DE3440844A1

DE3440844A1 - Pharmazeutischer oder kosmetischer stift bzw. stick und ein gehaeuse dafuer

Info

Publication number: DE3440844A1
Application number: DE19843440844
Authority: DE
Inventors: Jean-Pierre Antony Laugier; Jean-Claude Chevilly Larue Ser
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 1983-11-09
Filing date: 1984-11-08
Publication date: 1985-05-15
Anticipated expiration: 2004-11-09
Also published as: GB8428255D0; JPS60132910A; FR2554345A1; GB2149303B; FR2554345B1; GB2149303A; DE3440844C2; US4615633A; LU85083A1

Description

PROF. DR. DR. J. REit§7ÖTTF.P OR. WERNER KINZEBACH DR. ING. WOLFRAM BUNTE (._Bi_»₇e>

REITSTÖTTCR. KINZEBACH A PARTNER POSTFACH 7βΟ, D-BOOO MÜNCHEN 43 34408A4

PATENTANWÄLTE ZUGELASSENE VERTRETER BEIM EUROPÄISCHEN PATENTAMT EUROPEAN PATENT ATTORNEYS

BETREFF: RE

TELEFON: (Οββ) 2 71 65 63 CABLES: PATMONDIAL MÜNCHEN TELEX: OS21B2OS ISAR D TELEKOP: (O8B) 271 OO 03 (GR. Il + III) BAUERSTRASSE 22. D-8OOO MÜNCHEN

München, 7. November 1984 ^: M/25 239

UNSERE AKTE: OUR REF:

L'OREAL

14, rue Royale - 75008 - PARIS FRANKREICH

Pharmazeutischer oder kosmetischer Stift bzw. Stick und ein Gehäuse dafür

POSTANSCHRIFT: D-8OOO MÜNCHEN 43. POSTFACH 78Ο

Die Erfindung betrifft einen pharmazeutischen oder kosmetischen Stift oder Stick und ein Gehäuse dafür.

Die Erfindung betrifft insbesondere eine neue Zuberei-,Q tungsform von leicht oxydierbaren Wirkstoffen, die in Form eines Stifts oder Sticks vorliegen. Diese Zubereitungsform besteht aus zwei konzentrischen Fettphasen. Die Erfindung betrifft ferner ein Gehäuse, das die Aufbewahrung und Abgabe der Zubereitung erlaubt.

Verschiedene Wirkstoffe, die insbesondere durch Luftsauerstoff leicht oxydiert werden, finden bei dermatologischen Behandlungen therapeutische Anwendung. Zu diesen Wirkstoffen zählen insbesondere Anthralin oder Dithranol

__n und seine Derivate, Idoxuridin, Tretinoin usw.

Obwohl diese Wirkstoffe und andere bei den entsprechenden therapeutischen Indikationen bekanntlich sehr wirksam sind, werden sie jedoch nicht in dem Maße eingesetzt, wie das ihrer Wirksamkeit entsprechen würde.

Insbesondere Anthralin und Dithranol sind bei der Behandlung von Psoriasis sehr wirksam. Jedoch wird Anthralin durch Sauerstoff sehr schnell zu Chinonen oder polymeren _ori Produkten abgebaut, die dunkel gefärbt sind und die Haut und die Kleidung verschmutzen können. Außerdem sind Anthralin und die daraus entstandenen Oxydationsprodukte hautreizend, was deren Einsatz bei der Behandlung von Psoriasis begrenzt.

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Es sind bereits verschiedene Zubereitungsformen vorgeschlagen worden, um leicht oxydierbare Stoffe, wie Anthralin zu konditionieren und zu verabreichen.

Diese Zusammensetzungen ermöglichen zwar eine wesentlich bessere Konservierung von Anthralin, sie sind jedoch insbesondere dann unpraktisch zu handhaben, wenn, wie IQ bei der Behandlung von Psoriasis, die Wirkstoffe nur auf die zu behandelnden Hautzonen aufgetragen werden dürfen, ohne daß dabei die gesunden Hautteile mit diesen Zusammensetzungen in Kontakt kommen, um Hautreizungen zu vermeiden.

Liegen diese Zusammensetzungen in viskoser Form vor und bestehen sie beispielsweise aus Paraffin und Zinkoxid oder einer Mischung aus Paraffin und Vaseline, dann kann es passieren, daß diese Zusammensetzungen von den zu behandelnden Hautzonen in nicht zu behandelnde Hautzonen fließen.

Diese Zusammensetzungen lassen sich außerdem nach der Anwendung nur schwierig entfernen. Dies beruht auf dem je Träger, der sehr häufig aus Vaseline besteht.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, Zusammensetzungen für leicht oxydierbare Produkte, insbesondere auf Basis von Anthralin und seinen Derivaten, bereitzu-QQ stellen, die frei sind von den Nachteilen der bisher verwendeten Zusammensetzungen.

Es wurde nun gefunden, daß es möglich ist, derartige Wirkstoffe als Stift oder Stick zu formulieren, mit dem qc eine genaue lokale Anwendung auf den zu behandelnden Zonen ermöglicht wird. Außerdem wird eine Oxydation der

Wirkstoffe vermieden. Zudem kann die Zusammensetzung nach der Behandlung leicht entfernt werden.

Gegenstand der Erfindung ist somit ein pharmazeutischer oder kosmetischer Stift oder Stick zur topischen Anwendung eines leicht oxydierbaren Wirkstoffes, wobei dieser Stift oder Stick aus einer ersten inneren Fettphase oder

IQ einem Kern, die (der) den oxydierbaren Wirkstoff in einem wasserfreien Milieu enthält, wobei der Kern gegen die Oxydation durch eine zweite äußere Fettphase oder eine Umhüllung geschützt ist, die mindestens ein grenzflächenaktives Mittel enthält und um den Kern und auf

^g mindestens einer der Schnittflächen des Kerns angebracht ist.

Die äußere Fettphase umhüllt somit die innere Fettphase, welche den leicht oxydierbaren Wirkstoff enthält. Dadurch wird jeglicher Austausch mit der Atmosphäre vermieden. Zudem wird ein Abbau der leicht oxydierbaren Wirkstoffe durch Luftsauerstoff verhindert oder zumindestens beträchtlich verlangsamt, so daß der Stift oder Stick nach der ersten Anwendung über längere Zeiträume konserviert werden kann.

Nach der ersten Anwendung kann der Stift, der ursprünglich durch die äußere schützende Fettphase unterschiedlicher Dicke oder auf andere Weise bedeckt war, auf ver-

oQ schiedene Weise gegen eine Oxydation geschützt werden. Dazu können insbesondere bestimmte Verschlußvorrichtungen für einen Stiftbehälter eingesetzt werden, die mit einem Element ausgestattet sind, das auf die Anwendungsoberfläche des Stiftes in Anschlag kommt. Dieses Element

oc kann eine Fettphase aufnehmen, die hinsichtlich ihrer Zusammensetzung mit der äußeren Fettphase des Stiftes

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identisch ist bzw. ihr ähnelt.

Die Erfindung wird nachfolgend hinsichtlich der Vertei-5

lung und der Konservierung des erfindungsgemäßen Stiftes unter Bezug auf eine bestimmte Ausführungsform näher erläutert.

Erfindungsgemäß kann der leicht oxydierbare Wirkstoff bzw. die leicht oxydierbare aktive Substanz in der inneren Fettphase oder dem Kern löslich sein. In der äußeren Fettphase oder der Umhüllung muß der Wirkstoff jedoch wenig löslich oder unlöslich sein.

Um sicherzustellen, daß die beiden Phasen gleichmäßig

und gleichzeitig aufgebraucht werden, darf sich die Verflüssigungstemperatur der äußeren Fettphase von derjenigen der inneren Fettphase um nicht mehr als 20⁰C unterscheiden. Die Verflüssigungstemperatur der äußeren Phase 20

muß zwischen 40 und 80⁰C liegen, während die Verflüssigungstemperatur der inneren Phase nicht unterhalb etwa 40⁰C liegen darf.

Die äußere Fettphase besteht im allgemeinen aus Paraffin-25

wachsen, mikrokristallinen Wachsen (Wachse mit Paraffinketten, die über Ringe verzweigt sind) oder aus anderen Wachsen, wie insbesondere Ozokerit, Carnaubawachs, Candellilawachs, und aus Paraffinölen unterschiedlicher

Viskosität.
30

Die äußere Fettphase kann außerdem Silikonöle, beispielsweise Alkylpolysiloxane, Arylpolysiloxane, hydrierte Lanoline, die gegebenenfalls modifiziert sind, wie veresterte, acetylierte oder ethoxylierte Lanoline, Polymere,

wie Vinylacetat/Allylstearat-Polymere (beschrieben in

der FR-PS 2 232 303), Polyvinyllaurat, Polybutene und Polyisobutene, enthalten.

Das grenzflächenaktive Mittel der äußeren Fettphase

oder der Umhüllung muß in dem Fettkörper löslich sein und muß, entweder alleine oder zusammen mit einem weiteren grenzflächenaktiven Mittel, einen HLB-(Griffin)- IQ Gesmtwert von 6 bis 12 und vorzugsweise von 8 bis 10 besitzen.

Die Konzentration des grenzflächenaktiven Mittels in

dieser Phase kann zwischen 5 und 30 Gew.-% variieren, ^g bezogen auf das Gesamtgewicht der Phase.

Als grenzflächenaktives Mittel verwendet man vorzugsweise:

O nicht-ionische grenzflächenaktive Mittel mit HLB 4-14, wie:

ethoxylierte Alkohole, beispielsweise die, die unter der Handelsbezeichnung "BRIJ 30" von der Firma ATLAS verkauft werden, ethoxylierte Alkyl-Ary!verbindungen,beispielsweise das unter der Handelsbezeichnung "LUBROL N 5" von der Firma ICI verkaufte Produkt, Ester von Zucker oder von Sorbitan, die gegebenenfalls ethoxyliert sind, beispielsweise das unter der Handelsbezeichnung "SPAN 20" oder "TWEEN 65" von der Firma ATLAS vertriebene Produkt,

2) anionische grenzflächenaktive Mittel mit saurer

Funktion mit HLB 4-6, beispielswiese: gg Alkylsulfonsäure oder Alkyl-Arylsulfonsäure,

M/25 239 " "" V

Phosphorsäureester, beispielsweise diejenigen, die unter der Handelsbezeichnung "HOSTAPHAT KL 240" von der Firma HÖCHST vertrieben werden.

Bedingt dadurch, daß mindestens ein nicht-ionisches oder anionisches grenzflächenaktives Mittel in der äußeren Phase vorhanden ist, kann die Zusammensetzung entfernt bzw. abgewischt werden, ohne daß es erforderlich ist, ein reinigendes Mittel zu Hilfe zu nehmen, das im allgemeinen sauer ist. Durch Auftragen einer ausreichenden Wassermenge nach Behandlungsende ermöglicht das grenzflächenaktive Mittel eine voll-

_1{- ständige Entfernung der Zusammensetzung von den behandelten Hautzonen bzw. Hautpartien.

Die den Fettträger für den Wirkstoff darstellende innere Fettphase besitzt eine solche Verflüssigungstemperatur, daß eine Abgabe bzw. ein Auftragen des Wirkstoffs auf befriedigende Weise sichergestellt ist. Dies wird im allgemeinen mit Hilfe verschiedener Fettkörper erreicht, wobei gegebenenfalls ein die Viskosität veränderndes Mittel und/oder ein nicht-ionisches grenzflächenaktives Mittel vorhanden sind, wodurch die Dispersion und die Solubilisation des Wirkstoffs erleichtert wird.

Als Fettkörper kann man nennen:

Mono-, Di- und Tri-Ester von Glycerin, bei denen

die Fettsäurereste 8 bis 20 Kohlenstoffatome aufweisen, gesättigt und natürlichen (beispielsweise hydrierte Pflanzenöle) oder halb-synthetischen «ρ- Ursprungs sind, wie die unter den Handelsbezeichnungen "WITEPSOL", "SOFTISAN", "MIGLYOL" usw. von der Firma DYNAMIT NOBEL vertriebenen Produkte,

lineare oder verzweigte Cg-C^Q-Fettester mit einem Schmelzpunkt unterhalb 70⁰C, Fettalkohole mit vorzugsweise 12 bis 18 Kohlenstoffatomen,

Fettsäuren mit vorzugsweise 8 bis 16 Kohlenstoffatomen,
Paraffinwachse,

mikrokristalline Wachse,

Ozokerit, Carnaubawachs, Candellilawachs, Paraffinöle unterschiedlicher Viskosität, Silikonöle,

oligomere Polyether, insbesondere der Dimethyl-

j^g ether von Polytetrahydrofuran, gesättigte Lösungsmittel, beispielsweise die Polyether oder Ether/Ester, die in den FR-PSen 2 222 351 und 2 281 743 beschrieben sind, und insbesondere die Verbindungen der folgenden Formeln:

1) R - CO 0 CH₂-CH - CH₂ - 0 - CH₂ - CH - C₄ H₉

OH C₂H₅

worin:

R einen C₁₅ H₃₁-oderC₃₁H₄₃ -Rest bedeutet und

2) R - 0

CH„ -CH-O

worin

R einen 2-Hexyldecyl- oder 2-Ethyl-hexylrest

bedeutet,
35

η für 2 oder 6 steht und

B den Rest ^C _1O ^H21 ^oder ~^CH2 ° ^R' bedeutet, wobei R¹ eine Mischung von ^₁₂H₂ /C., EL» ist.

Als ein die Viskosität veränderndes Mittel, das gegebenenfalls in der inneren Fettphase vorhanden ist, kann man nennen:

^O Triglyceride von hydriertem Rizinusöl, wie das unter der Handelsbezeichnung "THIXCIN R" von der Firma NL Industries vertriebene Produkt, kolloidale Siliciumoxide, wie das unter der Handelsbezeichnung "AEROSIl R 972¹¹ von der

•je Firma Degussa vertriebene Produkt, Glykolester, insbesondere die Diester, wie Ethylenglykoldistearat, das insbesondere unter der Handelsbezeichnung "SYNCHROWAX ERLC" von der Firma CRODA vertrieben wird, oder die Ether-Ester von α -Diolen, wie Laurylglykolpalmitat.

Als grenzflächenaktive Mittel, die gegebenenfalls vorhanden sind, verwendet man vorzugsweise nicht-OC ionische grenzflächenaktive Mittel mit einer gesättigten Fettkette, die fettlöslich sind und einen HLB-Wert

< 4 besitzen. Die grenzflächenaktiven Mittel unterstützen die Dispersion und die Solubilisation des Wirkstoffs.

Zu diesen Mitteln zählen insbesondere die Ester von Sorbitan oder Glycerin, wie "SPAN 65" (Sorbitan-Tristearat) oder "ATMOS 150" (Mono- und Distearat von Glycerin), vertrieben von der Firma ATLAS und die in den FR-PSen 1 477 048, 2 091 516 und 2 465 780 beschriebenen Ester. Dazu zählen insbesondere die folgenden Verbindungen:

M/25 239

/43

1) R - O

0(CH₂OH)

worin

R eine Mischung von C,, ^33/^-10 H__ bedeutet,

2) C₁₆ H₃₃ - CH OH - CH₂ - 0-

:h₂ - ch oh - CH₂

-H und

3) C₀ H- - CH - CH₀ - 0 - CH₀ -CH-O-

²⁵I ^{2 2}I

-(C₂H₃O)

worin R einen C₁, H„„ oder einen

- CH₀ - 0 - C₁, H,,-Rest bedeutet L Io Jj

Sowohl die innere Fettphase als auch die äußere Fettphase des erfindungsgemäßen Stiftes können weitere Substanzen enthalten, insbesondere Antioxidantien, die die Oxidationsbeständigkeit erhöhen können. Dazu zählen Butylhydroxyanisol, Butylhydroxytoluol und Gallate, wie Propylgallat.

Die beiden Fettphasen können außerdem Salicylsäure in einem Anteil von 0,01 bis 5 % enthalten, bezogen auf das Gewicht jeder der Phasen.

Die Konzentration des Wirkstoffs in der inneren Fettphase kann in Abhängigkeit von der Funktion des Wirkstoffs variieren. Die Konzentration beträgt jedoch

μ/25 239 yS

im allgemeinen 0,01 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht dieser Phase.

Den erfindungsgemäßen Stift oder Stick erhalt man im allgemeinen, indem man die innere Fettphase oder den Kern und die äußere Phase oder die Umhüllung getrennt voneinander zubereitet und sie dann nacheinander formt.

Erfindungsgemäß ist es möglich, die Fettphasen unabhängig voneinander zu formen. So kann man beispielsweise zuerst die äußere Fettphase und dann die innere Fettphase formen. Nach einer bevorzugten Ausführungsform jedoch formt man zuerst die äußere Phase in einer geeigneten

Form, in der sich eine Hülse befindet. Diese Hülse entfernt man, nachdem die äußere Fettphase abgekühlt und gehärtet ist. Danach gießt man die innere Fettphase, die den oxydierbaren Wirkstoff enthält, in die so durch die Hülse gebildete Aushöhlung. Anschließend bedeckt

man den oberen Abschnitt des erhaltenen Stiftes mit einer Schicht aus der äußeren Fettphase, um den Stift zu konservieren, bevor er verwendet wird.

Bei den genannten Formen muß man so vorgehen, daß die beiden Fettphasen an der Verbindung bzw. an den Verbindungsflächen miteinander verschmolzen sind bzw. miteinander vermischt werden, damit sichergestellt wird, daß der erfindungsgemäße Stift zusammenhält.

Die Dicke der äußeren Phase kann variieren und hängt

von der relativen Härte der beiden Phasen ab. Man wählt

sie so, daß man einen Stift erhält, der gut hält und

sich leicht verteilen läßt. Die Dicke dieser Phase ist

im allgemeinen nicht größer als der Radius der inneren Fettphase.

Es versteht sich von selbst, daß der erfindungsgemäße Stift soweit wie möglich in Abwesenheit von Luft und unter Inertgasatmosphäre, beispielsweise unter Stickstoff, hergestellt werden muß.

Sowohl die Größe als auch die Form der Stifte können variieren. Der Durchmesser beträgt im allgemeinen 5 bis ^q 50 mm. Die Form ist vorzugsweise zylindrisch obwohl auch andere Formen gewählt werden können, die axial-symmetrisch sind, beispielsweise eine hexagonale Form.

Weitere Eigenschaften und Vorteile des erfindungsgemäßen ^5 Stifts sind nachstehend anhand der Zeichnung näher erläutert. Die Zeichnung zeigt einen Querschnitt eines Gehäuses für einen erfindungsgemäßen Stift oder Stick. Die Zeichnung zeigt ferner das entsprechende Verschlußsystem.

Die Zeichnung zeigt einen Körper (1) für ein Gehäuse für einen Stick, dessen Verschlußkappe (2) mit Hilfe eines Gewindesystems (3) auf den Körper aufgeschraubt wird.

Im Gehäuse (1) befindet sich ein erfindungsgemäßer Stift (4), der aus einer äußeren Fettphase oder einer Umhüllung (5) und einer inneren Fettphase oder einem Kern (6) besteht.

In der Basis des Körpers des Gehäuses ist eine öffnung

(7) ausgenommen. Man kann durch diese öffnung den Stift mit einem Finger aus dem Körper des Gehäuses herausdrücken. Die Basis des Stifts ist in einen Behälter (8) _OI_ eingeformt bzw. eingegossen. Dieser Behälter (8) kann,

bedingt durch die Reibungskräfte, die an den Innenwänden

des Körpers des Gehäuses (I) auftreten, in diesem Gehäuse gleiten.

Bei dieser Ausführungsform sind die Reibungskräfte

zwischen dem Behälter (8) und den Innenwänden des Körpers des Gehäuses (1) so ausgeprägt, daß der Behälter (8) nicht von alleine in die ursprüngliche Lage zurückkehren kann.

Die Verschlußkappe (2), die mit einem Gewindesystem auf den Körper aufgeschraubt werden kann, weist ein mobiles Teil oder einen Kolben (9) auf, das (der) sich entlang

!5 den Innenwänden der Kappe (2) zwischen ihrer oberen Oberfläche und einem ringförmigen Wulst (11) vertikal verschieben kann. Der ringförmige Wulst (11) ist an der Innenwand der Hülse (2) angebracht und kommt gegen den Rand des Körpers (1) des Gehäuses in Anschlag, wenn

on letzteres verschlossen ist.

In der Ruhelage wird der Kolben (9) durch elastische Mittel, die in der Zeichnung beispielsweise in Form einer Feder (10) wiedergegeben sind, gegen den ringförmigen Wulst (11) gedrückt.

Der Teil des Kolbens (9), der aus dem ringförmigen Wulst

Oxydation zu schützen und zu konservieren.

Nach der Verwendung reicht der Stift (4) leicht über den oberen Rand des Körpers (1) hinaus. Beim Schließen des Gehäuses durch Aufschrauben der Kappe (2) übt der Kolben (9) einen Druck auf den Stift (4) aus und bedeckt dadurch die obere Oberfläche des Stiftes völlig. Dadurch wird der Stift gegen eine Oxydation durch Luftsauerstoff absolut geschützt.

Das Verschieben des Stiftes in dem Körper des Gehäuses kann auch mit Hilfe anderer Systeme geschehen. Dazu kön-

^g nen beispielsweise solche Vorrichtungen dienen, die in zahlreichen kosmetischen Produkten Anwendung finden und die ein Rückhaltesystem aufweisen, damit der Stift nicht von alleine in seine Ursprungslage zurückkehren kann. Die mit dem Kolben (9) zusammenwirkende Feder (10) kann

«ο auch durch andere Mittel ersetzt werden, mit denen es möglich ist, denselben elastischen Effekt zu erhalten. Dies kann beispielsweise auch durch komprimierte Luft geschehen.

2g Die Erfindung wird im folgenden anhand der Herstellungsbeispiele für einen erfindungsgemäßen Stift oder Stick näher erläutert.

Beispiel 1

In eine Form für Stifte mit einem Innendurchmesser von 35 mm und einer Höhe von 70 mm, die eine zentrisch angeordnete, entfernbare Hülse mit einem Durchmesser von 15 mm und einer Höhe von 65 mm besitzt, gießt man bei einer Temperatur von 60⁰C eine ausreichende Menge einer

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äußeren Phase oder einer Umhüllung, die man durch Mischen folgender Bestandteile erhält:

Paraffinwachs	24 %
Viskosevaseline	52 %
Paraffinöl	12 %
Laurinalkoholphosphat,
oxyethyleniert mit 4 Molen
Ethylenoxid
("HOSTAPHAT KL 240")	6 %
Sorbitanlaurat ("SPAN 20")	6 %

100 %

Nach Abkühlen und Härten der äußeren Phase entfernt man die Hülse und gießt dann bei einer Temperatur von 42°C in die so gebildete Aushöhlung eine ausreichende Menge einer inneren Phase oder eines Kerns, die (den) man durch Mischen folgender Bestandteile erhält:

Semi-synthetische ^C12~^C16~^Triglyceride

(Softisan 100)	67 %
Stearylalkohol	15 %
Cetylalkohol	15,45 %
Butyl-hydroxyanisol+Butyl-
hydroxytoluol	0,05 %
Salicylsäure	1 %
Anthralin	1,5 %

100

Nach Abkühlen der inneren Phase entformt man anschließend den Stift und gibt ihn in ein geeignetes Gehäuse mit einem entsprechenden Durchmesser. Die äußere Fettphase des Stifts besitzt eine Verflüssigungstemperatur von

58°C und die innere Fettphase eine Verflüssigungstemperatur von 40⁰C.

Beispiel 2

Man geht wie in Beispiel 1 beschrieben vor und verwendet eine Form mit denselben Charakteristika. Man erhält dabei unter Verwendung der nachstehend beschriebenen äußeren und inneren Phase einen Stift:

Äußere Phase 15

Ozokerit	19 %
Paraffinöl	20 %
Viskosevaseline	39 %
ethoxylierter Alkohol
("Brij 30")	22 %

100 %

Innere Phase:

Paraffinwachs 25

Viskosevaseline

Paraffinöl

Salicylsäure

Butylhydroxytoluol

Anthralin

100 %

Die äußere Fettphase des so erhaltenen Stiftes besitzt eine Verflüssigungstemperatur von 52⁰C und die innere

Phase eine Verflüssigungstemperatur von 48⁰C. 35

20	%
54	%
23	,95
1	%
0	,05 %
1	%

- Leerseite -

Claims

M/25 239 Λ? 344084 A Patentansprüche

1. Pharmazeutischer oder kosmetischer Stift oder Stick zur topischen Anwendung eines leicht oxydierbaren Wirkstoffs,

je dadurch gekennzeichnet , daß er aus einer ersten inneren Fettphase oder einem Kern, die (der) den oxydierbaren Wirkstoff in einem wasserfreien Milieu enthält, wobei der Kern gegen die Oxydation durch eine zweite äußere Fettphase

2Q oder eine Umhüllung geschützt ist, die mindestens ein grenzflächenaktives Mittel enthält und um den Kern und auf mindestens einer der Schnittflächen des Kerns angebracht ist.

nc

2. Stift nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die äußere Fettphase eine Verflüssigungstemperatur besitzt, die sich um nicht mehr als 20⁰C von derjenigen der inneren Fettphase unterscheidet, wobei die Verflüssigungstemperatur der äußeren Fettphase

_ori zwischen 50 und 80⁰C liegt und die Verflüssigungstem-

peratur der inneren Fettphase nicht unterhalb 40⁰C liegt.

3. Stift nach einem der Ansprüche 1 und 2, dadurch ge-

_._ kennzeichnet, daß das grenzflächenaktive Mittel der

äußeren Fettphase einen HLB-Gesamtwert (Griffin) von 6 bis 12 und vorzugsweise von 8 bis 10 besitzt,

und daß es nicht-ionischer oder anionischer Natur ist.

4. Stift nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß die Konzentration des grenzflächenaktiven Mittels 5 bis 30 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der äußeren Fettphase.

5. Stift nach einem der Ansprüche 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß die innere Fettphase mindestens ein die Viskosität veränderndes Mittel und/oder mindestens ein nicht-ionisches grenzflächenaktives Mit-

,r- tel enthält.
Ib

6. Stift nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die inneren und äußeren Fettphasen außerdem weitere Substanzen, insbesondere

_n Antioxidantien, wie Butylhydroxyanisol, Butylhydroxytoluol, Gallate, wie Propylgallat, enthalten.

7. Stift nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Fettphasen außerdem 0,01 bis 5 Gew.-% Salicylsäure, bezogen auf das Gewicht jeder der beiden Phasen, enthalten.

8. Stift nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff, bezogen auf

das Gesamtgewicht der inneren Fettphase, in einer 3Ü

Konzentration von etwa 0,01 bis 5 % vorliegt.

9. Stift nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß es sich bei dem Wirkstoff

_o_ um Anthralin oder Dithranol und seine Derivate, Idoxob

uridin oder Tretinoin handelt.

10. Behälter bzw. Gehäuse für den Stift oder Stick nach einem der Ansprüche 1 bis 9, der aus einem Körper und einer Verschlußkappe besteht, welche auf den Körper aufgeschraubt werden kann, wobei der Körper in seiner Basis eine Öffnung zum Verschieben des in diesem Körper enthaltenen Stiftes oder Sticks

•s.

aufweist,

^O dadurch gekennzeichnet, daß die Verschlußkappe (2) ein mobiles Teil oder einen Kolben (9) aufweist, das (der) sich vertikal entlang der Innenwände der Kappe (2) zwischen ihrer oberen Oberfläche und einem ringförmigen Wulst (11) verschieben kann, der an der Innenwand der Kappe angebracht ist und gegen den Körper (1) des Gehäuses in Anschlag kommt, wenn dieses geschlossen ist.

11. Gehäuse nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, daß der Kolben (9) gegen den ringförmigen Wulst

(11) durch elastische Mittel, beispielsweise eine Feder, gedrückt wird.

12. Gehäuse nach einem der Ansprüche 10 und 11, dadurch gekennzeichnet, daß die Oberfläche des Kolbens (9), die von dem ringförmigen Wulst (11) hervorsteht, konvex geformt ist und aus einem einzigen Block besteht.

13. Gehäuse nach einem der Ansprüche 10 und 11, dadurch gekennzeichnet, daß die Oberfläche des Kolbens, die von dem ringförmigen Wulst (11) hervorspringt, eine Aushöhlung (12) aufweist, die eine Fettzusammensetzung aufnehmen kann, welche mit der äußeren Fettphase des Stifts oder Sticks identisch ist oder ihr ähnelt.