DE3402928A1 - Mittel zur behandlung von herzerkrankungen - Google Patents

Mittel zur behandlung von herzerkrankungen

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Roshdy Dipl.-Chem. Dr. 5000 Köln Ismail
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    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A61K31/355—Tocopherols, e.g. vitamin E

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Description

  • Mittel zur Behandlung von Herz erkrankungen
  • Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue Mittel zur Behandlung von Herzerkrankungen, Es ist bekannt, daß Vitamin E als Antioxidant und Schutzvitamin für Phosphorlipide der Zellmembran wirksam ist und auch bei Koronarinsuffizienz erfolgreich eingesetzt werden kann.
  • Genauere Untersuchungen bezüglich der Resorption und der Wirksamkeit von Vitamin E haben ergeben, daß ein Großteil des Vitamin E durch die Magensäure zerstört wird, so daß nur ein Teil des Vitamin E im Körper- zur Wirksamkeit kommen kann; vgl. Arthur Vogelsang in Anionologie 21, S. 275-79 (1970).
  • Es wurde jetzt festgestellt, daß Vitamin E in überraschend guter Weise transdermal resorbierbar ist und dabei insbesondere in räumlicher Nähe der Resorption zur Wirkung kommt. Diese Feststellung ermöglicht den Einsatz von Vitamin E mit geringeren Dosen und höherer Wirksamkeit insbesondere zur Behandlung von Herzerkrankungen.
  • Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind somit Mittel zur Behandlung von Herzerkrankungen, dadurch gekennzeichnet, daß sie Vitamin E sowie ggf. andere Wirkstoffe in transdermal resorbierbarer Form enthalten.
  • Derartige Mittel können beispielsweise in Form einer Salbe mit 0,5 bis 20 Gew.-% Vitamin E in üblichen Träger- und Hilfsstoffen vorliegen. Vorzugsweise beträgt der Gehalt an Vitamin E 2 bis 15 Gew.-%.
  • Eine weitere Möglichkeit besteht darin, daß Vitamin E in Mengen von 0,05 bis 5 g in ein Membranpflaster einzubringen, aus dem es dann transdermal resorbiert werden kann. Vorzugsweise enthalten derartige Membranpflaster 0,5 bis 3 g Vitamin E.
  • Das Vitamin E kann erfindungsgemäß sowohl als D,L-alpha-Tocopherol oder natürliches D-alpha-Tocopherol eingesetzt werden.
  • Als weitere ggf. vorhandene Wirkstoffe kommen insbesondere Isosorbiddinitrat und Nitroglycerin (Glycerin Trinitrat) in Frage, da diese auch transdermal gut resorbiert werden. Weiterhin kommen gefäßerweiternde und durchblutungsfördernde Mittel wie Heparin Natrium, Extract. Hippocastani, Extract. bzw. Tinct. arnicae, B-Hydroxyäthyl-rutoside, Salicylsäureester, Nikotinsäureester, insbesondere der Nikotinsäurebenzylester in Frage.
  • Als Salbengrundlagen kommen alle üblichen Salbenbasen in Frage wie 1 in Wasser auf Basis von Alkohol mit Polyethylenglycolen, aber auch Eucerin cum aqua, Ungt. Cordes oder Ungt. emulsificans.
  • Seit einiger Zeit werden bevorzugt auch Membranpflaster für die Applikation transdermal resorbierbarer Wirkstoffe eingesetzt. Ein typisches Membranpflaster dieser Art ist beispielsweise beschrieben in der EuropAischen Patentanmeldung 80 300 038.9.
  • Die neuen Mittel zur Behandlung von Herzerkrankungen sind besonders geeignet zur schnellen Linderung und Beseitigung von Schmerzen. Sie führen zu einer Stärkung des Herzmuskels bzw. der Koronargefäße. Sie bewirken dadurch auch bei längerer Anwendung eine Erhöhung der Belastbarkeit des Herzens. Dies kann bis zu einer Steigerung der Leistungsfähigkeit der Patienten führen.
  • Die erfindungsgemäßen Mittel sind somit besonders geeignet zur Therapie und Prophylaxe koronare Durchblutungsstörungen. Weiterhin angezeigt sind sie bei Koronarinsuffizienz und zur Vorbeugung von Angina Pectoris.
  • In den nachfolgenden Beispielen sind einige typische Rezepturen der neuen Heizmittel näher beschrieben.
  • Beispiel 1 Eine Herzsalbe enthaltend Vitamin E wurde wie folgt hergestellt: Eucerin cum aqua wird mit D-alpha-Tocopherol oder D,L-alpha-Tocopherol zu einer Salbe verrührt, so daß 2,5 g Vitamin E in 100 g Salbe enthalten sind.
  • Beispiel 2 In analoger Weise wie in Beispiel 1 beschrieben erhält man eine Salbe die in 100 g 2,5 g D-alpha-Tocopherol und 1,0 g Isosorbiddinitrat enthält.
  • Beispiel 3 In analoger Weise wie in Beispiel 1 erhält man eine Salbe, die in 100 g 2,0 g D-alpha-Tocopherol-Konzentrat oder D,L-alpha-Tocopherol sowie 1,0 g Nitroglycerin (Glyerin Trinitrat) enthält.
  • Beispiel 4 In analoger Weise wie in Beispiel 1 erhält man eine Salbe, die in 100 g 5,5 g D,L-alpha-Tocopherol enthält.
  • Beispiel 5 45 Teile Glycerin und 45 Teile Wasser werden mit 1 Gew.-% Natriumcitrat gemischt und mit Zitronensäure auf pH 7 eingestellt. Das Gemisch wird auf 900C erwärmt. Nachdem die Temperatur mindestens 700C erreicht hat, werden langsam 7 Gewichtsteile Polyvinylalkohol und 5 Gewichtsteile Polyvinylpyrolidon zugegeben. Es wird weiter gerührt bis die Temperatur 900C erreicht hat. 80 Gewichtsteile dieser Lösung werden mit 15 Gewichtsteilen einer Lactoseverrührung enthaltend 10 Gew.-t Nitroglycerin sowie 15 Gewichtsteile D,L-alpha-Tocopherol versetzt und homogen verrührt. Die homogene Mischung wird in Formen gegossen und erstarrt zu einer Diffusionsmatrix von etwa 3 bis 4 mm. Diese Diffusionsmatrix wird in quadratische Stücke geschnitten und an der Rückseite mit einem Heftpflaster versehen.
  • Beispiel 6 In analoger Weise wie in Beispiel 1 beschrieben, erhält man eine Salbe, die in 100 g 7 g D-alpha-Tocopherol und 10.000 i.E. Heparin Natrium enthält.
  • Beispiel 7 In analoger Weise wie in Beispiel 1 beschrieben, erhält man eine Salbe, die in 100 g 9,5 g D-alpha-Tocopherol und 2 g Extr. Hippocastani standardisiert auf mindestens 8% Aescin enthält.

Claims (4)

  1. Patentansprüche 1. Mittel zur Behandlung von Herzerkrankungen, dadurch gekennzeichnet, daß sie Vitamin E sowie gewünschtenfalls weitere Wirkstoffe in transdermal resorbierbarer Form enthalten.
  2. 2. Mittel gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Vitamin E in Form einer Salbe mit 0,5 - 20 Gew.-% Vitamin E in üblichen Träger- und Hilfsstoffen vorliegt.
  3. 3. Mittel gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Vitamin E in Mengen von 0,05 bis 3 g in einem Membranpflaster vorliegt.
  4. 4. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß es zusätzlich ein oder mehrere gefäßerweiternde und/oder durchblutungsfördernde Mittel enthält.
DE19843402928 1984-01-28 1984-01-28 Mittel zur behandlung von herzerkrankungen Withdrawn DE3402928A1 (de)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3507791A1 (de) * 1984-03-07 1985-09-26 Roshdy Ismail Mittel zum schutz der haut
DE4313402A1 (de) * 1993-04-23 1994-10-27 Hexal Pharma Gmbh Transdermale Wirkstoffzubereitung

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
HELWIG, B.: Moderne Arzneimittel, Bd. 5, S. 1446-1447, 1980 *
Rote Liste, Nr. 54013, 54030, 54052, 1983 *

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