DE3230103C2 - - Google Patents
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- A61K31/685—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols one of the hydroxy compounds having nitrogen atoms, e.g. phosphatidylserine, lecithin
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Description
Die Erfindung betrifft ein Phospholipide, insb. Lecithin
enthaltendes Diätetikum, das eine homogene Mischung dar
stellt, die neben den Phospholipiden freie Fettsäuren
und/oder fette Öle enthält, die einen hohen Gehalt
an mehrfach ungesättigten Fettsäuren aufweisen.
Die Erfindung bezieht sich ferner auf die Verwendung
dieses Diätetikums.
Das in Pflanzenölen vorkommende Lecithin kann eine biologisch
günstige Zusammensetzung, d. h. einen hohen Anteil ungesättigter
Fettsäuren haben. Jedoch wird dieses Lecithin durch die
heute üblichen Raffinationsverfahren vollständig entfernt.
Falls sich noch Fetthärtung und Umesterung anschließen,
verliert auch das Fett selbst seinen Anteil an ungesättigten
Fettsäuren. Als Folge für den Konsumenten dieses Fettes
können sich vielfältige Störungen des Lipidhaushaltes und
Stoffwechsels, Cholesterinablagerungen in den Blutgefäßen,
mangelhafte periphere Durchblutung, Arteriosklerose und
Bluthochdruck einstellen. Diese Erscheinungen sind tatsäch
lich auf den Ernährungsmangel zurückzuführen.
Es sind Fettemulsionen für Ernährungszwecke bekannt
(GB 20 50 799), die u. a. Wasser, Sojaöl, Eilecithin, aber
auch als unverzichtbaren, weiteren Bestandteil Cholesterin enthalten.
Diese durch den Cholesterinzusatz besonders feine und stabile
Fettemulsion ist zur intravenösen Injektion bestimmt.
Es wurde weiterhin gemäß GB-PS 14 46 431 ein archidonsäure-
oder linolensäurehaltiges Nährstoffpräparat für Ernährungs
zwecke und für die kosmetische Anwendung vorgeschlagen,
das jedoch Lecithin oder andere Phospholipide nicht
enthält.
Auch wurden schon u. a. als Diätetika nutzbare, Lecithin
und Öl oder Fett enthaltende Trockenemulsionen
vorgeschlagen (DE-OS 29 28 039), die zusätzlich in
erheblicher Menge eine wasserlösliche organische Substanz
enthalten, die eine amorphe Matrix bilden kann. Das dazu vorge
sehene Herstellungsverfahren sieht primär die Fertigung
eines hydrophilen Emulgatorgels vor, das anschließend,
nach Zusatz einer wasserlöslichen organischen Substanz,
die eine Matrix bilden kann, unter Gewinnung der angestrebten
Trockenemulsion entwässert wird. Die vorbekannten Mischungen
enthalten also stets neben Lecithin und Ölen in erheblicher
Menge die erwähnte wasserlösliche Substanz zur Bildung
der amorphen Matrix.
Diätetika, die Phospholipide sowie ungesättigte
Pflanzenöle enthalten, sind auch aus der US-PS 32 03 862
bekanntgeworden. Die Vorveröffentlichung strebt eine
verbesserte Stabilität der Fettphase in der Blutemulsion
an. Lecithin wirkt dabei als oberflächenaktives Mittel.
Die Herstellung des vorbekannten Produktes setzt
einen längeren Entwässerungsprozeß voraus, der bei
erhöhter Temperatur im Vakuum vorzunehmen ist. Als
phospholipidhaltiges Ausgangsmaterial dient das
natürliche, aus Sojabohnen gewonnene "Lecithin",
das neben etwa 60% Phospholipiden vor allem
noch pflanzliches Öl enthält. Das durch eine ver
gleichsweise aufwendige Herstellung gewonnene Produkt
enthält etwa 6% an Phospholipiden.
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein Diätetikum
der eingangs erwähnten Art vorzuschlagen, das einfach,
ohne Anwendung eines Entwässerungsprozesses
herstellbar ist und bequem und angenehm in oraler
Verabreichung Phospholipide in essentieller Form und
in ausreichender Menge den inneren Systemen des mensch
lichen Organismus zuführen kann, um so den eingangs
erwähnten Störungen des menschlichen Lipidhaushaltes
entgegenzuwirken.
Zur Lösung dieser Aufgabe ist erfindungsgemäß vorgesehen,
daß der Gehalt an mehrfach ungesättigten Fettsäuren,
bezogen auf den Gesamtfettsäuregehalt, in Summe mindestens
50% ausmacht, die Konzentration an Phospholipid in der
Mischung 10-40% beträgt und die Mischung bei normaler
Temperatur durch Mischen der Bestandteile in klarer
Form erhalten ist.
Vorteilhafte Weiterbildungen dieser Erfindung und
günstige Anwendungen des erfindungsgemäßen Diätetikums
sind in den Unteransprüchen aufgezeigt.
Dabei kommen Baumwollsaatöl, Maiskeimöl, Sonnenblumenöl,
Sojaöl, Distelöl, Walnußöl, Leinöl - auch Mischungen
dieser Öle - bzw. Linolsäure, Linolensäure, Arachidonsäure und dgl.
in Betracht. An Phospholipiden wird vorzugsweise Lecithin
benutzt, jedoch können auch andere, basische Gruppen
enthaltende Phospholipide wie Kephaline, Phosphatidylserin
und Sphingomyeline zur Anwendung kommen.
Die Herstellung des Diätetikums erfolgt durch Mischen der Bestand
teile bei normaler Temperatur
und nötigenfalls anschließende Klärung durch Filtrieren
oder Zentrifugieren. Die erhaltene homogene und klare Mischung
stellt entweder als solche oder nach Vermengung mit weiteren, die
Verabreichung begünstigenden Stoffen das Diätetikum dar. Die Weiter
verarbeitung kann z. B. die Abfüllung in die Dosierung und die Ein
nahme erleichternde Einzeldosen (z. B. Gelantinekapseln) beinhalten
oder aber auch in einer Weiterverarbeitung der Mischung zu Ver
dünnungen und Emulsionen (z. B. vom Typus Margarine) bestehen. Hierbei
zugesetztes Fett muß wiederum einen Gehalt an mehrfach ungesättigter
Fettsäuren von mindestens 50%, bezogen auf den Gesamtfettsäure
gehalt, aufweist.
Das Diätetikum kann in reiner oder verdünnter Form eingenommen
werden. Bei direkter Verabreichung wird es zweckmäßigerweise
unmittelbar vor der Einnahme mit geeigneten Nahrungsmitteln ver
mischt. Seine besondere Zusammensetzung führt zu einem hohen
Blutspiegel an "essentiellen Phospholipiden", d. h. solchen mit
mehrfach ungesättigten Fettsäuren im Molekül. Dies wird erreicht
durch die gemeinsame Verabreichung mit mehrfach ungesättigten
Fettsäuren bzw. mit fettem Öl, das reich an
mehrfach ungesättigten Fettsäuren ist. Das Gemisch bildet mit
wasserhaltigen Systemen, also z. B. normalen Speisen bzw. dem
Mageninhalt, Emulsionen, die eine feine Verteilung und gute Ver
dauung und Resorption von Phospholipid und Öle bewirken. Wie bei
allen Lipiden vom Glycerinester-typus findet hierbei zunächst eine
Hydrolyse, dann die Resorption der Spaltstücke und schließlich
des Resynthese in der Leber statt. Bei der Resynthese vermag die
Leber bekanntlich Fettsäuren nicht zu selektionieren, sondern sie
bedient sich des gerade vorhandenen Angebots. Da die menschliche
Nahrung überwiegend Fette mit gesättigten Fettsäuren enthält,
besteht normalerweise das in der Leber zu einem beliebigen Zeit
punkt vorhandene Angebot ebenfalls überwiegend aus derartigen
gesättigten Fettsäuren. Nach einer Verabreichung von z. B. unver
mischtem Lecithin werden daher die Lecithin-hydrolyseprodukte
in der Leber nicht etwa zu dem ursprünglichen, linolsäurehaltigen
Lecithin resynthetisiert, sondern es entsteht ein Lecithin mit
Fettsäureresten im Verhältnis des vorhandenen Angebots, d. h. also
eines mit hohem Gehalt an gesättigten Fettsäuren. Dieses ist aus
folgendem Grund biologisch wertlos:
Lecithin vermag nur dann mit Wasser sich zu hydratisieren und in wäßrigen Systemen sich micellar bzw. in Liposomenform zu lösen, wenn seine Alkylketten sich in nicht-kristallinem, d. h. quasi flüssigen Zustand befinden. Dieser Zustand ist oberhalb einer für jedes Lecithin spezifischen Übergangstemperatur erreicht. Unter halb dieser Temperatur liegen die Alkylketten in starrem, kristallinen Zustand vor, womit Quellung, Hydratisierung und Auflösung unter bunden werden. Lecithin mit Linolsäure als Fettsäurekomponente besitzt eine Übergangstemperatur von ca. 0°C. Lecithin mit ge sättigten Fettsäuren demgegenüber eine solche von deutlich ober halb der Körpertemperatur (ca. 70°C). Natürliches Lecithin mit gemischten Fettsäureresten (mindestens eine mehrfach ungesättigte Fettsäure pro Molekül) hat ebenfalls eine Übergangstemperatur, die noch unterhalb der Körpertemperatur liegt. Ausschließlich diejenigen in der Leber resynthetisierten und an das Blutplasma abgegebenen Lecithine können als biologisch wertvoll oder "essentiell" bezeichnet werden, in denen, wie beim natürlichen Lecithin, mindestens einer der Fettsäureketten mehrfach ungesättigt ist. Dies wird bei der in unserer Gesellschaft üblichen Ernährungsweise durch die Verabreichung von Lecithin allein nicht bzw. in nur völlig unzu reichendem Maße erreicht. Aus den erwähnten Gründen ist hierfür die gleichzeitige Zufuhr von mehrfach ungesättigten Fettsäuren bzw. von Fetten mit hohem Gehalt an mehrfach ungesättigten Fettsäuren nötig.
Lecithin vermag nur dann mit Wasser sich zu hydratisieren und in wäßrigen Systemen sich micellar bzw. in Liposomenform zu lösen, wenn seine Alkylketten sich in nicht-kristallinem, d. h. quasi flüssigen Zustand befinden. Dieser Zustand ist oberhalb einer für jedes Lecithin spezifischen Übergangstemperatur erreicht. Unter halb dieser Temperatur liegen die Alkylketten in starrem, kristallinen Zustand vor, womit Quellung, Hydratisierung und Auflösung unter bunden werden. Lecithin mit Linolsäure als Fettsäurekomponente besitzt eine Übergangstemperatur von ca. 0°C. Lecithin mit ge sättigten Fettsäuren demgegenüber eine solche von deutlich ober halb der Körpertemperatur (ca. 70°C). Natürliches Lecithin mit gemischten Fettsäureresten (mindestens eine mehrfach ungesättigte Fettsäure pro Molekül) hat ebenfalls eine Übergangstemperatur, die noch unterhalb der Körpertemperatur liegt. Ausschließlich diejenigen in der Leber resynthetisierten und an das Blutplasma abgegebenen Lecithine können als biologisch wertvoll oder "essentiell" bezeichnet werden, in denen, wie beim natürlichen Lecithin, mindestens einer der Fettsäureketten mehrfach ungesättigt ist. Dies wird bei der in unserer Gesellschaft üblichen Ernährungsweise durch die Verabreichung von Lecithin allein nicht bzw. in nur völlig unzu reichendem Maße erreicht. Aus den erwähnten Gründen ist hierfür die gleichzeitige Zufuhr von mehrfach ungesättigten Fettsäuren bzw. von Fetten mit hohem Gehalt an mehrfach ungesättigten Fettsäuren nötig.
In die Blutbahn gelangende essentielle (mehrfach ungesättigte Fett
säuren enthaltende) Phosphatide vermögen einen gestörten Lipid
haushalt zu normalisieren. Speziell sind sie in der Lage, Cholesterin
aberlagerungen in den Blutgefäßen zu verhindern bzw. wieder aufzulösen.
Arteriosklerotisch bedingter Bluthochdruck und Folgeerscheinungen
mangelnder peripherer Durchblutung bilden sich zurück. Das an sich
wasserunlösliche Cholesterin z. B. ist in einer Lecithin-Gallensäure-
Wassermischung bis zu einem Molverhältnis von 1 : 1 (Cholesterin
zu Lecithin) löslich, was gewichtsmäßig ungefähr 0,5 : 1 entspricht.
In der Blutbahn enthaltenes essentielles Lecithin schafft somit
Bedingungen, die die Löslichkeit und Transportierbarkeit von Cho
lesterin aufrechterhalten bzw. die Wiederauflösung entsprechender
Ablagerungen ermöglichen. Schließlich ist der quantitative Aspekt
wesentlich. Der menschliche Organismus benötigt täglich ca. 2-3 g
Cholesterin und muß bei einem gestörten Lipidhaushalt das Lösungs
vermögen seines Blutplasmas für Cholesterin kräftig und über längere
Zeit hinweg erhöhen. Die tägliche Zufuhr an essentiellem, in die
Blutbahn gelangendem Lecithin sollte in einem solchen Fall daher
1 g nicht unterschreiten, besser aber ca. 5 g betragen. Diese Dosierung
ist mit dem Diätetikum bequem erreichbar.
Zu empfehlen ist die Anwendung des Diätetikums als Speisezusatz.
Es ist in diesem Fall geschmacksneutral bis angenehm schmeckend.
Andere Fette sollten den entsprechenden Speisen nicht hinzugefügt
werden bzw. nur solche, deren Gehalt an mehrfach ungesättigten Fett
säuren ebenfalls hoch ist. Dasselbe gilt sinngemäß für kurz vor
und nach der Einnahme des Diätetikums zugeführte Nahrungsmittel.
Claims (3)
1. Phospholipide, insb. Lecithin enthaltendes Diätetikum,
das eine homogene Mischung darstellt, die neben den
Phospholipiden freie Fettsäuren und/oder fette Öle ent
hält, die einen hohen Gehalt an mehrfach ungesättigten
Fettsäuren aufweisen, dadurch gekennzeichnet, daß der
Gehalt an mehrfach ungesättigten Fettsäuren, bezogen auf
den Gesamtfettsäuregehalt, in Summe mindestens 50% aus
macht, die Konzentration an Phospholipid in der Mischung
10-40% beträgt und die Mischung bei normaler Temperatur
durch Mischen der Bestandteile in klarer Form erhalten
ist.
2. Diätetikum nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
daß es Baumwollsaatöl, Maiskeimöl, Sonnenblumenöl,
Sojaöl, Distelöl, Walnußöl und Leinöl bzw. Linolsäure
Linolensäure und Arachidonsäure einzeln oder im Gemisch
enthält.
3. Verwendung des Diätetikums gemäß einem der vorher
gehenden Ansprüche zur Herstellung von Diätmargarine.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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DE19823230103 DE3230103A1 (de) | 1982-08-13 | 1982-08-13 | Diaetetikum |
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DE19823230103 DE3230103A1 (de) | 1982-08-13 | 1982-08-13 | Diaetetikum |
Publications (2)
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DE3230103A1 DE3230103A1 (de) | 1984-02-16 |
DE3230103C2 true DE3230103C2 (de) | 1991-05-02 |
Family
ID=6170752
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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DE19823230103 Granted DE3230103A1 (de) | 1982-08-13 | 1982-08-13 | Diaetetikum |
Country Status (1)
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DE (1) | DE3230103A1 (de) |
Cited By (1)
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