DE2645444A1

DE2645444A1 - Verfahren zur gewinnung von oral wirksamen arzneimitteln und impfstoffen aus primaer nicht darmwirksamen praeparaten

Info

Publication number: DE2645444A1
Application number: DE19762645444
Authority: DE
Inventors: Karl Dr Med Theurer
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1976-10-08
Filing date: 1976-10-08
Publication date: 1978-04-13

Description

Zusätzliches Verfahren zum Patent ..... (DPA 26 40 707.8)
zur Gewinnung von oral wirksamen Arzneimitteln und Impfstoffen aus primär nicht darmwirksamen Präparaten Das Patent ..... DPA 26 40 707.8 ermöglicht es, darmunwirksame Protein- und Peptidlösungen aus Extrakten biologischer Gewebe einschließlich Proteohormonen und Insulin in wässriger Lösung in eine oral wirksame Form zu bringen, indem diese Stoffe in ihrer wässrigen Lösung in Liposome bzw.
in eine Wasser in Öl-Emulsion zur Applikation in dünndarmlöslichen Arzneimittelkapseln eingebracht werden. Diese Applikationsform ist allgemein geeignet, primär nicht darmwirksame Arzneimittel in eine oral wirksame Form zu bringen; insbesondere Arzneimittel aus Glykoproteiden, z.B. des Blutplasmas und Mucoide, Heteroglykane, z.B. Hyaluronsäure und Chondroitin-Schwefelsäure, Heparin und Heparinoide, Mureine u.a., Polysaccharide, Immunglobuline, Herzglykoside, z.B.
Strophanthin u.a. Das Vorgehen ist identisch mit dem Grundpatent, so daß es sich erübrigt, für jeden einzelnen Stoff spezielle Beispiele anzuführen.
Beispiel: Herstellung von oral wirkenden Arzneimitteln oder Impfstoffen, insbesondere antigenen Impfstoffen, wie auch Immunglobulinen der verschiedenen Klassen A, G, E, M, sowie den in der Beschreibung angeführten Stoffen.
Es wird dabei jeweils eine wässrige Lösung der Wirkstoffe zur Herstellung von Liposomen aus einer Mischuigvon Ei-Lecithin und Cholestrol im Verhältnis 4,5 : 1,5 verwendet. Die Herstellung der Liposome ist beschrieben bei RAHMAN, J.E. et al., SCIENCE 180, 300-302 (1973)., RAHMAN et al., Proc. of the Soc. for Exp.Biol. and Med.
146, 1173-1176 (1974)., J. Lab.Klin. Med. 83, 640 (1974).
Bei der Herstellung von Liposomen kann gleichzeitig auch Ultraschall angewandt werden. Die Liposomensuspension wird dann in Arzneimittelkapseln aus Gelatine, Zellulose oder Kunststoff eingefüllt, die ggfs. mit einem Schutzüberzug, z.B. aus Hydroxylpropyl Methylzellulose-Phthalat, versehen sind.
Die Herstellung der oral wirksamen Arzneimittel kann auch über eine Wasser in Öl-Emulsion, die ebenfalls in dünndarmlösliche Arzneimittel-Kapseln abgefüllt wird, erfolgen. Man verwendet hierzu ein modifiziertes Partialglycerid der Isostearinsäure als Emulgator und ein chemisch neutrales und nicht toxisches Öl, z.B. Miglyol-Gel und Miglyol 812 Neutralöl (Dynamit Nobel) im Mischungsverhältnis 5 Teile Emulgator, 20 Teile Neutralöl, 20 Teile Miglyol-Gel zusammen mit 50 Teilen wässriger Arzneimittellösung, so daß eine weiche Wasser in Öl-Creme entsteht. Diese wird dann in Gelatine-Kapseln eingefüllt, die vorher mit einem dünndarmlöslichen Schutzüberzug versehen wurden.

Claims

Patentanspruch: Zusätzliches Verfahren zum Patent ..... (DPA 26 40 707.8) zur Gewinnung darmresorbierbarer Protein- und Peptidlösungen aus Extrakten biologischer Gewebe einschließlich Proteohormonen und Insulin durch die Einbringung ihrer wässrigen Lösungen in Liposome bzw. in eine Wasser in Öl-Emulsion zur Applikation in dünndarmlöslichen Arzneimittel-Kapseln, gekennzeichnet durch die Anwendung anderer nicht darmwirksamer Arzneimittel und Impfstoffe, insbesondere aus Glykoproteiden, Heteroglykanen, Polysacchariden, Immunglobulinen, Herzglykosiden u.a.