DE2530255A1 - Arzneimittel zur wundheilung und behandlung von dermatiten - Google Patents

Arzneimittel zur wundheilung und behandlung von dermatiten

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DE2530255A1
DE2530255A1 DE19752530255 DE2530255A DE2530255A1 DE 2530255 A1 DE2530255 A1 DE 2530255A1 DE 19752530255 DE19752530255 DE 19752530255 DE 2530255 A DE2530255 A DE 2530255A DE 2530255 A1 DE2530255 A1 DE 2530255A1
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Germany
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chloromethyl
wounds
silatran
dermatitis
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Walerij M Djakow
Igor G Kusnezow
Geb Bykowa Ljudmila Mansurowa
Geb Porotowa Ada T Platonowa
Gunnar I Seltschan
Michail G Woronkow
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IR I ORCH CHIMII SIB OTDEL AKA
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IR I ORCH CHIMII SIB OTDEL AKA
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02Silicon compounds
    • C07F7/08Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/18Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages
    • C07F7/1804Compounds having Si-O-C linkages

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

  • ARZNEIMITTEL ZUR WUNDHEILUNG UND BEHANDLUNG VON DERMATITEN Die vorliegende Erfindung bazieht sich auf ein neues Arzneimittel zur Wundheilung und Behandlung von Dermatiten.
  • Erfindungsgemäß besteht das Arzneimittel zur wundheilung und Behandlung von Dermatiten aus dem Wirkstoff 1-(Chlormethyl)-silatran folgender Formel in Verbindung mit einem pharmazeutischen Träger.
  • Der Wirkstoff 1-(Chlormethyl)silatran stellt ein weises kristallines Pulver dar, das in Wasser schlecht, in Chloroform leicht, in Alkohol schwer löslich und in Äther unlöslich ist. Sein Schmelzpunkt schwankt um 2° in einem Intervall von 215-222°C.
  • Er schmilzt ohne Zersetzung, ist nicht hygroskoplsch, wird in trockener Form sterilisiert.
  • Das vorgeschlagene Präparat besitzt eine wundheilende Wirkung undist bei der Behandlung von Dermatiten effektiv. Es wird zur Behandlung von frlschen Wunden, von lange nlcht aushellenden Geschwüren und zur Behandlung von Dermatiten verschiedener Ätiölogle, darunter von allerglschen Dermatiten verwandt.
  • Der Wirkungsmechanismus des Präparats beruht zur der Verbes-Silizium ist ein serung des Siliziumstoffwechsels. / notwendiges Mikroelement bei der Bildung des Bindegewebes, Es intensiviert das Wachstum der Bindegewebestrukturen, erhöht die Temperatur an der Applikations stelle und beschleunigtlokaldie Stoffwechselprozesse.
  • Die Wirkung des Präparats wurde anhand verschiedener Applikationsformen und bei verschiedener Dosierung untersucht. Zum Vergleich wurde die Wirkung der Balsamsalbe nach Wlschnewskl, der Syntomyzinemulsion und des Cygerols untersucht. Die Untersuchung wurde an 110 Kaninchen durchgeführt, denen Haut-Muskel-Wunden von 300-600 mm² Fläche gesetzt wurden.In der ersten und zweiten Serie wurden die optimalen Formen der Anwendung einiger Sllatrane untersucht, die sich auf die Haut-Muskel-Wunden günstig auswirken (unter Ausschluß des vorgeschlagenen Präparats). Die Silatrane subkutan bzw. per os in einer Dosis von 50 mg/kg Körpergewicht veranwurdeny $reicht oder in Form einer 5%igen Salbe auf Vaselin-Lanolingrundlage auf die Wunde aufgetragen.
  • Die Heilungsfristen; in der Kontrolle - 20 Tage, bei "innahme per os 18 Tage, bei subkutaner Verabreichung 16 Tage beim Auftragen der Salbe auf die Wunde 13 Tage.
  • daß die Anwendung der Präparate lokal in Form von 5%igen Salben. Diese Resultate zeigten./besonders bequem und wirksam ist.
  • In der dritten Versuchsserle wurde die Wirkung einiger Silatrane (darunter das erfindungsgemäße Präparat) mit Balsamsalbe nach Wischnewski und Syntomyzinemulsion verglichen.
  • Die Heilungsfristen: mit Hilfe der nach Wischnewski Balsamsalbe - 18 Tage, der Syntomyzinemulsion - 17 Tage, des vorgeschlagenen Präparats- 11 Tage.
  • In der vierten Serie wurde die Wirkung des Präparats mit dem in letzter Zeit in der medizinischen Praxis verwendeten Cygerol verglichen.
  • Die vierte und funfte Versuchsserle war durch einige Be@ sonderheiten gekennzeichnet. Füt Versuche wurden große Kaninchen benutzt. Die Untersuchung wurde im Sommer durchgeführt, wo viel Grünfuttervorhanden war. Den Kaninchen wurdendoppeit so große Wunden als in vorherigen Serien-600 mm²- geset zt. Das Präeiner parat wurde täglich in Form / 5%igen Salbe auf die Wunden aufgetragen. Die Kontrolltiere wurden nicht behandelt. Die Heilungsfristen: in der Kontrolleerfindungsgemäßen 22 Tage, nach Cygerol - 16 Tage, nach Anwendung des/Praparats 11 Tage.
  • Da Cygerol in höheren Konzentrationen verwendet wird, wurde die fünfte Serie unter Verwendung des Präparats in Form von 10%iger Salbe durchgeführt.
  • Die Heilungsfristensowohl für das Präparat als auch für Cygerol waren mit jeweils 14 Tagen/gleich.
  • Cygerol in höherer Konzentration ist wirksamer, aber Silatran zeigte beigeringerer Konzentration höhere Wirksamkeit. Das Präparat ist untoxisch. LD50 beträgt 3000 mg/kg bel - intraperitonealer Einführung.
  • Salben mit Chlovmethylsllatran üben kelne reisende Wirkung aus.
  • Das vorgeschlagene Präparat wurde an 120 Kranken bel der Behandlung von frischen Wunden, eitrigen Wunden,oberflächen-Brandwunden und bei der Behandlung von Dermatiten verschiedener Ätiologie, darunter allergischen Dermatiten klinisch geprüft.
  • Bei der Behandlung von kleinen Abschürfungen, Relzungen, Hautbrandwunden und Erosion en mit dem vorgeschlagenen Präparat verschwanden entzündliche Erscheinungen. Heilung trat 1,5-nal schneller ein als bei der Behandlung mit anderen Präparaten, Die Heilung kleiner Wunden ging gewöhnlich unter einer Kruste und unter Bildung einer weichen, feinen Narbe vor sich. Es wurden kelne Komplikationen bel der Behandlung der Wunden mit dem Präparat beobachtet.
  • Bei der klinischen Anwendung wurde das Präparat unmittelbar auf die Wundoberfläche oder auf den sterilen Verband aufgetragen.
  • Die Verbände wurden täglich oder Jeden zweiten Tag bis zur vollen Wundheilung gewechselt.
  • Die Untersuchungen wurden bel lokaler Behandlung der und Kranken mit frischen den<-> in den ersten 1-3 Tagen nach dem Trauma durchgeführt. Unter dem Einfiuß des Präparats ging die Wund epithelisation gut vor sich. Die nachgewiesene unbedeutende seropurulente Absonderung verhinderte die Epithelisation nicht. Die Wundheilungsfristen bei dieser Gruppe Kranken betrugen 10-15 Tage.
  • Ziemlich effektiv war auch die Anwendung des Präparats bel der Behandlung von schlecht heilenden Wunden von Spenderstellen,die nach dem Abheben <-> mit Hilfe eines Dermatoms <von Hautlappen> stellenweise geeitert hatten, Die Wundepithelisation ging auch beidieser auch bei diesen Kranken schnell vor sich.
  • Bel der Behandlung von mit Seide genähten postoperativen Wunden trat Heilung in gewöhnlicher Frist (7@10 Tage) auf, nachdem die Fäden entfernt worden waren.
  • Um die Effektivität des Präparats zu bestimmen und dessen Wlrkung auf den Organlsmus der Kranken zu untersuchen, wurden bei den Kranken außer der klinischen Beobachtung der Wunden die Hämoglobin- und Erythrozytenzahl, der Blutfarbenindex, die Leukozyten zahl bzw. die Leukozytenformel, die Blutsenkungsgeschwidigkeit, das Gesamteiweiß, der Reststickstoff und das Blutbilirubin, sowie das spezifische Harngewicht bestimmt. wurden Die morphologischen Harnbestandteile <-> mikroskopisch untersucht. Die vorhandenen Abweichungen von der Norm eines Teils der oben aufgezählten WerZ te wurden bei den Kranken gewöhnlich in der postoperatlven Periode oder in der degenerativ-entzündlichen Periode der Wundheilung nachgewiesen. Cie normalisierten sich in der Regenerationsperiode.
  • Erfindungsgemäß enthält das Präparat den Wirkstoff 1-(Chlomethyl) silatran in Verbindung mit einem pharmazeutischen Träger.
  • Als pharmazeutischen Träger enthält es vorzugsweise die Salbengrundlage Lanlin mit Vaselin oder Pflanzenöle wie Pfirsichkern- oder Leinöl.
  • Der Wirkstoffgehalt beträgt 1-5 Gew.%.
  • Als Grundlage können auch verschiedene Hautnährkrems dienen, Dabel wird der Salbe das Präparat "ex tempore" zugesetzt, da das Präparat bei der Aufbewahrung durch Wasser zersetzt wird.
  • Die Salbe wird in dünner Schicht auf die Wunde oder auf das Mulltuch aufgetragen, das auf die Wunde täglich oder Jeden zweiten Tag aufgelegt wird.
  • Das Präparat erzeugt keine Relzungen, wird von den Kranken gut vertragen und ruft keine Nebenerscheinungen hervor.
  • Der Wirkstoff des erfindungsgemäßen Präparats 1-(Chlormethyl) silatran wird vorzugsweise in folgender/Weise hergestellt.
  • Triäthahloamin wirdmit absolutem Äthylalkohol und KOH gemischt. Man wärmt die Lösung bis zum Sieden und gießt (Chlormethyl)-trimethoxysilan hinzu. Der ausgefallene weiße kristalline Niederschlag wird abgesaugt und unter Vakuum getrocknet.
  • Das erhaltene weiße Pulver wlrd aus Chloroform umkristallisiert. Es wird das reine Endprodukt 1-(Chlormethyl) silatran vom Schmp. 220-221°C erhalten. Die Ausbeute beträgt bis 90 Gew.%.

Claims (8)

  1. Patentansprüche
    l-(Chlormethyl)silatran der Formel CH2ClSi(oCH2 CH2)3N.
  2. 2. Verfahren zur Herstellung der Verbindung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man Triäthanolamin mit Chlormethyl-trimethoxysilan umsetzt.
  3. 3. Verfahren zur Herstellung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß man Triäthanol mit absolutem Äthylalkohol und KOH mischt, die Lösung erwärmt und Chlormethyl-trimethoxysilan hinzugibt.
  4. 4. Präparat zur Behandlung von Dermatiten, gekennzeichnet durch einen Gehalt an l-(Chlormethyl)silatran der folgende Formel und mit einer pharmazeutischen Trägersubstanz.
  5. 5. Präparat nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß es als pharmazeutischen Träger die Salbengrundlage, Lanolin mit Vaselin enthält.
  6. 6. Präparat nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß es als pharmazeutischen Träger Pflanzenöle enthält.
  7. 7. Präparat nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß es als Pflanzenöl Pfirsichkern- oder Leinöl enthält.
  8. 8. Präparat nach Anspruch 4 bis 7, dadurch gekennzeichnet, daß es den Wirkstoff in einer Menge von 1-5 Gew.% enthält
DE2530255A 1975-07-07 1975-07-07 l-(ChIormethyl)silatran, seine Herstellung und dieses enthaltende Zubereitungen Expired DE2530255C3 (de)

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Publications (3)

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DE2530255A1 true DE2530255A1 (de) 1977-01-20
DE2530255B2 DE2530255B2 (de) 1977-12-15
DE2530255C3 DE2530255C3 (de) 1978-08-31

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1997009990A1 (de) * 1995-09-15 1997-03-20 Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh Transdermales therapeutisches system für silatranverbindungen

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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WO1997009990A1 (de) * 1995-09-15 1997-03-20 Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh Transdermales therapeutisches system für silatranverbindungen

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DE2530255C3 (de) 1978-08-31
DE2530255B2 (de) 1977-12-15

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