DE2525966C2 - Zahnpflegemittel - Google Patents

Description

Die Erfindung betrifft Zahnpflegemittel mit einem Gehalt an Süßungsmittel.

Die In Zahnpflegemltteln verwendeten Süßungsmittel beeinflussen dessen Annehmbarkelt und Qualität erheblich und sind demzufolge wichtige Komponenten bei der Formulierung von Zahnpasten, Mundwässern oder anderen Zahnpflegemltteln. Die Auswahl geeigneter Süßungsmittel Ist schwierig, da diese einerseits Verträglichkeit mit anderen Bestandteilen der Zahnpflegemittel über längere Zeit aufweisen und ferner keinen unangenehmen Nachgeschmack erzeugen dürfen und lebensmittelrechtlich unbedenklich sein müssen.

Von den wenigen bekannten Süßungsmittel wird für ein Zahnpflegemittel hauplsächlich Saccharin verwendet, das jedoch einen bitteren Nachgeschmack hinterläßt. Andere weniger gebräuchliche Süßungsmittel besitzen nur eine geringe Stabilität gegenüber den verschiedenen Komponenten einer Zahnpasta, rufen den süßen Geschmack erst mit zeltlicher Verzögerung hervor oder zeigen einen unangenehmen Nebengeschmack. Da Zahnputzmlttel Im allgemeinen Tenside enthalten, muß das Süßungsmittel sofori auf die Geschmacksnerven ansprechen, um den meist bitteren Geschmack von Tenslden 7U maskleren. Gering Intensive Süßungsmittel sind demzufolge für die meisten Zahnpflegemittel ungeeignet. Line Steigerung der Menge von derart gering Intensiven Süßungsmittel^ zur Beseitigung dieser Nachtelle Ist wenig zweckmäßig, da Zahnpasten bereits erhebliche Mengen Feuchthaltemittel. Poliermittel. Wasser und dergleichen enthalten und volumenmäßig nicht mit zuviel Süßungsmittel belastet werden sollen. Fine weitere Schwierigkeit bei der Auswahl von geeigneten Süßungsmittel besteh; darin. daß die HeIb- oiler Poliermittel Ir, /ahnpllegemineln im allgemeinen absorbierende Mau rlalien sind, so daß cmc selektive Absorption des Si'-I.Un'esniltleN durch Ja« Poliermittel c!■ >leen kann, w durch du? p'm'•ikanscner' um! cheniiscnei; Higenschatie' de Produkte um iia- ί rcMimtaroma nega'K beelnlui W CIiICI.

Die Erfindung hat sich die Aufgabe gestellt, neuartige Zahnpflegemittel mit einem neuen Süßungsmittel vorzuschlagen, das als primäres Süßungsmittel wirkt und die bisherigen Nachtelle vermeldst.

Zur Lösung dieser Erfindung wird ein Zahnpllegemlttel mit einem Gehalt an einem Süßungsmittel, Insbesondere eine Zahnpasta vorgeschlagen, welche dadurch gekennzeichnet Ist, daß sie 0,01 bis 10 Gew-% einer Oxathlazinverblndung als Alkall- oder Erdalkall-Oxathlazln-

Ki salz oder als freie Base enthält, welche durch Umsetzung eines Ketons der allgemeinen Formel R₁-CH₂-CO-R₂, in der R₁ einen Alkylrest mit 1 bis 10 und R₂ eine.; Alkylrest mit 1 bis 11 Kohlenstoffatomen bedeuten, die geradkettig oder verzweigt sein können und zusammen bis zu 14 Kohlenstoffatomen enthalten, mit Fluorsulfonyllsocyanat und anschließender Behandlung des erhaltenen Ketocarboxyamld-N-fluorids mit einer Alkallbase bei einem pH-Wert von 5 bis 12 erhältlich ist.

Bei einer bevorzugten Ausführungsform enthält das

'" Zahnpflegemlltel als Oxathlazlnverblndung ein 3A-Dlhydro-l,2,3-oxathlazln-4-on und Insbesondere dessen Kalium- oder Calclumsalz.

Das Salz oder die Base können In beliebiger Reihenfolge mit den einzelnen Bestandteilen des Zahnpflege-

-⁵ mittels vermischt werden, und zwar im allgemeinen bei Zimmertemperatur, wenngleich auch Verarbeitungstemperaturen von 60 bis 70" C möglich sind. Gewöhnlich wird das Süßungsmittel In Mengen von 0,01 bis 10 und vorzugsweise 0,01 bis 5 Gew.-¹V, bezogen auf die

¹⁽¹ Gesamtmenge der Zahnpasta, eingesetzt.

Das Süßungsmittel kann auch zusammen mit anderen Süßungsmittel^ z. B. mit Saccharin, verwendet werden, um dessen bitteren Geschmack zu verringern.
Die erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel enthalten -

^!> wenn sie aIf Creme vorliegen - die üblichen flüssigen und festen Bestandteile, die mengenmäßig so abgestimmt sind, daß man eine Creme oder eine Paste gewünschter Konsistenz erhält, die sich aus einem Aerosolbehälter abgeben oder aus einer Tube ausquetschen läßt. Die flüssigen Bestandteile sind Wasser, Glycerin, wäßrige Lösungen von Sorbitol. Propylenglycol, PoIyäthylenglycol 400 und dergleichen, wobei vorzugsweise Mischungen von Wasser und einem Feuchthaltemittel oder einem Bindemittel wie Glycerin oder Sorbitol ver-

■'' wendet werden. Der Gesamtflüsslgkeltsgehalt Hegt Im allgemeinen bei 20 bis 75 Gew.-'¹,,; ferner werden vorzugsweise Geliermittel und Gele, wie natürliche und synthetische Gurnnie und gumartlge Stoffe, wie beispielsweise Irish Moos. Gum Tragacanth, Methylcellu-

"^! lose. Polyvinylpyrrolidon, hydrophile kolloidale Carboxyvlnylpolymere sowie synthetische Silikattone verwendet, die die allgemeine Formel

(SIjMg₅, Ll₍,,H₇₆0"₂₁)^w'Na-_(1(l

haben können.

Die testen Anteile des Trägers sind In Mengen von etwa 10 und vorzugsweise 0.2 bis 5 Gew.-"t> der Gesamtmischung vorhanden

Bei der Herstellung von Zahnpulvern reicht es gewöhnlich aus. die verschiedenen festen Bestandteile In den gewünschten Mengen und Tellchengrößen mechanisch /u \ermlschcn. beispielsweise /u vermählen.

Bei /um Kauen geeigneten /ahntableUen werden ti ic lesten um! llüssigei: AnIuI" antler, den Anteilen :;· /aniiiiL'nie¹¹ \ermlsi'h: w ran; di- Ammasmflc mi; :h.. vsien hesiamiieiii. ι um; iüissii'e! iiesiamlieliei: eint
inNch' werde¹., wobei -in uacns i'tlgcs (irundmatcrL... «': beispielsweise Po!\ ;!th\ lcmiluo! mit einem MoIi¹Ku-

largewichi von etwa 6000 Im allgemeinen In Mengen von 4 bis 20 Gew.-% zugemischt wird, um Tabletten gewünschter Größe und Form herzustellen.

Bei anderen Zahnpflegemltteln, wie Mundwässern, wird als Träger eine wäßrige Flüssigkeit in einer Menge von 20 bis 99 Gew.-% verwendet. Gewöhnlich enthält die Trägerflüsslgkeit noch 5 bis 30 Gew.-% eines nicht-toxischen Alkohols wie Äthanol. Bevorzugte Mundwässer enthalten im allgemeinen etwa 65 bis 85% Wasser, 5 bis 25% Alkohol und 0,5 bis 3% eines Tensids, und insbesondere 68 bis 78% Wasser und bis zu 15% Glycerin, Sorbitol und/oder Propylenglyko!, wobei als Alkohol denaturierter Äthanol verwendet wird. Besonders geeignet sind Mischungen mit 10 bis 20% Äthanol, 8 bis 12% Glycerin und 0,01 bis 1,0% des als Süßungsmittel dienenden Salzes oder der freien Base, während der Rest Wasser ist.

Die Zahnpasün enthalten meist wasserunlösliche Poliermittel, wie beispielsweise Dicalciumphosphat, TrI-calclumphosphat, unlösliches Natriummetaphosphat, Aluminiumhydroxid, hydratlslertes Aluminiumoxid, kolloidale Kieselsäure, Magneslumcarbonat, Calciumcarbonat, Calclumpyrophosphat, Betonlt und deren Mischungen. Wasserunlösliche Phosphate und Insbesondere wasserunlösliches Natriummetaphosphat und/oder Calclumphosphat wie Dlcalclumphosphatdihydrat werden bevorzugt. Bei klaren oder durchscheinenden Zahnpastagelen werden als Pollermittel kolloidale Kieselsäure oder synthetische Alkallaiumlnlumsillkatkomplexe verwendet, deren Refraktlonslndlces nahe dem Refraktlons-Index des Systems aus Gellermittel und Flüssigkeit Hegen. Der Gesamtgehalt an Pollermittel liegt Im allgemeinen In Bereichen von 15 bis 75 Gew.-% bei Zahnpasten und von 5 bis 50 Gew.-% bei durchscheinenden Zahnpasten.

Die bei den erfindungsgemäßen Zahnpflegemltteln verwendeten Tenside, die zur Dispersion der Zahnpflegemlttel In der Mundhöhle dienen, können anionische, rilcht-lonlsche, ampholytlsche oder kationische Tenside sein, wobei reinigende und schäumende Tenside bevor zugt werden. Geeignete Tenside sind wasserlösliche höhere Fettsäuremonoglycerldmonosulfate wie das Natriumsalz des monosulfatierten Monoglycerlds von hydrierten Kokosnußölfettsäuren, höhere Alkylsulfate wie Natrlumlaurylsult'at, Alkylarylsulfonate wie Natrlumdodecylbenzolsulfonat, höhere Alkylsulfoacetate, höhere Fettsäureester von 1,2-Dlhydroxypropansulfonaten, Ole- flnsulfonate und Im wesentlichen gesättigte höhere ail phatlsche Acylamlde niederer allphatlscher Aminocarbonsäuren, wie Verbindungen mit 12 bis 16 Kohlenstoff atomen Im Fettsäure- oder Acylrest, wie beispielsweise N-Lauroylsarcosln und die Natrium-, Kalium- und Ätha- nolamlnsalze von N-Lauroyl-, N-Myrlstoyl- oder N- Palmltoylsarcoslnen, die Im wesentlichen frei von Seifen oder ähnlichen höheren Fettsäuren sind. Die Verwendung dieser Sarcosinate Ist besonders vorteilhaft, da sie langzeitig eine Säurebildung In der Mundhöhle verhin dern und die Löslichkeit des Zahnschmelzes In.sauren Lösungen verringern. Andere geeignete oberflächenaktive Stoffe oder Tenside sind nichtionische Verbindungen, wie Kondensationsprodukte von Sorbltanmonostea- rlt mit etwa 60 Mol Äthylenoxid, Kondensationsprodukte von Äthylenoxid mit Propylenoxld. Kondensationsprodukte von Propyienglycol und amphoterc SuMIc. wie quaternäre Imldazolderlvaie.

Andere geeignete Tenside sind Kondensatlonsproüukle von a-Oleflnoxlden mit 10 bis 20 Kohlens. iliaiimij, . Polyalkoholen mit 2 bis 10 Kohlenstoffatomen urui 2 ni-6 Hvdroxvlresten und entweder Äthvler ixkl oder eine:

Heteromlschung aus Äthylenoxid und Propylenoxid. Diese Tenside sind Heteropolymere mit einem Molekulargewicht Im Bereich von 400 bis Ί600 und 40 bis 80 Gew.-% Äthylenoxid bei einem ar-Oleflnoxld/Alkohol-Molvcrhältnis von 1 : 1 bis 1 : 3.

Vorzugsweise werden 0,05 bis 5 Gew.-% dieser oberflächenaktiven Stoffe bei den vorliegenden Mund- oder Zahnpflegemltteln verwendet.

Die -erfindungsgemäßen Mischungen können noch weitere Zusätze, wie Farbstoffe, Pigmente, Welßmachungsmittel, Konservierungsmittel, Silikone, Chlorophyllverbindungen, Ammoniumverbindungen wie Harnstoff, Diammoniumphosphat und dergleichen In üblichen Mengen enthalten.

Die erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel können feiner Fluorverbindungen enthalten, die die Löslichkeit des Zahnschmelzes in Säuren verringern und kariesverhindernd sind, wie beispielsweise Natrlumfluorld, Zinnfluorid, Kaliumfluorid, Kallumzlnnfluoiid (SnF₂KF), KaIlumfluorzlrkonat, Natrlumhexafluorstannat, Zinn(2)chlorfluorld oder Natriummonofluorphosphat, meist In Mengen von 0,1 bis 1 Gew.-%, bezogen auf den wasserlöslichen Fluorgehalt. Natrlumfluorld, Ztnnfluorld und Natriummonofluorphosphat oder deren Mischungen werden besonders bevorzugt.

Ferner können Bakterizide in Mengen bis 7.u 5 Gew.-% und vorzugsweise In Mengen von 0,01 bis 5,0, Insbesondere von 0,05 bis 1% verwendet werden, wie beispielsweise:

N'-(4-ChIorbenzyl)-N^!-(2,4-dichlorbenzyl)blguanld;

p-Chlorpheny !biguanid:

4-Chlorbenzhydrylblguanld;

4-Chlorbenzhydrylguany !harnstoff;

N-3-Lauroxpropyl-N^!-p-chlorbenzylblguanld:

!-(LauryldlmethylammoniumJ-S-fp-chlorbenzyldlmethylammonlum)octandlchlorld;

5,6-Dichlor-2-guanldinbenzlmldazoh

N'-p-Chlorphenyl-N'-laurylblguanld;

1,6-Dl-p-chlorphenylbiguanldhexan;

l,6-Bls(2-äthylhexylbiguanldo)hexan;

5-Amlno-l,3-bls(2-äthyIhexyl)-5-methylhexahydropyrlmldln;

sowie deren sauren Additionssalze.
Zur Verbesserung der Verdlckungselgenschaften oder zum Gelleren und zur Erhöhung der Klarheit der Zahnpasta können synthetische, leinvertellte pyrcgene Kieselsäuresorten verwendet werden.

Der Geschmack der erfindungsgemäßen Mischungen kann noch durch weitere Aroma- und Süßungsmittel modifiziert werden, wie beispielsweise mit Spearmint, Pfefferminz, Wlntergrünöl, Sassafras. Nelken-, Salbei-. Eucalyptus-, Majoran-, Zimt-, Zitronen- und Orangenöl oder Natrlummethylsalicylat. Als weitere Süßungsmittel kommen Sucrose, Lactose, Maltose, Sorbitol, Natriumcyclamat und Perlllartln neben Saccharin In Frage. Die Aroma- und Süßungsmittel können In Mengen von 0,0i bis 5 oder mehr eingesetzt werden. Ferner kann auch Chloroform oder Chloroformaroma In Mengen bis zu 5'^ vorzugsweise von 0,1 bis 5 Gew.-v verwendet werden.

Vorzugswelse soll der pH-Wert der Zahnpasta in einem Bereich von 3 bis 10 liegen, wobei man als Säuren Zitronensäure, Essigsäure. Chiorpropionsäure. Male saure. Ameisensäure. ! umarsaurc. Methox> essigsäure. Propionsäure oder deren Sal/e verwende;. Der pH-Weder Zahnpasten mit einem Geha!; an Z' η τ-·; j! i;,.-_:?:,
unter 5 und vorzugsweise \u einen Herein. <·γι .
liegen, ,mtlerenlaiis In c;■ ι.:πί pH !U-'cich ν -· ' ■
wobei pi !-Werte unter .'i Linec-;!.!!.:: Mr₁₁.,

Claims (4)

Patentansprüche:

1. Zahnpflegemtttel Tilt einem Gehalt an Süßungsmittel, dadurch gekennzeichnet, daß es 0,01 bis 10 Gew.-% einer Oxathlazlnverblndung als Alkalloder Erdalkall-Oxathiazinsalz oder als freie Base enthält, welche durch Umsetzung eines Ketons der allgemeinen Formel R₁-CH₂-CO-R₂, In der R, einen Alkylrest mit 1 bis 10 und R₂ einen Alkylrest mit 1 bis 11 Kohlenstoffatomen bedeuten, die geradkettig oder verzweigt sein können und zusammen bis zu 14 Kohlenstoffatomen enthalten, mit Fluorsulfonyllsocyanat und anschließender Behandlung des erhaltenen Ketocarboxyamid-N-fluorlds mit einer Alkalibase bei einem pH-Wert von 5 bis 12 erhältlich ist.

2. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Oxathlazlnverblndung ein 3,4-Dihydro-l,2,3-oxathiazin-4-on Ist.

3. Zahnpllegemlttel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß es das Kalium- oder Calclumsalz des 3,4-Dlhydro-l,2,3-oxathlazln-4-ons enthält.

4. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es 0,1 bis 12,0 Gew.-% Aromaöl und Süßungsmittel enthält.