DE2523866A1

DE2523866A1 - Schweisshemmendes mittel

Info

Publication number: DE2523866A1
Application number: DE19752523866
Authority: DE
Inventors: Rainer Dr Greve
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1975-05-30
Filing date: 1975-05-30
Publication date: 1976-12-02
Also published as: FR2345143B3; JPS52105221A; GB1509837A; DE2523866C3; FR2345143A1; DE2523866B2; JPS6030287B2

Description

DIPL.-CHEM. DR. HARALD STACH

2 HAMBURG 1 · ADENAUERALLEE 30 · TELEFCTN KMHJOE 4 45 23

Aktenzeichen; Neuanmeldung
Anmelder» Dr. Rainer Greve

Schweißhemmendes Mittel

Die Erfindung betrifft ein schweißhemmendes Mittel zur äußerlichen Anwendung in Form einer festen oder flüssigen Mischung mit einem Gehalt an mindestens einem Wirkstoff und bekannten unschädlichen Hilfs- oder Trägerstoffen.

Die bekannten schweißhemmenden Mittel dieser Art enthalten als Wirkstoff üblicherweise Metallsalze wie Aluminiumchlorid- hydrat oder Zinkphosphat) die zwar eine zufriedenstellende schweißhemmende Wirkung zeigen, jedoch wegen verschiedener Nebenwirkungen, insbesondere der bei Sprays auftretenden Gefahr unbeabsichtigten Inhalierens bedenklich erscheinen. Dies gilt um so mehr, als die bisher als Wirkstoffe verwendeten Metallsalze zur Erzielung einer ausreichenden Schweißhemmung in relativ hoher Konzentration eingesetzt werden müssen.

Aufgabe der Erfindung ist es nun, ein schweißhemmendes Mittel der eingangs genannten Art zu schaffen, das die bisherigen Nachteile vermeidet und bei einfacher, unaufwendiger Herstellung ohne Verwendung physiologisch bedenklicher Metallsalze eine ausgezeichnete schweißhemmende Wirkung besitzt.

Zur Lösung dieser Aufgabe ist das echweißhemmende Mittel der eingangs genannten Art erfindungsgemäß gekennzeichnet durch einen wirksamen Gehalt an mindestens einem der Wirkstoffe:

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a) Aescigenin und dessen physiologisch unbedenklichen GIykosiden, Salzen oder Estern, insbesondere Aescin und dessen Natrium-, Kalium- oder Ammoniumsalz,

b) Aesculetin und dessen physiologisch unbedenklichen GIykosiden, insbesondere Aesculin,

c) Hesperitin und dessen physiologisch unbedenklichen GIykosiden, Chalconderivaten und Estern, insbesondere Hesperidin und dessen Chalconderivaten oder Phosphorsäureester—salzen ,

d) Sitosterin, insbesondere ß-Sitosterin,

e) GlycyrrhetÄnsäure und deren physiologisch unbedenkliche Salze, Ester und 3-Glucuronderivate, insbesondere GIycyrrhizinsäure und deren Natrium-, Kalium- oder Ammoniumsalze und

f) Salbeiöl.

Bevorzugte Ausführungsformen des schweißhemmenden Mittels sind in den UnteranSprüchen beschrieben.

Das zur Verwendung in den erfin dungs gemäß en schweißhemmenden Mitteln geeignete Aescin ist ein saures Triterp^nglykosid der allgemeinen Formel:

CH,

(Glukose)

(Xylose)

C₆H₇O(OH)₃ C₅H₆O(OH)

⁰^ ^ J)

OH ^CH3 -O-CO-CH-CH-

CH,

0-CO-CH,

CH₂OH CH

(AescigeniE

( GIucuronsäure)

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Anstelle des Aescins können in den erfindungsgemäßen schweiß· hemmenden Mitteln auch das diesem zugrundeliegende Aglukon Aescigenin oder andere physiologisch unbedenkliche Glykoside, Salze oder Ester desselben Verwendung finden.

Das Aesculin entspricht der Formel:

(Aesculetin)

C₆H₇O(OH)₃ 0

(Glukose)

HO

Anstelle des Aesculins können auch dessen Bestandteil Aesculetin und andere physiologisch unbedenkliche Glykoside desselben eingesetzt werden.

Das Hesperidin entspricht der Formel:

C₆H₅O(OH)₃ C₆H₇O(OH)₃

(Rhamnose) (Glukose)

(Hesperitin)

—O-CH,

Anstelle des Hesperidins können auch dessen Aglukon Hesperitin sowie andere, physiologisch unbedenkliche Glykoside, Chalconderivate und Ester desselben als Wirkstoff eingesetzt werden«

ß-SLtoeterin ist ein dem Cholesterin ähnliches Sterin pflanzlicher Herkunft und unterscheidet sich von diesem nur durch eine zusätzliche Äthylgruppe am Kohlenstoffatom 23·

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Glycyrrhizinsäure besitzt die Formel:

COOH

Grlycyrrhizineäure

R = OHucuronylglucoronsäure

Glycyrrhizinsäure unterscheidet sich von der Glycyrrhetinsäure nur durch einen Glucuronylglucuronsaurerest am Kohlenstoffatom 3· Anstelle dieser beiden Verbindungen können auch andere physiologisch unbedenkliche Salze und Ester der Glycyrrhetinsäure benutzt werden.

Salbeiöl ist ein aus der Salbeipflanze gewonnenes ätherisches Öl.

Aesc^in und dessen Natriumsalz, Aesculin, Hesperidin, ß-Sitosterin, Glycyrrhetinsäure, Glycyrrhizinsäure und Salbeiöl sind bekannte, im Handel erhältliche Stoffe, die bisher für verschiedene therapeutische Zwecke eingesetzt wurden und sich jetzt überraschend als schweißhemmende Wirkstoffe geeignet erwiesen haben.

Im folgenden wi-^i* die Wirksamkeit der erfindungsgeraäßen schweißhemmenden Mittel anhand von Versuchen weiter erläutert.

Zur Durchführung von Vergleichsversuchen wurden schweißhemmende Mittel in Form einer wässrig-alkoholischen Lösung mit

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einem Gehalt von 80 Gew.$ Isopropylalkohol und 20 Wasser und einem Gehalt von jeweils 0,2 Gew.$ Aescin, Aesculin bzw. Glycyrrhizinsäure sowie eine 0,2 Gew.$ ß—Sitosterin enthaltende Lösung in Isopropylalkohol und eine 1$ Salbeiöl (Oleum Salviae) in Isopropylalkohol hergestellt. Die so erhaltenen schweißhemmenden Mittel wurden jeweils in Tropfflaschen abgefüllt und an stark zum Schwitzen neigende Probanden ausgegeben, welche jeweils morgens nach dem Waschen zehn Tropfen (= 0,5 ml) unter eine der beiden Achseln auftrugen und über einen Versuchszeitraum von mehreren Wochen die im Vergleich zur anderen Achsel erzielte schweißhemmende Wirkung beurteilten. Zusätzlich zu den Tropfflaschen mit den die erfxndungsgemäßen Wirkstoffe enthaltenden Lösungen wurden Tropfflaschen mit wirkstofffreien Lösungen (Placebos) mit ausgegeben, wobei darauf geachtet wurde, daß alle Tropfflaschen ungekennzeichnet und ohne erkennbaren Unterschied verteilt wurden. Die Ergebnisse der Versuche sind in der folgenden Tabelle I zusammengefaßt:

Versuch Wirkstoff Anzahl der Beurteilung der Wirksamkeit

~ ~ Probanden

sehr gut ausrei- unzu-

oder gut chend reichend

A	Aescin	70	62	5	3
B	Aesculin	69	59	6	k
C	Glycyrrhi ein-
	säure	32	29	2	1
D	ß-Sitosterin	46	43	2	1
E	Salbeiöl	28	25	Z	1

In einer zweiten Versuchsreihe wurde mit entsprechenden Lösungen mit einem Wirkstoffgehalt von 0,4 Gew.% gearbeitet. Zum Vergleich wurde ferner noch eine 1,0 Gew.$ ß-Sitosterin enthaltende Lösung eingesetzt. Die Ergebnisse dieser Versuche sind in der folgenden Tabelle II zusammengestellt.

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II

Versuch Wirkstoff Konzen- Anzahl Beurteilung der Wirksamkeit

tration der Pro- , . ,

, , sehr gut ausrei- unzu-

Gev,% oder gut chend reichend

F	ß—Sitosterin	0,4	32	30	1	1
G	ß-Sitosterin	1,0	34	34	0	0
H	GIycyrrhi ζ in - säure	0,4	13	12	1	0
I	Aescin	o,4	33	30	2	1
K	Aesculin	0,4	22	20	2	0

Die in den Tabellen aufgeführten Ergebnisse zeigen, daß die erfindungsgemäßen schweißhemmenden Mittel ganz überwiegend als gut oder sehr gut wirksam beurteilt wurden. Besonders günstige Ergebnisse wurden bei Verwendung von ß-Sitosterin erzielt.

Weitere Versxhe haben ergeben, daß schweißhemmende Mittel mit einem kombinierten Gehalt von zwei oder mehreren verschiedenen Wirkstoffen der im Patentanspruch 1 genannten Gruppen a) bis f) zu einer synaqgis ti sehen Steigerung der schweißhemmenden Wi rkun g führ en·

Die Konzentration der in den erfindungsgemäßen schweißhemmenden Mitteln verwendeten Wirkstoffe soll unter Berücksichtigung der Anwendungsform (Stift, Pulver, Lösung, Suspension, Spray), der Anwendungsweise und der Eigenschaften des Wirkstoffs so innerhalb der angegebenen Mengenbereiche abgestimmt werden, daß sich eine jeweiligen Anforderungen entsprechende schweiß— hemmende Wirkung ergibt. Dabei kann die für den Einzelfall optimale Wirkstoffkonzentration erforderlichenfalls leicht durch einige Vorversuche ermittelt werden.

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Claims

PATENTANSPRUCH)

ΓΗ Schweißhemmendes Mittel zur äußerlichen Anwendung in Form einer festen oder flüssigen Mischung mit einem Gehalt an mindestens einem Wirkstoff sowie bekannten, unschädlichen Hilfs- und Trägerstoffen, gekennzeichnet durch einen wirksamen Gehalt an mindestens einem der Wirkstoffe:

a) Aescigenin und dessen physiologisch unbedenklichen Glykosiden, Salzen oder Estern, insbesondere Aescin und dessen Natrium-, Kalium- oder Ammoniumsalz,

b) Aesculetin und dessen physiologisch unbedenklichen Glykosiden, insbesondere Aesculin,

c) Hesperitin und dessen physiologisch unbedenklichen Glykosiden, Chalconderivaten und Estern, insbesondere Hesperidin und dessen Ghalconderivaten oder Phosphorsäureester-Salzen,

d) Sitosterin, insbesondere ß-Sitosterin,

e) Glycyrrlie tin säure und deren physiologisch unbedenkliche Salze, Ester und 3-Glucuronderivate, insbesondere GIycyrrhizinsäure und deren Natrium-, Kalium- oder Ammoniumsalze und

f) Salbeiöl.

2) Schweißhemmendes Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Gehalt der einzelnen Wirkstoffe jeweils 0,02 bis 10 Gew.#, vorzugsweise 0,05 bis 2 Gew.ft, insbesondere 0,1 bis 1,2 Gew.# beträgt.

3) Schweißhemmendes Mittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß darin O₈2 bis 1 Gew.#

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Aescin oder dessen Nay, K- oder NH.-Salz enthalten sind.

k) Schweißhemmendes Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3t dadurch gekennzeichnet, daß darin 0,2 bis 1 Gew.^ Aesculin enthalten ist.

5) Schweißhemmendes Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß darin 0,1 bis 5 Gew.#, insbesondere 0,2 bis 2 Gew.# ß-Sitosterin enthalten sind.

6) Schweißhemmendes Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß darin 0,2 bis

1 Gew.% GIycyrrhizinsäure oder deren Na-, K- oder NHj-S al ze enthalten sind·

7) Schweißhemmendes Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß darin 0,2 bis 5 Gew.$, vorzugsweise 0,5 bis 2 Gew.^ Salbeiöl enthalten sind·

8) Schweißhemmendes Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, daß darin mindestens

2 jeweils verschiedenen der Gruppen a) bis f) angehörenden Wirkstoffe enthalten sind.

9) Schwelßhenuaendes Mittel nach Anspruoh 8, dadurch gekennzeichnet, daß darin 0,2 bis 2 Gew.% ß-Sitosterin und jeweils 0,2 bis 1 Gew.£ Glycyrrhetinderivat und/ oder Aeβein enthalten sind.

10) Schweißhemaendes Mittel in Sprayform nach einem der Ansprüche 1 bis 9, mit einer überwiegend aus Vasser und/oder unbedenklichen, flüchtigen aliphatischen Alkoholen bestehenden Trägerflüssigkeit, dadurch gekennzeichnet, daß darin 0,1 bis 2 Gew.^, vorzugsweise 0,2 bis 1 Gew.£ mindestens eines der Wirkstoffe ge-

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löst oder suspendiert ist.

11) Schweißhemmendes Mittel in Stift- oder Pulverform gemäß einem der Ansprüche 1 bis 9» dadurch gekennzeichnet, daß darin neben üblichen Trägerstoffen 0,1 bis 2 Gew.^, vorzugsweise 0,2 bis 1 Gew.$ mindestens eines der Virkstoffe enthalten ist.

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ORiGIWAL INSPECTED