DE2523026A1 - Arzneimittel auf basis von lisurid und dessen physiologisch vertraeglichen salzen - Google Patents
Arzneimittel auf basis von lisurid und dessen physiologisch vertraeglichen salzenInfo
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- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/48—Ergoline derivatives, e.g. lysergic acid, ergotamine
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Description
SCHERiNGAG
Gewerbl. Rechtsschutz 21. Mai 1975
Arzneimittel auf .Basis von Lisurid "und dessen physiologisch verträglichen Salzen
Die Erfindung betrifft Arzneimittel mit neuropsychotroper
Wirksamkeit auf Basis von Lisurid und dessen physiologisch verträglichen Salzen. Die neuen Arzneimittel sind insbesondere
durch psychische Energizer Wirkung ausgezeichnet.
Als physiologisch verträgliche Salze kommen Salze von Lisurid mit anorganischen und organischen Säuren infrage. Zur Salzbildung
"besonders geeignet sind zum Beispiel Salzsäure, Methansulfonsäure, Giucoheptansäure, Bernsteinsäure, Weinsäure,
Maleinsäure usw. Ein bevorzugtes Salz ist das Lisuridhydrogenmaleat.
Lisurid (N-(D-6-Methyl-8-isoergolenyl)-If' ,Nf-diäthylharnstoff>hydrogenmaleat
ist beispielsweise in der belgischen Patentschrift 703 4-87 beschrieben. Alle anderen Salze können in
analoger Weise hergestellt werden.
Aus der kanadischen Patentschrift 885 976 ist bekannt, daß Lisurid-hydrogenmaleat als Serotoninantagonist zur Behandlung
von Migräne, von Allergien, des Dumping-Syndroms und der Argentaffinoma
geeignet ist. Von einer psychotropen Wirkung des Lisurid-hydrogenmaleats ist bislang noch nicht berichtet worden.
609849/0831
_2_ SCHERINGAG
Gewerbl. Rechtsschutz
Als Psychopharmaka mit psychischer Energizer Wirkung sind vor allem Phenyläthylamin-Derivate wie Amphetamin und Hethamphetamin
benutzt worden.
Diese Wirkstoffe besitzen eine hohe Toxizität. Weiterhin
haben sie den Nachteil, daß sie stimulierend wirken und nach ihrem Gebrauch eine Erschöpfungsphase eintritt. Es wurde
berichtet, daß diese Substanzen psychotische Zustände hervorrufen
und diese Krankheitsbilder dem Bild der paranoiden Schizophrenie sehr ähneln. Außerdem entsteht Tolerenz gegenüber
der Wirkung. Hinzu kommt, daß die Amphetamine ein starkes Abhängigkeits- und MiBbrauchspotential aufweisen.
Es wurde nun gefunden, daß Lisurid und dessen physiologisch
verträgliche Salze eine Wirkung.als psychischer Energizer aufweisen,
ohne gleichzeitig die Nachteile (stimulierende Wirkung und Abhängigkeitsbildung) der Phenyl äthylamin-Derivate zu
besitzen. -Sie besitzen eine gute Verträglichkeit auch in hoher Dosierung. Auch nach langandauernder Anwendung von Lisurid-hydrogenmaleat
tritt keine Abhängigkeitsbildung auf.
Das Wirkungsbild, das mit Hilfe des quantitativen Pharmako-EEG s
(T.M. Itil 1973) gefunden wurde, ist völlig neuartig und wurde
noch niemals für ein anderes Arzneimittel gefunden. Es objektiviert sich in Parametern der mit dem Computer analysierten EEGs
und ist charakterisiert durch eine Erniedrigung der Delta-
— 3 — ■ ' ■
6098 4 9/083 1 . .
SCHERING AG
- 3 — Gewerblicher Rechtsschutz
und Thetawellen, eine Erhöhung der Alpha- und langsamen
Betawellen sowie eine Erniedrigung der schnellen Beta- und schnellen Wellen (bis lOO/sec). Diese hirnphysiologischen
Erscheinungen weisen auf gewisse stimulierende und gleichzeitig inhibierende Effekte von Lisurid hin. Demnach hat
Lisurid ein klinisches Wirkungsbild, das man als "energizer
anxiolytic" bezeichnen kann (T.M. Itil et al., Int.J.Clin.
Pharmacol. Ther. & Toxicol. 10(197^)1^3)»
Lisurid und dessen physiologisch verträglichen Salze wurden im piacebo-kontrollierten Doppelblindversuch durch quantitative
Pharmaco-Elektroencephalographie (CEEG) (T.M. Itil et al., Nervenarzt kk (1973) 65) an Menschen untersucht. Die Wirkungen
/wurden
und Nebenwirkungen/durch verschiedene Rating Scales, zum Beispiel für neurologische und psychosoniatlsche Symptomatik, durch
Self-Rating Scales für Sedierung, Angst und Depression, sowie durch ärztliche Interviews erfaßt. Weiterhin wurden humanpharmakologische
Untersuchungen mit hohen Dosierungen auf Verträglichkeit durchgeführt.
Bei der praktischen Anwendung von Lisurid und dessen physiologisch
verträglichen Salzen tritt die gewünschte Wirkung bereits kurss nach Applikation, nach etwa 2-3 Stunden, ein. Dies
ist überraschend, da bei der Migräneprophylaxebehandlung mit Lisurid-hydrogenmaleat die therapeutische Wirkung erst nach
3-4 Wochen feststellbar ist.
_ lt _
6 0 9 B U 9 / 0 8 3 1
SCHERING AG
Die Erfindung betrifft auch eine Methode zur Behandlung von
Patienten jeglichen Alters mit Störungen von Antrieb und Interesse, Störungen von Stimmung, Verhalten, Energie und
Leistungsfähigkeit mit den erfindungsgemäßen Arzneimitteln. Hierzu gehören Erscheinungen, wie Adynamie, Apathie, Energiemangel,
Antriebsschwäche, Leistungsabfall, Interessenverlust, Konzentrations- und Gedächtnisstörungen. Dies kann sich zum
Beispiel beziehen auf psychophysiologische Störungen von Personen jeden Alters mit Denk-, Konzentrations- oder Verhaltensstörungen oder Lernproblemen, besonders aber ältere Patienten
mit Problemen wie Gedächtnis- und Konzentrationsschwäche und
generellem Leistungsabfall. Insbesondere ist somit eine Anwendung in der Geriatrie auch wegen der guten Verträglichkeit selbst
in hoher Dosierung möglich. Die Wirkung bezieht sich ferner auf Patienten mit pathologischem Appetit oder mit abnormaler Motorik
(hyperkinetische und hypokinetische Zustände), sowie bestimmte
Formen von manisch-depressiven Psychosen. Hierzu zählen
psychische Störungen, wie zum Beispiel Depression und Angstsyndroni.
In der medizinischen Praxis können die erfindungsgemäßen Arzneimittel
auf Basis von Lisurid und dessen physiologisch verträglichen Salzen subeutan, intramuskulär und vor allem per os
appliziert werden.
Die tägliche Dosis beträgt 200-1000 μg, vorzugsweise jedoch 3OO-600
μg. Die Dosis kann einmalig oder in mehreren Gaben verabfolgt
werden. Füi die höheren Dosen ist ein einschleichender Therapiebeginn
zweckmäßig. Die erfindungsgemäßen Mittel sind auch für
R0 984 9/0831 - 5 -
SCHERING AG - 5 - Gewerbl. Rechtsschutz
eine Dauerbehanldung geeignet, da keine psychische Abhängigkeit entsteht.
Me Herstellung der Arzneimittelspezialitäten erfolgt in an sich "bekannter Veise, indem das Lisurid oder dessen physiologisch
verträgliche Salze mit den in der galenischen Pharmazie gebräuchlichen Tragersubstanzen, Verdünnungsmitteln ,Geschmackskorrigentien
usw. verarbeitet werden.
Pur Injektionen kommen insbesondere ölige Lösungen oder Suspensionen,
wie zum Beispiel Lösungen oder Suspensionen in Sesam-, Rizinus- und BaumwollsamenÖl infrage.
Zur Herstellung intramuskulärer Depotformen können die Wirkstoffe nach gängigen Methoden in fetten ölen suspendiert
oder gelöst werden. Solche Depotformen enthalten etwa 500 2000 μg ., Wirkstoff pro Applikationseinheit; der Wirkstoff
wird über eine Zeit von etwa 2 bis 20 Tagen freigegeben.
Die erfindungsgemäßen Arzneimittel sind besonders in Form von Tabletten, Kapseln, Dragees, Pillen, Suspensionen und
Lösungen für die orale Applikation geeignet.
Die Wirkstoff menge pro oraler Applikationseinheit beträgt
ΪΟΟ - 500 μ§. . *
Geeignet sind auch orale Retardformen, die in üblicher
Weise zum Beispiel durch Zugabe von hydrierten Fetten und Verarbeiten mit Harzbildnern oder durch Mikroverkapselung erhalten
■werden.
. ' · \ - 6 '609849/0831
■'"'
„,«MN. WB«ß«>
_ 6 _ SCHERiNQAG
Gewerbl. Rechtsschutz
xropfen für die orale Applikation können durch Suspendieren
des Wirkstoffs in ölen unter Zugabe von Geschmackskorrigentien
und/oder Lösungsvermittlern hergestellt v/erden. In einer Tagesdosis von 3 x 10 Tropfen können beispielsweise 100 - 200 μς
enthalten sein.
6 0 9849/0831
ORIGINAL INSPECTED
SOHERINGAG
Geverbl. Rechtsschutz
Be i s ρ i e 1 1
0,100 mg Lisurid-hydrogenmaleat (mikronisiert)
werden mit
0,200 mg Weinsäure
0,050 mg Dinatr iumedetat
59,250 mg Lactose
20,000 mg Mikrocellulose und
0,400 mg Magnesiumstearat
80,000 mg
homogen gemischt und ohne vorherige Granulation zu Tabletten mit Bruchkerbe von 80 mg Gewicht gepreßt.
0,200 mg Lisurid-hydrogenmaleat werden, mit
0,200 mg Weinsäure
0,050 mg Dinatriumedetat
59,150 mg Lactose
20,000 mg Mikrocellulose- und -
0,400 mg Magnesiumstearat . '
80,000 mg .■'-■·.;■·■
analog Beispiel 1 zu Tabletten von 80 mg Endgewicht gepreßt,
6 Π 9. a /♦9 / Q 8 3
SCHERINGAG
-Gewerblw- Rechtsschutz
0,500 mg
0,200 mg
0,050 mg
58,850 mg
20,000 mg
0,400 mg
Lisurid-hydrogenmaleat werden mit
Weinsäure
Dinatritimedetat
Lactose
Mikrocellulose und
Magnesiumstearat
80,000 mg
analog Beispiel 1 zu Tabletten von 80 mg Endgewicht gepreßt
Je Ojäop mg Lisurid-hydrogenmaleat (mikronisiert, mit einer
Teilchengröße von etwa 20 μια) werden mit 150 mg Lactose homogen
gemischt und in Hartgelatine-Steckkapseln (5 x 15 mm) abgefüllt·
60 9849/0 8 31 .' '
ι: 181777« schb d - Telogramm«: Scher lnflchemie Berlin,
< Postscheck-Konto: Borlin-WesU17S INSPECTED
Claims (4)
- Patentansprüche[I)) Arzneimittel mit neuropsychotroper Wirksamkeit auf Basis von Lisurid und dessen physiologisch vertraglichen Salzen.
- 2.) Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß Lisurid oder dessen physiologisch verträgliche Salze . mit den in der galenischen Pharmazie gebräuchlichen Irägersübstanzen, Verdünnungsmitteln und/oder Geschmackskorri-. gentien verarbeitet ist.
- 3.)'Arzneimittel nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß Lisurid-hydrogenmaleat in einer Menge von loo pro oraler Applikationseinheit enthalten ist. \ .-
- 4.) !Arzneimittel nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß Lisurid-hydrogenmaleat in einer Menge von 500 - 2000 pg pro intramuskulärer Applikationseinheit enthalten ist.Störungen von Antrieb und Interesse, StöjcungelTvon Stimmung, Verhalten, Energie und Leisj20ßgS"fahigkeit> Störungen von Denk-, Konze^teations- und Lernfähigkeit, Störungen der er-10 -609849/0834Vwitanrf: H»n«-JOre«rr Hamann - Karl Otto MittelsIanschcMDt Gerhard Rasp· · Dr.4torst Witze! .SMhr.: Dr. Christian Bruhn · Dr. Heinz Hanna·Venüzfdmr ries Auf«icht«rat«: Dr. Eduard v. Schwarblcepp«· -"SRz der Gesellschaft: Berlin und SergkamenIWw: 1 «t 777a «chb 4 · Tefefiraaww: Scherinflohemi· BerHn PMIsclwck-Konto: BwIm-WMt It 7f ' ...
Priority Applications (4)
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---|---|---|---|
DE19752523026 DE2523026A1 (de) | 1975-05-22 | 1975-05-22 | Arzneimittel auf basis von lisurid und dessen physiologisch vertraeglichen salzen |
NL7605312A NL7605312A (nl) | 1975-05-22 | 1976-05-18 | Werkwijze voor het bereiden van een geneesmiddel op basis van lisuride en/of fysiologisch aanvaard- bare zouten daarvan. |
GB20454/76A GB1546965A (en) | 1975-05-22 | 1976-05-18 | Pharmaceutical preparations comprising lisuride and/or physiologically tolerable salts thereof |
US05/688,559 US4045562A (en) | 1975-05-22 | 1976-05-21 | Lisuride and physiologically acceptable salts thereof to achieve psychic energizer effects |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19752523026 DE2523026A1 (de) | 1975-05-22 | 1975-05-22 | Arzneimittel auf basis von lisurid und dessen physiologisch vertraeglichen salzen |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DE2523026A1 true DE2523026A1 (de) | 1976-12-02 |
Family
ID=5947314
Family Applications (1)
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---|---|---|---|
DE19752523026 Withdrawn DE2523026A1 (de) | 1975-05-22 | 1975-05-22 | Arzneimittel auf basis von lisurid und dessen physiologisch vertraeglichen salzen |
Country Status (4)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4045562A (de) |
DE (1) | DE2523026A1 (de) |
GB (1) | GB1546965A (de) |
NL (1) | NL7605312A (de) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4692452A (en) * | 1985-06-12 | 1987-09-08 | Spofa, Spojene Podniky Pro Zdravotnickou Vyrobu | Method for treatment of endometritis in mammalian females |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE2359128A1 (de) * | 1973-11-24 | 1975-06-12 | Schering Ag | Arzneimittel auf basis von lisurid und dessen physiologisch vertraeglichen salzen |
-
1975
- 1975-05-22 DE DE19752523026 patent/DE2523026A1/de not_active Withdrawn
-
1976
- 1976-05-18 NL NL7605312A patent/NL7605312A/xx not_active Application Discontinuation
- 1976-05-18 GB GB20454/76A patent/GB1546965A/en not_active Expired
- 1976-05-21 US US05/688,559 patent/US4045562A/en not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4692452A (en) * | 1985-06-12 | 1987-09-08 | Spofa, Spojene Podniky Pro Zdravotnickou Vyrobu | Method for treatment of endometritis in mammalian females |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
GB1546965A (en) | 1979-06-06 |
US4045562A (en) | 1977-08-30 |
NL7605312A (nl) | 1976-11-24 |
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