DE2508338C2 - Verwendung von Lösungen von Friedelan-3-on bei der Krebsbekämpfung - Google Patents

Description

CH₃ CH₃

CH₃

Eine besonders vorteilhafte Stammlösung enthält etwa 0,04 Gew.-% Friedelan-3-on, gelöst in ÄthanoL

Die als Zusatzstoffe verwendeten Phenolharze, die

physiologisch verträglich sein müssen, und Chlorophyll, dessen Verwendung in Arzneimitteln bereits bekannt ist, wirken ganz offensichtlich unangenehmen Gerüchen entgegen, die für bestimmte Krebsarten typisch sind.

In vorteilhafter Weise enthält eine erfindungsgemäß verwendete Lösung somit 0,01 bis 0.4Gew.-% Friede-Ian-3-on, 0,006 bis 0,12 Gew.-% Chlorophyll und 0,6 bis 3,7 Gew.-°/o eines Phenolharzes, gelöst in ÄthanoL

Eine besonders vorteilhafte Stammiösung ist eine solche mit 0.04 Gew.-% Friedelan-3-on, 0,06 Gew.-°/o Chlorophyll und 1,65 Gew.-% Phenolharz, gelöst :n ÄthanoL Ausgehend von dieser Stammlösung können die zu verabfolgenden Lösungen in der beschriebenen Weise hergestellt werden. Obgleich die verwendeten J Äsungen aus sehr verdünnten Lösungen bestehen, können gelegentlich dennoch schwach toxische Nebenwirkungen auftreten, wenn die Lösung einem Patienten oral verab-

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Gemäß »The Merck Index«, 8. Auflage 1968, S. 471 ist 1 ρ der Verbindung in 264 ml 99%igem Alkohol löslich.

Aus An. Acad. BrastL Ciena 1968,40 (4), 451-2 (Eng.) (vgl. auch Chem. Abstracts, Bd. 71 (1969), Ref. 58886a) ist weiterhin die Antitumorwirkung von Blattextrakten eines brasilianischen Baumes, die u.a. auch Friedelan-3-on enthalten, bekannt. Die Antitumorwirkung wird dabei jedoch einer Säurekomponente und nicht dem Friedelan-3-on zugeschrieben.

Nach »Cancer Research Supplement«, Bd. 25, Nr. 5, Juni 1965, S. 1077 ff, insbesondere S. 1125 wurde Friede-Ian-3-on. gelöst in Carboxymethylcellulose, auf Antitumorwirkung bei Mäusen getestet Die Versuche ergaben eine ungenügende Aktivität des Friedelan-3-ons.

Überraschenderweise wurde nun jedoch gefunden, daß sich mittels physiologisch verträglichen Lösungen von Friedelan-3-on viele Krebsarten wirksam bekämpfen lassen, von denen Menschen befallen sind. Die Lösungen können dabei gegebenenfalls zusätzlich Chlorophyll und ein physiologisch verträgliches Phenolharz enthalten.

Gegenstand der Erfindung ist daher die Verwendung von physiologisch verträglichen Lösungen von Friedelan-3-on, die gegebenenfalls zusätzlich Chlorophyll und ein Phenolharz enthalten, bei der Krebsbekämpfung.

Vorzugsweise bestehen die erfindungsgemäß verwendeten Lösungen aus äthanolischen Lösungen von Friedelan-3-on, wobei die Konzentration an Friedelan-3-on bei 0,01 bis 0,4 Gcw.-% liegt. Derartige Lösungen können als Stammlösungen verwendet werden, von denen zu dosierende Mengen hergestellt werden können, durch Zusatz einer bestimmten Menge an Lösung zu eir.ur ausreichenden Menge Wasser, so daß die orale Einnahme des verdünnten Arzneimittels durch den in Behandlung stehenden Patienten erfolgen kann.

Die zu dosierenden Mengen können beispielsweise bei einem bis etwa 15 Tropfen der vorerwähnten Lösungen nach Zugabe zu Wasser liegen und den Patienten mindestens vor jeder Mahlzeit auf tägliche? Basis unter der Aufsicht eines Arztes verabfolgt werden.

durch einen allmählichen Anstieg der Temperatur, der von schwachen Kopfschmerzen sowie schwachen Schmerzen an bestimmten Stellen des Körpers begleitet sein kann, zu erkennen. Die Kopfschmerzen und/oder anderen Schmerzen können dabei beispielsweise durch Verabfolgen von Aspirin oder anderen bekannten Kopfschmerzmitieln bekämpft werden. Die beschriebenen Nebenwirkungen verlaufen jedoch in sehr milder Weise.

Versuche haben ergeben, daß die im folgenden angegebene Kombination besonders vorteilhaft ist, wenn sie in 100 ml Äthanol oder einem Äquivalent dieses Lösungsmittels gelöst wird:

A) Friedelan-3-on 0,0333 g

Chlorophyll 0.0166 g

Phenolharz 13326 g

Äthanol hat eine Dichte von 0,785 g/ml, so daß infolgedessen 100 ml 78,5 g wiegen. Wird demzufolge die im vorstehenden angegebene Zusammensetzung unter Verwendung von 100 ml Äthanol als Lösungsmittel bereitet, so liegt das Gesamtgewicht der Lösung bei 79,9 g, was einer Menge in Gew.-% ausgedrückt, entspricht:

Friedelan-3-on

Chlorophyll

Phenolharz

0.04%
0,02%
1.65%

Obgleich sich Äthanol als besonders vorteilhaftes physiologisch verträgliches Lösungsmittel erwiesen hat, können auch andere Lösungsmittel für die Bereitung der Lösungen verwendet werden, so daß sie einem Patienten oral verabfolgt werden können.

Das Vermischen der Bestandteile erfolgt in vorteilhafter Weise durch Zusatz von 0,333 g Friedelan-3-on, 0,0166 g Chlorophyll und 13326 g Phenolharz in 100 ml Äthanol, vorzugsweise bei Raumtemperatur, wobei die einzelnen Bestandteile durch mäßiges Rühren in Lösung gebracht werden.

Die unter· Aufsicht!eines Arztes zu .verabfolgenden Dosen der Lösungen können je nach dem Alter des Patienten verschieden sein.

In vorteilhafter Weise lassen sich einem Patienten beispielsweise Mengen von 1 bis zu 15 Tropfen oder mehr der unter B) angegebenen Lösung, zugesetzt zu einer oral verabfolgbaren Menge von Wasser verabföl-

to

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gen, wobei die im Einzelfalle zu verabfolgende Menge von der Krankengeschichte des Patienten bestimmt wird. Vorzugsweise wird bei Verwendung einer äthanolischen Lösung und Verdünnen derselben mit Wasser für eine orale Verabfolgung derart mit Wasser verdünnt, daß der End-Äthanolgehalt der Lösung nicht über 5 Gew.-% liegt. Im allgemeinen liegt der Äthanoi-Gehalt unter 2% oder unter 1%. Vorzugsweise wird eine umso geringere Dosierung innerhalb des angegebenen Bereiches angegeben, umso jünger der Patient ist, wobei eine Dosierung von 1 bis 5 Tropfen in Wasser oral einem jungen Patienten mindestens lmal am Tag und vorzugsweise mindestens lmal vor jeder Mahlzeit auf Tagesbasis verabfolgt werden kann.

Die folgenden Krankenberichte von Patienten eines verschiedenen Alters sollen die Erfindung näher veranschaulichen.

Patient A

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BcI diesem Patienten handelte es sich um eine 35-jährige Frau, bei welcher ein Krebsbefall der Harnblase diagnostiziert worden war und bei der etwa 75% der Harnblase cancerogen waren. Die emotionale Disposition der Patientin vor der Behandlung war schlecht Die Patientin erwies sich als teilnahmslos und schwach und zeigte keinen Appetit Sie hatte des weiteren Schwierigkeiten beim Urinlassen.

Zur Behandlung der Patientin wurde die in Äthanol gelöste Kombination A unter Aufsicht eines Arztes verwendet. Die Behandlung bestand in der oralen Verabfolgung einer Dosis von 5 Tropfen der Kombination, zugesetzt zu ungefähr 100 ml Wasser oder einer solchen Wassermenge, die die Patientin Ieiclit or?! aufnehmen konnte. Die Dosierung von 5 Tropfen in W jsser erfolgte fünfmal am Tag, wobei vor jeder Mahlzeit eine Dosis verabfolgt wurde, eine weitere Dosis um etwa 11 Uhr morgens und eine Dosis um etwa 5 Uhr nachmittags. E/ie Behandlung erstreckte sich über 7 Wochen. Es wurde eine wesentliche Verbesserung des Allgemeinbefindens der Patientin festgestellt, was sich durch eine Verbesserung des Appetits, in einer Gewichtszunahme sowie durch die Fähigkeit der Patientin, Urin in der Harnblase bis zu etwa 5 Stunden lang halten zu können, zu erkennen gab. Das Schwächegefühl verschwand und der Hautton der Patientin verbesserte sich.

Patient B

Bei dem Patienten handelte es sich um eine 45 Jahre alte Frau mit Brustkrebs, wobei die Brust von einem cancerogenen Tumor und einem sog. Benign-Tumor befallen war. Die Haut der befallenen Bezirke wies eine empfindliche Rötung auf; die Disposition der Patientin war schlecht. Sie fühlte sich abgespannt und schwach.

Unter der Aufsicht eines Arztes wurden der Patientin die folgenden Dosen der Kombination A) verabfolgt:

3 Tropfen, zugesetzt zu ungefähr 100 ml Wasser, fünfmal am Tag, eine Dosis vor jeder Mahlzeit, eine Dosis etwa 11 Uhr morgens und eine Dosis um etwa 5 Uhr 'nachmittags.

NachI einer 'Behandlungsdauer von einer Woche wurden keine Knötchen oder Schwellungen festgestellt, was als Anzeichen dafür gewertet werden konnte, daß sich die Tumoren aufgelöst hatten. Dies wurde durch eine Röntgenstrahlanalyse bestätigt. Auch die Rötung verschwand. Nach der dramatischen Verbesserung der ersten Woche zeigte die Patientin einen verbesserten Appetit und ein stark verbessertes Allgemeinbefinden. Auch ihr Hautton war gut. Die Verbesserung des Allgemeinbefindens setzt sich von der zweiten bis zur fünften Behandlungswoche fort, jedoch mit einer geringeren Geschwindigkeit Die Behandlung wurde nach der fünften Woche abgebrochen. Die Patientin wurde als genesen entlassen.

Patient C

Der Patient war ein 64 Jahre alter Mann mit Lungenkrebs. Der Patient war sehr bleich, teilnahmslos, hatte einen dauernden starken Husten, zeigte Appetitlosigkeit verlor Gewicht und die Atmung war beeinträchtigt Dem F Jtienten wurde die Kombination A) in folgenden Dosen verabfolgt: 3 Tropfen, zugesetzt zu ungefähr 100 ml Wasser, bei oraler Verabfolgung, 5mal am Tag, eine Dosis vor jeder Mahlzeit, eine Dosis um 11 Uhr vormittags und eine Dosis um 5 Uhr nachmittags. Die Behandlung erstreckte sich über einen Zeitraum von 10 Wochen.

Bereits nach dem dritten Behandlungstag verschwand der Husten und der Appetit des Patienten nahm zu. Nach dem 15. Behandlungstag verbesserte sich die Atmung des Patienten. Die Behandlung des Patienten wurde nach 10 Wochen unterbrochen. Eine Röntgenuntersuchung der Lunge veriiel negativ. Der Patient zeigte ein ausgezeichnetes Wohlbefinden.

Patient D

Bei dem Patienten handelte es sich um einen jungen Mann von 19 Jahren mit Leukämie. Der Patient war teilnahmslos, sehr geschwächt und hatte keinen Appetit. Dem Patienten wurde die Kombination A) in folgender Dosierung verabfolgt: 3 Tropfen in ungefähr 100 ml Wasser oral vor dem Frühstück, 2 Tropfen in Wasser vor dem Mittagessen und 2 Tropfen in Wasser vor dem Abendessen.

Nach dem dritten Behandlungstag verbesserte sich der Appetit des Patienten wesentlich. Der Patient konn- tp. wieder arbeiten. Auch hatte sich seine Hautfarbe verbessert.

Patient E

Bei dem Patienten handelte es sich um einen Jungen von 9 Jahren mit Leukämie. Das Kind wies eine bleiche Hautfarbe auf war teilnahmslos und zeigte verminderten Appetit Dem Jungen wurde ein Tropfen der Kombination A) auf ungefähr 100 ml Wasser täglich vor jeder Mahlzei' verabfolgt. Nach dem fünften Behandlungstag war eine bemerkenswerte Verbesserung des Zustandes des Jungen erkennbar. Während einer Behandlungsperiode von zwei Monaten wuchs der Junge um 5 cm und nahm 3,6 kg an Gewicht zu.

Die Behandlung konnte nach zwei Monaten abgebrochen werden.

Claims (1)

1. Patentanspruch:

   Verwendung von physiologisch verträglichen Lösungen von Friedelan-3-on, die gegebenenfalls zusätzlich Chlorophyll und ein Phenolharz enthalten, bei der Krebsbekämpfung.

   Friedelan-3-on, gelegentlich auch als Friedooleanan-3-on bezeichnet, ist bekanntlich ein Triterpen der folgenden Formel: