NO750246L - - Google Patents

Description

Foreliggende oppfinnelse angår et farmasøytisk preparat for behandling av cancer og en fremgangsmåte for å inhibere veksten av cancer i mennesker.

Cancer defineres i alminnelighet som en abnorm og ukontrollert ny vekst i celler og vev som frembringer uheldige virkninger i mennesker og som ofte er dødelig. Når således celler og vev uten noen forklarlig grunn vokser hurtigere enn normalt og utvikler abnormale former og størrelser og opphører å virke på normalt vis, sies de å være angrepet av kreft.

Mange typer av cancer kan diagnostiseres. Eksempelvis■er minst 50% av alle cancere synlige ved undersøkelse, og minst ytterligere 25% kan påvises ved spesielle undersøkelsesinstrumenter som kan innføres i legemsåpninger„ Mange cancere har gjenkjennelige symptomer.

Urinveiscancer frembringer f.eks. et begynnelsessymptom på hema.turia, dvs. blod i urinen, og sykdommen ledsages vanligvis av hyppig urinering og smerte. Beliggenheten av canceren kan bestemmes ved røntgen- og cystoskopisk inspeksjon av selve urinblæren,og dens behandling kan derfor følges.

Lungecancer har øket i hyppighet i de'siste 10. eller 15 år.

Den følges vanligvis av begynnelsen av en vedholdende hoste som ikke synes alvorlig til å begynne med før blod viser seg i opphostet slim.

Forskjellige former for cancer kan være svekkende og kan ledsages av tap av appetitt, vekttap, forandringer i humør, forandringer i hudtone og andre merkbare symptomer.

Skjønt det innsees at cancerterapi-feltet har vært underkastet en intens forskning og studium i de senere år i løpet av hvilke en stor del av studiet har vært rettet på kjemoterapi, har der vært funnet meget få virksomme stoffer for lindring av tilstanden.

Man har nu oppdaget et farmasøytisk preparat som er effektivt for behandling av mange typer av cancer ved å administrere preparatet til en cancerbærende vert, som mennesker„

Det er således et mål ved oppfinnelsen å fremskaffe en metode

og et farmasøytisk preparat for anvendelse ved behandling av cancer.

Generelt sagt består foreliggende oppfinnelse i en fremgangsmåte og et farmasøytisk preparat for denne, for anvendelse for å inhibere veksten av cancer i mennesker, omfattende en fysiologisk godtagbar oppløsning hvori er oppløst en liten, men effektiv mengde friedelan-3-on„ Uttrykket "friedelan-3-on" er her anvendt for å inn-befatte derivater derav med lignende egenskaper.

Fortrinnsvis omfatter oppløsningen å oppløse den nevnte lille, men effektive mengde av friedelan-3-on i ethanol i vektmengder fra .0,01% til 0,4%. Denne oppløsning anvendes som en stamoppløsning fra hvilken doser fremstilles ved å tilsette en forutbestemt mengde av den nevnte oppløsning til vann tilstrekkelig til å muliggjøre oral inhtagelse av det fortynnede preparat av en pasient under behandling.

Dosemengdene kan variere fra 1 til ca. 15 dråper av den før-nevnte oppløsning tilsatt til vann for å taes av en pasient minst før hvert måltid på en daglig basis under legetilsyn. Det foretrukne stampreparat er et som inneholder 0,04% friedelan-3-on oppløst i ethanol.

Virkningen av den foregående droge kan ytterligere biståes ved tilsetning av hjelpestoffer, f .eks. klorofyll og en fenolisk harpiks., Det farmasøytiske preparat kan således omfatte på vektbasis 0,01 - 0,4% f riedelan-3-on, 0,006%- 0,12% klorofyll og 0,6 - 3,7% av clen nevnte fenoliske harpiks oppløst i ethanol. Det synes som om hjelpe-stoffene bidrar til å motvirke odører som er typiske for visse cancere. Hva deres virkning enn er, har disse hjelpestoffer vist seg å være temmelig nyttige når de kombineres med oppløsningen inneholdende friedelan-3-on.

Et foretrukket stampreparat er et som inneholder 0,04% frxedelan-3-on, 0,015% klorofyll og 1,65% av den nevnte fenoliske harpiks opp-løst i ethanol. Doser av dette preparat kan fremstilles som beskrevet ovenfor.

Skjønt de foreslåtte doser er meget fortynnet, kan en svak toksisk bireaksjon forekomme når det foregående preparat administreres oralt til en pasient. Slike bireaksjoner kan være kjennetegnet av en gradvis stigning i temperatur ledsaget av en svak hodepine og milde smerter i visse ledd. Slik hodepine og/eller smerter kan behandles med "aspirin" eller andre velkjente hodepinemidler. Disse bireaksjoner er milde.

Skjønt bestanddelene som anvendes i de farmasøytiske preparater kan sammensettes i .forskjellige forhold, har forsøk vist at det følgende preparat er særlig foretrukket når det oppløses i 100 .ml ethanol eller dets ekvivalent: (1) friedelan-3-on 0,0333 g klorofyll O,0l66 g

fenolisk harpiks' 1,3326 g

Ethanol har en tetthet på 0,785 g/ml, og 100 ml veier derfor 78,5 Q-Når således det foregående preparat fremstilles under anvendelse av 100 ml ethanol som oppløsningsmiddel, er totalvekten av oppløsningen 79,99- hvilket svarer til følgende tilnærmede sammensetning beregnet i vekt%:

(2) friedelan-3-on 0,04%

klorofyll 0,02%

fenolisk harpiks 1,65%

Som angitt ovenfor, kan preparatet i ethanol variere i vekt som følger:

(3) friedelan-3-on 0,01% til 0,4%

klorofyll 0,006% til 0,12%

fenolisk harpiks 0,6% til 3,7%

Skjønt ethanol foretrekkes som det fysiologiske eller farmasøytisk godtagbare oppløsningsmiddel, kan andre oppløsningsmidler for oral inntagelse av pasienten anvendes.

Blandingen av bestanddelene av preparatet (1) utføres ved å tilsette 0,333 g friedelan-3-on, 0,0166 g klorofyll og 1,3326 g fenolisk: harpiks til 100 ml ethanol ved omtrent værelsetemperatur, idet bestanddelene oppløses ved moderat omrøring for å danne preparatet (2) ovenfor.

Det foregående foretrukne preparat anvendes under legetilsyn i foreskrevne dosemengder.Dosen kan variere efter pasientens alder og i henhold til de iakttagelser som er gjort av den behandlende lege. Dette vil fremgå fra de følgende sykehistorier som innbefatter pasi-enter av forskjellig alder.

Pasient A

En 35 år gammel pasient (kvinne) ble av legen diagnostisert til

å ha cancer i urinblæren hvor ca. 75% av blæren var angrepet av cancer. Den emosjonelle tilstand hos pasienten før behandling var lav, hun var apatisk og svekket og viste tap av appetitt. Hun hadde vanskelig for å holde på urinen, hvilket ga seg utslag i hyppig urinering.

Preparatet (1) angitt ovenfor, ble anvendt ved behandlingen som ble utført under tilsyn av en lege. Behandlingen omfattet oral inntagelse av en dose på 5 dråper av preparatet tilsatt til ca. 100 ml vann eller den mengde vann som lett kunne inntaes oralt av/,, pasienten. Dosen på 5 dråper i vann ble tatt 5 ganger daglig, en dose før hvert måltid, en dose ca. kl. 11.00 og en dose ca. kl. 17.00 i 7 uker.

Den behandlende lege merket en tydelig forbedring i pasienten som det fremgikk av øket appetitt og en vektøkning og også fremgikk av pasientens evne til å holde på urinen i blæren i over ca. 5 timer. Hennes følelse av svekkelse forsvant, og hennes hudtone forbedret seg. Pasienten er fremdeles under behandling, og hennes tilstand er tydelig lindret.

Pasient B

Denne pasient (kvinne, alder 45 år) ble diagnostisert å ha brystcancer, idet brystet inneholdt en cancertumor og en benign tumor. Det ble anbefalt av legen at brystet skulle - fjernes, Huden av det angrepne område varkarakterisertav en følsom rødhet, hennes disposisjon var lav, og hun følte seg svekket og svak.• Hun ble brakt under en leges tilsyn, og den følgende dose av preparat (1) folé foreskrevet: 3 dråper tilsatt til ca. ioOral vann tatt 5 ganger daglig, en dose før hvert måltid, en dose ca. kl. 11.00 og en dose ca. kl. 17-00.

Efter en ukes behandling ble hun undersøkt av legen, og ingen klumper kunne iakttaes, hvilket ble tatt som en indikasjon på at tumorene var oppløst. Dette ble også bekreftet ved røntgenundersøk-else. Rødheten forsvant. Efter den første ukes dramatiske forbedring viste pasienten forbedret appetitt, følte seg sterkere, og hennes disposisjon var tydelig forbedret, og hudtonen var god. Forbedringen fortsatte fra den annen til den femte uke av behandlingen, men i et langsommere tempo. Behandlingene ble'avbrutt efter den femte uke, og pasienten ansees for å være frisk.

Pasient C

En'64 år gammel mannlig pasient ble av legen diagnostisert å ha, cancer i en lunge. Tilfellet ble ansett, for å være uhelbredelig.

Han var blek, var apatisk, hadde en stadig vedvarende hoste, oppviste tap av appetitt, avtok i vekt og hans pusting var nedsatt. Preparat (1) ble foreskrevet som følger: 3 dråper tilsatt til ca. læ ml vann for oral inntagelse av pasienten fem ganger daglig, en dose før hvert måltid, en dose kl..11.00 og en dose kl. 17.00. Behandlingen ble fortsatt i lo uker.

Hostingen avtok efter den tredje dag, og pasientens ap<p>etitt

■-u

forbedret seg. Efter 15 dagers behandling forbedret pasientens pusting seg. Behandlingen ble avsluttet efter 10 uker. Røntgen-analyse av lungen var negativ. Pasienten hadde en utmerket følelse av velvære, og er fremdeles under observasjon.

P asient D

Nylig ble en ung mann på 19 år diagnostisert av en lege å ha leukemi. Han var apatisk, var meget svekket og oppviste tap av appetitt. Den følgende dosering av preparat (1) ble foreskrevet:

en 3 dråpers dose i ca. 300 ml vann ble gitt oralt før frokost,

2 dråper i vann før lunsj og 2 dråper i vann før middag. Denne dosering ble fortsatt daglig.

Efter tredje dags behandling var den unge manns appetitt tydelig forbedret. Han var i stand til å gå tilbake i arbeide og får fremdeles behandlingen. Han føler seg ikke lenger apatisk. Hans hudtone har forbedret seg. .Som det vil sees, ble en mindre dose anvendt ved behandling av den unge mann. Det foretrekkes at dosen bestemmes efter pasientens alder. Generelt, jo eldre personen er, desto større er dosen. Dette bestemmes i alminnelighet av den behandlende lege som kjenner pasientens tilstand. Virkningsfullheten av en liten dose anvendt på et ungt barn, fremgår av følgende prøve.

Pasient E

Et ungt barn på 9 år (en gutt) ble diagnostisert å ha leukemi.

Barnet var blekt, apatisk og viste appetittap. Den behandlende lege foreskrev en dose av preparat (1) bestående av å tilsette en dråpe derav til ca. 100 ml vann som gutten tok en gang før hvert måltid daglig. En markert forbedring ble iakttatt efter den femte behandlings-dag.. Under en behandlingstid på to måneder vokste gutten 5 cm og viste en vektøkning på 356 kg.

Behandlingene ble stanset efter 2 måneder. Gutten går på skole

og er fremdeles under observasjon.

Som det fremgår av de foregående sykehistorier, er preparatene ifølge oppfinnelsen virkningsfulle ved behandling av cancerbærende verter, særlig ved behandling av mennesker, ved anvendelse av en liten, men effektiv mengde av preparatet. Forsøk inntil dato har ikke vist noen vesentlig grad av skadelig giftighet av det nevnte preparat.

(Forbindelsen "friedelari-3-on" er også kjent i litteraturen som•"friedooleanan-3-on".)

Ved således å arbeide innen preparatområdene angitt ovenfor, kan doseraengder foreskrives som er tå],bare av den cancerbærende verts system. En liten, men effektiv mengde kan-, når den foreskrives for en pasient, variere fra en dråpe av oppløsningen opptil 1.5 dråper eller mere, tilsatt til en oralt konsumerbar mengde vann, idet mengden av droge bestemmes av den behandlende lege som kjenner tilfellet. Det foretrekkes ved fortynning av ethanolpreparatet i vann for oral anvendelse, at det endelige ethanolinnhold av oppløsningen ikke over-stiger 5 vekt%. I alminnelighet er det under 2% eller under 1%. Fortrinnsvis gjelder at jo yngre pasienten er, desto lavere er dose-mengden innen det ovenfor angitte område, idet 1 til 5 dråper i vann administreres oralt til en ung pasient minst én gang om dagen, og fortrinnsvis minst én gang før hvert måltid daglig, inntil det er fastslått at pasientens tilstand har forbedret seg tydelig.

Claims (1)

1. Fremgangsmåte for å. inhibere veksten'av cancer i cancerbærende verter, k a r a k t e r i s e x t ved at den omfat i; er oral administrasjon av en oppløsning inneholdende en liten, ni ert effektiv mengde av friedelan-3-on oppløst i en fysiologisk godtagbar oppløs-ning, idet oppløsningen administreres i dosemengder ved å fortynne en forutbestemt porsjon av oppløsningen i vann tilstrekkelig til å taes oralt daglig.

   2. Fremgangsmåte ifølge krav 1,

   karakterisert ved at oppløsningen er ethanol som inneholder en liten, men effektiv mengde av hver av friedelan-3-on,

   klorofyll og fenolisk harpiks.

   3. Fremgangsmåte ifølge krav 1,

   karakterisert ved at oppløsningen inneholder 0,01 r 0,4 vekt% friedelan-3-on oppløst i ethanol, idet oppløsningen administreres i dosemengder på 1 - 15 dråper til satt til vann tilstrekkelig til å taes oralt av en pasient minst"én gang pr„ dag under behandling.

   4« Fremgangsmåte ifølge krav 3»

   karakterisert ved at et hano loppi øsnin.gen. inneholder 0,04 vekt% friedelan-3-on.

   5- Fremgangsmåte for å inhibere veksten av cancer i mennesker, karakterisert ved oral administrasjon av en opp-løsning inneholdende 0,01 - 0,4 vekt% friedelan-3-on, 0,006 - 0,12 vekt% klorofyll og 0,6 - 3,7 vekt% fenolisk. harpiks oppløst, i ethanol, idet oppløsningen administreres i dosemengder på fra 1 til 15 dråper tilsatt til vann tilstrekkelig til å taes oralt av en pasient minst én. gang daglig under behandling.

   6. Fremgangsmåte ifølge krav 5/

   karakterisert ved at ethanoloppløsnirigen inneholder 0,04 vekt% friedelan-3-on, 0,02 vekt% klorofyll og 1,65 vekt% fenolisk harpiks.

   7- Fremgangsmåte for å inhibere veksten av cancer i mennesker, karakterisert ved oral administrasjon av en opp-løsning inneholdende 0,03339 friedelan-3-on, 0,0166 g klorofyll og 1,3326 g fenolisk harpiks oppløst pr. 100 ml ethanol. idet oppløs - ningen administreres i. dosemengder varierende fra 1 til 15 dråper tilsatt til vann tilstrekkelig til å taes oralt av en pasient minst en gang daglig under behandling.

   g. Farmasøytisk preparat for anvendelse til inhibering av veksten av cancer i mennesker, karakterisert ved at det omfatter en ethanoloppløsning inneholdende 0,01 - 0,4 vekt% friedelan-3-on, idet preparatet administreres oralt ved å fortynne en forutbestemt porsjon derav i vann tilstrekkelig til å taes oralt av pasienten.

   9. Farmasøytisk preparat ifølge krav 8,

   karakterisert ved at ethanoloppløsningen inneholder 0,04 vekt% friedelan~3 -on.

   10. Farmasøytisk preparat for anvendelse til inhibering av veksten av cancer i mennesker, karakterisert ved at det omfatter en ethanoloppløsning inneholdende 0,01 - 0,4 vekt% friedelan-3-on, 0,006 - 0,12 vekt% klorofyll og 0,6 - 3,7 vekt% fenolisk harpiks, idet oppløsningen administreres oralt ved å tilsette 1-15 dråper derav til vann tilstrekkelig til å taes oralt av en pasient minst én gang daglig under behandling.

   11. Farmasøytisk preparat ifølge krav 10,

   karakterisert ved at ethanoloppløsningen inneholder 0,04 vekt% friedelan-3-on, 0,02 vekt% klorofyll og 1,65 vekt.% fenolisk harpiks.

   12. Farmasøytisk preparat for anvendelse ved inhibering av veksten av cancer i mennesker, karakterisert ved at det omfatter en ethanolisk oppløsning inneholdende 0,0333 g friedelan-3-on, 0,0166 g klorofyll og 1,3326 g fenolisk harpiks pr. lOO ml opp-løsning, idet oppløsningen administreres oralt ved å tilsette 1 - 15 dråper derav til vann tilstrekkelig til å taes oralt av en pasient minst én gang daglig under behandling.

   13» .. Fremgangsmåte ved fremstilling av et farmasøytisk preparat for anvendelse ved behandling av cancer,

   karakterisert ve. d at en liten, men effektiv mengde friedelan-3-on oppløses i en fysiologisk godtagbar oppløsning, idet.

   oppløsningen administreres i dosemengder til en pasient ved å fortynne en forutbestemt porsjon av oppløsningen i vann tilstrekkelig til å inntaes oralt .

   14. Fremgangsmåte ifølge krav 13,

   karakterisert ved at den lille, men effektive mengde friedelan-3-on oppløst i oppløsningen, er fra 0,01 - 0,4 vekt%, og oppløsningen er ethanol.

   15- Fremgangsmåte ved fremstilling av et farmasøytisk preparat for anvendelse ved behandling av cancer,

   karakterisert ved at det omfatter å oppløse en liten, men effektiv mengde av hver av friedelan-3-on, klorofyll og fenolisk harpiks i en fysiologisk godtagbar oppløsning, idet oppløs-ningen administreres i dosemengder til en pasient ved å fortynne en forutbestemt porsjon av oppløsningen i vann tilstrekkelig til å inntaes oralt .

   l6. Fremgangsmåte ifølge krav 1.5,

   karakterisert ved at preparatet fremstilles ved å oppløse 0,01 - 0,4 vekt% friedelan-3-on, 0,006 - 0,12vekt% klorofyll og 0,6 - 3,7 vekt% fenolisk harpiks i ethanol.