DE2437148C3 - Oral applizierbares Arzneimittel mit einem Gehalt an einem auf trans-Isoasaron standardisierten Trockenextrakt aus Asarum europaeum L - Google Patents
Oral applizierbares Arzneimittel mit einem Gehalt an einem auf trans-Isoasaron standardisierten Trockenextrakt aus Asarum europaeum LInfo
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- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/26—Aristolochiaceae (Birthwort family), e.g. heartleaf
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Description
Die vorliegende Erfindung betrifft ein oral applizierbares Arzneimittel mit einem Gehalt an einem auf
trans-Isoasaron standardisierten Trockenextrakt aus Asarum europaeum L. zur Behandlung von entzündlichen
Erkrankungen deroberen Ateinwege, Brochospasmen
verschiedener Genese und Asthma bronchiale, welcher aus dem luftgetrockneten Wurzelstock von
Asarum europaeum L. imit einem mit Wasser mischbaren
organischen Lösungsmittel extrahiert, der erhaltene Fiuidextrakt von dem organischen Lösungsmittel
mittels Vakuumdestillation befreit, das wäßrige Überbleibsel mit destilliertem Wasser auf die zweifache
Menge verdünnt und mit einem mit Wasser nicht mischbaren organischen Lösungsmittel extrahiert, der
organische Fluidexlrakt mit einem Trägermaterial gründlich vermischt, zur Trockene gebracht und
gründlich verrieben wurde nach deutschem Patent 23 50 359.
Asarum europaeum L. gehört zur Familie der Aristolochiaceen, die in gebirgigen, schattigen Laubwäldern
in ganz Europa vorkommt. Die Pflanze und ihre Extrakte werden seit langem in der Volksmedizin als
Hustenmittel verwendet.
Es ist bereits bekannt, daß Asarum europaeum L. eine
kristalline Substanz, das. trans-Isoasaron, enthält. Es ist weiterhin bekannt, daß die Substanz für die erwähnten
Wirkungen verantwortlich ist (vgl.: Die Pharmazie 19., 722 [1964]; Acta Pharmaceutica Hungarica 35., 169
[1965]; Planta Medical 5., 187[1967]).
Im Hauptpatent 23 50 359 der Anmelderin ist erstmals ein oral applizierbares Arzneimittel mit einem
Gehalt an irans-lsoasaron aus Asarum europaeum L.
zur Behandlung von entzündlichen Erkrankungen der br>
oberen Atemwege, Bronchospasmen verschiedener Genese und Asthma bronchiale beansprucht, das
dadurch gekennzeichnet ist, daß der Wirkstoff aus dem
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y den trans-lsoasarongehalt des Fluidextrakts in kg,
t die Menge des Trockenrückstands des Fluidextrakts
t die Menge des Trockenrückstands des Fluidextrakts
in kg und
5 den gewünschten %-Gehalt an trans-Isoasaron des Trockenextrakts
5 den gewünschten %-Gehalt an trans-Isoasaron des Trockenextrakts
bedeuten.
Aus pharmazeutisch-technologischen und therapeutischen Gründen ist es erwünscht, daß die pflanzlichen
Trockenexlrakte den Wirkstoff in einer bestimmten Menge enthalten, d. h. standardisiert sind. Man kann die
künstlichen Trockenextrakte z. B. willkürlich auf 5% Gehalt standardisieren. Es lassen sich jedoch auch
Extrakte mit 10% oder einem anderen Gehalt an trans-Isoasaron herstellen.
Die erfindungsgcmäße Zusammensetzung des erhaltenen,
gut resorbierbaren Trockenextraktes ist vorteilhaft in Form von Lösung, Sirup, Emulsion, Tablette,
Dragee, Kapsel und Spray medizinisch zu verwenden.
Im folgenden wird die Erfindung anhand eines Ausführungsbeispiels näher erläutert:
1,5 kg Wurzelstock von Asarum europaeum L. (Feuchtigkeitsgehalt nach DAB 7, Ziff. 42: 9%
[luftgetrocknet]), Zerkleinerungsgrad nach DAB 7, Ziff. 10: ca. 2 mm 0 (fein zerschnitten); ätherisches,
Öl-Gehalt nach Pharmakop. HeIv. 6 B. II, S. 1292: 2%.
trans-lsoasaron-Gehalt nach Acta Pharm. Hung. 35., 169
[1965]: 1,6%) werden mit Äthylalkohol (1 : 5) erschöpfend
extrahiert. Der erhaltene, etwa 7 1 äthanolische Fiuidextrakt wird in Vakuum eingedampft, die etwa
0,75 ! wäßrige Lösung mit 0,75 1 dest. Wasser versetzt und mit 3mal 0,51 Pctroleumbenzin (Siedebereich
40-60°C) extrahiert. Aus dem etwa 1,5 I Petroleumbcnzin-Gesamtauszug
wird der Trockenrückstand und der trans-lsoasaron-Gehalt bestimmt und aufgrund des TR
und trans-Isoasaron-Gehaltes (57 g bzw. 22,5 g) mit
einer berechneten Menge (393 g) von einem Gemisch aus Carboxymethylcellulose + Lactose + Kieselsäure
+ Polyäthylenglykolsorbitanlaurat (8+89,5 + 2 + 0,5)
gründlich vermischt und zur Trockene gebracht Man erhält 450 g von einem hellgrünen pulverartigen
Trockenextrakt mit einem trans-Isoasaron-Gehalt von 22,5 g (5%).
Mit dieser Zubereitung können in an sich bekannter Weise Tabletten oder Lösungen hergestellt werden.
Hierzu 1 Blatt Zeichnungen
Claims (1)
- Patentanspruch:Oral applizierbares Arzneimittel mit einem Gehalt an einem auf trans-Isoasaron standardisierten Trockenextrakt aus Asarum europaeum L zur Behandlung von entzündlichen Erkrankungen der oberen Atemwege, Bronchospasmen verschiedener Genese und Asthma bronchiale, welcher aus dem luftgetrockneten Wurzelstock von Asarum europaeum L mit einem mit Wasser mischbaren organischen Lösungsmittel extrahiert, der erhaltene Fiuidextrakt von dem organischen Lösungsmittel mittels Vakuumdestillation befreit, das wäßrige Überbleibsel mit destilliertem Wasser auf die zweifache Menge verdünnt und mit einem mit Wasser nicht mischbaren organischen Lösungsmittel extrahieu, der organische Fiuidextrakt mit einem Trägermaterial gründlich vermischt, zur Trockene gebracht und gründlich verrieben wurde nach deutschem Patent jo 23 50 359, dadurch gekennzeichnet, daß das Trägermaterial aus 8 Gew.-% Carboxymethylcellulose, 89,5 Gew.-% Lactose, 2 Gew.-% Kieselsäure und 0,5 Gew.-% Polyäthylenglykolsorbitanlaurat besteht.luftgetrockneten Wurzelstock von Asarum europaeum L mit einem mit Wasser mischbaren organischen Lösungsmittel extrahiert, der erhaltene Fiuidextrakt von dem organischen Lösungsmittel mittels Vakuumdestillation befreit, das wäßrige Überbleibsel, mit destilliertem Wasser auf die zweifache Menge verdünnt, mit einem mit Wasser nicht mischbaren organischen Lösungsmittel extrahiert, den erhaltenen Fiuidextrakt ohne Eindampfen mit AI2O3 vermischt, das Lösungsmittel mit Verunreinigungen nutscht, das auf dem Nutsch-Filter gebliebene AI2O3 mit einem Benzol + Aceton-Gemisch vermischt, das Lösungsmittelgemisch abgenutscht und das Filtrat zur Trockene gebracht wurde.Es hat sich nun gezeigt, daß es wünschenswert ist, für ein oral applizierbares Arzneimittel mit einem Gehalt an einem auf trans-Isoasaron standardisierten Trockenextrakt aus Asaium europaeum L ein besonders gut geeignetes Trägermaterial zu schaffen.In weiterer Ausbildung der Erfindung nach dem Hauptpatent 23 50 359 wird diese Aufgabe dadurch gelöst, daß das Trägermaterial aus 8 Gew.-°/o Carboxymethylcellulose, 89,5 Gew.-% Lactose, 2 Gew.-% Kieselsäure und 0,5 Gew.-% Polyäthylenglykolsorbitan-Iaurat DestehtFür die Menge (z) in kg des Trägermaterials gilt folgende Formel
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19742437148 DE2437148C3 (de) | 1974-08-01 | 1974-08-01 | Oral applizierbares Arzneimittel mit einem Gehalt an einem auf trans-Isoasaron standardisierten Trockenextrakt aus Asarum europaeum L |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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DE19742437148 DE2437148C3 (de) | 1974-08-01 | 1974-08-01 | Oral applizierbares Arzneimittel mit einem Gehalt an einem auf trans-Isoasaron standardisierten Trockenextrakt aus Asarum europaeum L |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DE2437148A1 DE2437148A1 (de) | 1976-02-12 |
DE2437148B2 DE2437148B2 (de) | 1979-05-31 |
DE2437148C3 true DE2437148C3 (de) | 1980-02-21 |
Family
ID=5922199
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
DE19742437148 Expired DE2437148C3 (de) | 1974-08-01 | 1974-08-01 | Oral applizierbares Arzneimittel mit einem Gehalt an einem auf trans-Isoasaron standardisierten Trockenextrakt aus Asarum europaeum L |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
DE (1) | DE2437148C3 (de) |
-
1974
- 1974-08-01 DE DE19742437148 patent/DE2437148C3/de not_active Expired
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
DE2437148A1 (de) | 1976-02-12 |
DE2437148B2 (de) | 1979-05-31 |
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