-
Mittel zur Behandlung von Geschwüren und Gastritis und dessen Herstellungsverfahren
Die Erfindung betrifft ein Mittel zur Behandlung von Geschwüren und Gastritis und
dessen Herstellungsverfahren.
-
Es ist bekannt, daß die Behandlung von Geschwüren und Gastritis eines
der kompliziertesten und schwersten Probleme in der inneren Medizin ist. Es sind
eine ganze Reihe von Arzneimitteln bekannt, die zur Behandlung dieser Erkrankungen
angewandt werden.
-
Mit den bekannten Verfahren zur Behandlung von Geschwüren und chronischer
Gastritis wird vor allem ein Regulieren der Störungen im Magen sowie der allgemeinen
Störungen im Organismus mittels verschiedener Arzneimittel beabsichtigt. Als solche
werden Mittel mit Wirkung auf das parasympatische System ( wegen derer antispasmolitischer
und hyposekretorischer Wirkung) angewandt.
-
Die in dieser Gruppe am meisten benutzten Mittel sind Atropin und
Belladonna Tollkirsche) in Kombination mit Papaverin, Brom, Dionin, Anasthesin,
Lumina u.a. Die synthetischen anticholinergischen Mittel mit atropinähnlicher wirkung
(die parasympatische postganglien Blockade verursachenden Quartärnäro-Amino) uie:
Bantin, Probantin, Protal, Metrin, Antrenyl, Antispamin u.s.
-
finden auch eine beachtliche Anwendung. Die Antiazidmittel wie: natriumbikarbonat,
Kalziumkarbonat, Magnesiumoxid, Bourget, Aluminium- und Siliziumverbindungen und
andere wurden immer bei der Behandlung dieser Erkrankungen in großem Ausmaßs angewandt.
In
letzter Zeit wurden neue Präparate der Wismutsalzen-Wismutmilch,
Wiener Rezept u. a. in Gebrauch gebracht. In der Pharmakotherpie der Erkrankungen
des Verdauungstrakts werden meistens die sogrenannten Protektoren der Iagenschleimhaut
angewandt, mit denenein. "Innenverband" des Magens bezweckt wird, die hlmagel, Almagel
A, Cudrox, Nutess u.a. Diese Präparate erfordern aber eine langfristige Behandlung,
bei welcher ein vorübergehender (kurzfristiger) und ungenügender Keileffekt erreicht
wird.
-
trotz der guten Seiten weisen alle diese Mittel auch Nebenerscheinungen
auf, weswegen einige von ihnen schon außer Gebrauch gebracht worden sind. So z.B.
rufen die Mittel mit Wirkung auf das parasympatische System und die antichlorinergischen
Mittel eine Trockenheit im Mund, salzigen Geschmack, Schwere im Magen, Midriasis
(Pupillenerweiterung), Schluck- und Akkomodationsstorungen, Tachykardie (erhöhte
Pulsfrequenz), Verstopfung u.a.
-
hervor. Sie sind bei Kranzgefäßentzündung, Herzdckompensation (decompensatio
cordis), Blutungen, Kardiospasmus, Pylorusstenose u.a. kontraindiziert. Ihre Anwendung
in Kombination mit Brom führt oft zu einer Brom-Überempfindlichkeit, Akne, allergischen
Reaktionen und anderen. Bei einem langfristigen Gebrauch rufen die Antiazidmittel
Alkalose, eine Verstärkung der Magensekretion, Neigung zur Nephrolithiasis (Nierenleiden)
u.a. hervor.
-
Das Präparat Mutesa verursacht wegen des Ixitasain-Gehaltes eine anhaltende
Anästhesie auf der ganzen Magenschleimhaut und vermindert die Ausscheidung von Gastrin.
Das bulgarische Preiparat Almagel A enthäl-t das sehr oft nicht verträgliche Anästesin
und weist alle Nachteile der übrigen Mittel dieser Art auf.
-
Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist, ein Präparat zur nP-handlung
von Geschwüren und Gastritis herzustellen, welches vor der Schleimsekretion der
Gartenschnecke gewonnen wird.
-
Es wurde festgestellt, daß der Mukopolysaccharlde, Enzyme und Aminosäure
enthaltende Schleim der Gartenschnecke Helix pomatia eine gute protektive (Schutz-)
und regenerative wirkung auf die magen-Darmschleimhaut besitzt: beseitigt zchnell
die schweren
Krankheitserscheinungen und die schweren dispeptischen
(verdauungsstörenden) Beschwerden, verbessert den Appetit,und die Schlaflosigkeit
wird behoben. Die Krankheitserscheinungen werden ohne Anästhesin und andere schmerzstillende
Mittel (die sich in einer ganzen Reihe von Präparaten befinden) beseitigt.
-
Der Heileffekt ist im Vergleich zu den vorhandenen Arzneimitteln anhaltender
und von größerer Dauerhaftigkeit.
-
Das Präparat weist, gemäß der Erfindung, folgende Zusammensetzung
auf: 1. Trockener Extrakt von Gartenschnecke 3,o (lo %) 2. Farbe "Ariavit" 1,85
0.03 (0.1 %) 3. Essenz "Himbeere" - Öl 0.005 (0.016 %) 4. Nipagin (Methylester der
p-Hydroxybenzolsäure) 0.06 (0.2 %) 5. Puderzucker 26.905 (89.7 ,) Durchschnittsgewicht
einer Packung 3o g + 5 %.
-
Das vorgeschlagene Mittel wird nach folgender Technologie hergestellt:
die Schnecken werden in einem geschlossenen Behälter zur Säubern gebracht. Danach
werden sie mit Leitungswasser gewaschen.
-
Die gewaschenen Schnecken werden in einen Extraktionsapparat gebracht.
Dazu wird o,25 % Natriumchlorid-Wasserlösung im Verhältnis 1:2 beigefügt. Die Schleimextraktion
dauert 45 Minuten bei einem ständigen Rühren mit langsamen Umdrehungen. Der erhaltene
Wasserextrakt wird durch Sterilschichten filtriert, nach welchem er einer Zerstäubungstrocknung
ausgesetzt wird. Das getrocknete Produkt wird steril in Glasbehältern gesammelt.
In trockenem Zustand wird der Extrakt als Pulvergemisch zu einer extemporalen 1%
sung angewandt Die Zubereitung desselben erfolgt durch ein Vorsieben der gewogenen
Quantitäten der Xonponenten. Das Nipagin, die Essenz und die Farbe werden separat
zu einem Teil des Zuckers beigefügt und vermischt. Der Zucker wird in einem trockenen
Elektro,r'terilisator bei 140°C während 30 Minuten vorsterilisiert.
-
Zu diesen Komponenten wird der trockene Extrakt von Gartenschnekken
unter Rühren beigefügt. Nach einer Homogenisierung während 30 bis 4o Minuten wird
der Zucker beigefügt und bis zur vollen Homogenisierung gemischt. Das Gemisch wird
erneut gesiebt. Das
erhaltene Mittel wird in 50 ml-Glasbehälter
(sterile) à 30 g verpackt. Dieselben werden mit Etiketten versehen und samt einer
Gebrauchsanweisong des Präparates und einem Meßzylinder in einzelne bedruckte Schachteln
verpackt. Mit dem unten angeführten Ausführungsbeispiel wird das Wesen der Erfindung
näher erläutert: joo kg Gartenschnecken werden reichlich mit Wasser gewaschen,um
den mechanischen Schmutz zu beseitigen. Die gewaschenen Schnekken werden mittels
eines Transporteurs einem Extraktionsapparat zugeführt. Es werden 200 1 Trinkwasser
und o,5 kg Natriumchlorid beigefügt. Die Schleimextraktion erfolgt bei langsamen
Umdrehungen während 45 Minuten. Der erhaltene Wasserextrakt wird mittels eines Nutsch-Filters
filtriert und in einem Sammelgefäß gesammelt. Es werden 100 g Nipagin beigefügt,
und der Extrakt wird bei OOC aufbewahrt. Derselbe wird durch eine mit Sterilschichten
SK versehene Filter-Presse "Karlson-Ford" filtriert.
-
Das Filtrat wird einer Zerstäubungskammer "Hyro-Atomiser" mit einem
Fassungsvermögen von 15 L/Stunde und einer Temperatur von 145°C am Eingang und 90°C
am Ausgang ausgesetzt. Der erhaltene 3,2 kg Schnecken-Trockenextrakt weist folgende
Eigenschaften auf: hellbraunes Pulver mit spezifischem Geruch und salzigem Geschmack;
Löslichkeit - 100 mg in 40 mg destilliertem Wasser; die Lösung weist eine leichte
Opalescenz auf; pH/1% Wassersuspension/ -7.5; Gehalt an Sethylpentose - o,2 Gamma/mg;
steril, Tauglichkeitsfrist - ein Jahr.
-
Von dem auf diese Weise erhaltenen Trockenextrakt wird das erfindungsgemäße
Präparat hergestellt, indem noch Nipagin o.o63 kg (o.2 ç Farbe "Ariavit" 1.85 o.o315
kg (o.1 %), Essenz "Himbeere"-Öl o.oo525 kg (o.o16 %), Schnecken-Trockenextrakt
von 3,150 kg (10 %) und Saccharose 23.250 kg (89.7 %) beigefügt wird. Zu diesem
Zweck werden die gewogenen Komponenten durch ein Kapronsieb 3 x (in 70 %-igem Spiritus
sterilisiert) separat gesiebt und in eine sterile Kugelmühle gebracht. Das Mipagin,
die Essenz und die Farben werden zu einem Teil des Zuckers separat beigefügt und
vermischt. Der letztere wird in einem Elektrosterilisator bei
140°C
wahrend 30 Minuten sterilisiert. Zu den Komponenten unter Rühren wird der Trockenextrakt
aus Gartenschnecken beigefügt.
-
Nach einem Mischen während 40 Minuten wird der sterile Zucker zum
Gemisch beigefügt und bis zur vollen Homogenisierung weiter gemischt. Das Gemisch
wird erneut gesiebt. Das Arzneimittel wird à 30 g in 1.ooo mit sterilen Polyäthylen-Verschlüssen
versehene Glasgefäße à 50 ml verpackt. Die letzteren werden mit Etiketten versehen
und samt einer Gebrauchsanweisung und einem Kunststoff-Meßzylinder in einzelne bedruckte
Schachteln verpackt.
-
Das für Sirup hergestellte Pulver weist folgende Eigenschaften auf:
blaßrosanes Pulver mit ilimbeergeruch und süßem Geschmack; nicht vollkommen lösbar
in Wasser (weist eine Opalescenz auf), PB - 7,6.
-
Dosierung und Gebrauchs anweisung - das im Wasser aufgelöste Pulver
wird in einer Dosis von 2,5 g, peroral, 4-5 mal am Tag, eine halbe Stunde vor dem
Essen, eingenommen.
-
Die klinischen Untersuchungen des vorgeschlagenen Präparat-es wurden
mit dem Gastro-enterologischen Profil und in der Klinik für innere Krankheitspropädeutik
durchgeführt.
-
Es wurden während 3 Jahren 223 Kranke sowohl bei stationärer als auch
bei ambulanter Behandlung kuriert.
-
In Tabelle 1 sind die Kranken gemäß der Geschwürlokalisation, des
Geschlechtes, des Alters und des Berufs veranschaulicht.
-
T a b e l l e 1
| Untersuchungs- Geschwür- Kranken- Geschlecht Alter über B@ruf |
| 20-29 30-39 40-49 |
| stellen lokalisation anzahl M F b.20 50 B A P |
| Med. Institut Magen 6 4 2 - 1 2 2 1 4 2 - |
| Plovdiv Duodenum 30 18 12 1 5 11 10 - 25 4 1 |
| Bezirks- Magen 82 36 46 1 11 10 29 31 52 24 6 |
| krankenhaus |
| Rasgrad Duodenum 105 74 31 8 11 13 31 42 56 38 11 |
| (Zwölffinger- |
| darm) |
| Insgesamt 223 132 91 10 28 36 72 74 137 68 18 |
A = Beamte B = Arbeiter P = Pensionäre
Die Ceschwürerkrankungen
wurden bei allen Kranken auf anamnästischen röntgenologischen, azidimetischen (Säurebestimmung)
und klinischem Wege bestimmt.
-
In Tabelle 2 sind die Ergebnisse von der therapeutischen Einwirkung
der subjektiven Beschwerden der mit dem erfindungsgemäßen Präparat (Mittel) behandelten
Kranken veranschaulicht.
-
T a b e l l e 2
| Kurdauer Symptome Krankenanzahl |
| bis 5 Tagen Schmerzen und 112 |
| Schwere im |
| 5-10 Tage Epigastrium 41 |
| 10-20 frage n 1 22 |
| iiber 20 Tage " 12 |
| Sodbrennen, Rülp- |
| sen, Brennen im |
| Epigastrium |
| bis 5 Tagen " 93 |
| 5-10 Tage 1I 1 51 |
| 10-20 Tage " 28 |
| über 20 Tage I1 15 |
| Übelkeit und |
| Erbrechen |
| bis 5 Tagen " 103 |
| 5-10 Tago " 44 |
| 10-20 Tage n 21 |
| über 20 Tage i 19 |
Aus Tabelle 2 ist ersichtlich, daß die subjektiven Beschwerden der Kranken zum großen
Teil noch in den ersten Tagen nach der Anwendung des Präparates behoben werden.
-
In Tabelle 3 sind die Ergebnisse von dem therajeutischen Effekt; nach
der Anwendung des erfindungsgemäßen Präparates angegeben.
-
Tabelle 3
| Untersuchungs- Geschwürlokali- Kranken- Auswertung d.K;rgebnisse |
| stelle sation anzahl aus- |
| gez. gut genüg. schwach |
| Med. Institut Magen 6 5 1 - - |
| Plovdiv Duodenum 30 26 3 1 - |
| Bezirkskranken- Magen 82 68 11 3 - |
| haus - Paslog Duodenum 105 84 16 5 |
| Insgesamt 223 183 | 31 q - |
Bei der Auswertung wurden mit "ausgezeichnet" diese Fälle bezeichnet, bei denen
eine Beseitigung aller subjektiven Beschwerden, ein Beheben der Schmerzen bei der
Palpation, eine Verminderung des allgemeinen und freien Säuregrades erzielt wurde;
mit "gut" - Beseitigung der subjektiven Erscheinungen, insbesondere des KrankheitssyndromsX
doch ohne änderung der objektiven Diagnose; mit "genügend" - ein wesentliches Mildern
der subjektiven Beschwerden, insbesondere der Schmerzen, ohne deren vollständiges
Beheben; mit "schwach" - keine Änderung bei den subjektiven Beschwerden und objektiven
Diagnose.
-
In Tabelle 4 sind die Ergebnisse vom Röntgen der Eranken mittels Skopie
oder Graphie nach einer 6-monatigen Kontrolle veranschaulicht.
-
Tabelle 4
| Röntgendiagnose $Krankenauzahl |
| verdeckte (eliminierte) Nische 32 |
| redizierte Wische 21 |
| Periduodenitis (Perigastritis) 24 |
| bogleitende Gastritis 12 |
Die Röntgenkontrolle ist von großer Wichtigkeit, doch sie kann
nicht, an und für sich, die Frage über die Heilung der Geschwüre und Gastritis lösen.
Wichtiger sind die Behebung der subjektiven Beschwerden, die Verbesserung der objektiven
Diagnose (Untersuchungsergebnis), um den Patienten in eine anhaltende und dauerhafte
Remission zu bringen. Dieser Effekt wird ziemlich schnell mit dem erfindungsgemäßen
Präparat erreicht.