DE2201797A1

DE2201797A1 - Mittel zum Abgewoehnen des Rauchens

Info

Publication number: DE2201797A1
Application number: DE19722201797
Authority: DE
Inventors: Anand Chaman Lal
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1971-01-16
Filing date: 1972-01-14
Publication date: 1972-07-27
Also published as: FR2157769B1; GB1383903A; US3862317A; AT314091B; AU3796172A; FR2157769A1; BE778010A; CH559041A5; ES398876A1

Description

betreffend
Mittel zum Abgewöhnen des Rauchens,

Die Erfindung betrifft ein Mittel mit dessen Hilfe man die Hauchsucht oder -lust weitgehend einschränken kann, ja sogar bis zum vollständigen Abgewöhnen des Rauchens. Wie bekannt, wird Tabak gekaut oder geschnupft, aber viel häufiger noch geraucht. In den letzten Jahren konnte festgestellt werden, daß der Tabakverbrauch sehr unerwünschte Langzeiteffekte verursacht. Lungenkrebs insbesondere, scheint aufgrund statistischer Feststellungen in sehr bemerkenswerter Weise im Zusammenhang mit starkem Rauchen, insbesondere von zigaretten,zustehen. Darüber hinaus wurden weitere Langzeiteffekte festgestellt.

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Unglücklicherv/eise ist es für eine Person, die sich das Rauchen angewöhnt hat, ausserordentlich schwierig, das Hauchen einzuschränken oder damit überhaupt aufzuhören. Dahingehende Versuche sind häufig mit schweren seelischen und physischen Beanspruchungen verbunden. Die bisherigen Mittel zum Abgewöhnen des Rauchens und dessen Einschränkung sind nicht sehr wirksam.

Es ist bekannt,eineη Aufguß oder eine Abkochung von Avena sativa zur Heilung von Opiumsucht anzuwenden.

Es konnte nun festgestellt werden, daß ein Mittel enthaltend eine Tinktur oder einen Extrakt von Avena sativa (keine Abkochung) starke Raucher von ihrem Zwang, zur Zigarette zu greifen, weitgehend befreien kann. Es wurden verschiedene Untersuchungen mit einem 90 ^igen Äthylalkoholextrakt von Avena sativa durchgeführt, und zwar in folgender Weise«

26 Zigarettenraucher einschließlich tuberkulöse wurden in einem Krankenhaus in Schottland untersucht. Die gesamte Zeit ihres Rauchens und die durchschnittliche Zigarettenanzahl je Tag wurde über die vorhergehenden 6 Monate aufgenommen. Die Versuchspersonen wurden davon in Kenntnis gesetzt, daß das Mittel, welches überprüft werden soll, einen gewissen Einfluß auf ihr Rauchen haben kann und sie bev/ußt sich nicht bemühen sollten, während der Versuchszeit ihre Rauchgewohnheiten zu ändern.Jede Versuchsperson mußte täglich ihren Zigarettenverbrauch notieren und irgendwelche Änderungen in der Sucht oder Lust nach Zigaretten mitteilen. Durch regellose Auswahl erhielten 13 Versuchspersonen das Mittel, wohingegen die anderen 13 ein Placebo während 28 Tagen erhielten. Das Alkoholextrakt (lccm) wurde auf 5 ecm verdünnt und viermal täglich eine Dosis von 5 ecm dieser Lösung verabreicht. Es fand keine Psychotherapie statt. Keine Versuchsperson erhielt andere Mittel, die einen

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Einfluß auf das Rauchen haben. Beide Gruppen der Versuchspersonen waren vergleichbar hinsichtlich Alter, Geschlecht und Rauchgevvohnheiten. Die Versuchsergebnisse sind in der folgenden Tabelle.zusammengestellt.

Tabelle

Anzahl der täglichen Zigaretten

2. Gruppe (Placebo)

vor Versuch nach Versuch

1. Gruppe	nach Versuch
vor \fersuch	20
20	10
25	0
10	0
12	0
11	O
9	3
35	7
25	0
22	7
20	7
25	10
20	10
20
im Mittel:	*5,7*
19,5

17

18
20

15

10

16,5

19 28 18

18 18 18 18 18 14

9 8

16,7

In der Versuchsgruppe betrug der gesamte tägliche Zigarettenverbrauch der 13 Personen 254 Stück und nach Beendigung der Versuche waren es nur mehr 74. 5 Versuchspersonen hatten das Rauchen vollständig aufgegeben, 7 weitgehend verringert bis unter 50 ;4 ihrer früheren Menge, nur 1 Versuchsperson zeigte keine veränderung. . ^J

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Die Vergleichsgruppe begann mit einer täglichen Gesamtzigare ttenmenge von 215, die nach Beendigung des Versuches 21? betrug. Keine.Person hatte das Rauchen aufgegeben, 6 Personen hatten es auf 50 fo eingeschränkt, 3 Personen rauchten mehr, bei 4 Personen stellte man keine Änderung fest. Die beiden Gruppen sind in ihren Rauchgewohnheiten vergleichbar, da die Versuchsgruppe"vorher"(im Mittel 19»5 ± 2) statistisch nicht trennbar ist von der Vergleichsgruppe •<davor"(im Mittel l6,5 + l,7)j t = 1,33. 0,30/P>0,20. Die Versuchsgruppe unterscheidet sich jedoch vor und nach dem Versuch sehr wesentlich (im Mittel 5»7 + 2) t = 5»21, Ρ<Ό,ΟΟ1. Die Vergleichsgruppe unterschied sich nicht vor und nach dem Versuch (im Mittel l6,9 ±1.4) t = 0,18, 0.90/" P> ü,8O. Die Differenz in den Mittelwerten zwischen den Gruppen infolge der Behandlung (Versuchsgruppe vorher und nachher und Vergleichsgruppe vorher und nachher) ist natürlich ebenso bemerkenswert; t = 5i73» P<0,001. Alle diese Berechnungen basieren auf Versuchen von Studenten.

In der Versuchsgruppe wurde ein sehr unterschiedliches Ausmaß der Verringerung der Gier nach Zigaretten berichtet. Das erfindungsgemäße Mittel scheint die tägliche Zigarettenmenge zu verringern und gleichzeitig auch den Wunsch zu rauchen zu verkleinern. Die Verringerung des Rauchens scheint sogar bis etwa 2 Monate nach Verabreichung des Mittels anzuhalten.

Die Erfindung betrifft somit ein Mittel zur Einschränkung oder zum Abgewöhnen des Rauchens oder ganz allgemein des Tabakkonsums, welches ein Extrakt der ganzen oder eines Teils der Avena-Pflanze, insbesondere der Avena sativa-Pflanze des kultivierten Hafers darstellt. Andere

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Arten der Avena, z.B. Avena fatua, Avena sterilis und Avena strigosa kann man auch heranziehen.

reife Es wird bevorzugt, die ganze/grüne Pflanze zu verwenden}

si,e wird mit einem entsprechenden Lösungsmittel, wie V/asser, Äthylalkohol, Aceton, chlorierte Kohlenwasserstoffe, wie Chloroform, Diäthyläther oder Hexan oder Lüsungsmittelgemisch , insbesondere verdünnter Äthylalkohol,extrahiert.

Die Extraktion wird im allgemeinen bei Raumtemperatur, d. i. 10 bis 25°C,vorgenommen. Man kann jedoch höhere Temperaturen, z.B. bis zu 50⁰C anwenden, wenn diese keinen nachteiligen Einfluß auf den Extrakt haben. Die Extraktionszeit kann zwischen einigen Stunden und vielen Stunden, z.B· 2 bis 3 Tage, betragen. Die Pflanze sollte bevor sie in Lösungsmittel eingebracht wird, zerkleinert werden, und zwar ist es zweckmäßig, auf 1 Gewichtsteil der Pflanze 1 bis 10, vorzugsweise etwa 2 bis ^J-,Volumenteile Lösungsmittel anzuwenden. Die Pflanzenrückstände kann man dann vom Extrakt trennen, z.B· durch Filtrieren.

Wird ein physiologisch einwandfreies Lösungsmittel angewandt, so kann man den so erhaltenen Extrakt als solchen gleich anwenden oder nach Verdünnen mit dem gleichen oder anderen damit mischbaren Lösungsmittel, z.B. mit Wasser. Wurde jedoch für die Extraktion ein physiologisch nicht tragbares Lösungsmittel angewandt, so muß dieses entfernt werden, z.B. durch Abdampfen unter vermindertem Druck. Der Rückstand des Extrakts kann dann als solcher oder nach Verdünnung mit einem festen oder flüssigen Trägermaterial zur Anwendung gelangen, z.B. als Tablette, Kapsel, Sirup oder Elixir.

Den Rückstand kann man auch in verdünntem Äthylalkohol auflösen oder suspendieren oder in ähnlicher V/eise in V/asser allein oder in einem anderen pharmazeutisch unbedenklichen

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Verdünnungsmittel. Man kann aber auch den Extrakt zur Trockenen eindampfen und den Rückstand in einer Kapsel oder Tablette in üblicher Weise unter Anwendung pharmazeutische zulässiger Trägermaterialien verabreichen. Eine weitere Alternative besteht darin, denn Extrakt an ein pharmazeutisch zulässiges Adsorptionsmaterial zu binden, z.B. feinste Kieselsäure, wie sie unter der Bezeichnung "Aerosil" am Markt ist. Nach Verjagen des Lösungsmittels kann man dann dieses Adsorptionsmittel mit seinem Gehalt an Extrakt der Avena-Pflanze auf übliche Weise unter Verwendung üblicher pharmazeutisch zulässiger Substanzen in Kapseln oder Tabletten konfektionieren.

Die Erfindung wird an folgenden Beispielen erläutert: Beispiel 1

1,5 Gew.-Teile zerkleinerte,frische, gesunde, ganze Avena sativa-Pflanze, gesammelt kurz vor der Erntezeit₄wurden mit 5 Vol.-Teilen 90 ^igerfl Äthylalkohol extrahiert, also auf 1,5 kg Pflanzenmaterial kamen 5 1 Äthylalkohol 90 ^ig. Das Ganze wurde bei Raumtemperatur ?2 h bei häufiger Bewegung gehalten und dann abfiltriert. Man erhielt einen klaren hellbräunlich gefärbten Extrakt. Zur Verabreichung an Zigarettenraucher wurde 1 ecm des Extrakts auf 5 ecm mit Wasser aufgefüllt und diese Menge an verdünntem Extrakt 4-mal täglich gegeben. Gegebenenfalls kann man färbende, geschmacksverbessernde oder konservierende Substanzen zusetzen.

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Beispiel 2

Der nach Beispiel 1 erhaltene Extrakt wurde mit einer Portion Kieselsäurepulver Korngröße 3 bis 15 m/um ("Aerosil") behandelt, und zwar in einem Verhältnis 1 g Kieselsäure auf 1 ecm Extrakt. Die Y/irkstoffe der Avena sativa-Pflanze wurden dabei von der aktiven Kieselsäure adsorbiert. Das Lösungsmittel wurde -verjagt. Man erhielt ein freifließendes Pulver, welches zur Tablettierung formuliert wurde und zwar auf 1000 mg Adsorbat 300 mg Lactose, 250 mg mikrokristalline Cellulose und 50 mg Magnesiumstearat.

Beispiel 3

Das nach Beispiel 2 erhaltene Adsorbat wurde gemischt mit 10 Gew.-# Lactose, 2 Gew.-# Stärke und 1 Gew.-jS Magnesiumstearat und das Ganze zu solchen Körperchen geformt, daß diese in Hartgelatinekapseln entsprechender Große per^oral verabreicht werden konnten.

Beispiel b

Der Extrakt des Beispiels 1 wurde in Tropffläschchen geeigneter Größe, z.B. 100 ecm,gefüllt und diese dienten dann zur Verabreichung von Dosen in der Größenordnung von 1 ecm mit Hilfe eines Tropfers mit einem Fassungsvermögen von 1 ecm. Die Dosis kann man in ein Glas V/asser einbringen oder auf einen entsprechenden Träger, wie einen Zuckerwürfel auf-.tropfen.

B e isp i e 1 ^

Der fl_üssige Extrakt des Beispiels 1 wurde in,Vakuum

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eingedampft. Man erhielt 2 Gew.-^ eines gummiartigen Rückstands. Dieser wurde in Diäthylather aufgenommen, dieses Lösungsmittel dann im Vakuum entfernt, der Rückstand in Wasser zusammen mit Natriumcarboxymethylcellulose suspendiert (5 GeW.-Ji bezogen auf den Wassergehalt) und schließlich Geschmacksstoffe zugesetzt, so daß nan eine wässrige Suspension für perorale Verabreichung erhielt.

Die Avena-Extrakte werden normalerweise peroral in Dosen entsprechend etwa 1 bis l_t5 β der ganzen Pflanze je Tag verabreicht· Diese Dosierung wird vorzugsweise unterteilt, z.B. in 4 Teile,und diese getrennt verabreicht, wie dies in den obigen Versuchen geschah. Man kann jedoch jede entsprechende beliebige Dosierungsform anwenden, z.B. nach einer der Variationen in den obigen Beispielen.

Patentansprüche

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Claims

Patentansprüche

1. Mittel zum Einschränken oder Abgewöhnen des TabakkonsumSf gekennzeichnet durch einen Extrakt aus der ganzen oder einem Teil einer Avena-Pflanze.

2. Mittel nach Anspruch I₁ dadurch gekennzeichnet, daß der Extrakt von der ganzen, reifen, grünen, Pflanze stammt.

3. Mittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß es ein wässriger und/oder alkoholischer Extrakt ist.

4. Mittel nach Anspruch 1 bis 3» dadurch gekennzeichnet, daß der Extrakt von einem verträglichen, pharmazeutisch zulässigen Träger aufgenommen ist.

5. Mittel nach Anspruch 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß der Extrakt ein solcher der Avena sativa-Pflanze, der kultivierten Haferpflanze ist.

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