DE2105024C - Schlafmittel - Google Patents
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Description
167
320
320
50 (bekannt)
50 (Erfind.)
50 (Erfind.)
Zahl
20/55
31/55
31/55
56
75
75
Min.
55
75
75
Erhöhung
36%
Dies zeigt, daß eine Erhöhung der relativen Mengen an Guajacolglycerinäther, welches als solches keinen
warteten Schlafmitteleffekt bewirkt. Die durchschnitt- 55 Schlafmitteleffekt aufweist, dazu dient, die Schlafmittelliche
Einzeldosis für Erwachsene beträgt 650 mg SaIi- wirkung von Salicylamid zu erhöhen,
cylamid, jedoch ist das erfindungsgemäße Arzneimittel Um die- Wirkung von Methäpyrilen festzustellen,
cylamid, jedoch ist das erfindungsgemäße Arzneimittel Um die- Wirkung von Methäpyrilen festzustellen,
in Mengen von 160 bis 2600 mg anwendbar und hängt wurde es voriger bekannten Verscihreibung und der
zum erheblichen Teil von den Unterschieden in dem erfindungsgemäßen Zusammensetzung fortgelassen,
menschlichen Bedürfnis ab und ob es sich bei den 60 wobei man bei Mäusen die folgenden Ergebnisse erPersonen
um solche mit leichtem Gewicht oder mit zielte:
einen schwereren Gewicht als Durchschnittspersonen ,
handelt. Vorzugsweise beträgt die Salicylamid-Einzel- Zusammensetzung
dosis 325 bis 1300 mg. Die kombinierte Zusammensetzung kann in Form von Kapseln, Tabletten, Elixie- 65 S G M
ren und wäßrigen Suspensionen eingenommen wer- - :
den. 650 167 0 (bekannt)
ren und wäßrigen Suspensionen eingenommen wer- - :
den. 650 167 0 (bekannt)
Gewünschtenfalls können andere, den Schlaf be- 650 320 0 (Erfind.) 25/30 83 76 49%
Erhöhung
Dies zeigt, daß Methapyrflen selbst nicht erforderlich ist, um den Schlaf zu bewirken.
Es wurde ein weiterer Versuch durchgeführt, um die Notwendigkeit für das größere Verhältnis von
Salicylamid zu Guajacolglycerinäther, wie es erfindungsgemäß wird, festzustellen. Hierfür wurden gleiche
Gewichtsmengen der bekannten Zusammensetzung und der erfindungsgemäßen Zusammensetzung verwendet, und es wurden die folgenden Ergebnisse bei
Mäusen erzielt
gor Schlafenszeit können ein bis drei dieser Kapseln
Zusammensetzung | M | Schlafeizeogung | % | Schlafdauer |
Er-
höbung |
|
S | G | 83 (900 mg ins- | ZaM | 40 | Min | _ . |
650 | 167 | «amt) | 4/10 | 16 | ||
(uekannt) | ||||||
14 (900 mg ins | 50 | 25% | ||||
594 | 292 | gesamt) | 5/10 | 20 | ||
(Erfind.) | ||||||
Dieser Versuch zeigt die Bedeutung des obenerwähnten höheren erfindungsgemäßen Verhältnisses,
nämlich von 1: V3 bis 1.
Ein bevorzugtes Beispie1 der Erfindung ist eine Kapsel, die 350 mg Salicylamid ur. 1 162,5 mg Guajacolglycerinäther
enthält. Davon werden zur Schlafenszeit zwei geschluckt, aber insbesondere bei Personen
mit leichterem Gewicht ist unter Umständen eine
Kapsel ausreichend. Andererseits können schwere oder große Personen größere Dosierungen benötigen,
nämlich drei bis sogar vier Kapseln. Die Kapseln können selbstverständlich kleinere oder größere Mengen
enthalten, beispielsweise von 160 bis 865 mg Salicylamid
und die halbe Menge Guajacolglycerinäther. An Stelle der vorstehend beschriebenen Kapseln
können die Bestandteile auch zn Tabletten verpreßt werden unter Anwendung üblicher Granulierungsund Tablettierverfahren.
Man kann die Bestandteile auch in wäßripe Suspensionen einbringen, indem man die üblichen pharmazeutischen Methoden anwendet Die Konzentrationen
ίο werden so ausgewählt, daß 283 bis 56,6 g die Mengen
der Drogen enthatten, die zur Bekämpfung der Schlaflosigkeit erforderlich sind. Die einzelne Dosis kann
zwischen 160 und 2600 mg Salicylamid und der halben
Menge Guajacolglycerinäther liegen, sie hegt aber
is vorzugsweise bei 325 bis 1300 mg.
Man kann auch ein alkoholisches Elixier, ähnlich
wie eine wäßrige Verschreibung, herstellen.
Die vorstehenden Beispiele enthalten die bevorzugten Mengen, nämlich halb soviel Guajacolglycerinäther
wie Salicylamid auf Gewichtsbasis. Bei anderen Beispielen, bei denen der Guajacolglycerinäther im
Bereich von einem Drittel bis zur gleichen Menge des Gewichtes an Salicylamid enthalten ist, sind in die
Erfindung eingeschlossen.
Zu den vorstehenden erfindungsgemäßen Beispielen der Zusammensetzung können Antihistamine oder
irgendwelche anderen Arzneimittel, die mit ihnen verträglich sind und für die eine therapeutische Notwendigkeit
besteht, zugefügt werden. Zur Illustration hierfür kann man beispielsweise 0,75 bis 1,25 Gewichtsprozent
eines ausgewählten Antihistamins, bezogen auf die Menge des Salicylamide, einsetzen,
wobei man eines der vorstehend erwähnten oder ein bekanntes Antihistamin, welches Schläfrigkeii als
Nebenwirkung bewirkt, verwenden. Erläuternd für die Erfindung ist beispielsweise Jic Zugabe von wenigstens
einer wirksamen Menge eine Schläfrigkeit bewirkenden Antihistamins. So kann man beispielsweise
eines der vorher genannten Antihistamine in Mengen von 10 bis 50 mg pro Einzeldosierung zugeben.
Claims (1)
105
Patentanspruch:
wütende Drogen ζ» der Komtriaation gerben werden, jedoch kann man diese seäbstverstinaacn auch
vollständig fortlassen. So kann man Atstam,
die bekanntlich eine Schuftigkeit verursachen, den
Schlafmittel, dadurch gekennzeich- »~~ »—
—- — - . . .
η e t, daß es einen pharmazeutischen Träger und 5 Zusammensetzungen zufögen, oder man kann sie oral
160 bis 2600 mg Salicylamid und ein Drittel bis die zusammen mit dem Salicylamid und Guajacolglyce-
gleicbe Menge an Guajacolglycerinäther enthält
rinäther einnehmen. Geeignete Anstaine für ■diesen Zweck sind Metfaapyrilen (10 bis 50 mg per Dosis),
Pyralamin (10 bis 50 xa& per Dosis) und Promethazin
ίο (Γ) bis 50 mg per Dosis).
In einer bekannten Verschreibung, die als Beruhigungsmittel verschrieben wird, sind 390 mg Salicylamid, 100 mg Guajacolglycennätiier und 50 mg
Methapyrüen enthalten. In dieser Verschreibung ist
das Verhältnis zwischen dem Salicylamid und dem Guajacolglycerinäther 1:0,255; dies ist erwbh'ch weniger
als das Verhältnis bei der vorliegenden Erfindung das, wie vorher dargelegt. 1 :O,33 bis i,0 beträgt. Wie
kritisch dieses erfindungsgemäße niedrige Verhältnis
Die Erfindung betrifft ein Schlafmittel und insbesondere eine Kombination bekannter therapeutischer
Mittel, die eine verstärkte Schlafmittelwirkung aufweisen.
Es ist bekannt, daß der Mensch eine ausreichende
Menge an Schlaf benötigt. Längere Schlaflosigkeit verursacht Erschöpfung und Nervosität, und diese
Erscheinungen bewirken wiederum Schlaflosigkeit, .. _ _
so daß ein Circulus vitiosus auftritt. Zum Wohlbe- 20 fiir die Erzielung einer wirksamen Schlafmittelwirkunt;
ist, ist daraus ersichtlich, daß die bekannte Verschrei
bung verhältnismäßig unwirksam als Schlaferzeuger ist. Dies trifft zu unabhängig von der Äöwesenheit oder
Abwesenheit von Methapyrüen.
Um einen Vergleichsversuch zwischen der bekannten Verschreibung und der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
vorzunehmen, wurden die relativen Proportionen bei der bekannten Verschreibung auf-
rechterhalten, die Dosierung an Salicylamid aber auf
finden ist darum eine ausreichende Menge an täglichem Schlaf erforderlich. Ohne dessen erholsame
Wirkung fallt es den Menschen schwer, zu arbeiten und sich zu konzentrieren, und sie werden darum emp
findsam hinsichtlich ihrer Fähigkeit, ihre täglichen Aufgaben zu bewältigen. Die damit verbundene Unruhe
kann eine erhöhte Reizbarkeit, Sorgen und manchmal eine erschreckende Verwirrung mit sich
bringen.
Die Notwendigkeit für ein sicheres und wirksames 30 650 mg und die Menge an Guajacolglycerinäther proSchlafmittel
liegt auf der Hand. Es wird benötigt, portionalauf 167 mg erhöht und die Menge an Methaum
die Schlaflosigkeit zu überwinden und um eine pyrilen bei 50 mg belassen. Diese erhöhte Dosierung
ausreichende Menge an Schlaf zu bewirken. Wenn der bekannten Verschreibung erzeugte bei 20 von
einmal der natürliche Schlaf wiederhergestellt worden 55 Mäusen Schlaf, und die schlafenden Mäuse schlieist,
fällt auch die Notwendigkeit, Schlafmittel einzu- 35 fen durchschnittlich 55 Minuten. Zum Vergleich wurde
die erfindungsgemäße Zusammensetzung verwendet, die gleichfalls 650 mg Salicylamid, ebenfalls 50 mg
Methapyrüen, aber eine erhöhte Menge, nämlich 320 mg Guajacolglycerinäther enthielt. Diese letztere
Verschreibung erzeugte bei 31 von 55 Mäusen Schlaf, und die schlafenden Mäuse schliefen durchschnittlich
nehmen, häufig fort.
Die vorliegende Erfindung stellt ein wirksames, nicht narkotisches und keine Barbitursäure enthaltendes,
auch kein Brom enthaltendes Schlafmittel zur Verfügung.
Die Erfindung beruht auf der Entdeckung, daß die 'eichte Schlafmittelwirkung von Salicylamid durch die
Zusammenverabreichung mit Guajacolglycerinäther verstärkt wird. Normalerweise wird Salicylamid oral
als ein Analgetikum, Antipyretikum und/oder Antirheumatikum angewendet, und die übliche Dosierung
beträgt 650 mg oral alle 3 bis 4 Stunden, solange die Notwendigkeit hierfür besteht. Guajacolglycerinäther
wird manchmal in Hustenmitteln verwendet, es hat jedoch keinen bekannten Schlafmitteleffekt.
Die Erfindung betrifft die Entdeckung, daß die orale
Zusammenverabreichung von 1 Gewichtsteil Salicylamid und einem Drittel bis einem Teil (vorzugsweise
einem halben Teil) Guajacolglycerinäther einen uner-75 Minuten. Dies kann tabellarisch wie folgt dargelegt
werden, wobei S Salicylamid, G Guajacolglycerinäther und M Methapyrüen bedeutet.
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