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TECHNISCHES GEBIET
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Die vorliegende Offenbarung bezieht sich auf die Zusammensetzung einer neuen pflanzlichen Formulierung zur Vorbeugung und Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen
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HINTERGRUND
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Die Hintergrundbeschreibung enthält Informationen, die für das Verständnis der vorliegenden Erfindung nützlich sein können. Es ist kein Eingeständnis, dass die hierin enthaltenen Informationen zum Stand der Technik gehören oder für die vorliegende Erfindung relevant sind, oder dass eine Veröffentlichung, auf die ausdrücklich oder implizit Bezug genommen wird, zum Stand der Technik gehört.
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Hyperlipidämie ist ein Überschuss an fetthaltigen Substanzen, sogenannten Lipiden, hauptsächlich Cholesterin und
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Triglyceriden, im Blut. Hohe Lipidwerte können einen Prozess beschleunigen, der als Atherosklerose oder Verhärtung der Arterien bezeichnet wird, und die Arterien durch die Bildung klebriger Substanzen (Plaque) blockieren, so dass das Blut nicht mehr richtig fließen kann, was zu Herzerkrankungen, Herzinfarkt und Schlaganfall führt.
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Atherosklerose ist eine fortschreitende Erkrankung der Wand großer und mittelgroßer Arterien, die Läsionen entwickeln, die atherosklerotische Plaques genannt werden. Außerdem verlieren die Arterien ihre Elastizität und verhärten sich. Eine andere Form, wie z. B. die Arteriolosklerose, ist durch eine allgemeine Verhärtung (und einen Elastizitätsverlust) der Arteriolen (kleine Arterien) gekennzeichnet, aber die Atherosklerose ist eine Verhärtung einer Arterie, die speziell durch eine atheromatöse Plaque verursacht wird. Atherosklerotische Läsionen sind asymmetrische fokale Verdickungen der Intima der Arterie, die aus im Blut befindlichen Entzündungs- und Immunzellen, Gefäßendothelzellen, glatten Muskelzellen, Bindegewebselementen und Lipiden bestehen. Hypercholesterinämie ist einer der wichtigsten Risikofaktoren für die Entwicklung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Atherosklerose und deren Komplikationen, akuter Herzinfarkt oder Bluthochdruck. Eine cholesterinreiche Ernährung ist eine der Hauptursachen für einen unausgewogenen Lipoproteinstoffwechsel.
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Die negativen Auswirkungen einer übermäßigen Zufuhr von gesättigten Fetten und Cholesterin über Veränderungen des Low-Density-Lipoprotein-Cholesterins (LDL-c) im Plasma auf die Entwicklung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen sind hinlänglich bekannt. Die Cholesterinkonzentration im Serum spiegelt die Konzentration der verschiedenen Lipoproteine im Serum wider. Die wichtigsten Klassen von Lipoproteinpartikeln sind Chylomikronen, VLDL, LDL und HDL. Jedes dieser Lipidpartikel enthält einen Lipidkern und assoziierte Proteine, die Apolipoproteine.
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Die wichtigsten Fraktionen der Lipoproteine haben unterschiedliche Auswirkungen auf Atherosklerose und ischämische Herzerkrankungen. LDL ist am cholesterinreichsten und wird am stärksten mit Atherosklerose in Verbindung gebracht. VLDL enthält einen Großteil der Triglyceride und hat eine weniger ausgeprägte Wirkung als LDL. HDL schützt vor Atherosklerose.
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Thrombozyten spielen eine wichtige Rolle bei der Homöostase und Thrombose. Das normale hämostatische System begrenzt den Blutverlust, indem es die Wechselwirkungen zwischen Komponenten der Gefäßwand, zirkulierenden Blutplättchen und Plasmaproteinen reguliert. Thrombozyten können an den Wänden der Blutgefäße haften, bio-reaktive Verbindungen freisetzen und miteinander aggregieren. Diese Eigenschaften nehmen unter den Bedingungen der arteriellen Thrombose und der Atherogenese auf ein bekanntes Niveau zu. Für die Blutgerinnung ist die Interaktion zwischen Thrombozyten und Blutgefäßen notwendig. Thrombozyten spielen eine wichtige Rolle bei der Aufrechterhaltung der kardiovaskulären (CV) Integrität und der Regulierung von Blutungen durch die Bildung von Blutgerinnseln. Eine unkontrollierte Thrombozytenaggregation ist jedoch bei einer Arterienverstopfung gefährlich und kann zu lebensbedrohlichen Störungen führen. Die arterielle Thrombose ist eine akute Komplikation, die sich im Zusammenhang mit den Läsionen der Atherosklerose entwickelt und kardiovaskuläre Erkrankungen wie ischämische Herzkrankheiten und Schlaganfälle verursacht. Thrombozyten sind Schlüsselkomponenten der Thrombose und können auch am Fortschreiten der atherosklerotischen Plaque beteiligt sein. Daher ist die Hemmung der Thrombozytenaggregation wichtig, um das Fortschreiten von Atherosklerose und arterieller Thrombose zu verhindern, und eine geeignete Thrombozytenaggregationshemmung könnte ein Eckpfeiler für die Behandlung atherosklerotischer Herz-Kreislauf-Erkrankungen sein.
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In Anbetracht der kürzlich nachgewiesenen Rolle der Thrombozyten bei der Atherosklerose könnte der langfristige Einsatz von Thrombozytenaggregationshemmern auch das Fortschreiten der Krankheit verlangsamen. Thrombozytenaggregationshemmer werden daher als wichtiges Instrument zur Behandlung und/oder Vorbeugung von thrombotischen Herz-Kreislauf-Erkrankungen angesehen. Trotz der bekannten Rolle synthetischer blutverdünnender Mittel bei der effizienten sekundären Prävention kardiovaskulärer Beschwerden können diese Medikamente zu hämorrhagischen Ereignissen und Blutungen im oberen Magen-Darm-Trakt führen, was die größten Nachteile sind. Thrombozytenaggregationshemmer wie Aspirin und Clopidogrel sind klinisch weit verbreitet und hemmen direkt die Thrombozytenaggregation. Der kontinuierliche Einsatz dieser Mittel ist jedoch begrenzt, da sie Resistenzen oder unerwünschte Wirkungen wie Kopfschmerzen, Bauchkrämpfe, Erbrechen und Magengeschwüre hervorrufen können. Aus diesen Gründen wurden mehrere Studien durchgeführt, um nach natürlich gewonnenen Thrombozytenaggregationshemmern mit weniger unerwünschten Wirkungen zu suchen. Insbesondere Pflanzenextrakte bieten eine reichhaltige potenzielle Quelle für neuartige Thrombozytenaggregationshemmer. Da viele dieser Extrakte frei von unerwünschten Wirkungen sind und ausgezeichnete pharmakologische Wirkungen haben, könnte ihre Verwendung zur Entwicklung neuer Klassen sicherer Thrombozytenaggregationshemmer führen. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass einige Flavonoide und Polyphenole die Thrombozytenaggregation wirksam hemmen, weshalb sich viele Anstrengungen auf die Identifizierung pflanzlicher Stoffe mit kommerziellem Potenzial konzentriert haben.
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Der Stand der Technik und die NPL-Suche im Zusammenhang mit dieser Erfindung sind im Folgenden aufgeführt.
US9376369B2 , 2013 Die vorliegende Erfindung stellt neue Verbindungen mit hypocholesterinämischer Aktivität aus Rohextrakten von Emblica Officinalis (EO) und Methoden zur Verwendung bereit. Die Erfindung bietet auch Nutraceuticals.
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Zafar Alam Mahmood et al, 2010, Mehr als 2000 Pflanzen sind in den traditionellen (pflanzlichen/alternativen) Medizinsystemen aufgeführt, und einige von ihnen bieten den Menschen, die an Herz-Kreislauf-Erkrankungen, insbesondere an „Hyperlipidämie“ und „ischämischen Herzerkrankungen“ leiden, umfassende Linderung. Aus Berichten der WHO geht hervor, dass rund achtzig Prozent der Weltbevölkerung nach wie vor auf pflanzliche Arzneimittel angewiesen sind, und mehrere pflanzliche Arzneimittel haben in der heutigen Zeit den Weg in die klinische Anwendung gefunden. Ausgehend von diesen Erkenntnissen soll die vorliegende Übersichtsarbeit die „Pharmakologie und kardio-vaskuläre Anwendung“ von vier in Pakistan häufig verwendeten Pflanzen aufzeigen. Dazu gehören Crataegus oxycantha, Inula racemose, Terminalia arjuna und Comephorid Mukul. Die Auswahl der Pflanzen in der vorliegenden Studie basiert in erster Linie auf ihren chemischen und pharmakologischen Eigenschaften, einschließlich der Toxikologie, die in verschiedenen Forschungsartikeln und Rezensionen beschrieben werden. Es wurden einige sehr interessante Ergebnisse beobachtet, die in dieser Übersicht aufgezeichnet und berichtet werden.
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Das Hauptziel der vorliegenden Erfindung bezieht sich auf eine neuartige pflanzliche Formulierung zur Vorbeugung und Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
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In der vorliegenden Erfindung wurde die lipidsenkende Wirkung von alkoholischen Extrakten aus Phyllanthus niruri bei Triton-induzierter Hyperlipidämie bei Ratten untersucht. Es wurde festgestellt, dass die Verabreichung von Triton bei Ratten einen Anstieg des Serumcholesterins um das 3,5-fache, des Phospholipids um das 2-fache und des Triglycerids um das 1,2-fache verursacht. Die Verabreichung von Phyllanthus niruri in einer Dosis von 200 mg/kg gleichzeitig mit Triton senkte den Gesamtcholesterin-, Phospholipid- und Triglyceridspiegel um 27, 25 bzw. 24 Prozent. In einem Experiment mit mit Cholesterin gefütterten Ratten senkte Phyllanthus niruri in einer Dosis von 100 mg/kg den erhöhten Spiegel von Lipoproteinen niedriger Dichte bei hyperlipidämischen und mit Medikamenten gefütterten Tieren.Alle hierin enthaltenen Forschungspublikationen werden durch Verweis in demselben Umfang einbezogen, als ob jede einzelne Veröffentlichung oder Patentanmeldung ausdrücklich und einzeln als durch Verweis einbezogen angegeben wäre. Wenn eine Definition oder die Verwendung eines Begriffs in einer inkorporierten Referenz nicht mit der hier angegebenen Definition dieses Begriffs übereinstimmt oder im Widerspruch dazu steht, gilt die hier angegebene Definition dieses Begriffs. Dementsprechend sind die in der schriftlichen Beschreibung und den beigefügten Ansprüchen angegebenen numerischen Parameter bei einigen Ausführungsformen Näherungswerte, die je nach den gewünschten Eigenschaften, die mit einer bestimmten Ausführungsform erreicht werden sollen, variieren können.
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Aus der Literaturübersicht geht hervor, dass in einer früheren Studie keine Verwendung von Extrakten aus Phyllanthus niruri zu einer signifikanten Verringerung schädlicher Lipide führte und den HDL-Spiegel, das gute Cholesterin, anhob und somit als antihyperlipidämisches Mittel wirkt.
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Die Aufzählung der Wertebereiche dient lediglich als Abkürzungsmethode, um auf jeden einzelnen Wert, der in den Bereich fällt, individuell hinzuweisen. Sofern hier nicht anders angegeben, wird jeder Wert in die Spezifikation aufgenommen, als ob er hier einzeln aufgeführt wäre. Alle hierin beschriebenen Formulierungen und Methoden können in jeder geeigneten Reihenfolge durchgeführt werden, es sei denn, es ist etwas anderes angegeben oder der Kontext widerspricht eindeutig. Die Verwendung von Beispielen oder beispielhaften Ausdrücken (z. B. „wie“), die hier in Bezug auf bestimmte Ausführungsformen gegeben werden, dient lediglich der besseren Veranschaulichung der Erfindung und stellt keine Einschränkung des Umfangs der ansonsten beanspruchten Erfindung dar. Keine Formulierung in der Beschreibung ist als Hinweis auf ein nicht beanspruchtes Element zu verstehen, das für die Ausübung der Erfindung wesentlich ist.
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GEGENSTAND DER ERFINDUNG
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Gegenstand der vorliegenden Offenlegung ist eine Zusammensetzung für eine neuartige pflanzliche Formulierung zur Vorbeugung und Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
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ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
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Die vorliegende Offenlegung bezieht sich auf die Extrakte von Phyllanthus niruri, die eine signifikante Verringerung der schädlichen Lipide bewirken und den HDL-Spiegel, das gute Cholesterin, erhöhen und somit als antihyperlipidämisches Medikament wirken.
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In einem Aspekt zeigte die antihyperlipidämische Aktivität von Phyllanthus niruri (200 und 400 mg/kg) gegen Cholesterin-Diät und Triton-Induktion eine signifikante Aktivität im Vergleich zu Simvastatin und Finofibrat behandelten Gruppe in einer dosisabhängigen Weise. Die Studie umfasst auch die plättchenvermehrungshemmende Wirkung von Cyclophosphamid. Die vorliegende Studie zielt darauf ab, die kardioprotektive Wirkung von Phyllanthus niruri zu erforschen, die in verschiedenen Konzentrationen (200 und 400 mg/kg) eine plättchenhemmende Wirkung zeigt.
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Ein weiterer Aspekt ist, dass die Ablagerung von Plaques in den Blutgefäßen einen Widerstand gegen den normalen Blutfluss erzeugt und die Blutplättchen beginnen, sich um sie herum zu sammeln, was den Blutfluss dauerhaft blockiert. Es wurde beobachtet, dass der Extrakt aus Phyllanthus niruri den Thromboxan- und Prostaglandin-Weg zumindest teilweise blockiert und in verschiedenen Dosierungen eine thrombozytenhemmende Wirkung zeigt.
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Man sollte verstehen, dass, obwohl die vorliegende Offenlegung erklärt wurde, um eine neuartige pflanzliche Formulierung für die Prävention und Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen zu entwickeln, die alle auch vollständig in den Anwendungsbereich der vorliegenden Offenlegung fallen. Verschiedene Objekte, Merkmale, Aspekte und Vorteile des Erfindungsgegenstandes werden aus der folgenden detaillierten Beschreibung bevorzugter Ausführungsformen deutlicher.
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DETAILLIERTE BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG
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In der folgenden Beschreibung werden zahlreiche spezifische Details dargelegt, um ein umfassendes Verständnis der Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung zu ermöglichen. Einem Fachmann wird klar sein, dass Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung auch ohne einige dieser spezifischen Details ausgeführt werden können. Im Rahmen der detaillierten Beschreibung sind verschiedene Schritte in Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung enthalten, die im Folgenden näher erläutert werden. Die Schritte können zusammen mit statistischen Daten und durch maschinenausführbare Befehle ausgeführt werden, die verwendet werden können, um einen Universal- oder Spezialprozessor anzuweisen, die Verfahren auszuführen. Wenn es in der Spezifikation heißt, dass eine Komponente oder ein Merkmal enthalten sein „kann“, „kann“, „könnte“ oder „könnte“, ist es nicht erforderlich, dass diese Komponente oder dieses Merkmal enthalten ist oder dieses Merkmal aufweist.
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Aspekte der vorliegenden Offenbarung beziehen sich auf eine Zusammensetzung für eine neuartige pflanzliche Formulierung zur Vorbeugung und Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
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Es wird davon ausgegangen, dass die vorstehende Beschreibung nur zur Veranschaulichung der vorliegenden Erfindung dient, und es ist nicht beabsichtigt, dass die Erfindung darauf beschränkt oder restriktiv ist. Viele andere spezifische Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung werden dem Fachmann aus der vorstehenden Offenbarung ersichtlich sein. Alle Substitutionen, Änderungen und Modifikationen der vorliegenden Erfindung, die in den Anwendungsbereich der folgenden Ansprüche fallen, sind für die vorliegende Erfindung ohne weiteres möglich, ohne vom Geist der Erfindung abzuweichen. Der Umfang der Erfindung sollte daher nicht unter Bezugnahme auf die beigefügten Ansprüche, sondern zusammen mit dem vollen Umfang der Äquivalente, auf die diese Ansprüche Anspruch haben, bestimmt werden. So wird beispielsweise der Fachmann verstehen, dass die Diagramme, Schemata, Illustrationen und dergleichen konzeptionelle Ansichten oder Prozesse darstellen, die Systeme und Methoden zur Umsetzung dieser Erfindung illustrieren. Dem Fachmann ist ferner klar, dass die hier beschriebenen beispielhaften Prozesse, Verfahren und/oder pharmazeutischen Komponenten der Veranschaulichung dienen und daher nicht auf einen bestimmten Namen beschränkt sein sollen.
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Es folgt eine detaillierte Beschreibung der dargestellten Ausführungsformen der Offenbarung. Die Ausführungsformen sind so detailliert, dass sie die Offenbarung vermitteln. Im Gegenteil, die Absicht ist, alle Modifikationen, Äquivalente und Alternativen abzudecken, die in den Geist und den Anwendungsbereich der vorliegenden Offenbarung fallen, wie durch die beigefügten Ansprüche definiert.
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Verschiedene Begriffe, die hier verwendet werden, sind im Folgenden aufgeführt. Phyllanthus niruri, Atherosklerose, Hyperlipidämie, Blutplättchen. Soweit ein in einem Anspruch verwendeter Begriff nachstehend nicht definiert ist, sollte ihm die weiteste Definition gegeben werden, die Personen auf dem einschlägigen Gebiet diesem Begriff gegeben haben, wie sie in gedruckten Veröffentlichungen und erteilten Patenten zum Zeitpunkt der Anmeldung wiedergegeben ist.
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In einer Ausführungsform der vorliegenden Offenbarung, eine Zusammensetzung für neuartige pflanzliche Formulierung Extrakt für die Prävention und Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, bestehend aus; 180 g Phyllanthus niruri trockenen Wurzelpulver in einer geschlossenen Flasche, entfettet mit Petrolether für 9-10 Tage mit regelmäßigen Schütteln; dann Filter mit Petrolether-Extrakt und Trocknen im Schatten vor der Extraktion mit Methanol hydroalkoholischen (HCL) durch Kaltmazeration Extraktion.
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In einer Ausführungsform der vorliegenden Offenbarung, wobei unter Verwendung eines Rotationsverdampfers, filtern die hydroalkoholischen Extrakt und konzentrieren sie unter vermindertem Druck zu einer halbfesten Masse, um die endgültige Extrakt zu erhalten.In einem Aspekt der vorliegenden Offenbarung, wobei hydroalkoholischen Extrakt von Phyllanthus niruri ist für die wichtigsten Klassen von Bestandteilen wie Alkaloide, Kohlenhydrate, Proteine, Aminosäuren, Saponine, Glykoside, Steroide, Gerbstoffe, Flavonoide und phenolische Verbindungen durchgeführt.
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In einer Ausführungsform der vorliegenden Offenbarung ist der Extrakt aus den oberirdischen Teilen von Phyllanthus niruri bis zu 1500 mg/kg für den hydroalkoholischen Extrakt hochverträglich.
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In der gegebenen Ausführungsform der Erfindung, wobei hydroalkoholischen Extrakt senkte das Gesamtcholesterin, Triglyceride und Low-Density-Lipoprotein und erhöht die High-Density-Lipoprotein-Ebene.
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In der gegebenen Ausführungsform der Erfindung, wobei die Hemmung der Lipidperoxidation, wie die Pflanze enthält Flavonoide, die als Antioxidantien wirken.
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In der gegebenen Ausführungsform der Erfindung, wobei der Extrakt wirkt als Antihyperlipidämikum Medikament sowohl bei niedrigen und hohen Dosen und senkt die schädlichen Auswirkungen der Lipidspiegel, und ist wirksam wie das Standard-Medikament Simvastatin.
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In der gegebenen Ausführungsform der Erfindung, in der der Extrakt als antihyperlipidämisches Medikament in einer niedrigen Dosis wirkt und die schädlichen Wirkungen des Lipidspiegels senkt und wie ein Standardmedikament Fenofibrat wirksam ist.
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In der gegebenen Ausführungsform der Erfindung, in der der hydroalkoholische Extrakt die Thrombozytenzahl erhöht und die Gerinnungszeit aufgrund der Hemmung der Prostaglandin- und Thromboxan-Biosynthese senkt, wirkt der Extrakt als Anti-Thrombozytenmittel in einer niedrigen Dosis und ist als Anti-Thrombozytenmittel wirksam.
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In der gegebenen Ausführungsform der Erfindung, wobei die Verabreichung eines hydroalkoholischen Extrakts von 200 und 400 mg/kg Phyllanthus niruri wirksam ist, um Hyperlipidämie und Thrombozytenaggregation zu behandeln.
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In der gegebenen Ausführungsform der Erfindung, wobei zur Erhöhung der Absorption der Formulierung der ethanolische Extrakt ist die am besten geeignete Methode und Phyllanthus niruri hat weniger Nebenwirkungen als Standard-Medikament.
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Mit der vorstehenden Beschreibung der verschiedenen Ausführungsformen der Erfindung können andere und weitere Ausführungsformen der Erfindung entwickelt werden, ohne von dem grundlegenden Umfang davon abweichen. Der Umfang der Erfindung wird durch die folgenden Ansprüche bestimmt. Die Erfindung ist nicht auf die beschriebenen Ausführungsformen, Versionen oder Beispiele beschränkt, die enthalten sind, um eine Person mit gewöhnlichem Fachwissen auf dem Gebiet der Technik in die Lage zu versetzen, die Erfindung herzustellen und zu verwenden, wenn sie mit Informationen und Wissen kombiniert wird, die der Person mit gewöhnlichem Fachwissen auf dem Gebiet der Technik zur Verfügung stehen.
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Somit wird der Umfang der vorliegenden Offenbarung durch die beigefügten Ansprüche definiert und umfasst sowohl Kombinationen und Unterkombinationen der verschiedenen hierin beschriebenen Merkmale als auch Variationen und Modifikationen davon, die dem Fachmann beim Lesen der vorstehenden Beschreibung einfallen würden.
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ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
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Zitierte Patentliteratur
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