DE19645366A1 - Arzneimittel - Google Patents

Description

Die Erfindung betrifft eine weitere Indikation eines Arz­ neimittels gemäß dem Oberbegriff des Anspruchs 1.

Es ist bekannt, als prophylaktische Maßnahme zur Verhinderung von Insektenstichen, insbesondere von Moskitos, in tropischen oder subtropischen Gebieten Cremes oder Öle auf die Haut aufzutragen. Damit sollen sowohl allergische Mau­ treaktionen als auch eine Übertragung der Tropenkrankheit Malaria durch die Insektenstiche verhindert werden.

Derartige Präparate, beispielsweise bekannt unter dem Han­ delsnamen "Autan^®" oder "Zanzarin^®", haben für den Anwender jedoch mehrere Nachteile.

Einerseits sind diese Präparate durch eine unangenehme Ge­ ruchsentwicklung und durch eine mehr oder weniger starke Klebwirkung auf der Haut der in die Behandlung einbezogenen Körperbereiche sowohl für die jeweilige Person und als auch andere Personen äußerst unangenehm.

Andererseits sind Nebenwirkungen bei der Anwendung der vor­ stehend genannten Präparate, beispielsweise das Auslösen einer Allergie oder Anwendungsbeschränkungen für einen be­ stimmten Personenkreis, nicht völlig auszuschließen.

Des weiteren sind die vorstehend genannten Präparate täg­ lich mehrmals, vorzugsweise nach einem Bad, zu applizieren, um die gewünschte Wirkung aufrechtzuerhalten.

Ausgehend von den Mängeln des Standes der Technik liegt der Erfindung deshalb die Aufgabe zugrunde, eine Möglichkeit zur prophylaktischen Konditionierung des menschlichen Kör­ per gegen durch stechende Insekten übertragbare Infektions­ krankheiten mit medikamentösen Mitteln anzugeben, welche auch von medizinisch unerfahrenden Personen auf einfache Weise durchführbar ist und eine relativ langanhaltende Wirkung aufweist.

Die Aufgabe wird durch die im Anspruch 1 angegebenen Merk­ male gelöst.

Die Erfindung schließt die überraschend gefundene Erkennt­ nis ein, daß oral zu applizierende, ätherische Öle, insbe­ sondere in einer unter dem Handelsnamen "Myrtol standardi­ siert" bekannten Mischung, enthaltende und in bekannter Weise zum Therapieren von Erkältungskrankheiten, beispiels­ weise einer akuten und/oder chronischen Bronchitis oder Entzündungen der Nasennebenhöhlen, verwendeten Präparate eine bisher unbekannte Wirkung aufweisen, welche in vor­ teilhafter Weise zur Abwehr von den Menschen anfliegenden, stechenden Insekten, beispielsweise von Anopheles-Mücken - und damit insbesondere für eine prophylaktische Konditio­ nierung des Körpers zur Verhinderung von Malariaerkrankun­ gen - nutzbar ist. Das Verhindern von Insektenstichen, durch welche die Infektionskrankheit Malaria übertragen wird, ist grundsätzlich die sicherste Form einer Malaria­ prophylaxe.

Malaria zählt zu den gefährlichsten Krankheiten, welche in den Tropen bzw. Teilen der Subtropen trotz weltweiter, in­ tensiver Bekämpfungsmaßnahmen auftreten können. Die Gefähr­ lichkeit dieser durch Protozoen hervorgerufene und durch den Stich von Anopheles-Mücken übertragenen Infektions­ krankheit besteht insbesondere darin, daß nach einer Inku­ bationszeit von durchschnittlich 5 bis 17 Tagen plötzlich hohes Fieber zusammen mit Schüttelfrost und gastrointesti­ nalen Beschwerden auftritt und lebenswichtige Organe in ih­ rer Funktion - häufig unbemerkt - in Mitleidenschaft gezo­ gen werden. Die in ihrer Gefährlichkeit oft unterschätzte Krankheit kann bei nicht sofortiger medizinischer Behand­ lung zum Tode führen.

Die übliche Malariaprophylaxe für Personen, welche aus be­ ruflichen oder Urlaubsgründen aus einem Land Europas in ein außereuropäisches, malariarelevantes Gebiet reisen, wird medikamentös durchgeführt und erfordert für einen Therapie­ erfolg einen erheblichen organisatorischen und zeitlichen Aufwand. Dazu kommt, daß eine derartige Prophylaxe bereits zeitlich weit vor der Reise begonnen und auch noch nach der Heimkehr weitergeführt werden muß. Sie ist im übrigen durch allergene Nebenerscheinungen oder andere patientenspezifi­ sche Bedingungen vielfach nur beschränkt durchführbar.

Die bisher unbekannte Wirkung der Verwendung von oral zu applizierenden Gemischen von ätherischen Ölen, beispiels­ weise von einem unter dem Handelsnamen "Myrtol" bekannten Gemisch, zur vorbeugenden Behandlung von Körperpartien, welche dem Wirkungsbereich von stechenden Insekten ausge­ setzt sind, wird durch einen weiteren medizinischen und für den Patienten besonders vorteilhaften Effekt verstärkt, welcher sich darin ausdrückt, daß bei Einnahme des erfin­ dungsgemäß angewendeten Arzneimittels aufgrund einer Flüch­ tigkeit der ätherischen Öle durch die Haut eine relativ langanhaltende Schutzwirkung erreichbar ist. Die flüchtigen ätherischen Öle rufen eine spürbare Geruchswahrnehmung bei Insekten hervor, welche auch bei geringfügiger, vom Men­ schen nicht als störend empfundener, Intensität anfliegende Insekten abschreckt.

Die einmalige Einnahme einer empfohlenen Tagesdosis des er­ findungsgemäßen Arzneimittels führt in vorteilhafter Weise zu einer Wirkungsdauer von bis zu drei Tagen.

Entsprechend der bevorzugten Ausführungsform der Erfindung wird eine Mischung aus einem als "Myrtol standardisiert" bekannten Gemisch von ätherischen Ölen und Füll- bzw. Hilfsstoffen in Form einer Kapsel oral appliziert.

Nach einer vorteilhaften Weiterbildung der Erfindung weist die Mischung der ätherischen Öle eine Zusammensetzung von jeweils mindestens 25 Masseprozent Limonen, 25 Masseprozent Cineol und 6,7 Masseprozent α-Pinen auf. Als Füll- bzw. Hilfsstoffe sind Rüböl, Gelatine, Glycerol, Trockensubstanz aus Sorbitolsäure, Dibutylphtalat und Methylhydroxypro­ pylcellulosephtalat vorgesehen.

Für die Spezifikation der Hilfsstoffe ist entsprechend ei­ ner zusätzlichen Weiterbildung der Erfindung 85%-iges Gly­ cerol und eine Trockensubstanz aus nichtkristallisierender 70%-iger Sorbitollösung besonders günstig.

Durch Wahl der stofflichen Zusammensetzung der Kapselhülle aus den vorstehend genannten Füll- und Hilfsstoffen wird entsprechend einer anderen günstigen Weiterbildung der Er­ findung erreicht, daß sich die Kapsel erst nach Erreichen des Dünndarms auflöst, so daß die sich in der Kapsel be­ findlichen Substanzen in vorteilhafter Weise - ohne Bela­ stung des Magens - besonders schnell in die Blutbahn gelan­ gen und über das Gefäßsystem bis zur Körperperipherie ver­ teilt werden können.

Entsprechend einer bevorzugten Ausführungsform der Erfin­ dung ist die Kapsel im wesentlichen stromlinienförmig aus­ gebildet und kann deshalb durch die Peristaltik des mensch­ lichen Verdauungssystems besonders günstig bis in den Be­ reich des Dünndarms transportiert und deren Hüllsubstanz dort bestimmungsgemäß aufgelöst werden.

Für eine bequeme Handhabung des in Kapselform oral zu applizierenden Medikaments ist eine Folienverpackung vor­ teilhaft. Die Verpackung weist eine Trägerfolie auf, in welcher napfartigen Ausformungen vorgesehen sind, welche jeweils eine einzelne Kapsel aufnehmen. Die in der Träger­ folie angeordneten Vertiefungen sind durch eine die gesamte Trägerfolie überspannende Deckfolie verschlossen. Die Deck­ folie besteht aus einem relativ weichen Metall, vorzugswei­ se aus Aluminium, und kann durch eine mit geringem Kraft­ aufwand vorgenommene Preß/Biegebewegung zwecks Entnahme ei­ ner Arzneimittel-Kapsel durchtrennt werden.

Die Folienverpackung weist eine Mehrzahl von Sollbruch- oder Sollknickstellen auf, welche die Bereiche für die por­ tionierten Wirkstoffe matrixförmig gliedern. Dadurch lassen sich in vorteilhafter Weise einzelne Wirkstoffkapseln aus der Folienverpackung heraustrennen, so daß ein Mitführen der gesamten Verpackung durch den Patienten nicht ständig erforderlich ist.

Andere vorteilhafte Weiterbildungen der Erfindung sind in den Unteransprüchen gekennzeichnet bzw. werden nachstehend zusammen mit der Beschreibung der bevorzugten Ausführung der Erfindung anhand der Fig. näher dargestellt. Es zei­ gen:

Fig. 1 eine vorteilhafte Ausführungsform einer Verpackung mit dem erfindungsgemäßen Arzneimittel in Drauf­ sicht,

Fig. 2 eine Schnittdarstellung entlang der Linie A. . .A in Fig. 1 sowie

Fig. 3 ein weiteres Ausführungsbeispiel gemäß Fig. 1 mit einem grafischen Applikationshinweis.

Zur Herstellung des erfindungsgemäßen Arzneimittels wird für je 100 Kapseln aus 30 g standardisiertem Myrtol mit mindestens 7,5 g Limonen, 7,5 g Cineol und 2 g α-Pinen in einer geeigneten Apparatur unter Rühren ein homogenes Ge­ misch hergestellt. Hierbei können übliche Hilfsstoffe zuge­ führt werden. Das Gemisch wird in Gelatinekapseln unter Zu­ satz von Glycerol, Trockensubstanz aus 70%iger, nicht kri­ stallisierender Sorbitollösung verkapselt. Methyl­ hydroxylcellulosephthalat und Dibitylphtalat werden eben­ falls in geringen Mengen zugesetzt. Die Gelatinekapseln werden auf bekannte Art und Weise verschlossen. Das Arznei­ mittel entspricht in seiner Wirkstoffzusammensetzung und in seiner Darreichungsform dem Arzneimittel Gelomyrtol^® for­ te, das bisher nur zur Behandlung akuter und chronischer Bronchitis und von Entzündungen der Nasennebenhöhlen (Sinusitis) diente.

Die in den Fig. 1 und 2 in Draufsicht bzw. als Schnitt A. . .A dargestellte Folienverpackung 1 für ein eine Mischung ätherischer Öle aufweisendes Anti-Insektenmittel in Kapsel­ form ist matrixförmig ausgebildet und besteht aus einer Trägerfolie 3 mit napfartigen Ausformungen 4.

Die Verpackung 1 ist durch Sollbruch- oder Sollknicklinien 6, 7 matrixartig gegliedert und läßt eine Vereinzelung von Matrixabschnitten zu, so daß nur die jeweils für die pro­ phylaktische Konditionierung des Patienten erforderliche Menge des Arzneimittels mitgeführt werden muß.

In jeder der ausgeformten Vertiefungen 4 ist eine Kapsel 2 des wie vorstehend beschrieben hergestellten Medikaments eingefügt. Die Ausformungen 4 sind durch eine gemeinsame, die gesamte Trägerfolie überspannende Deckfolie 5 aus Alu­ minium verschlossen.

Die Deckfolie 5 weist eine geringe Stärke auf und läßt sich durch Biegen oder durch Pressen auf die Unterseite der Aus­ formung mit geringem Kraftaufwand zwecks Entnahme der ein­ geschlossenen Arzneimittel-Kapsel 2 auftrennen.

Es wurde festgestellt, daß durch die orale Applikation des erfindungsgemäßen Arzneimittels die prophylaktische Kondi­ tionierung eines Patienten gegen die Gefahr einer Mala­ riaübertragung durch anfliegende, stechende Insekten, vor­ zugsweise durch Anopheles-Mücken, wirkungsvoller und beque­ mer durchgeführt werden kann, als mit der Anwendung bekann­ ter Präparate, welche in flüssiger oder pastöser Form vor­ liegen und durch umständliches Einreiben freier Hautpartien aufgetragen werden müssen.

Neben dem Wegfall der auch fremde Personen störenden Ge­ ruchsbelästigung und dem unangenehmen Verkleben der Haut wer­ den durch das Verflüchtigen der ätherischen Öle des erfin­ dungsgemäßen Medikaments durch die Haut des Patienten in vorteilhafter Weise auch die Körperbereiche von einem die Insekten vertreibenden Geruchsschleier geringer Dicke er­ faßt, welche beim Applizieren von pastösen Präparaten, bei­ spielsweise durch Teile der Bekleidung, abgedeckt oder ein­ fach vergessen worden sind.

In Fig. 3 ist eine weitere Variante einer Verpackung 8 wiedergegeben, welche als Aufdruck die Wiedergabe einer Stechmücke 9 aufweist. (Die übrigen Elemente sind mit den Bezugszeichen versehen, die denjenigen der vorstehenden Be­ schreibung entsprechen.) Mit der Abbildung des Stechin­ sekts erschließt sich ohne näheres Nachdenken die Indika­ tion dieses Medikaments. Entsprechend kann dies auch durch eine entsprechende Formgebung durch Tiefziehen oder der­ gleichen erreicht werden, so daß der Anwender das Medika­ ment auch ertasten kann. Damit ist es unverwechselbar und kann im Bedarfsfall schnell aufgefunden werden.

Wirkung

• - Durch Einnahme von jeweils 5 Kapseln konnte bei meh­ reren Personen ein mehrere Tage wirksamer Schutz vor Insektenstichen (Moskitos) trotz Auftretens der In­ sekten in Schwärmen erreicht werden. Der Schutz hielt jeweils mehrere Tage an. Zur Aufrechterhaltung des Schutzes war es ausreichend, die Einnahme auf 1 Kap­ sel in einem Zeitraum von - je nach Versuchsperson - 1 bis 3 Tagen zu reduzieren. Hierbei wurde in dem be­ treffenden Versuchszeitraum, der sich über 4 Wochen erstreckte, jeweils kein einziger Insektenstich mehr festgestellt.
• - In Vergleichsversuchen wurde von einer anderen Gruppe von Probanden jeweils ein bekanntes Mittel zur Ver­ hinderung von Insektenstichen in der jeweils in der Packungsbeilage angegeben Dosierung angewendet. Es konnte bei diesen Personen keine merkbare Herabset­ zung der Zahl der Insektenstiche im Vergleich zu ei­ ner weiteren Gruppe von Personen, die im betreffenden Zeitraum keinerlei Medikamente zu sich genommen ha­ ben, festgestellt werden.
• - Die vorstehend beschriebene Wirkung des Arzneimittels wurde unter anderem von Touristen, welche tropische Gebiete, beispielsweise die Malediven, bereisten und, welche mit den bekannten Mitteln Insektenstiche nicht verhindern konnten, bestätigt.

Die Erfindung beschränkt sich in ihrer Ausführung nicht auf die vorstehend angegebenen bevorzugten Ausführungsbeispie­ le. Vielmehr ist eine Anzahl von Varianten denkbar, welche von der dargestellten Lösung auch bei grundsätzlich anders gearteten Ausführungen Gebrauch macht.

Claims (12)

1. Arzneimittel, welches ein Gemisch ätherischer Öle mit einer Zusammensetzung von jeweils im wesentlichen minde­ stens 25 Masseprozent Limonen, im wesentlichen 25 Massepro­ zent Cineol und im wesentlichen 6,7 Masseprozent α-Pinen aufweist, gekennzeichnet durch die weitere Indikation eines oral zu applizierendes Arznei­ mittels zur Verhütung von Insektenstichen.

2. Arzneimittel nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch die Verwendung zur malariaprophylaktischen Konditionierung des menschlichen Körpers zwecks Abwehr von Insekten, bei­ spielsweise von Stechmücken, insbesondere von Anopheles- Mücken.

3. Arzneimittel nach Anspruch 2, gekennzeichnet durch ein Gemisch weiterer ätherischer Öle mit Füll- und Hilfs­ stoffen.

4. Arzneimittel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß als Füll- bzw. Hilfsstoffe Rüböl, Gelatine, Glycerol, Trockensubstanz aus Sorbitolsäure, Dibutylphtalat und Me­ thylhydroxypropylcellulosephtalat vorgesehen sind.

5. Arzneimittel nach Anspruch 4, gekennzeichnet durch 85%-iges Glycerol und Trockensubstanz aus nichtkristalli­ sierender 70%-iger Sorbitollösung.

6. Arzneimittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, gekennzeichnet durch eine im wesentlichen kapselförmige Ap­ plikationsform (2).

7. Arzneimittel nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß die Wandung der Kapsel (2) dünndarmlöslich ausgebildet ist.

8. Arzneimittel nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß die Kapsel (2) im wesentlichen ovaloid ausgebildet ist.

9. Arzneimittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, gekennzeichnet durch eine als verschweißte Trägerfolie (3) ausgebildete Verpackung (1).

10. Arzneimittel nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß die Trägerfolie (3) napfartigen Ausformungen (4) für jeweils eine einzelne Kapsel (2) aufweist, wobei für die einzelnen Vertiefungen (4) eine gemeinsame Folienabdeckung (5) vorgesehen ist.

11. Arzneimittel nach Anspruch 10, dadurch gekenn­ zeichnet, daß die Folienverpackung (1) zur Erleichterung der Handhabung bei der Kapselentnahme Sollbruch- oder Soll­ knickstellen (6, 7) aufweist.

12. Arzneimittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, gekennzeichnet durch das Vorsehen der Abbildung oder der Form eines Stechinsekts als Applikationshinweis.