DE19633446B4

DE19633446B4 - Arzneimittel mit lipidsenkender Wirkung

Info

Publication number: DE19633446B4
Application number: DE19633446A
Authority: DE
Inventors: Abolghassem Pakdaman
Original assignee: Pakdaman Abolghassem Prof Drmed
Current assignee: Pakdaman Abolghassem Prof Drmed
Priority date: 1996-08-20
Filing date: 1996-08-20
Publication date: 2007-03-01
Anticipated expiration: 2016-08-21
Also published as: DE19633446A1

Abstract

Arzneimitel mit lipidsenkender Wirkung, dadurch gekennzeichnet, dass es biologische Wirkstoffe mit lipidsenkender Wirkung aus den Pflanzen Anethum graveolens L., Fumaria officinalis L., Cichorium intybus L., Cynara scolymus L und Citrus limonum Risso enthält.

Description

Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel mit lipidsenkender Wirkung, d.h. ein Arzneimittel, welches dazu bestimmt und geeignet ist, den Blutfettspiegel zu senken.

Ein erhöhter Blutfettspiegel beim Menschen kann auf Fettstoffwechselstörungen zurückzuführen sein, die wiederum zu Erkrankungen des Herzgefäßsystems, darunter Arteriosklerose, Herzinfarkt, Schlaganfall sowie Verdauungs-, Leber- und Gallenblasenbeschwerden führen können.

Bisher bekannte Arzneimittel mit lipidsenkender Wirkung, d.h. zum Herabsetzen des Fettstoffgehaltes des Blutes, haben unerwünschte Nebenwirkungen vielfältigster Art.

Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein Arzneimittel mit lipidsenkender Wirkung zu schaffen, welches den Fettabbau bei Fettstoffwechselstörungen ohne spürbare unerwünschte Nebenwirkungen gewährleistet.

Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß mit einem Arzneimittel gelöst, welches die Merkmale des Anspruches 1 aufweist.

Vorteilhafte Ausgestaltungen der Erfindung sind Gegenstand der Unteransprüche. Das erfindungsgemäße Arzneimittel ist ein biologischer Lipidsenker und besteht überwiegend oder ganz aus biologischen Stoffen mit lipidsenkendem Effekt.

Es wurde gefunden, dass Arzneimittel, welche spezielle Pflanzen oder biologische Inhaltsstoffe spezieller Pflanzen enthalten, besonders verträgliche lipidsenkende Wirkungen zeigen.

So wurde gefunden, dass die Pflanzen Anethum graveolens L., Fumaria officinalis L., Cichorium intybus L., Cynara scolymus L. sowie Citrus limonum Risso Wirkstoffe enthalten, die einzeln und insbesondere auch zusammen besondere lipidsenkende Eigenschaften haben. Derartige Wirkstoffe haben vorbeugende, schützende, regulative, antioxidative Eigenschaften und zeigen Therapiewirkungen, insbesondere bei Fettstoffwechselstörungen, Erkrankungen des Herz-Gefäßsystems, darunter Arteriosklerose, Herzinfarkt, Schlaganfall, sowie bei Verdauungs-, Pankreas-, Leber- und Gallenblasenbeschwerden.

Anethum graveolens L. kann als Monopräparat mit lipidsenkender Wirkung nach DAB – Richtlinien hergestellt und in der Therapie eingesetzt werden.

Der erfindungsgemäße biologische Lipidsenker kann wie ein übliches Arzneimittel hergestellt und für orale oder parenterale Verabreichung ausgelegt werden.

Durch die Erfindung wird ein kombiniertes, lipidsenkendes Arzneimittel vorgeschlagen, das Extrakte von fünf speziellen Pfanzen enthält. Dieses Arzneimittel entwickelt antihyperlipidämische und antihyperlipoproteinämische Effekte. Auch hat das Arzneimittel vorbeugende und regulative Wirkungen für Fettstoffwechselstörungen, für die Leber- und Gallenfunktion, für den Verdauungstrakt sowie für das kardiovaskuläre System, darunter Arteriosklerose als häufigste Vorstufe für Herzinfarkt und Schlaganfall.

Die molekulare Baustruktur des erfindungsgemäßen biologischen Lipidsenkers ist so gestaltet, dass das erfindungsgemäße Arzneimittel als ein biologisches, physiologisches und körperverträgliches, lipidsenkendes Mittel im menschlichen Körper funktioniert.

Phytochemische Untersuchungen der fünf Pflanzen und der biologischen Wirkstoffe derselben bestätigen das Vorhandensein von Inhaltsstoffen wie Phytosterine, ätherisches Öl, Schleim-, Bitter- und Gerbstoffe, Aminosäuren, Zitronensäure, Malonsäure, Glykoside, Flavonoide, Carvon, Fumarin, Fumarocumarine, Chichorin, Phlanderen, Limonen, Sesquiterpene, Vitamine, Beta-Carotin, Mineralstoffe, Spurenelemente, Enzyme, Eiweiß und Fett.

Bei einem praktischen Ausführungsbeispiel beträgt das Verhältnis der fünf für das erfindungsgemäße Arzneimittel wesentlichen Inhaltsstoffe zueinander wie in der Tabelle 1 dargestellt. Tabelle 1.

Hinzu kommen Wirkstoffe wie Methylcellulose, Tragant, Süßstoff, Wasser und sonstige Hilfsstoffe nach DAB.

Mit dem erfindungsgemäßen Arzneimittel wurden tierexperimentelle Untersuchungen über akute und chronische Toxizität sowie Mutagenität durchgeführt. Für die Untersuchungen wurden vierundzwanzig Ratten und vierundzwanzig Mäuse benutzt. Die Untersuchungen dauerten zwei Monate und wurden in zwei Perioden durchgeführt. Die untersuchten Tiere wurden in drei Gruppen unterteilt, und zwar in eine Kontrollgruppe und in zwei Versuchsgruppen. Die eine Versuchsgruppe wurde mit einen erhöhten Fettgehalt aufweisendem Futter und die andere Versuchsgruppe mit normalem Futter versorgt. Die Untersuchung wurden unter Verabreichung des erfindungsgemäßen blutlipidsenkenden biologischen Arzneimittels durchgeführt.

Bei den tierexperimentellen Untersuchungen wurden keine Anzeichen akuter oder chronischer Toxizität beobachtet. Das erfindungsgemäße Arzneimittel rief bei den untersuchten Tieren keinerlei Störungen oder Anzeichen, die auf eine Mutagenität hinweisen könnten, hervor.

Eine nach Beendigung der Untersuchungen durchgeführte Sektion zeigte auch keine Anzeichen von Toxizität oder einer Vergrößerung und Farbveränderung in den untersuchten Organen, nämlich Leber, Pankreas, Milz, Darm, Herz, Lunge und Nieren. Der Fettgehalt, DNA und RNA lag bei diesen Organen im normalen Bereich und es lagen keinerlei Anzeichen von Hyperplasie oder Hypertrophie vor.

Bei den untersuchten Tieren wurden auch keinerlei äußere Störungen oder Anzeichen von Appetitmangel beobachtet. Die Wachstumstendenz der untersuchten Tiere, welche mit dem biologischen, Blutlipidspiegel senkenden Arzneimittel der vorliegenden Erfindung gefüttert wurden, war wie bei den Tieren der Kontrollgruppe.

Durch die Erfindung wurde ein Blutfettspiegel senkender Effekt erzielt, so dass die Hyperlipidämie und die Hyperlipoproteinämie, als bedeutender Risikofaktor, insbesondere bei Herzinfarkt und Schlaganfall, wirksam bekämpft werden kann. Weiterhin kann man durch Behandlung mit dem erfindungsgemäßen Arzneimittel der Entstehung von Zell-, Gewebs- und Organ-Schädigungen vorbeugen und diese möglichst verhindern.

Die Verabreichung des erfindungsgemäßen Arzneimittels ergibt positive Therapieeffekte bei verschiedenen Hyperlipidämie- und Hyperlipoproteinämiearten, besonders bei Cholesterin, Triglyceride, LDL, VLDL und HDL.

Das erfindungsgemäße Arzneimittel hat eine effektive Therapiewirkung bei erhöhtem Blutfettspiegel – ohne die bei Anwendung bisher bekannter Arzneimittel mit lipidsenkender Wirkung sich zeigenden Zell-, Gewebs- und Organschädigungen – unter Beweis gestellt. Auch hat sich bei Anwendung des erfindungsgemäßen Arzneimittels kein negativer Therapieeffekt bzw. keine unerwünschte Nebenwirkung gezeigt.

Weiterhin haben phytochemische Untersuchungen der Inhaltstoffe der das erfindungsgemäße Arzneimittel bildenden Heilpflanzen und die Analyse der weiteren Bestandteile des Arzneimittels sowie experimentelle Tieruntersuchungen nach Verabreichung des biologischen Lipidsenkers der vorliegenden Erfindung keine Kanzerogenität gezeigt.

Weiterhin wurde festgestellt und dokumentiert, dass die Verabreichung des erfindungsgemäßen biologischen Lipidsenkers mit Antikoagulantien keine Interferenz zeigt, während dieser Nachteil bei synthetisch hergestellten Lipidsenkern mit den sich daraus ergebenden Beschwerden bekannt ist.

Klinische Studien und Therapien erfolgten bei Patienten mit erhöhtem Blutfettspiegel und entsprechenden klinischen Symptomen. Bei allen behandelten Patienten wurde vor, während und nach der Behandlung ein Lipogramm (Cholesterin, Triglyceride, HDL, VLDL und LDL) erstellt. Die dabei ermittelten Werte wurden kontrolliert und dokumentiert. Die Cholesterine wurden nach Liebermann-Buchard mit dem Spektrophotometer und die Triglyceride nach enzymatischer Methode bestimmt. Die Patienten erhielten während der Behandlung mit dem erfindungsgemäßen biologischen Lipidsenker normale Nahrung bzw. wurden während der Behandlung normal ernährt.

Die Inhaltstoffe des erfindungsgemäßen biologischen Lipidsenkers wurden als wässriger Extrakt vorbereitet, aus dem dann Granulate hergestellt wurden. Aus den gewonnenen Extrakten und dem Granulat wurden Tabletten und andere Medikament-Darreichungsformen erzeugt.

Das als biologischer Lipidsenker zu bezeichnende erfindungsgemäße Arzneimittel gehört zu den Phytopharmaka und enthält Extrakte therapiewirksamer Heilpflanzen, nämlich Anethum graveolens L., Fumaria officinalis L, Cichorium intybus L. Cynara scolymus L. und Citrus limonum Risso.

Der biologische Lipidsenker besteht also aus einer Kombination von biologisch wirksamen, den Blutfettspiegel senkenden Mitteln.

Im einzelnen bestehen die phytochemischen Inhaltsstoffe des erfindungsgemäßen Arzneimittels aus Stoffen wie Phytosterinen, ätherischem Öl, Schleim-, Bitter- und Gerbstoffen, Aminosäuren, Zitronensäure, Malonsäure, Glykoside, Flavonoide, Carvon, Fumarin, Fumarocumarin, Chicorin, Phlanderen, Limonen, Sesquiterpene, Enzymen, Mineralstoffen, Vitaminen, β-Carotin, Spurenelementen, Eiweiß und Fett. Die im erfindungsgemäßen Arzneimittel verwendeten biologischen Grundstoffe sind physiologisch und körperverträglich und haben lipidsenkende Eigenschaften.

Bei Anwendung des erfindungsgemäßen Arzneimittels wurde ein vorbeugender, regulativer und schützender Effekt beim Fettstoffwechsel, in der Leber, im Pankreas, im Verdauungsstrakt, in der Gallenblase sowie im Herz-Gefäßsystem erzielt.

Bei allen mit dem erfindungsgemäßen Arzneimittel behandelten Patienten wurde vor, während und nach der Behandlung ein Lipogramm (Cholesterin, Triglyceride, HDL, VLDL und LDL) erstellt und der Verlauf weiter kontrolliert. Die Ergebnisse wurden aufgezeichnet und dokumentiert.

Die Erfindung kann als Arzneimittel und/oder als Nahrungsergänzungsmittel nach DAB hergestellt und eingesetzt werden.

Versuchsdaten zum Beweis der biologischen Wirksamkeit werden mittels der folgenden Tabellen 2 bis 7 vorgelegt. Diese Tabellen belegen die biologischen Wirkungen welche mit der erfindungsgemäßen Kombination sowie mit den einzelnen Bestandteilen erzielt wurden.
Die vorgelegte Tabelle 7 enthält die Einzeldaten zu einer Patientengruppe, weiche mit dem Kombinationspräparat behandelt wurde.
Die Patientengruppe bestehend aus 6 männlichen und 6 weiblichen Patienten wurde über einen Zeitraum von 4 Wochen mit dem Präparat behandelt.
Das Kombinationspräparat wurde als Granulat verabreicht, die tägliche Dosierung betrug 3mal täglich 15 g Granulat bei Patienten mit leicht- oder mittelgradiger Hyperlipidämie und 3mal täglich 30 g Granulat bei Patienten mit hochgradiger Hyperlipidämie. Die Zusammensetzung des Granulats entsprach dem in der Tabelle 1 angegebenen Verhältnis. Die Wirksamkeit wurde am Ende des Behandlungszeitraums als Differenz in Prozent zu dem Ausgangswert vor Anfang der Behandlung berechnet.
Die Daten in der Tabelle 7 belegen die ausgeprägte lipidsenkende Wirksamkeit des Präparates. Cholesterin und insbesondere die Triglyzeride sind stark reduziert, und ähnliche Senkungen werden bei den Lipoproteinen beobachtet.
Die Wirkungen der Einzelpräparationen sind in den Tabellen 2 bis 6 dargestellt. In diesen Untersuchungen wurde die Wirksamkeit jeweils an 6 Patienten überprüft. Dosierungsschema und Behandlungszeitraum entsprachen denen in der Kombinationsgruppe.
Die Daten der Tabellen 2 bis 6 sind zum Vergleich zusammen mit der Wirkung der Kombinationsgruppe dargestellt. Der Vergleich belegt den eindeutigen Unterschied zugunsten der Kombinationsgruppe.
Der Unterschied deutet stark auf eine synergistische Wirksamkeit in der Kombination hin. Tabelle 2. Therapieeffektivität eines Extraktes von Anethum graveolens L. als Monopräparat
Tabelle 3. Therapieeffektivität eines Extraktes von Fumaria officinalis L. als Monopräparat
Tabelle 4. Therapieeffektivität eines Extraktes von Cichorium intybus L. als Monopräparat
Tabelle 5. Therapieeffektivität eines Extraktes von Cynara scolymus L. als Monopräparat
Tabelle 6. Therapieeffektivität eines Extraktes von Citrus limonum Risso als Monopräparat

Claims

Arzneimitel mit lipidsenkender Wirkung, dadurch gekennzeichnet, dass es biologische Wirkstoffe mit lipidsenkender Wirkung aus den Pflanzen Anethum graveolens L., Fumaria officinalis L., Cichorium intybus L., Cynara scolymus L und Citrus limonum Risso enthält.
Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es Hilfsstoffe wie Methylcellulose, Tragant, Süßstoffe und Wasser nach DAB enthält.
Arzneimittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die pflanzlichen Wirkstoffe in der Reihenfolge gemäß Anspruch 1 in einem Gewichtsverhältnis von 166,66 mg : 100 mg : 100 mg : 66,66 mg : 66,66 mg enthalten sind.
Arzneimittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass in einer 1000 mg schweren Tablette die einzelnen Wirkstoffe in der Reihenfolge gemäß Anspruch 1 in einem Gewichtsverhältnis von 166,66, 100, 100, 66,66 bzw. 66,66 mg enthalten sind und der Rest aus Hilfsstoffen nach DAB besteht.