DE1929860A1

DE1929860A1 - Chlorhaltiges Arzneimittel

Info

Publication number: DE1929860A1
Application number: DE19691929860
Authority: DE
Inventors: Auf Nichtnennung Antrag
Original assignee: H & T Kirby & Co Ltd
Current assignee: H & T Kirby & Co Ltd
Priority date: 1969-06-12
Filing date: 1969-06-12
Publication date: 1970-12-23
Also published as: DE1929860C2

Description

Chlorhaltiges Arzneimittel Die Erfindung betrifft chlorhaltige Arzneimittelzusnmmensetzungen und insbesondere auSbrausende chlorhaltige Arzneimittel.
Verschiedene chlorierte Verbindungen finden Verwendung als Medikamente. Solche Verbindungen enthaltende, aufbrausende Zusammensetzungen wurden in flüssiger oder in Pulverform hergestellt. Aus Verpackungs-und Dosierungsgründen sind jedoch aufbrausende Arzneimittelzusammensetzungen in tablettenform erwünscht.
Aufgabe der Erfindung ist daher die Schaffung eines aufbrausenden chlorhaltigen Arzeimittels in Tablettenform.
Gemäss der BrSindung wird ein Verfahren zur Herstellung einer chlorierten Arzneimittelzußnmmense.tsung geschaffen, welches das Pressen eines Pulvers zu Tabletten umfasst, wobei dieses Pulver ein chloriertes Arzneimittel, Adipinsäure oder ein Salz derselben-und ein Alkalimetallbicarbonat enthält.
Unter dem Ausdruck "chloriertes Arzneimittel" ist ein solches zu verstehen, welches bei Berührung mit Wasser oder wässrigen Medien Chlor abgibt. Das bevorzugte chlorierte Arzneimittel ist Natriumdichlorisocyanurat.
In den bevorzugten Zusammensetzungen ist die Dichlorisocyanuratmenge vorzugsweise so bemessen, dass jede Tablette eine Konzentration von 150 Teilen pro Million verfügbares Chlor enthält. Die Tablettengröße ist zweckmässig so, dass jede Tablette diese Chlorkonzentration bei Auflösung in 2 Liter Wasser abgibt.
Das Pulver kann mit oder ohne eine Gleitmittel in Tabletten form gepresst werden.
Im allgemeinen erhält man ausreichende aufbrausende Eigenschaften durch Mitwirkung von Zitronensäure oder Weinsäure oder eines sauren Salzes, zum Beispiel von saurem Kaliumtartrat, die mit Alkalimetallbicarbonat reagieren.
Solche Mischungen lassen sich zusammen mit chlorierten Arzneimitteln nur schwer mit einem Gleitmittel zu Tabletten pressen und jede fertige Tablette ist infolge der atmosphärischen Feuchtigkeit instabil. Wenn jedoch Adipinsäure oder ein Salz derselben verwendet wird, kann das Gleitmittel gegebenenfalls ohne schädliche Wirkung aus dem Pulver weggelassen werden. Adipinsäure oder eines ihrer Salze ist deshalb vorteilhaft, weil nicht unbedingt ein Gleitmittel erforderlich ist. Auch ist die Adipinsäure nicht hygroskopisch und besitzt eine zum Pressen geeignetes Kristallgefüge, so dass ein Schmieren in den Formen während des Pressens des Pulvers zu Tabletten vermieden wird.
Bei einer besonderen Ausführungsform der Erfindung wird körniges Natriumbicarbonat durch Benetzten von Natriumbicarbonat mit Wasser und Durchpassieren des feuchten Feststoffes durch ein 12 B.S.S.-Maschensieb gebildet. Das erhaltene feuchte Granulat wird in einem Ofen getrocknet und die dabei erhaltenen Körner werden durch ein 12 B.S.S.-Maschensieb getrieben; das Feingut wird dann durch Sieben auf einem 40 B.S.S.-Maschensieb abgetrennt.
Das vom Feingut befreite Granulat wird dann mit den anderen Bestandteilen des zu tablettierenden Pulvers gemischt. In dem vorliegenden Beispiel wird Borsäure als Gleitmittel verwendet; dieses kann jedoch gegebenenfalls weggelassen werden. Die Zusammensetzung des zu komprimierenden Pulvers ist die folgende: Natriumdichlorisocyanurat 25 Gewichts-% Borsäure 40 B.S.S.Mesh 5 lt II Adipinsäure 40 B.S.S.Mesh 32,5 lt lt Körniges Natriumbicarbonat 37,5 lt II Das Pulver wird 15 Minuten trocken gemischt und durch direkte Komprimierung auf einer Tablettenpresse zu Tabletten geformt.
Es wurde gefunden, dass eine wie vorstehend beschrieben hergestellte Tablette ein gutes Aufbrausungsvermögen besitzt, eine klare Lösung bildet und unter normalen atmosphärischen Bedingungen stabil ist. Darüberhinaus lässt sich das Pulver in einfacher Weise zu Tabletten pressen, selbst wenn die als Gleitmittel wirkende Borsäure weggelassen wird.
Eine Zusammensetzung ohne Gleitmittel ist beispielsweise die folgende: Natriumdichlorisocyanurat 30 Gewichts-Adipinsäure 40 B.S.S.Mesh 32,5 " Körniges Natriumbicarbonat 37,5 lt II Die Verwendung von Adipinsäure in der obigen Zusammensetzung ist besonders vorteilhaft.
In der Pharmazie verwendete aufbrausende Mischungen enthalten in der Regel eine Hydroxysäure, zum Beispiel Zitronensäure -oder Weinsäure oder ein saures Salz derselben, zum Beispiel saures Kaliumtartrat.
Das Aufbrausen erfolgt für gewöhnlich durch Reaktion mit dem Alkalimetallbicarbonat. Die Mischungen werden in der Regel auf einer heißen Platte hergestellt, sind jedoch unter normalen atmosphärischen Bedingungen nicht besonders stabil und lassen sich auf gar keinen Fall ohne ein Gleitmittel zu Tabletten pressen. Die Anzahl der zur Verfügung stehenden Gleitmittel, die beim Einbringen der Tabletten in Wasser eine klare Lösung ergeben, ist äußerst beschränkt, da viele Gleitmittel mit Wasser einen.Film oder Schaum bilden. Adipinsäure hat sich den andern genannten Säuren als überlegen erwiesen, da sie die vorstehend genannten Nachteile vermeidet.
Die Anteile an Natriumdichlorisooyanurat in der vorstehenden Zusammensetzung können in Anpassung an viele Anwendungszwecke auf dem Gebiet der Sterilisation oder bei Verwendung der Tablette als Zahnreinigungsmittel und dergl. geändert werden.
Die erfindungsgemässe Brausetablette ist auch deshalb so vorteilhaft, da sie eine gleichmässige Dosierung des aktiven Materials gewährleistet. Auch eine Arbeitsersparung tritt ein, da kein Rühren iehr erforderlich ist, weil sich das Material während des Aufbrausens löst.
Auch löst sich die Tablette leicht in warmen Wasser.
Die Verwendung eines Gleitmittels hat sich dann als notwendig erwiesen, wenn die Tablette durch'Pressen von Hand hergestellt wird. Es wurde gefunden, dass das Gleitmittel weggelassen werdentkann, wenn die Tablette in einer mit einem automatischen Trichter beschickten Presse gebildet wird.
Die Verwendung von Adipinsäure ist deshalb so vorteilhaft, da ihre verhältnismässig geringe Löslichkeit bei normaler Temperatur die Aufnahme von Wasser vermeiden lässt.
Adipinsäure ist auch ungiftig. Ihre Salze ergeben einen leicht salzigen Geschmack.
Adipinsäure besitzt im kristallinen Zustand eine fettige Textur und dies scheint jeder Adipinsäure enthaltenden Mischung Gleitmitteleigenschaften zu verleihen. Ausserdem ist Adipinsäure ohne weiteres im Handel zu haben, denn sie wird in großem Maßstab zur Herstellung von Kunstfasern verwenden. Die Tabletten auf Adipinsäurebasis lassen sich daher wirtschaftlich herstellen.

Claims

Patentansprüche

Ohlorhaltiges Arzneimittel in Tablettenform, enthaltend ein bei Berührung mit Wasser oder wässrigen Medien Chlor abgebendes chloriertes Medikament sowie ein Alkalimetallbicarbonat, dadurch gekennzeichnet, dass es noch Adipinsäure oder ein Salz derselben enthält.

Chlorhaltiges Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das chlorierte Medikament Natriumdichlorisocyanurat ist.

Chlorhaltiges Arzneimittel nach Anspruch 2, dadurch .gekennzeichnet, dass die Natriumdichlorisocyanuratmenge so bemessen ist, dass jede Tablette beim Auflösen in 2 Liter Wasser eine Konzentration von 150 Teilen pro Million verfügbäres Chlor ergibt.