DE1913904A1 - Antibakterielles Detergensstueck - Google Patents
Antibakterielles DetergensstueckInfo
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Description
-"■ Patent;
p-, "'....
p-, "'....
VVl-^
B. 199 London
UHIIiIi)VER U.V.
Rotterdam/Holland,Museumpark 1
Rotterdam/Holland,Museumpark 1
Antibakterielles Detergensstück«
Priorität: Britische Patentanmeldung Mr813345/68 vom 19.März 1968
Die Erfindung betrifft antibakterielle Detergensstücke,
Damit eine antibakterielle Verbindung zur Verwendung in
einem Detergensstück brauchbar ist, muss 'sie bestimmte
Erfordernisse erfüllen.. Die antibakterielle Verbindung
s'ollte in Konzentrationen, bei welchen sie benutzt wird, mit dem Detergens verträglich sein, das Stück bei der
Aufbewahrung nicht verfärben, kein Ranzigwerden verursachen, Substantiv auf die Haut aufziehen, keine Empfindlichkeit
oder Reizung hervorrufen und eine ausreichend hohe antibakterielle Aktivität besitzen. In vitro und
in vivo Prüfungen werden angewendet, um die antibakterielle Wirksamkeit von Verbindungen als antibakteriell Verbindungen
zur Verwendung in Detergensstücken zu tisten.
Hierfür üblicherweise angewendete Methoden sind beschrieben von BoMoGibbs und L»W.Stuttard in J.AppleBact.,1967,
_3O(1). Die Prüfungen scliliessen normalerweise den 3?ingerdrücktest,
um die antibakterielle Aktivität und Aufziehbarkeit auf die Haut der antibakteriellen Verbindung zu
beurteilen, und einen Handwaschtest unter üblichen Bedini-.un^en
ein.
909841/1535
Das Gemisch antibakterieller Verbindungen, "bestehend aus
0,67$ 3,4r,5-Iribromsalicylanilid, 0,67$ 4,4'-Dichlor-3-trifluormethyl-carbanilid
und 0,67$ 3j4,4'-!Erichlorcarbanilid
wurde zur Verwendung in Detergensstücken stark empfohlen. Ergebnisse sind von verschiedenen Autoren
berichtet worden, beispielsweise Kooistra, Bannan und
Carter, J.Soc.Cosmetic Chemists, 1966, J_7, 343-353j
und Leonard, Ar eh. Derm „, 1967» .95, 520-523. .Es wurde nun
gefunden, dass Gemische antibakterieller Verbindungen , bestehend aus 4,2',4t-Trichlor~2-hydroxyäiphenyläther,
3,4j4'-!Erichlorcarbanilid und 4,4l-Dichlor-3-trifluormethylcarbanilid,
mindestens ebenso gute Eigenschaften und in manchen Hinsichten bessere Eigenschaften zur Verwendung
in Detergensstücken besitzen. Mischungen, welche gewichtsmässig mindestens 10$ von jeder der drei Verbindungen
enthalten, zeigen, wie gefunden wurde, synergistische antibakterielle Eigenschaften» Das Gewichtsverhältnis
von irgendeiner Verbindung in der synergistischen Mischung zu den anderen zwei Verbindungen sollte vorzugsweise
zwischen 1 : 4 und 3i1 liegen.
Die Erfindung schafft ein antibakterielles Detergensstück,
welches ein synergistisches Gemisch von 4,2'.,4'-Drichlor-2-hydroxydiphenyläther,
3,4j4'-Erichlorcarbanilid
-und 4,4!-Dichlor-3-trifluormethylcarbanilid enthält»
Wie in der älteren Anmeldung P 17 67 321«, 1 beschrieben
und beansprucht,sollte ein Seifenstück, welches 4,2*,4*-
Irichlor-2-hydroxydiphenyläther enthält, vorzugsweise
mindestens 1?έ an C8~G22 ^"^säuren enthalten. Sonst ist
es ratsam, ein starkes Farbmittel zu benutzen, um jegliche bei der lagerung auftretende Verfärbung zu ve'rdeckens
Die Gesamtmenge an dem Gemisch in dem Stück sollte vorzugsweise 0,5 bis 5 Gew„$ des Stücks, oder besser 0,75
bis 2,5 Gew.$£ betragen«
Ein bevorzugtes erfindungsgemässes Stück ist ein Seifenstück
.
SO S841/1535
Seifenstücke mit Gehalten an verschiedenen Mischungen
antibakterieller Verbindungen wurden hergestellt.
Die Stücke wurden aus Bändern von Seife hergestellt,welche
aus einem Fettansatz stammte^, welcher.aus 84$ IaIg- und
16$ Kokosölseife bestand. Zu den Bändern wurden.Parfüm,
Opakmacher und 25ε Kokosölfettsäure zugesetzt. Nach der
Vermischung wurden die antibakteriellen Verbindungen zugefügt und die Bänder zweimal piliert. Die Bänder wurden
dann gekräuselt und unter Vakuum stranggepresst. Stücke wurden unter Auspressen und Stanzen gebildet.
Der angewendete Fingerdrucktest war eine Modifizierung des Testes von L.J. Yinson u.a., J.PharnuSci., 1961,5_0, (10) ,827,
"In Vitro Tests zum Messen der antibakteriellen Aktivität
von Toiletteseife und Detergensstücken"; anstelle des
simulierten Waschens der Hände mit Seifenlösungen mit
Gehalten an antibakteriellen Stoffen wuschen die Personen ihre Hände mit Testseifenstücken, welche die antibakteriellen
Gemische enthielten. Auch die Skala zur Bewertung der Wirksamkeit des in der Mischung enthaltenen antibakteriellen
Mittels wurde erheblich durch .die Verwendung eine s
grösseren Volumens an Medien und Impfung, als bei Vinson
beschrieben, erweitert und zusätzlich wurden Platten , wie von Vinson beschrieben, hergestellt, welche aber
E.coli anstelle von Staph.aureus enthielten,,
Die folgenden Ergebnisse wurden erhalten.
Stück
Antibakterielle Verbindungen (Gew.^)
B CD
0,67
0 | ,67 | 0,67 | |
0,2 | 1 | 0,5 | |
0,3 | 1 | 0,5 | |
0,5 | 1 | 0,5 | |
0,3 | 1 | ,2 | 0,5 |
Fingerdruckwert gegenüber |
Ooli |
SoAureus E. | 0 |
1,7 | 3,8 |
3,0 | 4,0 |
3,7 | 3,8 |
3,9 | 3,7 |
3,0 |
0 9 8 4 1 /1535
ist 3,4*,5-Tribromsalicylanilid
B " 4,2l,4l-Trichlor-2-hydroxydip]ie;ttyläth'er
0 " 3,4,41-Irichlorcarbanilid
D » 4,4»~Dichlcr-3~trifluormethylcarbanilid.
Dieses Beispiel zeigt die überraschende Wirksamkeit der
erfindun^sgemässen synergistischen Mischungen gegenüber
SoAureus und E«Colio Die Wirksamkeit gegenüber E.Coli
ermöglicht, die erfindungsgemässen Stücke nicht nur für
die persönliche Verwendung, sondern auch für die allgemeine
Hygiene, beispielsweise in Krankenhäusern sowohl für die Wundbehandlung wie zur Aufrechterhaltung allgemeiner
antibakterieller Bedingungen zu gebrauchen«
Handwaschprüfungen wurden ausgeführt unter Verwendung
von Stücken, welche verschiedene Gemische antibakterieller Verbindungen A, B, G und D enthielten« Die folgenden
Ergebnisse wurden erhalten.
Stück Antibakterielle Verbindungen
efg Verringerung in der Hautflora
A | B | C | D | Bestwert | Zuverlässige Grenzwerte |
0,67 | 0,67 | 0,6Y | 94,2 | 85,8 - 97, 9 | |
0,2 | Μ« | 0,5 | 82,1 | 47,2 - 95,9 | |
0,5 | M | 0,5 | 89,2 | 70,2 - 96,1 | |
0,5 | M° | 0,5 | 94,5 | 85,5 - 98,1 | |
0,3 | i>2$ | 0,5 | 94,8 | 85,9 - 98,3 ■ |
Dieses Beispiel zeigt, dass erfindungsgemässe synergistische
Mischungen mindestens so gut wie ein ternäres Gemisch
sind, welches als bemerkenswert gut angesehen wird«
Der Handwaschtest wurde wie folgt ausgeführt: Sechsunddreißig
:Sjex3b3ZieTtac Personen, welche zuvor Kontrollseifen (ohne
antibakterielle Verbindung) mindestens eine Woche benutzt hatten, wurden zur Bewertung jeder Testseife verwendet.
Sie wurden belehrt, die Testseife für jede Körperwaschung
909841/1535
zu benutzen,und gebeten, Berührung mit anderen antibakteriellen
Stoffenwährend einer Woche zu vermeiden« An
den 6, und 7· lagen wurde ihre verbliebene Bakterienflore im Labor durch eine Reihenwaschung bemustert.
Jede Person machte vier auf einander' folgende Waschungen
mit der Testseife, die ersten drei Waschungen aufwärts bis zum. Ellbogen, während bei der vierten nur die Hände
und Handgelenke gewaschen wurden. Jedesmal wurde 15 Sekun den geseift, 60 Sekunden geschäumt und 15 Sekunden gespült«.
Diese vierte Waschung wurde in einer Schüssel ausgeführt, welche 2 1 steriles Wasser enthielt« Die
Bakterien in 10, 1,0 und 0,1 ml aliquoten Wasseranteilen wurden\Yeastrol-Glukose-Agar gezählt» Nach dem Ausbrüten
bei 37°ö während 48 Stunden wurde die Zahl der Kolonien
bestimmt. Die Logarithmuszahlen wurden 'm/Analysen iKoaac
säSBoxBsndjeaK benutzt. Die sich ergebenden mittleren Logarithmuszahlen
wurden dann verglichen mit der mittleren
tem
Zählung, welche erhalten wurde, wenn die Person5 IControllseife
für die gleiche Zeit gebraucht hatten.
S'ür jede Testseife wurde der Unterschied zwischen dem
Mittelwert des Ergebnisses für diese Behandlung und für die Kontrollseife durch statistische Analyse bestimmt,
sodass die besten Bewertungen an prozentueller Verringerung der Bakterienmengen zusammen mit zuverlässigen
Grenzen (P = 0,95» das ist 95$ Gewissheit, dass der
wirkliche Wert innerhalb der Grenzen liegt) festgelegt wurden.
Es ist zu beachten, dass Wiederholung der Prüfungen, Verwendungen einer grösseren Zahl von Personen oder
Verlängerung der Testzeit die Zuverlässigkeitsgrenzen verengern würden.
Handwaschprüfungen wie in Beispiel 2 wurden unter Verwendung
von Stücken mit einem Gehalt an verschiedenen Gemischen aus antibakteriellen Verbindungen A, B, 0
und D durchgeführt. Die Stücke wurden hergestellt wie in
■90 98 4-1/1535
Beispiel 1. Die folgenden Ergebnisse· wurden erhalten..
Stück °[o Verringerung in der Hautflora
Antibakterielle Ver- Bestwert Zuverlässige Bewertung bindung(Gew.?o) Grenzwerte gegen
Gesamt A BG D , S«Au- E.Oo
1,8 - 0,3 1,2 0,3 95,8 91,6-97,9 ψ^ψψ^
0,67 - 0,67 0,67 91,6 83,6-95,7 1^8 0*
1,8 - 0,3 1,0 0,5 92,1 84,9-95,9 3,3 4,0
Das Beispiel zeigt wieder die überraschend guten antibakteriellen Eigenschaften der erfindungsgemässen synergistischen
Mischungen. So geben 1,8^ der erfindungsgemässen
Mischungen mindestens so gute Handwaschergebnisse und bessere Fingerdruckresultate als 2σ/ο einer Mischung A, C
und 3D.
Handwaschprüfungen wie in Beispiel 2 wurden ausgeführt
unter Verwendung von Stücken mit einem Gehalt an verschiede neu Mischungen aus antibakteriellen Verbindungen A, B, C
und D9 Die Stücke wurden hergestellt wie in Beispiel 1 .-Die
folgenden Ergebnisse wurden erhalten, Stück ·
Antibakterielle | G | L(Ge | W- | i°) | ^ Verringerung in der Hautflora | Zuverlässige Grenz | |
Verbindung | o, | D | Bestwert | werte | |||
Gesamt | A B | 1 | 67 | 0, | 67 | 91,8 - 97,8 | |
2 | 0,67 - | - | - | 95,8 | 23,6 - 95,7 | ||
2 | — 1 | 1 | 91,6 | 88,8 - 97,1 | |||
IV) | — 1 | 0, | 1 | 94,3 | 80,7 - 94,9 | ||
2 | - _ | 67 | o, | 67 | 90,2 | 89,3 - 97,2 | |
IV) | 0,67 | 94,5 | |||||
Dieses Beispiel zeigt die synergistische Batür der
überraschenden antibakteriellen Eigenschaften der erfindungsgemässen
Mischungen«,
909841/15 35
Claims (1)
- Paten t A ns ρ r u c hDetergensstück, enthaltend eine synergistische Mischung aus drei antibakteriellen Verbindungen, dadurch g e k e η η zeichnet, dass das Gemisch aus den an sich bekannten antibakteriellen Verbindungen 4,2',4l-Irichlor-2-hydroxydiphenyläther, 3,4,4!-Irichlorcarbanilid und 4,4'-Diclilor-3-trifluormethyloarbanilid besteht.ORIGINAL INSPECTED909-841/1535
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