DE1246168B

DE1246168B - Stiftmassen fuer pharmazeutische und kosmetische Praeparate

Info

Publication number: DE1246168B
Application number: DEF46818A
Authority: DE
Inventors: Dr Guenter Koenig; Dr Helmuth Torno; Alfred Hereth
Original assignee: Hoechst AG
Current assignee: Hoechst AG
Priority date: 1965-08-05
Filing date: 1965-08-05
Publication date: 1967-08-03
Also published as: LU51695A1; GB1156812A

Description

BUNDESREPUBLIK DEUTSCHLAND

DEUTSCHES

PATENTAMT

AUSLEGESCHRIFT

nt. Cl.:

A 61k

Nummer:
Aktenzeichen:
Anmeldetag:
Auslegetag:

Deutsche Kl.: 30h-9/06

1 246 168
F46818IV a/30h
5.August 1965
3.August 1967

IK 7/027/ί

Stiftmassen für pharmazeutische und kosmetische Präparate bestehen in der Regel aus einem gelartigen Gerüst von Alkalisalzen von Fettsäuren in wäßrigem, alkoholischem oder wäßrig-alkoholischem Medium. Als Alkohole dienen sowohl primäre einwertige Alkohole, insbesondere Äthanol und Isopropanol, als auch mehrwertige Alkohole wie Glycerin oder Propylenglykol sowie auch Ätheralkohole wie PoIyäthylenglykole. Alle diese Stifte haben ein Seifengerüst gemeinsam und reagieren deshalb stets schwach alkalisch. Sie können bei besonders empfindlichen Personen zu Hautirritationen Anlaß geben. Man kann diesen Stiften auch keine sauren Wirkstoffe einverleiben, da diese zwangläufig das Seifengerüst zerstören. In Gemischen aus Candelillawachs und Stearinsäure, die in Isopropanol in der Hitze gelöst werden, lassen sich zwar sauer reagierende Wirkstoffe einarbeiten, die erhältlichen Produkte besitzen aber weiche, salbenartige Konsistenz und müssen mit dem Finger aufgenommen und auf die zu behandelnde Stelle übertragen werden.

Diese Art der Applikation entspricht nicht mehr den Wünschen der Verbraucher.

Es wurde nun gefunden, daß Mischungen aus Polyglykolestern von Fettsäuren und Polyglykolestern von Wachssäuren als Grundlage für pharmazeutische und kosmetische Stiftmassen, in welche sich auch saure Bestandteile einarbeiten lassen, verwendet werden können.

Unter Fettsäuren werden gesättigte und ungesättigte geradkettige Carbonsäuren mit 12 bis 22, insbesondere 16 bis 18 Kohlenstoffatomen verstanden, beispielsweise Laurinsäure, Myristinsäure, Pamilstinsäure, Stearinsäure, Arachinsäure, Behensäure, ölsäure, Linolsäure, Linolensäure oder deren Gemische.

Unter Wachssäuren sollen Carbonsäuren synthetischer oder natürlicher Herkunft mit 22 bis 34 Kohlenstoffatomen verstanden werden, beispielsweise Lignocerinsäure, Cerotinsäure, Montansäure, Triacontansäure, insbesondere aber Wachssäuregemische, wie sie z. B. aus natürlichen Wachsen, etwa Rohmontanwachs, durch Oxydation beispielsweise mit Chromsäure erhalten werden.

Die erfindungsgemäßen Ester lassen sich aus den Fett- bzw. Wachssäuren sowohl durch Veresterung mit Polyalkylenglykolen als auch durch Umsetzung mit Alkylenoxyden gewinnen. Für die Veresterung geeignete Polyalkylenglykole sind solche, die aus 2 bis 100, vorzugsweise 3 bis 30 Molekülen Äthylenoxyd, Propylenoxyd oder Butylenoxyd aufgebaut wurden. Der Einsatz der Polyäthylenglykole wird jedoch bevorzugt. Werden die Ester durch Ankondensieren der

Stiftmassen für pharmazeutische und kosmetische Präparate

Anmelder:

Farbwerke Hoechst Aktiengesellschaft

vormals Meister Lucius & Brüning, Frankfurt/M.

Als Erfinder benannt:
Dr. Günter Koenig, Gersthofen;
Dr. Helmuth Torno, Burgkirchen;
Alfred Hereth, Gersthofen

genannten Alkylenoxyde an die Fett- bzw. Wachssäuren synthetisiert, so sollen die Polyalkylenglykolreste ebenfalls aus 2 bis 100, vorzugsweise 3 bis 30 Alkylenoxydeinheiten bestehen.

Das Mischungsverhältnis zwischen den Polyglykolestern der Fettsäuren und den Polyglykolestern der Wachssäuren liegt im allgemeinen bei etwa 1: 1 (Gewichtsteilen), kann aber in weiten Grenzen, etwa von 1:9 bis 9:1 (Gewichtsteilen) variiert werden, denn die optimale Konsistenz hängt nicht nur von den verwendeten Fettsäureestern und Wachssäureestern ab, sondern auch von der Art und der Menge der Zusatzstoffe. Erwartungsgemäß haben die Mischungen bei Verwendung von großen Anteilen niedermolekularer Fettsäureester mit geringen Anteilen von Wachssäureestern eine cremeartige und für den gedachten Verwendungszweck zu weiche Konsistenz, während umgekehrt bei Verwendung von hohen Anteilen von Wachssäureestern mit geringeren Mengen von Fettsäureestern harte, wachsartige Stifte entstehen, die einen zu geringen Abrieb haben.

Als weitere Bestandteile werden der Stiftmasse, ähnlich wie bei den Stiften auf Seifengrundlage, einwertige Alkohole wie Äthanol oder Isopropanol, gegebenenfalls mit Wasser verdünnt, bzw. mehrwertige Alkohole wie Glycerin, Propylenglykol oder Ätheralkohole wie die bekannten Polyäthylenglykole beigemischt. Die Mengen dieser Zusatzstoffe betragen 20 bis 80°/o» vorzugsweise 40 bis 60 Gewichtsprozent, bezogen auf das Gemisch von Fettsäurepolyglykolester und Wachssäurepolyglykolester. Außerdem können der Stiftmasse noch Fettalkohole, wie z. B. Cocosalkohol, Cetylalkohol oder Stearylalkohol bzw. Ge-

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KOS

mische davon, sowie weitere Bestandteile, die zur Pflege und Fettung der Haut oder zur Verbesserung der Resorbierbarkeit der Wirkstoffe dienen, zugesetzt werden.

Die Konsistenz der Stiftmassen läßt sich, wie schon erwähnt, in weiten Grenzen variieren und demzufolge den Wünschen des Verbrauchers und den klimatischen Verhältnissen ohne weiteres anpassen.

Die neutral reagierenden Stifte können durch entsprechende Zusatzstoffe auf einen beliebigen pH-Wert, beispielsweise den der menschlichen Haut, eingestellt werqen,, was — da bekannt isty daß kosmetische und pharmazeutische Präparate Mäilh die beste Hautyer.träglicrikeit besitzen, wenn ihr.. pH-Wert mit dem des menschlichen Hautmilieiis übereinstimmt — einen beachtlichen Vorteil gegenüber den bisher bekannten Stiftmassen darstellt.

Ein weiterer Vorteil besteht darin, daß auch sauer reagierende pharmazeutische und kosmetische Wirkstoffe ohne Schwierigkeiten eingearbeitet werden können. Dies ist bei den bekannten Stiften auf Seifengrundlage nicht möglich, da durch den sauren Wirkstoff das Natriumstearatgerüst zerstört wird und keine Stiftbildung erfolgt.

Als sauer reagierende Wirkstoffe seien genannt: Borsäure, Salizylsäure, Linolensäure und insbesondere Aluminiunisalze wie z. B. Aluminiumchlorid, Aluminiumsulfat. Aluminiumacetat, Aluminiumoxychloride. Unter den Aluminiumoxychloriden ist in letzter Zeit . insbesondere das Aluminiumhydroxychlorid der Formel Al₂(OH)₅CI durch seine gute schweißhemmende Wirkung und seine gute Hautverträglichkeit bekanntgeworden. Die bei Einarbeitung in Stifte auf Seifenbasis notwendige komplexe Bindung des Aluminiumhydroxychlorids mit z. B. Alphaoxysäuren, entfällt bei Verwendung der erfindungsgemäßen Stiftmasse. Die schweißhemmende Wirkung des nicht komplex gebundenen Aluminiumhydroxychlorids ist wesentlich besser als die der komplexen Verbindung.

Beispiel 1

20,0 Gewichtsteile eines Umsetzungsproduktes aus Stearinsäure mit 15 Mol Äthylenoxyd, 15,0 Gewichtsteile eines mit Triglykol veresterten Wachssäuregemisches (erhalten durch Oxydation von Montanwachsen), 7.5 Gewichtsteilen Cetylalkohol, 40,0 Gewichtsteile Polyäthylenglykol, Molekulargewicht etwa 400, 2,5 Gewichtsteile Adipinsäurediisopropylester.

ίο Die oben aufgeführten Bestandteile werden bei etwa 80⁰C geschmolzen und vermischt, anschließend werden 15,0 Gewichtsteile einer 50gewichtsprozentigen wäßrigen Lösung von Aluminiumhydroxychlorid der Formel Al₂(OH)₅Cl langsam zugemischt. Anschließend wird parfümiert und in Formen gegossen.

Beispiel 2

17.5 Gewichtsteile eines Umsetzungsproduktes aus Stearinsäure mit 15 Mol Äthylenoxyd, 17,5 Gewichtsteile eines mit Triglykol veresterten Wachssäuregemisches (erhalten durch Oxydation von Montanwachsen), 8,5 Gewichtsteile Cetylalkohol.

Die Komponenten werden auf 8O⁰C erhitzt und vermischt. Außerdem werden 21,0 Gewichtsteile Äthylalkohol, 3,5 Gewichtsteile Adipinsäurediisopropylester, 18,0 Gewichtsteile einer 50 °/_oigen wäßrigen Lösung von Aluminiumhydroxychlorid der Formel Al₂(OH)₅Cl auf 8O⁰C erhitzt und vermischt und anschließend in das oben aufgeführte Gemisch langsam eingerührt.

Zum Schluß werden bei 70⁰C 14,0 Gewichtsteile Isopropylalkohol in das obengenannte Gemisch eingerührt. Dann wird parfümiert und in Formen gegossen.

Claims

Patentanspruch:

Verwendung von Mischungen aus Polyglykolestern von Fettsäuren mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen und Polyglykolestern von Wachssäuren als Grundlage für pharmazeutische und kosmetische Stiftmassen.

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