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Protrahiert wirkende Lösungs- und Einbettmasse für Riech- und Wirkstoffe,
Insekticide, Kosmetika u. dgl.
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Die Erfindung bezieht sich auf die Verwendung von nicht härtenden,
elastischen, kalt verformbaren Organopolysiloxanen zur Herstellung von protrahiert
wirkenden Präparaten, die sich zudem noch durch eine Reihe neuer und für den praktischen
Einsatz erwünschter Eigenschaften insgesamt auszeichnen.
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Bei der Anwendung von Wirkstoffen, z. B. Insekticiden oder auch Riechstoffen
usw., handelt es sich häufig darum, ihre Wirkungen zu protrahieren, d. h. sie über
einen längeren Zeitraum auszudehnen. Diesen Effekt erreicht man z. B. durch Adsorption
der Wirkstoffe an geeignete Träger, wie z. B. Silikagel, durch Einbetten in feste
Lösungsmittel, wie Paraffine, Wachse u. dgl., oder durch Einbetten in Gelatine,
Dextrane, Alginsäure bzw. in Salben, Gele, Pasten und Ole. Häufig wird durch die
Einbettung auch eine Stabilisierung des Wirkstoffes erzielt, die z. B. auf der geringen
Diffusionsgeschwindigkeit des Wirkstoffes bzw. des Luftsauerstoffes im Einbettungsmittel
oder auf der Absorption von UV-Licht durch das Einbettungsmittel beruhen kann. Die
mit den vorstehend genannten Einbettungsmitteln erhaltenen Präparate zeichnen sich
aber häufig dadurch aus, daß die Protrahierung der Wirkstoffwirkung manchmal nur
über kurze Zeit reicht oder aber der verwendete Träger physiologisch nicht indifferent
ist bzw. den sonst an ihn gestellten Anforderungen nicht genügt.
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Durch die Verwendung der erst in jüngster Zeit entwickelten Silikonöle,
-pasten und -salben lassen sich schon eine Reihe von für die verschiedensten Anwendungsgebiete
recht günstigen Kombinationen erzielen.
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Es wurde gefunden, daß durch Verwendung von nicht härtenden, elastischen,
kalt verformbaren Organopolysiloxanen als Einbettungsmittel fürWirkstoffe Präparate
zu erhalten sind, die eine Reihe neuartiger und erwünschter Eigenschaften besitzen,
wie sie in dieser günstigen Kombination bei den bisher bekannten und zum Teil oben
aufgeführten Präparaten nicht zu finden sind. Sie zeichnen sich durch folgende Eigenschaften
aus: 1. Sie sind glasklar, bei gefärbten Wirkstoffen farbig transparent; 2. sie
sind beliebig kalt verformbar; der Temperaturkoeffizient ihrer Viskosität ist extrem
klein; 3. sie sind wasserabweisend; 4. sie sind resistent gegen Säure und mäßig
konzentriertes Alkali; 5. sie sind physiologisch völlig inert in bezug auf den Träger;
6. sie haften intensiv an der Applikationsstelle, ohne jedoch zu kleben; 7. sie
lassen sich im allgemeinen völlig sauber und rückstandslos von der Applikationsstelle
ablösen; 8. der eingebettete Wirkstoff wird über verhältnismäßig lange Zeit regelbar
abgegeben; 9. der eingebettete Wirkstoff wird durch die starke UV-Absorption des
Einbettungsmittels vor der Zersetzung geschützt.
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Die völlige Transparenz der Präparate gibt z. B. einem Beobachter
die Möglichkeit, die Wirkung des Präparates an der Applikationsstelle über längere
Zeit zu beobachten, ohne den Belag mit dem eingebetteten Wirkstoff entfernen zu
müssen und so das physiologische Geschehen zu stören. Die Verformbarkeit der Präparate
gestattet es, Applikationsstellen jeder beliebigen Form in der gewünschten Dicke
zu belegen. Der extrem kleine Temperaturkoeffizient der Viskosität schließt eine
merkliche Veränderung der Plastizität über weite Temperaturbereiche aus. Die Präparate
werden von wäßrigen Sekreten nicht benetzt und verkleben daher auch nicht in unangenehmer
Weise mit der Applikationsstelle. Abgesehen von ihrer Resistenz gegen Säuren und
Laugen sind die Präparate auch gegen eine Reihe organischer Lösungsmittel resistent.
Die physiologische Unbedenklichkeit von siliciumorganischen Polymerisaten ist durch
umfangreiche Untersuchungen verschiedener Autoren erwiesen. Die Anwendung von Silikonen
hat sich vor allem dort bewährt, wo andere Einbettungs- bzw.
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Lösungsmittel kontraindiziert sind. Die gute Haftfestigkeit der Präparate
gewährleistet eine Resorption des in dieser Form applizierten Wirkstoffs. Die saubere
und rückstandslose Ablösung solcher Beläge
vom Applikationsort erübrigt
eine nachträgliche Reinigung zwecks Entfernung von z. B. Salben oder Klebstoffresten.
Das Präparat kann in beliebiger Schichtdicke appliziert werden und gestattet dadurch
eine genaue Einstellung der Wirkungsdauer des eingebetteten Präparates. Die Abgabe
erfolgt der größeren Viskosität des Trägers zufolge langsamer als aus Salben, Gelen.
ollen usw. Wirkungsstärke und Wirkungsdauer können so auf der einen Seite durch
Veränderung der applizierten Schichtdicke, auf der anderen durch Variation der Wirkstoffkonzentration
im Träger in weiten Grenzen variiert werden.
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Die erfindungsgemäße Verwendung dieser Präparate erstreckt sich auf
die verschiedensten Gebiete; sie ist überall, mo es sich um den Einsatz von protrahiert
wirkenden Wirkstoffen, etwa Riechstoffen, Insekticiden, Lockstoffen usw.. handelt,
von besonderem Vorteil.
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Die im Sinne der Erfindung wirkenden Präparate lassen sich in einfacher
Weise so herstellen, daß man den zu verwendenden Wirkstoff bzw. die Wirkstoffkombination
in einer Konzentration, die alle dem Einbettungsmittel eigentümlichen Eigenschaften
unverändert läßt, durch Einkneten auflöst. So lassen sich z. B. in einem Methyl-Phenyl-Polysiloxan,
das nicht härtend, elastisch und kalt verformbar ist, etwa 2010 Salicylsäure-methylester,
e/o 1,1, 1-Trichlorbutanol, 3°/o Bergamotteöl, 6°/o Kampfer, 20/o Jod und 1Qlo Oxychinolin
glatt durch Einkneten auflösen, ohne daß sich die Eigenschaften des Einbettungsmittels
in einem für die Anwendung im obengenannten Sinne störendem Maße ändern.
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Andererseits ist es in vielen Fällen von Vorteil, besonders dann,
wenn sich der Wirkstoff im Siliconeinbettungsmittel selbst, wie es häufig bei kristallisierten
Verbindungen der Fall ist, schlecht löst, das Einbettungsmittel mit dem Wirkstoff
gemeinsam in einem geeigneten organischen Lösungsmittel, z. B.
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Chloroform oder Tetrachlorkohlenstoff. zu lösen und das gewünschte
Präparat durch Abdampfen des Lösungsmittels zu gewinnen. Man kann diese Lösungen
auch als solche z. B. durch Aufsprühen applizieren und erhält so nach Abdunsten
des Lösungsmittels am Applikationsort einen wirksamen Film mit den oben beschriebenen
Eigenschaften. Durch Variation der Silikonbausteine im Hinblick auf Aryl- bzw. Alkylreste
kann man die Eigenschaften der für den beabsichtigten Verwendungszweck geeigneten
Organopolysiloxane in bezug auf ihre Lösungs- und Diffusionseigenschaften, ihre
Viskosität und Plastizität in weitem Umfange variieren.
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Von den verschiedenen Anwendungsmöglichkeiten dieser Präparate seien
hier nur folgende aufgeführt: Durch Einbettung von Heracleumöl oder synthetischem
Methylcyclohexencarbonsäurepropylester läßt sich deren Lockwirkung auf Schadinsekten,
z. B. Kirschfruchtfliege, ohne Beeinträchtigung ihrer Wirksamkeit über unverhältnismäßig
viel längere Zeiträume ausdehnen, als es beim Einsatz der reinen Verbindungen bisher
möglich war. Die lichtempfindlichen cyclischen Lockstoffe werden vor dem Angriff
des Luftsauerstoffes und des UV-Lichtes bewahrt und zeigen bei der stetigen und
dosierten Abgabe aus dem Einbettungsmittel auch nicht den bei der Verwendung reiner
Präparate durch anfänglich zu konzentrierte Abgabe immer auftretenden » repellent-effect
«. Nach Abgabe des Wirkstoffes kann durch Einkneten von neuem Wirkstoff in das zurückbleibende
Organopolysiloxan das Präparat regeneriert werden.
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Durch die Verwendung von den beanspruchten Polysiloxanen als Einbettungsmittel
für Fungicide ist es möglich, lokalisierte Befallsstellen durch parasitäre Pilze
usw. über lange Zeiten wirksam zu bekämpfen und der Weiterverbreitung der parasitären
Organismen durch Sporenbildung entgegenzuwirken.
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Bei pharmakologischen Untersuchungen ist es häufig erforderlich,
am Versuchsobjekt, z. B. Tier oder Pflanze, über längere Zeiten lokal einen Wirkstoff
zu applizieren, so etwa bei der Erzeugung von Hautkrebsen durch cancerogene Kohlenwasserstoffe.
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Auch hier kann durch die Verwendung der beanspruchten Organopolysiloxane
als Einbettungsmittel für die entsprechenden Wirkstoffe der gewünschte Effekt in
einfachster Weise erzielt werden. Ebenso ist es möglich, in Versuchsräumen durch
protrahierte Abgabe von z. B. Jod oder 8-Oxychinolin aus dem Einbettungsmittel eine
gleichbleibende Konzentration des Wirkstoffes über längere Zeit aufrechtzuerhalten.