DE10257824A1 - Zusammensetzung zur Schmerzbehandlung, insbesondere zur Behandlung von Gelenkschmerzen - Google Patents

Zusammensetzung zur Schmerzbehandlung, insbesondere zur Behandlung von Gelenkschmerzen Download PDF

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Abstract

Es wird eine Zusammensetzung, enthaltend DOLLAR A (a) Salicylsäure und/oder ein Salicylsäure-Derivat, DOLLAR A (b) eine heteroaryl- oder arylsubstituierte Carbonsäure oder ein Derivat hiervon und DOLLAR A (c) Colchicin oder ein Derivat hiervon DOLLAR A beschrieben, welche zur Schmerzlinderung, insbesondere zur Linderung von Gelenkschmerzen, eingesetzt werden kann.

Description

  • Die Erfindung betrifft eine Zusammensetzung, ein pharmazeutisches Präparat, welches die Zusammensetzung in pharmakologisch wirksamer Menge enthält sowie die Verwendung der Zusammensetzung zur Schmerzbehandlung, insbesondere zur Behandlung von Gelenkschmerzen.
  • Schmerzen sind Warnsignale des Organismus. Sie entstehen durch Erregung von Schmerzrezeptoren in den Nervenenden, beispielsweise durch Organschädigungen, Verbrennungen oder Infektionen. Dabei werden verschiedene Substanzen, wie Histamin oder Serotonin, vor allem aber Prostaglandine freigesetzt, welche Entzündungen und die Erregung der Schmerzrezeptoren bedingen.
  • Die Bildung oder die Freisetzung von Prostaglandinen kann durch bestimmte Analgetika gehemmt werden. Schwach wirksame Analgetika werden bei leichten bis mittleren Schmerzen wie Kopf- und Zahnschmerzen, Migräne, fieberhaften Zuständen und, sofern es sich um Stoffe mit antiphlogistischer Wirkungskomponente handelt, bei entzündlichen, insbesondere rheumatisch bedingten entzündlichen Erkrankungen indiziert.
  • Analgetika dieses Typs besitzen trotz unterschiedlicher Struktur ein ähnliches pharmakologisches Wirkungsspektrum.
  • Eine gemeinsame Eigenschaft dieser Stoffe ist ihre entzündungshemmenden Wirkung.
  • Beispielsweise werden bei chronischen Entzündungsvorgängen wie rheumatoider Arthritis nicht steroidale Antirheumatika (NSAR) wie Acetylsalicylsäure (ASS, Aspirin®), Diclofenac, Ibuprofen oder Naproxen, auch in Verbindung mit Glucocorticoiden, als Alleinpräparate eingesetzt. Acetylsalicylsäure hemmt beispielsweise die Prostaglandinsynthese in den Geweben (peripher). Die Dosierung beträgt bei schmerzhaften und febrilen Zuständen 1,5 bis 3 g/Tag, bei rheumatischen Erkrankungen sind Tagesdosen von 4 bis 6 g/Tag erforderlich.
  • Entzündungen sind auf schädliche Einflüsse der verschiedensten Art wie Infektionen mit Mikroorganismen oder Parasiten oder Autoimmunreaktionen zurückzuführen. Als Symptome der entzündlichen Reaktionen beobachtet man dabei eine Rötung, Schwellung, Überwärmung und eine gestörte Funktion des betroffenen Gewebes und die daraus resultierenden Schmerzen.
  • Nachteilig an den zuvor genannten Arzneimitteln ist, dass Patienten mit rheumatischen Erkrankungen sie meist über sehr lange Zeit, oft dauerhaft, zur Behandlung ihrer Erkrankung einnehmen müssen. Diese Dauerbehandlung führt mitunter zu Problemen. Häufige Nebenwirkungen bei dauerhafter Anwendung sind schwere Entzündungen der Schleimhaut des Magens bzw. des Zwölffingerdarms (Gastritis, Duodenitis), Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre und gefährliche bis lebensbedrohliche Magen- und Zwölffingerdarmblutungen.
  • Ferner hemmen Opiate (Morphin und verwandte Substanzen), aber auch einige andere Psychopharmaka wie die Neuroleptika die Schmerzverbreitung bei starken Schmerzen. Nachteilig an diesen Substanzen ist in erster Linie eine eintretende Arzneimittelabhängigkeit.
  • Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein Schmerzmittel mit verbesserten Eigenschaften bereitzustellen. Das Schmerzmittel soll insbesondere zur Behandlung von Gelenkschmerzen, die durch rheumatoide oder entzündlicher Arthritis oder beispielsweise Gicht zurückzuführen sind, geeignet sein. Ferner soll das Schmerzmittel gut verträglich und auch bei dauerhafter Einnahme nicht die Gefahr einer Arzneimittelabhängigkeit bergen. Weiterhin soll das Schmerzmittel eine entzündungslindernde Wirkung aufweisen.
  • Gelöst wird diese Aufgabe durch eine Zusammensetzung enthaltend
    • (a) Salicylsäure und/oder ein Salicylsäure-Derivat,
    • (b) eine heteroaryl- oder arylsubstituierte Carbonsäure oder ein Derivat hiervon und
    • (c) Colchicin oder ein Derivat hiervon.
  • Gegenstand der Erfindung ist ferner ein pharmazeutisches Präparat, welches die erfindungsgemäße Zusammensetzung in pharmakologisch wirksamer Menge enthält.
  • Ferner ist Gegenstand der Anmeldung die Verwendung der Zusammensetzung oder des pharmazeutischen Präparats zur Herstellung eines Medikaments zur Schmerzbehandlung, insbesondere zur Behandlung von Gelenkschmerzen.
  • Überraschend wurde festgestellt, dass die Kombination unterschiedlicher Analgetika und des gichtlindernden Alkaloids Colchicin eine schnelle und effektive schmerzstillende Wirkung bei Patienten zeigt. Vorteilhaft an der Zusammensetzung ist die geringe Dosierung der Komponenten und die Dauer der Einnahme die benötigt wird, um die Schmerzen zu beseitigen. Vorteilhaft ist ferner, dass auch bei längerer Einnahme des Präparats keine Arzneimittelabhängigkeit eintritt.
  • Ferner konnte bei Patienten mit Schmerzen die auf Entzündungen zurückzuführen waren, eine schnelle und wirksame Linderung der Entzündung und Rückgang der Rötung nach Verabreichung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung festgestellt werden.
  • Die Applikation der erfindungsgemäßen Zusammensetzung führt überraschenderweise zum Abschwellen des entzündeten Gewebes. Der Schmerz wird im Unterschied zur Verwendung herkömmlicher, nicht steroidaler Antirheumatika (NSAR) sehr schnell gelindert und schon nach 24 Stunden tritt eine vollständige Besserung ein, so dass keine Langzeitverabreichung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung nötig ist.
  • Der Ausdruck „Patient", wie hier verwendet, soll Warmblüter, wie Säuger, beispielsweise Hunde, Ratten, Mäuse, Katzen, Meerschweinchen, Pferde, Rinder, Schafe und Primaten, einschließlich Menschen bedeuten.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann bei jeglicher Art von Schmerzerkrankungen, beispielsweise bei Kopf- und Zahnschmerzen, Migräne, fieberhaften Zuständen und bei entzündlichen, insbesondere rheumatischen entzündlichen Erkrankungen indiziert werden. Vorzugsweise wird die erfindungsgemäße Zusammensetzung bei Erkrankungen des rheumatischen Formkreises eingesetzt. Unter dem Begriff Erkrankungen des rheumatischen Formkreises sind Erkrankungen zu verstehen, die sich vor allem im Bereich der Gelenke und der sie umgebenden Weichteile abspielen, bei denen es sich häufig aber auch um Systemerkrankungen des Bindegewebes handelt. Vorzugsweise sind dies entzündlich rheumatische Erkrankungen wie rheumatisches Fieber, rheumatoide Arthritis und ihre Sonderformen, Psoriasis-Arthritis, Spondylitis ankolosans, beispielsweise Morbus Bechterew, Kollagenosen im engeren Sinne und Infektarthritiden. Ferner sind dies degenerative Erkrankungen wie Arthritis deformans und degenerative Veränderungen der Wirbelsäule, sowie extraartikuläre Rheumaformen wie Muskelrheumatismus, Bursitis, Tendinitis, Tendovaginitis, und Pannikulitis. Weiterhin kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung bei Erkrankungen, die auf eine Hyperurikämie zurückzuführen sind, beispielsweise bei Gicht, eingesetzt werden.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung enthält Salicylsäure und/oder ein Salicylsäure-Derivat (Komponente (a)), eine heteroaryl- oder arylsubstituierte Carbonsäure oder ein Derivat hiervon (Komponente (b)) und Colchicin oder ein Derivat hiervon (Komponent (c)).
  • Salicylsäure und/oder ein Salicylsäure-Derivat sind Antiphlogistika, d. h. sie hemmen die Prostaglandinsynthese.
  • Vorzugsweise enthält die erfindungsgemäße Zusammensetzung ein Salicylsäure-Derivat wie Acetylsalicylsäure, Salicylamid, Salacetamid, Ethenzamid und/oder Benorilat. Besonders bevorzugt ist Acetylsalicylsäure in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung enthalten.
  • Ferner umfaßt die erfindungsgemäße Zusammensetzung eine heteroaryl- oder arylsubstituierte Carbonsäure oder ein Derivat hiervon. Die Carbonsäure kann Ameisensäure, Essigsäure, Propionsäure und weitere niedere organische Mono- oder Dicarbonsäuren oder deren Salze sein. Gemäß einer besonders bevorzugten Ausführungsform ist die Carbonsäure Essig oder Propionsäure. Besonders bevorzugt ist eine antirheumatisch wirksame heteroaryl- oder arylsubstituierte Essig- oder Propionsäure wie Indometacin, Sulindac, Tolmetin und Diclofenac sowie Derivate hiervon. Am meisten bevorzugt ist in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung Diclofenac-Natrium enthalten.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung enthält das Herbstzeitlosenalkaloid Colchicin oder ein Derivat hiervon. Colchicin ist ein Mitosehemmstoff, der bei der Therapie akuter Gichtanfälle eingesetzt werden kann.
  • Die Komponenten (a), (b), und (c) können in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung in pharmakologisch wirksamen Mengen enthalten sein. Unter pharmakologisch wirksamen Mengen im Sinne der Erfindung sind nach Mutschler et al., „Arzneimittelwirkungen", 2001, 8.Aufl., S.3 Mengen zu verstehen, die jeweils eine Wechselwirkung zwischen chemischen Systemen und biologischen Systemen hervorrufen. Die pharmakologisch wirksamen Mengen der einzelnen Komponenten können stark variieren, und sind unter anderem abhängig von der angewandten Dosiseinheit, dem Behandlungszeitraum, dem Alter und Geschlecht des zu behandelten Patienten und dem Zustand und dem Ausmaß der behandelten Krankheit. Vorzugsweise ist die Komponente (a) in einer Menge von 50 bis 94,995 Gew.%, insbesondere 80 bis 95 Gew.%, die Komponente (b) bevorzugt in einer Menge von 5 bis 50 Gew.%, insbesondere 5 bis 20 Gew.% und die Komponente (c) vorzugsweise in einer Menge von 0,005 bis 2 Gew.%, insbesondere 0,05 bis 0,2 Gew.%, in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung enthalten.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann mit einem pharmazeutischen Träger beispielsweise oral, parenteral oder lokal appliziert werden. Der Applikationsort, die Applikationsart und die Arzneiform richtet sich dabei unter anderem nach dem physikalischen Zustand der erfindungsgemäßen Zusammensetzung. Bevorzugt wird die erfindungsgemäße Zusammensetzung oral appliziert. Für die orale Verabreichung kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung als Fest- oder Flüssigpräparat formuliert werden, wie Kapseln, Pillen, Tabletten, Pastillen, Lutschpastillen, Bonbons, Pulver, Lösungen, Suspensionen oder Emulsionen. Die feste Komponenten können einzeln oder in einer Einheitsdosen-Form appliziert werden. Beispielsweise kann die Einheitsdosen-Form eine Kapsel sein, die gewöhnliche aus einem hart- oder weichschaligen Gelatinetyp besteht und beispielsweise oberflächenaktive Stoffe, Gleitmittel und inerte Füller, wie Lactose, Saccharose, Calciumphosphat und Maisstärke enthält. In einer anderen Ausführungsform können die Komponenten der erfindungsgemäßen Zusammensetzung mit herkömmlichen Tablettengrundstoffen tablettiert werden, wie Lactose, Saccharose und Maisstärke in Verbindung mit Bindemitteln, wie Gummi arabicum, Maisstärke oder Gelatine, Sprengmittel, die das Aufbrechen und Auflösen der Tabletten nach der Verabreichung unterstützen sollen, wie Kartoffelstärke, Alginsäure, Maisstärke und Guargummi, Gleitmitteln, die den Fluß der Tablettengranulierung verbessern und das Anhaften des Tablettenmaterials an den Oberfläche der Tablettenvertiefungen und Löchern verhindern sollen, beispielsweise Talk, Stearinsäure oder Magnesium-, Calcium- oder Zinkstearat, Farben, farbgebenden Stoffen und Geschmacksstoffen, die die ästhetischen Qualitäten der Tabletten verbessern und sie für den Patienten akzeptabler machen sollen. Geeignete Zusätze für die Verwendung als Flüssigdosis-Form umfassen Verdünnungsmittel, wie Wasser und Alkohole, beispielsweise Ethanol, Benzylalkohol und die Polyesteralkohole, entweder mit oder ohne den Zusatz eines pharmazeutisch verträglichen oberflächenaktiven Stoffs, Suspensionsmittels oder Emulgatoren.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann auch parenteral als injizierbare Dosen in einem physiologisch verträglichen Verdünnungsmittel mit einem pharmazeutisch verträglichen Träger verabreicht werden. Der Träger kann beispielsweise eine sterile Flüssigkeit oder ein Gemisch aus Flüssigkeiten, wie Wasser, Kochsalzlösung, wäßriger Dextrose- und verwandte Zuckerlösungen, ein Alkohol, wie Ethanol, Isopropanol oder Hexadecylalkohol, Glycole, wie Polypropylenglycol oder Polyethylenglycol, Glycerolketale, wie 2,2-Dimethyl-1,3-dioxolan-4-methanol, Ether, wie Polyethylenglycol 400, ein Ö1, eine Fettsäure, ein Fettsäureester oder Glyceride, oder ein acetyliertes Fettsäureglycid mit oder ohne Zusatz eines pharmazeutisch verträglichen oberflächenaktiven Stoffs, wie Seife oder ein Detergenz, Suspensionsmittel, wie Pektin, Carbomere, Methylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder Carboxymethylcellulose oder ein Emulgator und andere, pharmazeutisch verträgliche Zusatzstoffe sein.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann neben den Komponenten (a), (b) und (c) noch weitere Wirkstoffe als Zusatzstoffe enthalten. Wirkstoffe im Sinne der Erfindung sind Substanzen, die in lebenden Organismen eine biologische Wirkung hervorrufen. Als biologische Wirkung wird hier die Gesamtheit der durch einen Wirkstoff hervorgerufenen Veränderungen in einem biologischen System bezeichnet. Beispielsweise kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung Substanzen wie Codein, Coffein, Schlafmittel oder Spasmolytika enthalten.
  • Vorzugsweise umfaßt die erfindungsgemäße Zusammensetzung Acetylsalicylsäure, Diclofenac-Natrium und Colchicin sowie pharmazeutisch verträgliche Hilfsstoffe wie die oben genannten üblichen Träger- und Verdünnungsmittel. Als derartige Hilfsstoffe kommen ferner solche Stoffe in Frage, die als Hilfsstoffe für Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete empfohlen werden.
  • Besonders bevorzugt sind in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung Acetylsalicylsäure in einer Menge von 80 bis 95 Gew.%, Diclofenac-Natrium in einer Menge von 5 bis 20 Gew.% und Colchicin in einer Menge von 0,005 bis 0,02 Gew.% enthalten.
  • Das erfindungsgemäße pharmazeutische Präparat enthält die erfindungsgemäße Zusammensetzung in einer pharmakologisch wirksamen Menge. Die pharmakologisch wirksame Menge des Wirkstoffs kann stark variieren, gemäß der angewandten, speziellen Dosiseinheit, dem Behandlungszeitraum, dem Alter und Geschlecht des behandelten Patienten und dem Zustand und Ausmaß der behandelten Krankheit.
  • Nachfolgend wird die Erfindung anhand eines Ausführungsbeispiels näher beschrieben.
  • Beispiel:
  • Die in der nachfolgenden Tabelle dargestellten Ergebnisse wurden an 121 Patienten mit rheumatoiden Gelenkschmerzen an Fuß-, Knie, Hand-, Hüfte-, Lumbago-, und Ellenbogengelenken erhalten. Applikation der jeweiligen Komponenten erfolgte durch die orale Einnahme in Tablettenform jeweils einmal am Morgen und einmal am Abend. Die Ergebnisse zeigen jeweils den Grad der Schmerzlinderung nach 24 Stunden. Die Komponente (a) wurde in Form einer 500 mg Acetylsalicylsäure enthaltenden Tablette Aspirin® (Bayer AG), die Komponente (b) in Form eines 50 mg Diclofenac-Natrium enthaltenden Dragees Voltaren 50® (Novartis Pharma GmbH) und die Komponente (c) in Form einer 0,5 mg Colchicin enthaltenden Tablette Cholchicum-Dispert® (Solvay Pharmaceuticals GmbH) verabreicht. Die Verabreichungsdosis entsprach jeweils einer Tablette der vorgenannten Komponenten.
  • Figure 00110001
  • Die Ergebnisse zeigen, dass die Kombination von Acetylsalicylsäure, Diclofenac-Natrium und Colchicin bei den getesteten Patienten zu einer verbesserte Schmerzlinderung führten. Die Verabreichung der Komponenten allein oder in Kombination von nur zwei Komponenten konnte nicht das gleiche Ausmaß an Schmerzlinderung erreichen.

Claims (13)

  1. Zusammensetzung, enthaltend (a) Salicylsäure und/oder ein Salicylsäure-Derivat, (b) eine heteroaryl- oder arylsubstituierte Carbonsäure oder ein Derivat hiervon und (c) Colchicin oder ein Derivat hiervon.
  2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Salicylsäure-Derivat ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Acetylsalicylsäure, Salicylamid, Salacetamid, Ethenzamid und Benorilat.
  3. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente (b) eine heteroaryl- oder arylsubstituierte Essig- oder Propionsäure ist.
  4. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente (b) ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Indometacin, Sulindac, Tolmetin und Diclofenac und deren Derivaten.
  5. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass die Komponenten (a), (b), und (c) in pharmakologisch wirksamen Mengen enthalten sind.
  6. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente (a) in einer Menge von 50 bis 94,995 Gew.%, insbesondere 80 bis 95 Gew.%, enthalten ist.
  7. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente (b) in einer Menge von 5 bis 50 Gew.%, insbesondere 5 bis 20 Gew.%, enthalten ist.
  8. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass Komponente (c) in einer Menge von 0,005 bis 2 Gew.%, insbesondere 0,005 bis 0,2 Gew.%, enthalten ist.
  9. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung noch weitere Zusatzstoffe enthält.
  10. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung Acetylsalicylsäure, Diclofenac und Colchicin sowie pharmazeutisch verträgliche Hilfsstoffe enthält.
  11. Zusammensetzung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass die Acetylsalicylsäure in einer Menge von 80 bis 95 Gew.%, Diclofenac in einer Menge von 5 bis 20 Gew.% und Colchicin in einer Menge von 0,005 bis 0,02 Gew.% enthalten ist.
  12. Pharmazeutisches Präparat, enthaltend eine Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10 in pharmakologisch wirksamer Menge.
  13. Verwendung einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 11 zur Herstellung eines Medikaments zur Schmerzbehandlung, insbesondere zur Behandlung von Gelenkschmerzen.
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