DE102022107833A1 - Repellierende Zusammensetzung und deren Verwendung - Google Patents

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Abstract

Die vorliegende Erfindung betrifft eine repellierende Zusammensetzung zur Abwehr von Ektoparasiten bei Heimtieren, insbesondere bei Hunden und Katzen. Die Zusammensetzung umfasst EC-Öl und Icaridin in einem hydrophoben Trägermedium.

Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft eine repellierende Zusammensetzung zur Abwehr von Ektoparasiten bei Heimtieren, insbesondere bei Hunden und Katzen.
  • Die Erfindung betrifft ferner die Verwendung der repellierenden Zusammensetzung zur Abwehr von Ektoparasiten bei Heimtieren, insbesondere bei Hunden und Katzen.
  • Unter den Heimtieren, die vom Menschen in der Wohnung gehalten werden, sind vor allem Hunde und Katzen häufig von Ektoparasiten betroffen, da sie sich viel im Freien aufhalten. In erster Linie handelt es sich bei diesen Ektoparasiten um Flöhe und/oder Zecken.
  • Ein Befall mit Ektoparasiten stellt für die Heimtiere nicht nur eine Belastung dar (Juckreiz usw.), sondern birgt auch die Gefahr einer Übertragung von Krankheiten durch die Ektoparasiten. Zur Abwehr von Ektoparasiten wie Flöhen und Zecken werden daher schon seit Längerem Repellentien eingesetzt. Hierbei handelt es sich um Zusammensetzungen für eine (in der Regel topische) Anwendung bei Heimtieren, deren Inhaltsstoffe von den Ektoparasiten wahrgenommen werden und diese abschrecken bzw. abwehren. Solche repellierenden Zusammensetzung sind zu unterscheiden von Zusammensetzungen mit insektiziden bzw. arachniziden Wirkstoffen zum Abtöten von Flöhen bzw. Zecken. Letztere Wirkstoffe sind als Arzneimittel eingestuft und benötigen für eine Anwendung bei Heimtieren eine entsprechende Zulassung, während dies bei Repellentien nicht der Fall ist.
  • Bekannte Zusammensetzungen mit einer repellierenden Wirkung gegen Ektoparasiten bei Heimtieren haben häufig nur eine unzureichende Wirksamkeit, d.h. sie führen nur zu einer unzureichenden Abwehrrate, ihre Wirkung setzt erst verzögert ein und/oder hält nicht ausreichend lange an.
  • Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, eine repellierende Zusammensetzung mit einer hohen Wirksamkeit vorzuschlagen.
  • Diese Aufgabe wird bei der repellierenden Zusammensetzung der eingangs genannten Art erfindungsgemäß dadurch gelöst, dass die Zusammensetzung EC-Öl und Icaridin in einem hydrophoben Trägermedium umfasst.
  • Sowohl EC-Öl als auch Icaridin sind als repellierende Wirkstoffe bereits bekannt, insbesondere für die Anwendung als Spray im Humanbereich. Solche Sprays weisen eine relative kurze Wirkdauer von nur einigen Stunden auf. Es hat sich jedoch überraschenderweise gezeigt, dass gerade eine Kombination dieser beiden Wirkstoffe, in Kombination mit einem hydrophoben Trägermedium, bei der Anwendung für Heimtiere eine besonders gute Wirksamkeit gegen Zecken und Flöhe zeigt, sowohl hinsichtlich der Abwehrrate als auch hinsichtlich der Wirkdauer. Diese hohe Wirksamkeit konnte durch Feldstudien an Hunden und Katzen belegt werden, die unten im Detail beschrieben sind. Die erfindungsgemäße Zusammensetzung weist gleichzeitig auch eine gute Hautverträglichkeit auf.
  • Bei EC-Öl handelt es sich um ein natürliches Repellent. Die Bezeichnung „EC-Öl“ wird hier synonym verwendet für das ätherische Öl, das aus dem Zitroneneukalyptus (Corymbia citriodora Syn. Eucalyptus citriodora) gewonnen wird. Wesentliche Inhaltsstoffe von EC-Öl sind u.a. p-Menthan-3,8-diol (PMD) und Citronellal.
  • Das in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung enthaltene EC-Öl ist vorzugsweise ein hydratisiertes und cyclisiertes EC-Öl. Dieses wird auch als EC-Öl (H/C) bezeichnet und hat die CAS-Nummer 1245629-80-4.
  • Bei Icaridin handelt es sich um ein synthetisches Repellent. Die Bezeichnung „Icaridin“ ist der internationale Freiname für die Verbindung 1-(1-Methylpropoxycarbonyl)-2-(2-hydroxyethyl)piperidin, die typischerweise als Gemisch der vier Stereoisomere vorliegt (CAS-Nummer 119515-38-7).
  • Sowohl EC-Öl als auch Icaridin gelten zwar als biozide Wirkstoffe im Sinne der EU-Biozid-Verordnung (Produktart 19: „Repellentien und Lockmittel“), haben aber explizit keine abtötende Wirkung auf Ektoparasiten, insbesondere auf Zecken und Flöhe.
  • Günstigerweise umfasst die erfindungsgemäße Zusammensetzung EC-Öl und Icaridin in einem Gewichtsverhältnis von ca. 1:1,5 bis ca. 1:2,5, bevorzugt von ca. 1:1,8 bis ca. 1:2,2. Besonders bevorzugt ist ein Gewichtsverhältnis der beiden Wirkstoffe von ca. 1:2, bei dem eine besonders gute synergetische Wirkung festgestellt wurde.
  • Um eine gute Wirksamkeit zu erreichen, umfasst die repellierende Zusammensetzung günstigerweise mindestens ca. 5 Gew.% EC-Öl und mindestens ca. 10 Gew.% Icaridin. Besonders bevorzugt ist eine Zusammensetzung, die von ca. 8 bis ca. 12 Gew.% EC-Öl und von ca. 16 bis ca. 24 Gew.% Icaridin umfasst.
  • Gemäß einer besonders vorteilhaften Ausführungsform der Erfindung umfasst die repellierende Zusammensetzung ca. 10 Gew.% EC-Öl und ca. 20 Gew.% Icaridin.
  • Da es sich bei den Wirkstoffen EC-Öl und Icaridin um Substanzen mit hydrophoben Eigenschaften handelt, umfasst die erfindungsgemäße Zusammensetzung ein hydrophobes Trägermedium, in dem das EC-Öl und das Icaridin vorzugsweise gelöst vorliegen.
  • Das hydrophobe Trägermedium umfasst vorzugsweise eine oder mehrere Trägersubstanzen, die ausgewählt sind aus pflanzlichen Ölen (z.B. Palmkernöl oder Kokosöl), synthetischen Ölen (z.B. Propylheptanol), Mineralölen und Mischungen hiervon.
  • Günstig ist es, wenn das hydrophobe Trägermedium eine Spreitfähigkeit von ca. 1.200 mm2/10 min oder mehr aufweist, bevorzugt von ca. 1.400 mm2/10 min oder mehr. Ein solches „schnell spreitendes Öl“ als Trägermedium hat den Vorteil, dass sich die Zusammensetzung bei einer topischen Anwendung schnell auf dem Applikationsbereich ausbreitet.
  • Gemäß einer vorteilhaften Ausführungsform der Erfindung umfasst die repellierende Zusammensetzung neben EC-Öl und Icaridin keine weiteren aktiven Wirkstoffe.
  • Die Erfindung betrifft ferner die Verwendung der erfindungsgemäßen repellierenden Zusammensetzung zur Abwehr von Ektoparasiten bei Heimtieren, insbesondere bei Hunden und Katzen.
  • Die Ektoparasiten, gegen die die erfindungsgemäße Zusammensetzung wirksam ist, sind vorzugsweise ausgewählt aus Flöhen und/oder Zecken. Insbesondere sind dies Hundeflöhe (Ctenocephalides canis) oder Katzenflöhe (Ctenocephalides felis), wobei auch andere Floharten bei Hunden und Katzen anzutreffen sind, sowie Zecken der Gattung Ixodes, Dermacentor und Rhipicephalus.
  • Die erfindungsgemäße Verwendung der repellierenden Zusammensetzung umfasst insbesondere eine topische Anwendung. Hierbei wird die Zusammensetzung günstigerweise auf die Haut des Heimtiers aufgetragen, bevorzugt an einer oder mehreren einzelnen Stellen. Es hat sich gezeigt, dass das Auftragen der repellierenden Zusammensetzung z.B. auf eine oder zwei Hautstellen bereits zu einer sehr guten Wirksamkeit bei der Abwehr von Flöhen und Zecken führt.
  • Bei einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung wird die Zusammensetzung in einer Menge von ca. 0,1 bis ca. 0,4 ml pro kg Körpergewicht des Heimtiers aufgetragen, bevorzugt in einer Menge von ca. 0,15 bis ca. 0,3 ml/kg.
  • Aus den vorstehend genannten Auftragsmengen ergibt sich bei einem angenommenen typischen Körpergewicht von Hunden im Bereich von 15 bis 20 kg eine bevorzugte Auftragsmenge der erfindungsgemäßen Zusammensetzung von ca. 2,2 ml, und bei Katzen bei einem angenommenen typischen Körpergewicht im Bereich von 2 bis 8 kg eine bevorzugte Auftragsmenge der erfindungsgemäßen Zusammensetzung von ca. 0,7 ml.
  • Bei der erfindungsgemäßen Verwendung weist die Zusammensetzung günstigerweise eine Abwehrrate gegen Flöhe und Zecken von mindestens ca. 80% auf, bevorzugt von mindestens ca. 90%. Die Abwehrrate zu einem gegebenen Zeitpunkt nach der Anwendung der repellierenden Zusammensetzung ergibt sich als Differenz zwischen 100% und der Anzahl der auf dem Tier gefundenen Ektoparasiten geteilt durch die Anzahl der ohne Anwendung auf dem Tier zu erwartenden Ektoparasiten.
  • Günstigerweise besteht die Abwehrrate gegen Flöhe und/oder Zecken von mindestens ca. 80%, bevorzugt von mindestens ca. 90%, in einem Zeitraum von 3 bis 28 Tagen nach einer Anwendung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung.
  • Diese und weitere Vorteile der Erfindung werden anhand der nachfolgend beschriebenen Studienergebnisse näher erläutert.
  • Es zeigen im Einzelnen:
    • 1: Diagramme zur Abwehrrate einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung mit 8 Gew.% EC-Öl und 16 Gew.% Icaridin bei Hunden;
    • 2: Diagramme zur Abwehrrate einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung mit 8 Gew.% EC-Öl und 16 Gew.% Icaridin bei Katzen;
    • 3: Diagramme zur Abwehrrate einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung mit 10 Gew.% EC-Öl und 20 Gew.% Icaridin bei Hunden; und
    • 4: Diagramme zur Abwehrrate einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung mit 10 Gew.% EC-Öl und 20 Gew.% Icaridin bei Katzen.
  • Feldstudie zur repellierenden Wirkung
  • Zur Ermittlung der Wirksamkeit der erfindungsgemäßen repellierenden Zusammensetzung bei der Abwehr von Ektoparasiten bei Heimtieren wurde eine Feldstudie durchgeführt. Konkret wurde im Rahmen dieser Feldstudie die Abwehrrate von erfindungsgemäßen Zusammensetzungen gegen Flöhe und Zecken während eines Zeitraums von 31 Tagen nach der topischen Anwendung bei Hunden und Katzen bestimmt.
  • Für die Studie wurden zwei Ausführungsbeispiele einer erfindungsgemäßen repellierenden Zusammensetzung untersucht, die zur Bestimmung der Abwehrrate jeweils mit einer Kontrollzusammensetzung ohne Wirkstoffe verglichen wurden:
    • Beispiel 1: 8 Gew.% EC-Öl, 16 Gew.% Icaridin, 76 Gew.% hydrophobes Trägermedium;
    • Beispiel 2: 10 Gew.% EC-Öl, 20 Gew.% Icaridin, 80 Gew.% hydrophobes Trägermedium; und
    • Kontrolle: 100% hydrophobes Trägermedium.
  • Jede dieser Zusammensetzungen wurde bei einer Gruppe von zehn Hunden und bei einer Gruppe von zehn Katzen angewendet, wobei die Tiere für die jeweilige Gruppe zufällig aus einem Pool der für die Studie zur Verfügung stehenden Heimtiere ausgewählt wurde. Die Tiere befanden sich dabei vor und während der Studie in ihrer jeweiligen gewohnten Umgebung, so dass realistische Bedingungen für einen Befall mit Flöhen und Zecken gegeben waren.
  • Die Feldstudie wurde an Hunden und Katzen in einer ländlichen Umgebung durchgeführt, in der aufgrund der klimatischen Bedingungen generell eine hohe Belastung der Heimtiere mit Ektoparasiten besteht.
  • Unmittelbar vor Beginn des Untersuchungszeitraums wurden alle Tiere gründlich mit einem Shampoo gewaschen und ggf. noch vorhandene Zecken manuell entfernt, so dass die Tiere vollständig frei von Flöhen und Zecken waren.
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen bzw. die Kontrollzusammensetzung wurden dann zu Beginn des Untersuchungszeitraums (Tag 0) auf eine oder zwei Hautstellen wie folgt aufgetragen:
    • Bei Hunden (Gewicht zwischen 15 und 20 kg) wurden insgesamt 2,2 ml der erfindungsgemäßen Zusammensetzung gemäß Beispiel 1, gemäß Beispiel 2 oder der Kontrollzusammensetzung an zwei Stellen aufgetragen, nämlich am Nacken und am Schwanzansatz.
  • Bei Katzen (Gewicht zwischen 2 und 8 kg) wurden 0,7 ml der erfindungsgemäßen Zusammensetzung gemäß Beispiel 1, gemäß Beispiel 2 oder der Kontrollzusammensetzung an einer Stelle am Nacken aufgetragen.
  • Währende des Untersuchungszeitraums von 31 Tagen nach dem Auftragen der Zusammensetzungen wurden die Tiere alle 1 bis 4 Tage untersucht und die Anzahl der auf den Tieren befindlichen Flöhe und Zecken durch statistische Zählung ermittelt. Durch den Vergleich der Mittelwerte in den jeweiligen Untersuchungsgruppen mit dem Mittelwert der betreffenden Kontrollgruppe konnten die Abwehrraten der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen gemäß den Beispielen 1 und 2 gegen Flöhe und Zecken bei Hunden und Katzen ermittelt werden.
  • Die zeitlichen Verläufe der Abwehrraten während des Untersuchungszeitraums von 31 Tagen sind in den Diagrammen der 1 bis 4 dargestellt, und zwar für die erfindungsgemäße Zusammensetzung gemäß Beispiel 1 in 1 (Hunde) und 2 (Katzen), und für die erfindungsgemäße Zusammensetzung gemäß Beispiel 2 in 3 (Hunde) und 4 (Katzen). Die Figuren A zeigen jeweils die Abwehrraten gegen Flöhe und die Figuren B zeigen jeweils die Abwehrraten gegen Zecken.
  • Die Ergebnisse der Feldstudie zeigen eindeutig, dass beide Ausführungsbeispiele der erfindungsgemäßen Zusammensetzung eine besonders gute repellierende Wirkung aufweisen, mit einem schnellen Wirkeintritt und langanhaltender Wirkdauer, und zur Abwehr von Flöhen und Zecken sowohl bei Hunden als auch bei Katzen bei topischer Anwendung geeignet sind.
  • Es zeigten sich allerdings auch Unterschiede in Abhängigkeit der Dosierung der Wirkstoffe. Die repellierende Zusammensetzung gemäß Beispiel 1 mit einem etwas geringerem Gehalt an EC-Öl und Icaridin zeigte eine sehr gute Abwehrrate von über 80% bei beiden Ektoparasiten und Heimtierarten nur innerhalb eines Zeitraums von 5 bis 18 Tagen nach dem Auftragen. Vor allem die Abwehrrate gegen Zecken ließ zum Ende des Untersuchungszeitraums hin deutlich nach.
  • Durch die Erhöhung der Wirkstoffanteile von EC-Öl und Icaridin auf 10 Gew.% bzw. 20 Gew.% konnte die Effektivität der erfindungsgemäßen Zusammensetzung gemäß Beispiel 2 nochmals deutlich gegenüber dem Beispiel 1 gesteigert werden. Mit dieser Zusammensetzung konnte während des gesamten Untersuchungszeitraums von 31 Tagen eine Abwehrrate von über 80% gegen Flöhe und Zecken erreicht werden, sowohl bei Hunden als auch bei Katzen, und für einen Zeitraum von 28 Tagen nach dem Auftragen sogar von über 90%.
  • Die erfindungsgemäße repellierende Zusammensetzung ist nach dem Ergebnis der Feldstudie mit beiden untersuchten Wirkstoffkonzentrationen deutlich effektiver als die bisher bekannten repellierenden Formulierungen zur topischen Anwendung, und zwar sowohl in Bezug auf die Wirkstärke (Abwehrrate) als auch die Wirkdauer.

Claims (17)

  1. Repellierende Zusammensetzung zur Abwehr von Ektoparasiten bei Heimtieren, insbesondere bei Hunden und Katzen, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung EC-Öl und Icaridin in einem hydrophoben Trägermedium umfasst.
  2. Repellierende Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das EC-Öl ein hydratisiertes und cyclisiertes EC-Öl ist.
  3. Repellierende Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, wobei die Zusammensetzung EC-Öl und Icaridin in einem Gewichtsverhältnis von ca. 1:1,5 bis ca. 1:2,5 umfasst, bevorzugt von ca. 1:1,8 bis ca. 1:2,2, weiter bevorzugt in einem Gewichtsverhältnis von ca. 1:2.
  4. Repellierende Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung mindestens ca. 5 Gew.% EC-Öl und mindestens ca. 10 Gew.% Icaridin umfasst, bevorzugt von ca. 8 bis ca. 12 Gew.% EC-Öl und von ca. 16 bis ca. 24 Gew.% Icaridin.
  5. Repellierende Zusammensetzung nach Anspruch 4, wobei die Zusammensetzung ca. 10 Gew.% EC-Öl und ca. 20 Gew.% Icaridin umfasst.
  6. Repellierende Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das EC-Öl und das Icaridin in dem hydrophoben Trägermedium gelöst vorliegen.
  7. Repellierende Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das hydrophobe Trägermedium eine oder mehrere Trägersubstanzen umfasst, die ausgewählt sind aus pflanzlichen Ölen, synthetischen Ölen, Mineralölen und Mischungen hiervon.
  8. Repellierende Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das hydrophobe Trägermedium eine Spreitfähigkeit von ca. 1.200 mm2/10 min oder mehr aufweist, bevorzugt von ca. 1.400 mm2/10 min oder mehr.
  9. Repellierende Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung neben EC-Öl und Icaridin keine weiteren aktiven Wirkstoffe umfasst.
  10. Verwendung einer repellierenden Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche zur Abwehr von Ektoparasiten bei Heimtieren, insbesondere bei Hunden und Katzen.
  11. Verwendung nach Anspruch 10, wobei die Ektoparasiten ausgewählt sind aus Flöhen, insbesondere Hundeflöhen oder Katzenflöhen, und/oder Zecken, insbesondere der Gattungen Ixodes, Dermacentor und Rhipicephalus.
  12. Verwendung nach Anspruch 10 oder 11, wobei die Verwendung eine topische Anwendung umfasst.
  13. Verwendung nach Anspruch 12, wobei die Zusammensetzung auf die Haut des Heimtiers aufgetragen wird, bevorzugt an einer oder mehreren einzelnen Stellen.
  14. Verwendung nach Anspruch 13, wobei die Zusammensetzung in einer Menge von ca. 0,1 bis ca. 0,4 ml pro kg Körpergewicht des Heimtiers aufgetragen wird, bevorzugt in einer Menge von ca. 0,15 bis 0,3 ml/kg.
  15. Verwendung nach Anspruch 14, wobei die Zusammensetzung in einer Menge von insgesamt ca. 2,2 ml oder mehr bei Hunden oder von insgesamt ca. 0,7 ml oder mehr bei Katzen aufgetragen wird.
  16. Verwendung nach einem der Ansprüche 10 bis 15, wobei die Zusammensetzung eine Abwehrrate gegen Flöhe und/oder Zecken von mindestens ca. 80% aufweist, bevorzugt von mindestens ca. 90%.
  17. Verwendung nach Anspruch 16, wobei die Abwehrrate gegen Flöhe und/oder Zecken von mindestens ca. 80%, bevorzugt von mindestens ca. 90%, in einem Zeitraum von 3 bis 28 Tagen nach einer Anwendung der Zusammensetzung besteht.
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Non-Patent Citations (2)

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BOGAR: bogaprotect® SPOT-ON. EC Safety Data Sheet. Wallisellen, CH, 2019 (Version 1.1.0).
IN-FLUENCE: Spot-on Hund Ungezieferschutz. Archiviert am 8. Dezember 2021 unter https://web.archive.org/web/20211208023729/https://www.qualipet.ch/p-g3788081-in-fluence-spot-on-hund-ungezieferschutz/ [abgerufen am 11.10.2022]

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