DE102009048974A1 - Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit Kombinationen aus öllöslichen kosmetischen oder dermatologischen Wirkstoffen und einem oder mehreren Sulfiten (Bisulfiten oder Disulfiten) - Google Patents

Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit Kombinationen aus öllöslichen kosmetischen oder dermatologischen Wirkstoffen und einem oder mehreren Sulfiten (Bisulfiten oder Disulfiten) Download PDF

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Abstract

Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit Kombinationen aus schwer wasserlöslichen, insbesondere öllöslichen, kosmetischen oder dermatologischen Wirkstoffen und einem oder mehreren Disulfiten.

Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit Kombinationen aus öllöslichen kosmetischen oder dermatologischen Wirkstoffen und einem oder mehreren Disulfiten.
  • Übliche kosmetische Darreichungsformen sind Emulsionen. Darunter versteht man im allgemeinen ein heterogenes System aus zwei miteinander nicht oder nur begrenzt mischbaren Flüssigkeiten, die üblicherweise als Phasen bezeichnet werden. Die eine liegt dabei in Form von Tröpfchen vor (dispere oder innere Phase), während die andere Flüssigkeit eine kontinuierliche (kohärente oder innere Phase) bildet. Seltenere Darreichungsformen sind multiple Emulsionen, also solche, welche in den Tröpfchen der dispergierten (oder diskontinuierlichen) Phase ihrerseits Tröpfchen einer weiteren dispergierten Phase enthalten, z. B. W/O/W-Emulsionen und O/W/O-Emulsionen.
  • Zahlreiche kosmetische und dermatologische Wirkstoffe sind bekannt, darunter wasserlösliche – die sich demzufolge vorrangig in der Wasserphase einer Emulsion aufhalten – und öllösliche – die sich demzufolge vorrangig in der Ölphase einer Emulsion aufhalten.
  • Der log P Wert gibt den logarithmischen Koeffizienten des Verteilungskoeffizienten Octanol/Wasser KOW an und ist ein Maß dafür, wie das Verhältnis zwischen Lipopilie (Fettlöslichkeit) und Hydrophilie (Wasserlöslichkeit) einer Substanz ist. Er dient als Modellabschätzung, in welcher Phase (Öl oder Wasser) sich die Substanz bevorzugt löst bzw. anreichert. Entsprechend ist der log P positiv für lipohile Substanzen und negativ für hydrophile Substanzen
  • So bedeutet ein log P-Wert von drei, dass sich der Wirkstoff in einer Octanol/Wasser Mischung im Verhältis 1000:1 verteilen würde. Also um den Faktor 1000 höher angereichert in der Ölphase. Gleichs gilt für Substanzen, die nur eine sehr geringe Wasserlöslichkeit besitzen. Auch diese Substanzen sind – wenn sie kristallfrei formuliert werden – zum überwiegenden Teil in der Lipidphase zu finden.
  • Als Wirkstoffe, die sich zum überwiegenden Teil in der Ölphase aufhalten, werden im Rahmen dieser Anmeldung Substanzen verstanden, die
    • a) eine log P-Wert ≥ 2 haben oder
    • b) eine Wasserlöslichkeit ≤ 2.5 g/L besitzen.
  • Bei Pflanzenextrakten bedeutet dass, dass 0,25%ige Lösungen nicht klar gelöst werden können.
  • Kosmetische und pharmazeutische Wirkstoffe sind oft, aber beileibe nicht immer, gegen Umwelteinflüsse stabil. So sind zahlreiche Instabilitäten gegenüber Sauerstoff – bzw. ganz allgemein Redoxprozesse – und UV-Licht, aber auch gegen Wärme und Anderes bekannt.
  • Zahlreiche Möglichkeiten der Stabilisierung von Wirkstoffen sind bekannt. Beispiele sind Verkapselung des gegen schädliche Einflüsse instabilen Wirkstoffes, separate Lagerung und Beigabe des Wirkstoffes in Situ, also kurz vor der Anwendung, oder Beimengung eines oder mehrerer Stabilisatoren.
  • Zu den letzteren können beispielsweise Butylhydroxytoluol (BHT), Tocopherylderivate und Ascorbylderivate gerechnet werden.
  • Üblicherweise liegen stabilisierende Substanzen in Emulsionen in derselben Phase vor wie das zu stabilisierende Agens.
  • So ist beschrieben, dass Butylhydroxytoluol (BHT) oder Tocopherylderivate als öllösliche Verbindungen zur Stabilisierung von bspw. oxidationsempfindlichen Ölen eingesetzt werden. Die EP-622 070 beschreibt, daß die wasserlösliche Substanz DHA (Dihydroxyaceton) durch Natriumbisulfit stabilisiert werden kann.
  • 4-n-Butylresorcin ist ein gut öllöslicher Stoff (log P-Wert ~ 3) mit folgender Struktur:
    Figure 00030001
  • Es hemmt die Melaninproduktion, indem es zwei für die Melaninsynthese (Melanogenese) erforderliche Enzyme hemmt, die Tyrosinase und die 5,6-Dihydroxyindol-2-carbonsäure-Oxidase. Es wird zunächst die Melaninproduktion gehemmt, dann die Produktion des schwarzen Melanins, das für die intensive Färbung der Pigmentflecken verantwortlich ist, blockiert.
  • Obwohl die Verwendung von 4-n-Butylresorcin kosmetisch zweifellos verteilhaft wäre, sind kosmetische Zubereitungen mit einem Gehalt an 4-n-Butylresorcin schwierig zu stabilisieren, da dieses empfindlich gegen Licht und Oxidation ist. Dies macht sich durch verschiedene Erscheinungen bemerkbar, unter anderem die, daß sich Zubereitungen mit 4-n-Butylresorcin schnell bräunlich verfärben.
  • Polyphenole und Flavonoide sind für die Kosmetik interessante Strukturklassen, die sich aber sehr häufig durch zwei charakteristische Merkmale auszeichnen:
    • – schlechte Löslichkeit und
    • – Instabilitäten in kosmetischen Formulierungen, die sich bspw. durch Verfärbungen ausdrücken.
  • Daher ist ihre Verwendung in kosmetischen Produkten häufig limitiert. Beispielhaft seien hier genannt Dihydromyricetin, Quercetin oder auch Taxifolin.
  • Andere Beispiele sind in der Gruppe der Lignane zu finden.
  • Aufgeführt sind einige Beispiele für schlecht lösliche oder öllösliche Substanzen, die aufgrund von Instabilitäten in kosmetischen Formulierungen zu Verfärbungen führen.
    • • Resveratrol – ein Wirkstoff mit beschriebener Anti-Falten Wirkung. Die Substanz hat einen log P von 3,1 und weist in kosmetischen Formulierungen nach kurzer Zeit starke Verfärbungen auf.
      Figure 00040001
    • • Dihydromyricetin mit einer Wasserlöslichkeit von 0,31 g/L. Die Substanz wie Flavonoide generell sind schlecht löslich und aufgrund von Instabilitäten nur schwer zu formulieren.
      Figure 00040002
    • • Taxifolin (Dihydroquercetin)
      Figure 00040003
    • • Polyphenolhaltige Paullinia Cupana Extrakte (Guarana Extrakt) wie bspw. angeboten von der Firma Naturex
    • • Arctiin – wie bspw. enthalten im Arcticum lappa Extrakt
      Figure 00050001
    • • Quercetin
      Figure 00050002
    • • Catechin
      Figure 00050003
    • • Oxyresvenox
      Figure 00050004
  • Beispiele für weitere Wirkstoffe oder Extrakte sind Coenzyme Q10, Licochalcone A, Grüntee Extrakt oder auch Soja Extrakt.
  • Es war daher überraschend und für den Fachmann nicht vorhersehbar, daß kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit Kombinationen aus überwiegend in der Ölphase befindlichen Wirkstoffen, insbesondere öllöslichen oder schwer wasserlöslichen, kosmetischen oder dermatologischen Wirkstoffen und einem oder mehreren Bi oder Disulfiten hervorragend gegen oxidative Einflüsse geschützt wären und damit eine Bereicherung des Standes der Technik darstellen.
  • In kosmetischen Zubereitungen, namentlich Emulsionen, liegen die Wirkstoffe Quercetin, Taxifolin, Resveratrol, Dihydromyricetin, Catechin, Taxifolin (Dihydroquercetin), Arctiin (Arctium Lappa Extrakt) oder auch polyphenolhaltige Paullinia Cupana Extrakte weitgehend in der Fettphase solubilisiert vor. Es war daher erstaunlich, daß Bi- oder Disulfite, welche als wasserlöslich, aber nahezu fettunlöslich sind, zur Stabilisierung dieser Wirkstoffe führen könnten.
  • Der Einsatz von Bi- oder Disulfiten (Natriumbisulfit, Natriummetasulfit, Natriumdisulfit) in kosmetischen Grundlagen wie z. B. Emulsionen und Hydrogelen ermöglicht eine Verbesserung der Eigenfarbe und die durch Lagerung bedingte Verfärbung der Grundlagen. Das erfindungsmäßig bevorzugte Na-Disulfit Na2S2O5 liegt in wässriger Lösung als NaHSO3 vor.
  • Der Parameter „Verfärbung” soll mit einer Messmethode definiert werden. Ein handelsüblicher „Spectro-Pen” misst drei Werte, die den sogenannten L*a*b-Farbraum aufspannen und Auskunft über Helligkeit und den Farbraum geben, indem die ermittelten Werte miteinander verglichen werden.
  • Jede wahrnehmbare Farbe im Farbraum ist durch den Farbort mit den Koordinaten {L*, a*, b*} auf 3 Achsen definiert. Die Werte der Helligkeit beschreibt der ΔL-Wert (Endpunkte: schwarz und weiß, beschreibt die Grautöne) und die Farben Grün und Rot werden durch den a*-Wert, die Farben Blau und Gelb durch den b*-Wert beschrieben.
  • Im Patent soll angeben und beansprucht werden: der ΔL-Wert (Veränderung in der Helligkeit) in Kombination mit einem weiteren Wert wie z. B. Δb*.
  • Der L*a*b*-Farbraum
  • Der L*a*b*-Farbraum ist ein Messraum, in dem alle wahrnehmbaren Farben enthalten sind. Eine der wichtigsten Eigenschaften des L*a*b*-Farbmodells ist seine Geräteunabhängigkeit, das heißt, die Farben werden unabhängig von der Art ihrer Erzeugung und Wiedergabetechnik definiert.
  • Die entsprechende deutsche Norm ist DIN 6174: „Farbmetrische Bestimmung von Farbmaßzahlen und Farbabständen im angenähert gleichförmigen CIELAB-Farbenraum".[1]
    • [1]
    Beuth-Verlag: DIN 6174: Farbmetrische Bestimmung von Farbmaßzahlen und Farbabständen im angenähert gleichförmigen CIELAB-Farbenraum (Ausgabe DIN 6174: 2007-10)
  • Der so standardisierte Farbraum ist wie beschrieben gleichabständig und geräteunabhängig. Jede wahrnehmbare Farbe im Farbraum ist durch den Farbort mit den Koordinaten {L*, a*, b*} definiert.
  • Der L*a*b*-Farbraum wird durch ein dreidimensionales Koordinatensystem beschrieben. Die a*-Achse beschreibt den Grün- oder Rotanteil einer Farbe, wobei negative Werte für Grün und positive Werte für Rot stehen. Die b*-Achse beschreibt den Blau- oder Gelbanteil einer Farbe, wobei negative Werte für Blau und positive Werte für Gelb stehen. Die Skalen der a*-Achse und der b*-Achse umfassen einen Zahlenbereich von –150 bis +100 und –100 bis +150, ungeachtet dessen, dass es für einige Werte keine wahrnehmbare Entsprechung gibt.
  • Die L*-Achse steht auf diesen Ebenen senkrecht und gibt die Helligkeit (Luminanz) der Farben mit Werten von 0 bis 100 wieder. Die L*-Achse kann auch als Neutralgrauachse bezeichnet werden, da sie die Endpunkte Schwarz (L = 0) und Weiß (L = 100) besitzt und die Zwischenwerte auf dieser Achse die unbunten Grautöne sind.
    Farbe L* a* b*
    Weiß 100 0 0
    Schwarz 0 0 0
    Grau 50 0 0
    Hellmagenta 100 +80 –80
    Rot 50 +100 0
    Dunkelrot/Braun 0 +100 0
    Grün 0...100 –150 0
    Blau 0...100 0 –90
    Gelb 0...100 0 +150
  • Aus den L*a*b-Werten lassen sich Buntheit und Farbton berechnen:
    • • Buntheit: C * / ab = √ (a*)² + (b*)²
    • • Farbton: h o / ab = arctan b* / a*
    • • Helligkeit: L * / Lab = L * / LCh
    Quelle: http://de.wikipedia.org/wiki/Lab-Farbraum
  • Messgerät und Durchführung:
    • spectro-pen®, Firma: Dr. Bruno Lange GmbH und Co. KG Typ Nr. LMG161
  • Exemplarische Beispielrezeptur für die Messung:
  • Die Wirkstoffe wurden in jeweils stabilisiert (mit Natrium metabisulfite) und nicht stabilisiert eingearbeitet. Die Formulierungen wurden unter verschiedenen Standardbedingungen gelagert – bspw. 40°C, Licht, Raumtemperatur – und nach 4 und 8 Wochen Lagerung untersucht.
    INCI-Bezeichnung Gew.-% Gew.-% Gew.-% Gew.-%
    Nicht stabilisiert stabilisiert Nicht stabilisiert stabilisiert
    Glyceryl Stearat Citrat - - 2,00 2,00
    PEG-40 Stearat 1,00 1,00 - -
    Glyceryl Stearat 2,60 2,60 - -
    Dicaprylyl Carbonate 2,50 2,50 2,50 2,50
    Caprylic/Capric Triglyceride 2,50 2,50 2,50 2,50
    Dimethicone 0,35 0,35 0,35 0,35
    Cyclomethicone 2,00 2,00 2,15 2,15
    C12-15 Alkyl Benzoate 2,50 2,50 2,50 2,50
    Behenyl Alkohol - - 1,20 1,20
    Cetearyl Alkohol 3,00 3,00 - -
    Cetylalkohol - - 2,00 2,00
    Phenoxyethanol 0,40 0,40 0,40 0,40
    Methylparaben 0,20 0,20 0,20 0,20
    Propylparaben 0,10 0,10 0,10 0,10
    Glycerin 8,00 8,00 8,70 8,70
    4-Butyl-resorcinol 0,30 0,30 0,20 0,20
    Natrium Metabisulfite - 0,15 - 0,15
    Natrium Polyacrylate 0,20 0,20 0,20 0,20
    Carbomer 0,10 0,10 0,10 0,10
    Natrium Hydroxide q. s. q. s. q. s. q. s.
    Wasser ad 100 ad 100 ad 100 ad 100
  • Versuchsdurchführung:
  • Die zu messenden Probe wird in ein Vial mit einem glatten Boden („Wheaton liquid scintillation vials”, Glas, 20 ml) mit definierter Füllhöhe (die zu vergleichenden Proben sollten dieselbe Füllhöhe besitzen) gefüllt. Der spectro-pen® wird am Glasboden das Glases luftdicht an das Glas gehalten und es wird vom Gerät der Mittelwert aus den gemessenen 5 Einzelmessungen der L*a*b*-Werte berechnet.
    Substanz Formulierung L* |ΔL| a* b* c*ab Δc*ab
    Dihydromyricetin mit Na-Disulfit 84,1 4 –2,8 7,6 8,099
    ohne Na-Disulfit 80,1 –3 17,9 18,150 10,050
    Cocoa Extract mit Na-Disulfit 83,1 8,2 0,5 8,5 8,515
    ohne Na-Disulfit 74,9 2,1 12,7 12,872 4,358
    4-n-Butyl-resorcinol mit Na-Disulfit 78,4 2 –2,3 4,3 4,876
    ohne Na-Disulfit 76,4 1,3 8,1 8,204 3,327
    Resveratrol mit Na-Disulfit 53,2 3,7 –5,9 12,5 13,822
    ohne Na-Disulfit 49,5 –2,8 19,2 19,403 5,581
    Oxyresvenox mit Na-Disulfit 64,1 2 –44,8 3,5 44,937
    ohne Na-Disulfit 62,1 –38,5 18,4 42,671 -2,266
    Glycyrrhetinsäure mit Na-Disulfit 84,8 1.2 –0,2 3,1 3,106 0,005
    ohne Na-Disulfit 86,0
  • Wie aus der Tabelle ersichtlich ist, kann die Verfärbung von öllöslichen Substanzen deutlich minimiert werden.
  • Als Verbesserung im Sinne der vorliegenden Verfärbung kann der absolute Unterschied |ΔL| ≥ 2 im Helligekeitswert L* angesehen werden.
  • Im Vergleich dazu ist der Wirkstoff Glycyrrhetinsäure zwar auch sehr schlecht löslich, aber in kosmetischen Rezepturen stabil. Wie erwartet, liegt der |ΔL|-Wert deutlich unter 2.
  • Figure 00100001
  • Bevorzugt enthalten kosmetische oder dermatologische Zubereitungen gemäß der Erfindung 0,001–10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01–1 Gew.-%, an einem oder mehreren schwer wasserlöslichen, bevorzugt öllöslichen Wirkstoffen, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitungen.
  • Eine besonders bevorzugte Zusammensetzung im Sinne der Vorliegenden Erfindung wird verkörpert durch Zubereitungen, enthaltend 0,001–10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01–5 Gew.-%, ganz besonders bevorzugt 0,1–1 Gew.-% an einem oder mehreren Disulfiten.
  • Vorzugsweise werden das oder die Disulfite aus der Gruppe der wasserlösliche Disulfite gewählt, wobei Natriumdisulfit (Na2S2O5) das bevorzugte ist.
  • Zur Anwendung werden die kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen erfindungsgemäß in der für Kosmetika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.
  • Besonders bevorzugt sind solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorteilhaft können diese zusätzlich mindestens einen weiteren UVA-Filter und/oder mindestens einen weiteren UVB-Filter und/oder mindestens ein anorganisches Pigment, bevorzugt ein anorganisches Mikropigment, enthalten.
  • Die kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können erfindungsgemäß kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, die, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
  • Ein zusätzlicher Gehalt an üblichen Antioxidantien ist im allgemeinen bevorzugt. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
  • Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05–20 Gew.-%, insbesondere 1–10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
  • Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
    • – Wasser oder wäßrige Lösungen
    • – Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
    • – Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
    • – Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
  • Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
  • Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
    • – Wasser oder wäßrige Lösungen
    • – Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
    • – Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
    • – Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
  • Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
  • Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
  • Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
  • Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.
  • Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, außer den erfindungsgemäßen Kombinationen weitere öllösliche UVA-Filter und/oder UVB-Filter in der Lipidphase und/oder weitere wasserlösliche UVA-Filter und/oder UVB-Filter in der wäßrigen Phase einzusetzen.
  • Vorteilhaft können die Lichtschutzformulierungen erfindungsgemäß weitere Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel dienen.
  • Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen bezogen. Erfindungsgemäße Beispielrezepturen
    1 2 3 4 5
    INCI-Bezeichnung Gew.-% Gew.-% Gew.-% Gew.-% Gew.-%
    PEG-40 Stearat 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00
    Glyceryl Stearat 3,00 3,00 3,00 3,00 3,00
    Dicaprylyl Carbonat 2,50 2,50 2,50 2,50 2,50
    Caprylic/Capric Triglyceride 2,50 2,50 2,50 2,50 2,50
    Dimethicon 0,30 0,30 0,30 0,30 0,30
    Cyclomethicon 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00
    C12-15 Alkyl Benzoat 2,50 2,50 2,50 2,50 2,50
    Cetearyl Alkohol 3,00 3,00 3,00 3,00 3,00
    Phenoxyethanol 0,40 0,40 0,40 0,40 0,40
    Methylparaben 0,20 0,20 0,20 0,20 0,20
    Propylparaben 0,10 0,10 0,10 0,10 0,10
    Glycerin 7,00 7,00 5,00 5,00 5,00
    Licochalcone A - 0,05 - - -
    Catechinhydrat 0,15 - - - -
    Dihydromyricetin - - 0,1 - -
    Taxifolin - - - 0,1 -
    Quercetin - - - - 0,05
    Natrium Metabisulfite 0,20 0,15 0,15 0,15 0,15
    Diethylhexyl Syringylidenmalonat + Caprylic/Capric Triglyceride - 0,10 0,10 0,10 0,10
    Hydroxypropyl Cyclodextrin - - 1,00 1,25 -
    Xanthan Gummi - - 0,15 0,15 0,15
    Natrium Polyacrylat 0,20 0,20 - - -
    Carbomer 0,10 0,10 0,20 0,20 0,20
    Natrium Hydroxide q. s. q. s. q. s. q. s. q. s.
    Wasser ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100
    6 7 8 9 10
    INCI-Bezeichnung Gew.-% Gew.-% Gew.-% Gew.-% Gew.-%
    Glyceryl Stearate Citrate 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00
    Dicaprylyl Carbonate 2,50 2,50 2,50 2,50 2,50
    Caprylic/Capric Triglyceride 2,50 2,50 2,50 2,50 2,50
    Dimethicone 0,30 0,30 0,30 0,30 0,30
    Cyclomethicone 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00
    C12-15 Alkyl Benzoat 2,50 2,50 2,50 2,50 2,50
    Behenylalkohol 1,20 1,20 1,20 1,20 1,20
    Cetylalkohol 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00
    Phenoxyethanol 0,40 0,40 0,40 0,40 0,40
    Methylparaben 0,20 0,20 0,20 0,20 0,20
    Propylparaben 0,10 0,10 0,10 0,10 0,10
    Glycerin 7,00 5,00 7,00 5,00 5,00
    Taxifolin - 0,10 -
    Resveratrol - - 0,10 - -
    Paullinia Cupana Extrakt (Guarana) 0,15 - - - -
    Silybum Marianum Fruit Extrakt - - - 0,15 -
    Arctium Lappa Extrakt - - - - 0,10
    Natrium Metabisulfite 0,15 0,15 0,15 0,15 0,15
    Diethylhexyl Syringylidenmalonat + Caprylic/Capric Triglyceride - 0,10 0,10 - -
    Xanthan Gummi - 0,15 - 0,15 0,15
    Natrium Polyacrylate 0,20 - 0,20 - -
    Carbomer 0,10 0,20 0,10 0,20 0,20
    Natrium Hydroxide q. s. q. s. q. s. q. s. q. s.
    Wasser ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100
    11 12 13 14
    INCI-Bezeichnung Gew.-% Gew.-% Gew.-% Gew.-%
    Stearinsäure - - - 2,0
    Polyglyceryl-3 Methylglucose Distearat 2,5 2,0 2,0 -
    Sorbitan Stearat 1,0 0,75 1,0 -
    Glyceryl Stearat - - - 1,0
    Dicaprylyl Carbonat 2,5 2,5 2,5 2,5
    Caprylic/Capric Triglyceride 2,5 2,5 2,5 2,5
    Dimethicon 0,2 0,4 0,3 -
    Cyclomethicon 2,0 1,0 - -
    C12-15 Alkyl Benzoat 2,5 2,5 3,0 4,0
    Paraffinum Liquidum - 0,5 - -
    Cetylalkohol - - 2,0 2,00
    Stearylalkohol 1,00 1,00 1,0 2,00
    Phenoxyethanol 0,40 0,30 0,40 0,20
    Methylparaben 0,10 0,20 0,10 0,20
    Propylparaben 0,05 0,10 0,10 0,10
    Glycerin 5,0 7,0 6,0 7,5
    Distärke phosphat 0,5 - - 1,0
    Aluminum Stärke Octenylsuccinat - 1,0 0,5 -
    Taxifolin 0,1 - - 0,1
    Quercetin 0,1
    Catechin 0,10
    Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazines 1,0 - - -
    Ethylhexyl Methoxycinnamat - 0,5 1,0 -
    Octocrylen - 1,0 - 1,0
    Butyl Methoxydibenzoylmethan 1,0 - 0,5 1,0
    Natrium Metabisulfit 0,10 0,15 0,10 0,15
    Diethylhexyl Syringylidenmalonat + Caprylic/Capric Triglyceride 0,10 - - 0,05
    Natrium Polyacrylate 0,20 0,10 0,10 0,20
    Carbomer 0,10 0,20 - 0,10
    Xantha Gummi - 0,10 0,15 -
    Ammonium AcryloyldimethyltaurateNP Copolymer - - 0,10 -
    Natrium Hydroxide q. s. q. s. q. s. q. s.
    Wasser ad 100 ad 100 ad 100 ad 100
    15 16 17 18
    Rohstoff (INCI-Bezeichnung) Gew.-% Gew.-% Gew.-% Gew.-%
    Cetearylalkohol + PEG-40 Castor Oil + Natriumcetearylsulfat 3 3 3 3
    Cetearylalkohol - 0,5 0,5 -
    Glyceryl Stearat SE 0,50 0,25 0,25 0,50
    Cyclomethicon 3 4 4 2
    Ethanol 2 3 3 2
    Polysorbat 60 1,5 2 2 1,0
    Glycerin 5 7,5 7,5 5
    Cyclomethicon + Dimethiconol 2 1 1 4
    Tapioka Stärke + Wasser 1 2 2 1
    Distärke phosphat 1 - - 1
    Taxifolin 0,1 - - -
    Paullinia Cupana Extrakt (Guarana) - 0,1 0,1 -
    Soja Extrakt - - - 0,1
    Catechinhydrat - - - 0,05
    Quercetin - - - 0,05
    Diethylhexyl Syringylidenmalonat + Caprylic/Capric Triglyceride 0,1 - - 0,05
    Methylparaben 0,3 0,2 0,2 0,3
    Propylparaben 0,1 0,1 0,1 0,1
    Phenoxyethanol 0,2 0,3 0,3 0,2
    Octocrylen 1 - - -
    Phenylbenzimidazol Sulfonsäure 1 - - -
    Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine - - - 1
    Butyl Methoxydibenzoylmethan - - - 1
    Trinatrium EDTA + Wasser 1 1 1 1
    Natrium Metabisulfite 0,15 0,15 0,15 0,15
    Xanthan Gummi 0,3 0,15 0,15 0,3
    Natrium Polyacrylat - 0,25 0,25 -
    Parfüm q. s. q. s. q. s. q. s.
    Wasser Ad 100 ad 100 ad 100 Ad 100
    Anmerkung: Cetearylalkohol + PEG-40 Castor Oil + Natriumcetearylsulfat – eingesetzt wurde die Mischung Emulgade FTM der Firma Cognis.
    19 15 16
    INCI-Bezeichnung Gew.-% Gew.-% Gew.-%
    Sucrosepolystearat + Hydrogeniertes Polyisobuten 1,00 2,00 3,00
    Natriumstearoylglutamat 0,20 0,30 0,50
    C12-15 Alkylbenzoat 1,50 - 2,50
    Cetylalkohol 0,50 - 1,00
    Cetearylalkohol - - 2
    Cyclomethicon 7,00 5,00 2,00
    Dimethicon 3,00 2,50 0,50
    Glycerin 7,50 5,00 3,00
    Isopropylstearat 1,00 2,00 2,00
    Caprylic/Capric Triglyceride - - 2,00
    Dicaprylyl Carbonate - - 2,00
    Octyldodecanol - - 1,00
    Paraffinum Liquidum 3,00 1,00 -
    Methylparaben 0,10 0,10 0,20
    Propylparaben 0,10 0,10 0,05
    Phenoxyethanol 0,20 0,50 0,30
    Paullinia Cupana Extrakt (Guarana) 0,10 - -
    Taxifolin - 0,05 -
    Resveratrol - - 0,10
    Ethylhexylmethoxycinnamat 2,00 3,00 1,00
    Butylmethoxydibenzoylmethan 2,00 1,00 1,00
    Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine 1,00 1,00 2,00
    Octocrylene 1,00 - -
    Phenylbenzimidazole sulfonesäure - 1,00 1,00
    Ammonium Acryloyldimethyltaurat/VP Copolymer 0,10 0,15 -
    Natrium Polyacrylate - 0,10 0,20
    Xanthan Gum 0,10 - -
    Acrylate/C10-30 Alkylacrylat Crosspolymer 0,25 - 0,10
    Carbomer - - 0,10
    Natrium Metabisulfit 0,10 0,15 0,10
    Diethylhexyl Syringylidenmalonate + Caprylic/Capric Triglyceride - 0,10 -
    BHT - - 0,05
    Parfum q. s. q. s. q. s.
    Natrium hydroxid q. s. q. s. q. s.
    Wasser ad 100 ad 100 ad 100
    Anmerkung: Sucrosepolystearat + Hydrogeniertes Polyisobuten – eingesetzt wurde die Mischung Emulgade SucroTM der Firma Cognis
  • Die Stabilität der Beispielrezeptur und der Rezeptur gemäß dem Vergleichsbeispiel wurden nach 4 und 8 Wochen bei Lagerung im Klarglas unter erhöhter Temperatur (40°C) oder Lichtlagerung kolorimetrisch überprüft.
  • Es zeigte sich, daß die erfindungsgemäße Beispielsrezeptur eine deutliche geringere Verfärung aufwies als die des Vergleichsbeispiels.
  • ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
  • Diese Liste der vom Anmelder aufgeführten Dokumente wurde automatisiert erzeugt und ist ausschließlich zur besseren Information des Lesers aufgenommen. Die Liste ist nicht Bestandteil der deutschen Patent- bzw. Gebrauchsmusteranmeldung. Das DPMA übernimmt keinerlei Haftung für etwaige Fehler oder Auslassungen.
  • Zitierte Patentliteratur
    • EP 622070 [0012]
  • Zitierte Nicht-Patentliteratur
    • Norm ist DIN 6174: „Farbmetrische Bestimmung von Farbmaßzahlen und Farbabständen im angenähert gleichförmigen CIELAB-Farbenraum” [0028]
    • Beuth-Verlag: DIN 6174: Farbmetrische Bestimmung von Farbmaßzahlen und Farbabständen im angenähert gleichförmigen CIELAB-Farbenraum (Ausgabe DIN 6174: 2007-10) [0028]
    • http://de.wikipedia.org/wiki/Lab-Farbraum [0032]

Claims (8)

  1. Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit Kombinationen aus schwer wasserlöslichen, insbesondere öllöslichen, kosmetischen oder dermatologischen Wirkstoffen und einem oder mehreren Bi- oder Disulfiten.
  2. Zubereitungen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie in Form von Emulsionen vorliegen.
  3. Zubereitung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitungen 0,001–10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01–1 Gew.-%, an einem oder mehreren schwer wasserlöslichen, insbesondere öllöslichen, kosmetischen oder dermatologischen Wirkstoffen enthalten, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitungen.
  4. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitungen 0,001–10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01–5 Gew.-%, ganz besonders bevorzugt 0,05–1 Gew.-% an einem oder mehreren Bi- oder Disulfiten enthalten, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitungen.
  5. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß als Disulfit das Natriumdisulfit (Na2S2O5) gewählt wird.
  6. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der oder die schwer wasserlöslichen, insbesondere öllöslichen, kosmetischen oder dermatologischen Wirkstoffe gewählt wird aus der Gruppe der Polyphenole, Flavonoide, Lignane, Stilbene.
  7. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß der oder die schwer wasserlöslichen, insbesondere öllöslichen, kosmetischen oder dermatologischen Wirkstoffe gewählt wird aus der Gruppe bestehend aus Quercetin, Soja Extrakt, Licochalcone A, Folsäure, Grüntee Extrakt, Coenzyme Q10, Arctiin, Silymarin, Dihydromyricetin, Paullinia Cupana Extrakte (Guarana), Dihydroquercetin, Catechin, Resveratrol sowie deren Derivaten.
  8. Verwendung eines oder mehrerer Bi- oder Disulfite zur Steigerung der Stabilität oxidationsempfindlicher Wirkstoffe und Vermeidung von Verfärbungen in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen.
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