DE102009040870A1 - Modifiziertes kolloidales Edelmetall zur Behandlung und Prophylaxe von Krankheiten - Google Patents

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Abstract

Die Erfindung betrifft modifiziertes kolloidales Edelmetall mittels beta-Amino-Indolderivaten zur Behandlung und Prophylaxe von Krankheiten. Ferner betrifft die Erfindung ein entsprechendes Pharmazeutikum und Nahrungsergänzungsmittel enthaltend modifiziertes kolloidales Silber/Gold/Platin mittels beta-Amino-Indolderivaten.

Description

  • Die Erfindung betrifft modifiziertes kolloidales Edelmetall mittels beta-Amino-Indolderivaten zur Behandlung und Prophylaxe von Krankheiten. Ferner betrifft die Erfindung ein entsprechendes Pharmazeutikum und Nahrungsergänzungsmittel enthaltend modifiziertes kolloidales Silber/Gold/Platin mittels beta-Amino-Indolderivaten.
  • Kolloidales Gold ist in der Pharmazie und Kosmetik bekannt. So beschreiben WO2008058693A1 , JP2004185166 eine kosmetische Zusammensetzung enthaltend kolloidales Gold. Weiterhin beschreibt DE 60202678 T2 kolloidales Gold für Implantate oder als Träger von Molekülen. Weiterhin ist kolloidales Silber und Platin in der Pharmazie beschrieben.
  • Tryptophan und Derivate (beta-Amino-Indolderivate) davon werden beschrieben zur Beeinflussung des Serotoninspiegels, insbesondere zur Behandlung und Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere affektive Störungen, wie Depressionen, Migräne, Kopfschmerzen, Schlafstörungen. Der biologische Pathway ist in 1 dargestellt.
  • Es besteht jedoch ein hohes Bedürfnis solche Serotoninabhängigen-Erkrankungen effektiver behandeln zu können.
  • Daher ist es Aufgabe der Erfindung eine verbesserte Zusammensetzung bereitzustellen, insbesondere zur Behandlung und Prophylaxe von Serotoninabhängigen-Erkrankungen.
  • Überraschender Weise konnte festgestellt werden, dass eine Zusammensetzung nach Anspruch 1 besonders vorteilhaft beta-Amino-Indolderivate dem Körper zur Verfügung stellt. Insbesondere kann vorteilhaft die Blut-Hirn-Schranke unter Beibehaltung der physiologischen Aktivität passiert werden.
  • Daher betrifft die Erfindung eine Zusammensetzung bestehend aus kolloidalem Silber und/oder Gold und/oder Platin und einem beta-Amino-Indolderivat nach Formel I
    Figure 00030001
    wobei R1 und R2, X (n = 1, 2) unabhängig voneinander H, OH, SH, OCH3, OC2H5, CH3, C2H5, CF3, C2F5 und m = 0, 1 sein kann. m = 0 bedeutet den Wegfall der Oxogruppe in Formel I.
  • Weiterhin umfasst sind die jeweiligen Stereoisomere, Tautomere und deren physiologisch verträglichen Salze.
  • Bevorzugt ist jedoch Tryptophan, 5-Hydroxy-Tryptophan und Serotonin.
  • Erfindungsgemäß ist das kolloidale Silber/Gold/Platin mit dem beta-Amino-Indolderivat beschichtet.
  • Im Rahmen dieser Erfindung wird unter „kolloidales Silber/Gold/Platin” partikuläres Silber/Gold/Platin verstanden und zwar im Nano- und Mikrobereich. Diese Partikel können ebenfalls in einer Mischung dieser Edelmetalle oder jeweils ein Edelmetall alleine vorliegen. Der Größenbereich kann 1 bis 1000 nm betragen. Erfindungsgemäß bevorzugt ist jedoch kolloidales Gold.
  • In der Zusammensetzung können die beta-Amino-Indolderivate der Formel I als solche oder falls sie acidische oder basische Gruppen aufweisen in Form ihrer Salze mit physiologisch verträglichen Basen oder Säuren vorliegen. Beispiele für solche Säuren sind: Salzsäure, Zitronensäure, Trifluoressigsäure, Weinsäure, Milchsäure, Phosphorsäure, Methansulfonsäure, Essigsäure, Ameisensäure, Maleinsäure, Fumarsäure, Bernsteinsäure, Hydroxybernsteinsäure, Schwefelsäure, Glutarsäure, Asparaginsäure, Brenztraubensäure, Benzoesäure, Glucuronsäure, Oxalsäure, Ascorbinsäure und Acetylglycin. Beispiele für Basen sind Alkaliionen, bevorzugt Na, K, Erdalkaliionen, bevorzugt Ca, Mg, Ammoniumionen.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann in üblicher Weise oral verabfolgt werden. Die Applikation kann auch i. v., i. m., mit Dämpfen oder Sprays durch den Nasen-Rachenraum erfolgen.
  • Die Dosierung hängt vom Alter, Zustand und Gewicht des Patienten sowie von der Applikationsart ab. In der Regel beträgt die tägliche Wirkstoffdosis pro Person zwischen etwa 0,1 μg/kg und 1 g/kg bei oraler Gabe. Diese Dosis kann in 2 bis 4 Einzeldosen oder einmalig am Tag als Slowrelease-Form gegeben werden.
  • Die neue Zusammensetzung kann in den gebräuchlichen galenischen Applikationsformen fest oder flüssig angewendet werden, z. B. als Tabletten, Filmtabletten, Kapseln, Pulver, Granulate, Dragees, Lösungen, oder Sprays. Diese werden in üblicher Weise hergestellt. Die Zusammensetzung kann dabei mit den üblichen galenischen Hilfsmitteln wie Tablettenbindern, Füllstoffen, Konservierungsmitteln, Tablettensprengmitteln, Fließreguliermitteln, Weichmachern, Netzmitteln, Dispergiermitteln, Emulgatoren, Lösungsmitteln, Retardierungsmitteln, Antioxidantien und/oder Treibgasen verarbeitet werden (vgl. H. Sucker et al.: Pharmazeutische Technologie, Thieme-Verlag, Stuttgart, 1978). Die so erhaltenen Applikationsformen enthalten die Zusammensetzung normalerweise in einer Menge von 0,1 bis 99 Gew.-%.
  • In einer weiteren Ausführungsform betrifft die Erfindung ein Nahrungsergänzungsmittel, insbesondere ein Functional Food, enthaltend die erfindungsgemäße Zusammensetzung.
  • Ein solches Nahrungsergänzungsmittel kann ein weiteres Nahrungsmittel ergänzen, wie z. B. Milch, Brot, Saft, Kakao, Riegel und beliebig andere.
  • Weiterhin kann es in Form einer Zubereitung (Soßen, Getränk, Fertigpulver) verabreicht werden. Ebenfalls können pharmazeutische Formulierungen, wie oben dargelegt, entsprechend adaptiert werden.
  • Nachfolgende Beispiele dienen zur Erläuterung der Erfindung, ohne die Erfindung auf diese Beispiele zu beschränken.
  • Beispiel 1:
  • Herstellung einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung:
  • Kolloidales Gold wird aus Tetrachlorogold(III)säure durch leichtes Erwärmen mit einem Gemisch aus physiologisch verträglichen Reduktionsmitteln zunächst im Unterschuß hergestellt, woraus besonders kleine und adsorptiv wirksame Nanoteilchen resultieren. Diese Nanoteilchen binden sowohl die beta-Amino-Indolderivate als auch die Lecithinderivate bei besonders schonenden Temperaturen.
  • Beispiel 2
  • Patientenbericht:
  • Kolloidales Gold, gebunden an beta-Aminoindolderivaten wurde über einen Zeitraum von 1 Jahr regelmäßig von einem Migränepatient unter ärztlicher Aufsicht oral appliziert. Sie haben zur deutlichen Reduktion von Migräneanfällen in Anfallshäufigkeit und -intensität geführt und ferner das typische Stimmungstief (korrelierend mit dem bekannten Serotoninmangel im Vorfeld einer Migräne) vor einer Migräne deutlich verbessert. Insbesondere konnte im Vergleich zur alleinigen Trypthophaneinnahme eine deutliche Verbesserung erreicht werden.
  • 1 zeigt die Biosynthese von Serotonin aus Tryptophan.
  • ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
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  • Zitierte Patentliteratur
    • WO 2008058693 A1 [0002]
    • JP 2004185166 [0002]
    • DE 60202678 T2 [0002]
  • Zitierte Nicht-Patentliteratur
    • H. Sucker et al.: Pharmazeutische Technologie, Thieme-Verlag, Stuttgart, 1978 [0015]

Claims (5)

  1. Zusammensetzung bestehend aus kolloidalem Silber und/oder Gold und/oder Platin und einem beta-Amino-Indolderivat nach Formel I
    Figure 00070001
    wobei R1 und R2, X (n = 1, 2) unabhängig voneinander H, OH, SH, OCH3, OC2H5, CH3, C2H5, CF3, C2F5 und m = 0, 1, ist, einschließlich der Stereoisomere, Tautomere und deren physiologisch verträglichen Salze.
  2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das beta-Amino-Indolderivat ausgewählt ist aus Tryptophan, 5-Hydroxy-Tryptophan und Serotonin.
  3. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 oder 2 zur Behandlung und Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere affektive Störungen, wie Depressionen, Migräne, Kopfschmerzen, Schlafstörungen.
  4. Pharmazeutische Zusammensetzung enthaltend eine Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 und weitere Hilfs- und Zusatzstoffe.
  5. Nahrungsergänzungsmittel oder Functional Food enthaltend eine Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3 und weitere Hilfs- und Zusatzstoffe.
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