DE102004020622A1

DE102004020622A1 - Gel zur Zahn- und Gingivareinigung

Info

Publication number: DE102004020622A1
Application number: DE200410020622
Authority: DE
Original assignee: SONOMED GmbH
Current assignee: SONOMED GmbH
Priority date: 2004-04-27
Filing date: 2004-04-27
Publication date: 2005-12-01

Abstract

Die vorliegende Anmeldung beschreibt ein wasserfreies Gel zur intensiven Zahn- und Gingivareinigung. Die Reinigung der Zähne und der Gingiva mit diesem Gel bewirkt eine verbesserte Ablösung von Plaque und Zahnstein, daraus folgend die Verhinderung von Zahnkaries und von Parondontose sowie der Infizierung entzündeter Mundbereiche. Das Gel wird wie eine Zahnpasta angewendet. DOLLAR A Wirksubstanz ist ein Gemisch aus Polyethylenglykol unterschiedlicher Molekülgröße zusammen mit einem Tensid wie Natriumlaurylsulfat und dem alkalisch reagierenden Natriumbikarbonat. Der Wirkungsmechanismus beruht darauf, dass die hygroskopische Gelgrundlage beim Putzvorgang in Verbindung mit Wasser oder Speichel eine hyperosmolare Lösung bildet, die die eigentliche Reinigungsfunktion aubübt. Natriumbikarbonat verbessert den Reinigungseffekt. Die hyperosmolare alkalische Lösung ist in der Lage, in die Plaquematrix einzudringen, ihren Gerüstaufbau zu stören und Zahnstein abzulösen. Damit kann auf die in Zahnpasen zur Reinigung üblichen abrasiven Subastanzen, Chelatbindner, Pyro- und Polyphosphate verzichtet werden. Das zugesetzte Parfüm und der Süßstoff dienen der Geschmacksverbesserung, das Tensid der gleichmäßigen Verteilung auf der Zahnoberfläche und der Gingiva und die Silikate zur Konsistenzverbesserung des Gels. Das enthaltene Fluorid dient der Zahnhärtung.

Description

Die Anmeldung beschreibt ein Mittel zur intensiven Zahn- und Gingivareinigung, zur Vermeidung und leichteren Entfernung von Plaque und Zahnstein und zur Reinigung der entzündeten Gingiva. Dies wird dadurch erreicht, indem das Mittel wie eine Zahnpasta zum Putzen der Zähne verwendet wird. Dabei ist die Gelgrundlage Polyethylenglykol, das in Verbindung mit einem Tensid zugleich der wirksame Bestandteil ist.
Hintergrund der Erfindung
Ursache von Zahnkaries, Gingivitis, Parodontitis und Zahnausfall sind letztlich die Bildung von Plaque und Zahnstein. Dentale Plaque besteht aus einem Geflecht von Nahrungsresten, Bakterien, Epithelzellen, Leukozyten, Makrophagen und Absonderungen des Mundes, vorwiegend aus dem Speichel. Dabei stellen die Bakterien einen großen Teil der Plaquematrix dar. In diesem komplexen Gebilde sammeln sich die verschiedensten Bakterienarten an, Aerobier und Anaerobier, Pilze, Protozoen, auch Viren sind denkbar.
Die Matrix der Zahnplaque bildet einen Schutz für die Mikroorganismen. Dieser Schutz scheint so perfekt zu sein, dass selbst desinfizierende Substanzen, wie sie häufig in Mundspüllösungen zum Einsatz kommen, nicht soweit in das Geflecht der Zahnplaque eindringen können, dass die Mikroorganismen dauerhaft geschädigt werden.
Zahnstein entsteht auf der Zahnoberfläche, vorwiegend am Zahnfleischsaum. Zahnstein bildet sich aus anorganischen Substanzen wie Kalziumphosphat und organischen Bestandteilen wie abgesonderten epithelialen Zellen, Leukozyten, Speichel und Nahrungsresten. Die Neubildung von Zahnstein ist die eigentliche und dauerhafte Ursache für die Schädigung der Gingiva mit allen negativen Folgen für den Zahn und den Menschen.
Kann die Plaque- und Zahnsteinbildung nicht gestoppt werden, sind die Folgen Karies, Entzündung der Gingiva, Parodontose und schließlich Zahnausfall. Über den Blutweg kann der Körper durch den ungehinderten Eintritt von Keimen durch die entzündete Mundschleimhaut schwer geschädigt werden. Diverse epidemiologische Studien weisen auf einen Zusammenhang zwischen parodontalen und kardiovasculären Erkrankungen hin. Man nimmt an, dass eine systemische Ausbreitung parodontal pathogener Keime nach Eintritt in die Zahnfleischtaschen über die Blutbahn eine direkte Infektion des vaskulären Epithels zur Folge haben kann. Damit wird die Atherosklerose und eine myokardiale Ischämie gefördert.

Übliche Mittel zur Zahnreinigung:

Die gründliche Reinigung der Zähne wird von allen Zahnärzten empfohlen. Für die tägliche Zahnpflege werden eine Vielzahl unterschiedlicher Produkte angeboten: Zahnpasten, Zahnseide oder Mundspüllösungen mit verschiedenen Zusätzen zur Zahnstein- oder Plaqueentfernung und zur Zahnweißung. In Zahnpasten dienen folgende Zusätze der Zahnreinigung: abrasive Stoffe, Chelatbildner, Pyrophosphate und Polyphosphate.

Abrasive Stoffe sind Mittel zur Reinigung und zum Polieren der Zähne. Sie bestehen aus verschiedenen Silikaten unterschiedlicher Härte und Partikelgröße. Sie haben sich zur Zahnreinigung und Zahnaufhellung bewährt, nützen aber nur in den Bereichen, die durch die Zahnbürste erreicht werden. Entlang des Zahnfleischsaumes (Bereich zwischen der Zahnwand und der Gingiva) entfalten sie nicht die gewünschte Wirkung. Zahnplaque und Zahnstein werden dort nur unzureichend entfernt.

Das verwendete Silikat ist in der Regel ein hochdisperses Siliziumdioxid (Aerosil) mit einer Partikelgröße von ca. 1 μm in einer Konzentration von 1 Gew.-% oder ein gehärtetes Silikat mit einer Partikelgröße von ca. 10μm in einer Konzentration bis zu 3 Gew.-%. (Beispiel 1 bis 4) In dieser niedrigen Konzentration haben die Silikate praktisch keine abrasiven Eigenschaften, sie dienen vielmehr der Konsistenzregulierung. In Konzentrationen höher 10 Gew.-% haben die Silikate der Partikelgröße > 10μm abrasive Eigenschaften. Konzentrationen an Silikaten über 10 Gew.-% können in das Zahngel eingearbeitet werden (Beispiel 5), verbessern aber nicht die reinigende Wirkung zwischen der Zahnwand und der Gingiva.

Chelatbildner sind in der Lage, die Neubildung von Zahnstein zu vermindern. Chelatbildner binden Kalzium durch Komplexbildung und stören so die Struktur der Plaque und beeinträchtigen die Neubildung. Chelatbildner sind chemisch sehr unterschiedliche Stoffe wie Salze der Zitronensäure, Ethylendiamintetraessigsäure, Alginate, polymere Polycarboxylate und andere. Nachteilig ist, dass Chelatbildner mit hoher Affinität zum Knochen zu einer Entmineralisierung der Zähne führen können. Chelatbildner können in der vorliegenden Formulierung zur Anwendung kommen, sind aber nicht erforderlich.

Pyrophosphate und Polyphosphate sind als Mittel zur Verhinderung der Zahnsteinbildung beschrieben worden und in vielen Mitteln zur Zahnreinigung vorhanden. Sie werden einerseits den Chelatbildnern zugerechnet, andererseits sollen sie die Zahnsteinbildung durch ihre hohe Affinität zur Zahnoberfläche stören. Pyrophosphate und Polyphosphate können in der vorliegenden Formulierung zur Anwendung kommen, sind aber nicht erforderlich.

Grundlage der Erfindung

Grundlage der Erfindung ist die Erkenntnis, dass eine Kombination aus Polyethylenglykol in hoher Konzentration mit einem Tensid die Reinigung von Zähnen und Gingiva verbessern und die Bildung von Plaque reduzieren kann. Natriumbikarbonat verstärkt den reinigenden Effekt. Beim Putzen der Zähne bildet sich aus dem leicht wasserlöslichen Polyethylenglykol und dem Natriumbikarbonat eine alkalische Lösung hoher Osmolarität, die in die Struktur der Zahnplaque einzudringen vermag, die Mikroorganismen beeinträchtigt und die Baubestandteile der Matrix wie Epithelzellen, Leukozyten, Speichelsediment und Kalziumverbindungen solubilisiert und aus dem Zellverband herauslöst. Diese Bereiche werden von den abrasiven Stoffen und den Chelatbildnern nur ungenügend erreicht. So werden gerade die Problemzonen zwischen Zahnhals und Gingiva mit in die Zahnreinigung einbezogen und die Neubildung von Plaque und Zahnstein gehemmt. Ferner werden die mit einer Parodontose verbundenen entzündeten Stellen der Gingiva von anhaftenden Mikroorganismen gereinigt, wodurch eine systemische Aufnahme der Keime weitgehend unterbunden wird.

Detaillierte Beschreibung:

Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Formulierungen zur Zahn- und Gingivareinigung, wie sie sich aus den beigefügten Ansprüchen ergeben, sowie deren bestimmungsgemäße Verwendung zur Zahn- und Zahnfleischreinigung.

Polyethylenglykol (PEG) ist ein Polymerisationsprodukt aus Ethylenoxid mit unterschiedlicher Molekülgröße. PEG mit einem Molekulargewicht von 200 ist dünnflüssig, ab 600 hochviskös und ab 1500 und höher liegt es in fester Form vor. Mit Mischungen aus PEG niedriger und hoher Molekulargewichte können nach dem Schmelzen und Kaltrühren Gele unterschiedlicher Viskosität erzeugt werden. In diese Gele können verschiedene Substanzen eingearbeitet werden und z.B. als Gel auf die Haut aufgetragen werden. Solche Zubereitungen werden pharmazeutisch genutzt, wobei das PEG als Hilfsstoff oder Gelgrundlage dient und pharmazeutisch inert sein soll. Lediglich eine Absorptionsverbesserung von Pharmaka durch die Haut mittels PEG ist beschrieben. In Zahnpasten wird PEG als Feuchthaltemittel ( US 6,682,722 ) verwendet und zur Konsistenzregulierung in der Anmeldung ( US 5,631,000 ) mit einem Anteil von bis zu 50 Gew.-%.

In der vorliegenden Anmeldung ist PEG Gelgrundlage und zusammen mit einem Tensid wirksamer Bestandteil zugleich. Der Anteil an PEG in der Formulierung beträgt in den Beispielen 1-4 über 85 Gew.-% und ist damit höher als bei allen anderen bekannten Mitteln zur Zahnreinigung. Kommt das Mittel zur Anwendung, bildet sich mit dem Wasser aus der angefeuchteten Zahnbürste und dem Mundspeichel beim Putzen eine hochosmolare, schäumende Lösung aus PEG und Tensid, welche das eigentliche Mittel zur Reinigung darstellt. Der Zusatz von Natriumbikarbonat verbessert durch seine alkalisch reagierende Eigenschaft die Reinigungswirkung. Weitere Zusätze können in der Formulierung enthalten sein, verändern aber dadurch nicht dieses Grundprinzip der Zahn- und Gingivareinigung. Dieses Prinzip unterscheidet das neue Mittel von den bereits bekannten Mitteln zur Zahnreinigung.

Trägermaterialien in bekannten Zahnputz- und Mundpflegemitteln sind Stoffe, die als Füllmittel in flüssiger oder fester Form vorhanden sein können. Die Art des Trägermaterials ist abhängig davon, ob das Produkt als Zahnpasta oder Mundspüllösung oder ähnliches angewendet werden soll. Dabei müssen die Stoffe so aufeinander abgestimmt sein, dass sie nicht miteinander interagieren und stabil bleiben. Kommen Pasten oder Gele zur Anwendung, kann das Trägermaterial aus Bindemitteln organischen Ursprungs wie Methylzellulose, Carrageen, Karayagummi, Xanthangummi, Gummi arabicum, Traganth oder anorganischen Ursprungs wie kolloidalem Aluminiumsilikat und hochdispersem Silikat bestehen. Weiter kommen Wasser und Feuchthaltemittel wie Glyzerin oder vollsynthetische Substanzen wie Polyethylenglykol zu Anwendung.

Das Mittel zur Zahn- und Gingivareinigung in der vorliegenden Anmeldung enthält als Trägermaterial ausschließlich Polyethylenglykol und Silikat. Letzteres dient zur Konsistenzanpassung. In den niedrigen zur Anwendung kommenden Konzentrationen bis zu maximal 3 Gew.-% hat es keine abrasiven Eigenschaften.

In der Anmeldung US 599364 kann Polyethylenglykol bis zu 50 Gew.-% eingesetzt werden, die zugesetzte alkalische Komponente Natriumhydroxid dient ausschließlich zur Neutralisation des Bindemittels Hydroxypropylcellulose. Die fertige Formulierung soll nicht alkalisch reagieren, sie weist einen pH-Wert von 6,0 bis 7,5. auf. Eine reinigende Wirkung wird dieser Formulierung nicht ausdrücklich zugewiesen. Diese wasserfreie Formulierung wurde deshalb gewählt, damit sich das zugesetzte Oxidationsmittel zur Zahnweißung nicht zusammen mit Wasser während der Lagerung zersetzt.

Tenside oder oberflächenaktive Substanzen sind schaumbildende Substanzen, die dazu beitragen, die Mittel zur Zahnreinigung gleichmäßig beim Putzen auf der Zahnoberfläche oder der Gingiva zu verteilen. Üblich sind Alkylsulfate mit einem Anteil von bis zu 5 Gew.-% an der Gesamtformulierung. Das in dieser Formulierung gewählte Alkylsufat liegt in einer Konzentration bis zu 5 Gew.-% vor.

Der Zusatz von Fluoriden zu Zahnreinigungsmitteln ist anerkannt und erwünscht. Zum Einsatz kommen die unterschiedlichsten Fluorverbindungen: Natrium-, Kalium-, Zinnfluorid oder Monofluorphosphat. Am häufigsten wird Natriumfluorid eingesetzt. Die Einsatzkonzentrationen betragen 0,005% bis 2% bezogen auf den Fluoridgehalt. In der vorliegenden Anmeldung ist der Fluoridgehalt bei 0,2 Gew.-%.

Mittel zur Zahnweißung: hier kommen Peroxide, Hypochlorite, Perborate, Persulfate und andere Oxidationsmittel zur Anwendung. Mittel zur Zahnweißung können in der vorliegenden Formulierung zur Anwendung kommen, sind aber nicht erforderlich.

Feuchthaltemittel dienen dazu, die Aushärtung der Zahnpasta zu vermeiden und ein gutes Mundgefühl zusammen mit anderen Trägerstoffen wie z.B. Xanthangummi beim Putzen zu vermitteln. Zur Anwendung kommen mehrwertige hochmolekulare Alkohole wie Glykole, vorwiegend allerdings Glycerin, Sorbitol und Xylit. Die Einsatzkonzentration beträgt vorwiegend 5-25 Gew-%. In der vorliegenden Formulierung kommt kein zusätzliches Feuchthaltemittel zur Anwendung, da Gele aus Polyethylenglykol nicht aushärten.

Alkalimetallbikarbonatsalze: am geläufigsten ist Natriumbikarbonat. Es findet weite Anwendung in Zahnreinigungsmitteln. Die Einsatzkonzentration beträgt vorwiegend 0,5-15 Gew-%. Als Puffersubstanz soll es die beim Abbau von Kohlenhydraten entstehenden sauren Verbindungen neutralisieren. In der vorliegenden Formulierung kommt es in einer Konzentration von ca. 3% zur Anwendung. Diese Konzentration ist erforderlich, um beim Putzen der Zähne zusammen mit Polyethylenglykol einen ausreichenden alkalischen pH-Wert zu erzielen.

Süßstoffe und Geschmacksstoffe: hier kommen verschiedene Aromen wie Pfefferminze, Krauseminze, Orange und andere zur Anwendung. Als Süßstoffe werden verschieden natürliche Zucker oder Zuckerersatzstoffe wie Saccharine, Aspartame und andere verwendet. In der vorliegenden Formulierung können alle üblichen Aromen und Süßstoffe zur Anwendung kommen.

Die Beispiele 1 bis 5 zeigen die mögliche Zusammensetzung des Mittels zur zahn- und Gingivareinigung. Beispiel 1 bis 4 ohne abrasive Zusätze, Beispiel 4 ohne den Zusatz von Natriumbikarbonat, Beispiel 5 mit einem abrasivem Zusatz. Tabelle: Beispiele 1 bis 5 in der Zusammensetzung als Mittel zur Zahn- und Gingivareinigung. (Angaben in Gramm)
Texapon^® K12P: Natriumlaurylsulfat, Tensid
Sident^® 10: mitteldisperse Silikatverbindung, mittlere Teilchengröße 10,5 μm
Aerosil^® 200: hochdisperse Silikatverbindung, mittlere Teilchengröße 12 nm
Natriumbikarbonat: alkalisch reagierender Zusatz
Beispiel 1:
pH-Wert der Lösung aus 1 Teil Wasser und 1 Teil des Mittels zur Zahn- und Gingivareinigung (Gew./Gew.): 8,9

Claims

Formulierung zur Zahn- und Gingivareinigung auf der Basis von mindestens einem Polyethylenglykol und einem Tensid, wobei Polyethylenglykole) mehr als 50 Gew.-% der Formulierung darstellt.
Verwendung nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, dass als Trägermaterial ausschließlich Polyethylenglykol und ein Tensid zur Anwendung kommen
Verwendung nach Anspruch 2 dadurch gekennzeichnet, dass das bzw. die Polyethylenglykole ein mittleres Molekulargewicht von 200 bis 6000 aufweisen.
Verwendung nach Anspruch 3 dadurch gekennzeichnet, dass das bzw. die Polyethylenglykole ein mittleres Molekulargewicht von 300 bis 1500 aufweisen.
Verwendung nach Anspruch 1 bis 4 dadurch gekennzeichnet, dass das bzw. die Polyethylenglykole jeweils in einer Menge von 60 bis 95 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung enthalten sind.
Verwendung nach Anspruch 5 dadurch gekennzeichnet, dass das bzw. die Polyethylenglykole vorzugsweise in einer Menge von 85 bis 95 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung enthalten sind.
Verwendung nach Anspruch 1 bis 6 dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung als Tensid Natriumlaurylsulfat enthält
Verwendung nach Anspruch 7 dadurch gekennzeichnet, dass Natriumlaurysulfat in einer Menge von 1 bis 10 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung enthalten ist.
Verwendung nach Anspruch 8 dadurch gekennzeichnet, dass Natriumlaurylsulfat in einer Menge von 3 bis 5 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung enthalten ist.
Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 9 dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung zusätzlich ein alkalisches Salz enthält.
Verwendung nach Anspruch 10 dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung Natriumbikarbonat enthält.
Verwendung nach Anspruch 11 dadurch gekennzeichnet, dass Natriumbikarbonat jeweils in einer Menge von 1 bis 20 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung enthalten ist.
Verwendung nach Anspruch 12 dadurch gekennzeichnet, dass Natriumbikarbonat vorzugsweise in einer Menge von 2 bis 5 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung enthalten ist.
Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 9 dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung zusätzlich ein Silikat enthält.
Verwendung nach Anspruch 14 dadurch gekennzeichnet, dass das Silikat jeweils in einer Menge von 1 bis 20 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung enthalten ist.
Verwendung nach Anspruch 15 dadurch gekennzeichnet, dass das Silikat vorzugsweise in einer Menge von 1 bis 3 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung enthalten ist.
Verwendung nach Anspruch 1 bis 16 dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung zusätzliche pharmakologisch geeignete Träger-, Hilfs- und Zusatzstoffe enthält.
Verwendung nach Anspruch 13 dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung in einer Lösung von 1 Teil Wasser mit 1 Teil Formulierung zur Zahnreinigung einen pH-Wert höher 8,0 aufweist
Verwendung nach Anspruch 1 bis 18 dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung als Gel vorliegt.
Verwendung nach Anspruch 1 bis 19 dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung im Mund angewendet wird.
Verwendung einer Formulierung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 20 zur Zahn- und Gingivareinigung.