Diesem Übelstande abzuhelfen, war Aufgabe der vorliegenden Erfindung.
8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure (Dioic acid, CAS-Nummer 20701-68-2; vorläufige
INCI-Bezeichnung Octadecendioic acid) ist ein Stoffwechselprodukt von Hefezellen
des Candida Stammes. Sie ist durch folgende Struktur gekennzeichnet:
Als Ausgangssubstanz dient eine Fettsäure rein pflanzlichen Ursprungs. Diese
wird in die Hydroxy-Fettsäure umgesetzt, die dann zum Fettsäurealdehyd und
letztendlich zur Dicarboxysäure oxidiert wird. Die Hefezellen stammen aus
selektierten Mutanten-Stämme. Das Handelsprodukt hat eine Reinheit von 95%. 8-
Hexadecen-1,16-dicarbonsäure liegt dabei als Gemisch des cis- und trans-
Isomeren vor, wobei das cis-Isomere mengenmäßig überwiegt. Ölsäure kann in
dem Produkt ungefähr in einer Konzentration von 3% mitenthalten sein.
Es war überraschend und für den Fachmann nicht vorherzusehen, daß
kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an 8-
Hexadecen-1,16-dicarbonsäure, den Nachteilen des Standes der Technik
abhelfen. Dabei ist es vorteilhaft, wenn 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure in einer
Gesamtkonzentration 0,001-10 Gew.-%, bevorzugt 0,005-8 Gew.-%,
insbesondere 0,05-5 Gew.-% vorliegt, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zubereitungen. Die Erfindung umfaßt auch die Verwendung derartiger kosmetischer
oder dermatologischer Zubereitungen gegen unerwünschte Pigmentierung der Haut
und/oder zur Behandlung von Pigmentierungsstörungen. Ferner wird durch 8-
Hexadecen-1,16-dicarbonsäure die unerwünschte Pigmentierung der Haare
vermindert und so eine Aufhellung der Haare herbeigeführt.
Vorteilhaft ist es, 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure auch in Form eines ihrer
Enantiomere zu verwenden.
8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure, im folgenden als "erfindungsgemäßer Wirkstoff"
bezeichnet, hat sich als hervorragend wirksam gegen unerwünschte Pigmentierung,
insbesondere lokale Hyperpigmentierung sowie gegen die durch UV-Strahlung
hervorgerufene Hautbräunung, und zwar sowohl präventiv als auch im Sinne einer Behandlung,
erwiesen. Es ist aber auch erfindungsgemäß äußerst vorteilhaft, den erfindungsgemäß
verwendeten Wirkstoff bzw. kosmetische oder topische dermatologische Zubereitungen
mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff zur
kosmetischen oder dermatologischen Behandlung unerwünschter Hautpigmentierung,
also beispielsweise inhomogene Pigmentierung der Altershaut, Lentigines seniles oder
postinflammatorische Hyperpigmentierung zu verwenden.
Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem
erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. mit den kosmetischen oder topischen
dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß
verwendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß der
erfindungsgemäßer Wirkstoff bzw. die kosmetischen oder topischen
dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß
verwendetem Wirkstoff auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird. Es hat sich
überraschenderweise herausgestellt, daß der erfindungsgemäße Wirkstoff die der
Erfindung zugrundeliegenden Aufgaben erfüllt. Vorteilhaft kann der
erfindungsgemäßer Wirkstoff eingearbeitet werden in übliche kosmetische und
dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können.
So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder
vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom
Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O), eine
Hydrodispersion oder Lipodispersion, ein Gel, einen festen Stift, ein transdermales
therapeutisches System oder auch ein Aerosol darstellen.
Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form
einer Crème, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten
z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder
mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der
Formulierung verwendet werden.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den
erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff in wässrige Systeme bzw.
Tensidzubereitungen zur Reinigung und Pflege der Haut und der Haare einzufügen.
Dies umfasst sowohl Duschgels, Shampoos aber auch Conditioner,
Haarpflegekuren, Haarspülungen, Haartonics, Sprays etc.
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische
Zusammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter
zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfum, Farbstoffe, Emulgatoren,
zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren,
Insektenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder
keratolytisch wirksame Substanzen usw.
Ebenso ist es von Vorteil, den Wirkstoff 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure in Form von
molekularen Addukten an Cyclodextrine zu verwenden. Man nimmt an, daß die
Cyclodextringerüste dabei als Wirtsmolekül und 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure als
Gastmolekül fungieren. Zur Herstellung werden Cyclodextrine in Wasser gelöst und 8-
Hexadecen-1,16-dicarbonsäure hinzugegeben. Das molekulare Addukt fällt sodann als
Festkörper aus und kann den üblichen Reinigungs- und Aufbereitungsschritten
unterworfen werden. Es ist bekannt, daß Cyclodextrin-Gast-Komplexe in einem
entsprechenden Lösungsmittel (z. B. Wasser) in einem Gleichgewicht stehen zwischen
dem konkreten Gast-Cyclodextrin Komplex und der dissoziierten Form, wobei
Cyclodextrin und Gast zu einem gewissen Anteil separiert sein können. Solche
Gleichgewichtssysteme sind ebenfalls vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung.
Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung
medizinischer Zubereitungen.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung
enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration.
Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer
und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen
Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B.
Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als
Zusatzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere
Zwecke enthalten.
Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische
Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise
verwendet werden als Hautschutzcrème, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion,
Nährcrème, Tages- oder Nachtcrème usw. Es ist gegebenenfalls möglich und
vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen als Grundlage für
pharmazeutische Formulierungen zu verwenden.
Es ist auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, kosmetische und
dermatologische Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor
Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an weiteren UV-Schutzsubstanzen
enthalten. So werden z. B. in Tagescrèmes oder Makeup-Produkten gewöhnlich UV-A- bzw.
UV-B-Filtersubstanzen eingearbeitet. Auch stellen UV-Schutzsubstanzen, ebenso wie
Antioxidantien und, gewünschtenfalls, Konservierungsstoffe, einen wirksamen Schutz der
Zubereitungen selbst gegen Verderb dar. Günstig sind ferner kosmetische und
dermatologische Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen.
Dementsprechend enthalten die Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung
vorzugsweise mindestens eine weitere UV-A-, UV-B- und/oder Breitbandfiltersubstanz. Die
Formulierungen können, obgleich nicht notwendig, gegebenenfalls auch ein oder
mehrere organische und/oder anorganische Pigmente als UV-Filtersubstanzen enthalten,
welche in der Wasser- und/oder der Ölphase vorliegen können.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können ferner vorteilhaft auch in Form von
sogenannten ölfreien kosmetischen oder dermatologischen Emulsionen vorliegen, welche
eine Wasserphase und mindestens eine bei Raumtemperatur flüssige UV-Filtersubstanz
als weitere Phase enthalten.
Besonders vorteilhafte bei Raumtemperatur flüssige UV-Filtersubstanzen im Sinne der
vorliegenden Erfindung sind Homomenthylsalicylat (INCI: Homosalate), 2-Ethylhexyl-2-
cyano-3,3-diphenylacrylat (INCI: Octocrylene), 2-Ethylhexyl-2-hydroxybenzoat
(2-Ethylhexylsalicylat, Octylsalicylat, INCI: Octyl Salicylate) und Ester der Zimtsäure,
vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester (2-Ethylhexyl-4-methoxycinnamat, INCI:
Octyl Methoxycinnamate) und 4-Methoxyzimtsäureisopentylester
(Isopentyl-4-methoxycinnamat, INCI: Isoamyl p-Methoxycinnamate).
Bevorzugte anorganische Pigmente sind Metalloxide und/oder andere in Wasser
schwerlösliche oder unlösliche Metallverbindungen, insbesondere Oxide des Titans (TiO2), Zinks
(ZnO), Eisens (z. B. Fe2O3), Zirkoniums (ZrO2), Siliciums (SiO2), Mangans (z. B. MnO),
Aluminiums (Al2O3), Cers (z. B. Ce2O3), Mischoxide der entsprechenden Metalle sowie
Abmischungen aus solchen Oxiden sowie das Sulfat des Bariums (BaSO4).
Die Pigmente können vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung auch in Form
kommerziell erhältlicher öliger oder wäßriger Vordispersionen zur Anwendung kommen.
Diesen Vordispersionen können vorteilhaft Dispergierhilfsmittel und/oder
Solubilisationsvermittler zugesetzt sein.
Die Pigmente können erfindungsgemäß vorteilhaft oberflächlich behandelt ("gecoatet")
sein, wobei beispielsweise ein hydrophiler, amphiphiler oder hydrophober Charakter
gebildet werden bzw. erhalten bleiben soll. Diese Oberflächenbehandlung kann darin
bestehen, daß die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophilen
und/oder hydrophoben anorganischen und/oder organischen Schicht versehen werden.
Die verschiedenen Oberflächenbeschichtungen können im Sinne der vorliegenden
Erfindung auch Wasser enthalten.
Anorganische Oberflächenbeschichtungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können
bestehen aus Aluminiumoxid (Al2O3), Aluminiumhydroxid Al(OH)3, bzw.
Aluminiumoxidhydrat (auch: Alumina, CAS-Nr.: 1333-84-2), Natriumhexametaphosphat (NaPO3)6,
Natriummetaphosphat (NaPO3)n, Siliciumdioxid (SiO2) (auch: Silica, CAS-Nr.: 7631-86-9),
oder Eisenoxid (Fe2O3). Diese anorganischen Oberflächenbeschichtungen können allein,
in Kombination und/oder in Kombination mit organischen Beschichtungsmaterialien
vorkommen.
Organische Oberflächenbeschichtungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können
bestehen aus pflanzlichem oder tierischem Aluminiumstearat, pflanzlicher oder tierischer
Stearinsäure, Laurinsäure, Dimethylpolysiloxan (auch: Dimethicone), Methylpolysiloxan
(Methicone), Simethicone (einem Gemisch aus Dimethylpolysiloxan mit einer
durchschnittlichen Kettenlänge von 200 bis 350 Dimethylsiloxan-Einheiten und Silicagel) oder
Alginsäure. Diese organischen Oberflächenbeschichtungen können allein, in Kombination
und/oder in Kombination mit anorganischen Beschichtungsmaterialien vorkommen.
Erfindungsgemäß geeignete Zinkoxidpartikel und Vordispersionen von Zinkoxidpartikeln
sind unter folgenden Handelsbezeichnungen bei den aufgeführten Firmen erhältlich:
Geeignete Titandioxidpartikel und Vordispersionen von Titandioxidpartikeln sind unter
folgenden Handelsbezeichnungen bei den aufgeführten Firmen erhältlich:
Vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind
Dibenzoylmethanderivate, insbesondere das 4-(tert.-Butyl)-4'-methoxydibenzoylmethan (CAS-Nr.
70356-09-1), welches von Givaudan unter der Marke Parsol® 1789 und von Merck unter
der Handelsbezeichnung Eusolex® 9020 verkauft wird.
Vorteilhafte weitere UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind
sulfonierte, wasserlösliche UV-Filter, wie z. B.:
- - Phenylen-1,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und ihre Salze,
besonders die entsprechenden Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze,
insbesondere das
Phenylen-1,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure-bis-natriumsalz mit der INCI-Bezeichnung Bisimidazylate (CAS-Nr.: 180898-37-7), welches
beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Neo Heliopan AP bei Haarmann &
Reimer erhältlich ist;
- - Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr
Triethanolammonium-Salz sowie die Sulfonsäure selbst mit der INCI Bezeichnung
Phenylbenzimidazole Sulfonsäure (CAS.-Nr. 27503-81-7), welches beispielsweise unter
der Handelsbezeichnung Eusolex 232 bei Merck oder unter Neo Heliopan Hydro bei
Haarmann & Reimer erhältlich ist;
- - 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol (auch:
3,3'-(1,4-Phenylendimethylene)-bis-(7,7-dimethyl-2-oxo-bicyclo-[2.2.1]hept-1-ylmethan Sulfonsäure) und
dessen Salze (besonders die entprechenden 10-Sulfato-verbindungen, insbesondere
das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), das auch als
Benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-sulfonsäure) bezeichnet wird. Benzol-1,4-
di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-sulfonsäure) hat die INCI-Bezeichnung
Terephthalidene Dicampher Sulfonsäure (GAS.-Nr.: 90457-82-2) und ist beispielsweise unter
dem Handelsnamen Mexoryl SX von der Fa. Chimex erhältlich;
- - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B.
4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und
deren Salze.
Vorteilhafte UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind ferner
sogenannte Breitbandfilter, d. h. Filtersubstanzen, die sowohl UV-A- als auch UV-B-Strahlung
absorbieren.
Vorteilhafte Breitbandfilter oder UV-B-Filtersubstanzen sind beispielsweise
Triazinderivate, wie z. B.
- - 2,4-Bis-{[4-(2-Ethylhexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin
(INCI: Aniso Triazin), welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® S bei der
CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist;
- - Diethylhexylbutylamidotriazon (INCI: Diethylhexylbutamidotriazone), welches unter
der Handelsbezeichnung UVASORB HEB bei Sigma 3V erhältlich ist;
- - 4,4',4"-(1,3,5-Triazin-2,4,6-triyltriimino)-tris-benzoesäure-tris(2-ethylhexylester), auch:
2,4,6-Tris-[anilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)]-1,3,5-triazin (INCI: Ethylhexyl
Triazone), welches von der BASF Aktiengesellschaft unter der Warenbezeichnung
UVINUL® T 150 vertrieben wird.
Ein vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist auch das
2,2'-Methylen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)-phenol), welches unter
der Handelsbezeichnung Tinosorb® M bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist.
Vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner das
2-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-methyl-6-[2-methyl-3-(1,3,3,3-tetramethyl-1-[(trimethylsilyl)oxy]disiloxanyl]propyl]-phenol (CAS-Nr.: 155633-54-8) mit der INCI-Bezeichnung Drometrizole
Trisiloxane, welches unter der Handelsbezeichnung Mexoryl® XL bei der Fa. Chimex
erhältlich ist.
Die weiteren UV-Filtersubstanzen können öllöslich oder wasserlöslich sein.
Vorteilhafte öllösliche UV-B- und/oder Breitband-Filtersubstanzen im Sinne der
vorliegenden Erfindung sind z. B.:
- - 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3-
Benzylidencampher;
- - 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2-
ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-
Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon
- sowie an Polymere gebundene UV-Filter;
- - 3-(4-(2,2-bis Ethoxycarbonylvinyl)-phenoxy)propenyl)-methoxysiloxan/Dimethylsiloxan;
- - Copolymer, welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Parsol® SLX bei
Hoffmann La Roche erhältlich ist.
Vorteilhafte wasserlösliche Filtersubstanzen sind z. B.:
Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B.
4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und deren
Salze.
Eine weitere erfindungsgemäß vorteilhaft zu verwendende Lichtschutzfiltersubstanz ist
das Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat (Octocrylen), welches von BASF unter der
Bezeichnung Uvinul® N 539 erhältlich ist.
Besonders vorteilhafte Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, die sich
durch einen hohen bzw. sehr hohen UV-A- und/oder UV-B-Schutz auszeichnen,
enthalten neben der oder den erfindungsgemäßen Filtersubstanz(en) bevorzugt ferner
weitere UV-A- und/oder Breitbandfilter, insbesondere Dibenzoylmethanderivate
[beispielsweise das 4-(tert.-Butyl)-4'-methoxydibenzoylmethan], Phenylen-1,4-bis-(2-
benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und/oder ihre Salze, das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-
bornylidenmethyl)-Benzol und/oder dessen Salze und/oder das
2,4-Bis-{[4-(2-Ethylhexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin, jeweils einzeln oder in
beliebigen Kombinationen miteinander.
Die Liste der genannten UV-Filter, die im Sinne der vorliegenden Erfindung eingesetzt
werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Vorteilhaft enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen die Substanzen, die UV-
Strahlung im UV-A- und/oder UV-B-Bereich absorbieren, in einer Gesamtmenge von z. B.
0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 20 Gew.-%, insbesondere 1,0 bis
15,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um
kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem
gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen
können kosmetische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie
üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B.
Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum
Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben,
Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende,
anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder
andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen
Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte,
organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Es ist ebenfalls vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung
übliche Antioxidantien zuzufügen. Erfindungsgemäß können als günstige
Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten
oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus
Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole
(z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-
Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-
Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Retinoide wie zum Beispiel Retinol, Retinal
und/oder Retinoësäure und die jeweiligen Ester, α-Liponsäure und deren Derivate
(z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B.
Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-,
Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-,
Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat,
Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether,
Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B.
Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-,
Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis
µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure,
Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure,
Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA
und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B.
γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate,
-2-Aminopropionsäurediessigsäure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Ubichinon und Ubichinol und
deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat,
Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat),
sowie Koniferylbenzoat des Benzoëharzes, Rutinsäure und deren Derivate,
Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol,
Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und
deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO,
ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren
Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten
Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide)
dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den
Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%,
insbesondere 0,1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen,
ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%,
bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der
vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als
Lösungsmittel verwendet werden:
- - Wasser oder wäßrige Lösungen
- - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber
Rizinusöl;
- - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper,
vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit
Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen
mitAlkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether,
vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol,
Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl,
-monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder
-monoethylether und analoge Produkte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel
verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder
Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe
der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder
unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und
gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer
Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen
Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder
unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle
können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat,
Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-
Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-
Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat,
Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische,
halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der
verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle,
der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder
unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der
Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter
Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die
Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der
Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl,
Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl
und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft
im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls
vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige
Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat,
Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15
-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und
2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie
Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und
Isotridecylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im
Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen
Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings
bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt
an anderen Ölphasenkomponenten zu verwenden.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß
zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft
im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise
Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und
Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-
Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein
vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei
ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei
wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.
Feste Stifte enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder
Fettsäureester. Bevorzugt werden Lippenpflegestifte sowie Stiftformulierungen zur
Körperdesodorierung verwendet.
Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne
der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z. B. Paraffinöle,
Ricinusöl, Isopropylmyristat), halbfeste Bestandteile (z. B. Vaseline, Lanolin), feste
Bestandteile (z. B. Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw.
Ozokerit) sowie hochschmelzende Wachse (z. B. Carnaubawachs,
Candelillawachs).
Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder
dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen
bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise
Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung
miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die
grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von
Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung
auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte,
insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als
Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen
Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch
organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi,
Natriumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose,
Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder
anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise
Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder
-distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge
zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.
Erfindungsgemäße Zubereitungen, die haarkosmetische Reinigungszubereitungen für
das Haar bzw. die Kopfhaut darstellen, können in flüssiger oder fester Form vorliegen.
Sie enthalten vorzugsweise mindestens eine anionische, nichtionische oder amphotere
oberflächenaktive Substanz oder Gemische daraus, gegebenenfalls einen Elektrolyten
und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür verwendet werden. Die oberflächenaktive
Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 und 94 Gew.-% in den
Reinigungszubereitungen vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen,
insbesondere aber zwischen 1 und 50 Gew.-%.
Insbesondere können erfindungsgemäße wäßrige kosmetische Reinigungsmittel oder für
die wäßrige Reinigung bestimmte wasserarme oder wasserfreie
Reinigungsmittelkonzentrate anionische, nichtionische und/oder amphotere Tenside enthalten,
beispielsweise herkömmliche Seifen, z. B. Fettsäuresalze des Natriums, Alkylsulfate,
Alkylethersulfate, Alkan- und Alkylbenzolsulfonate, Sulfoacetate, Sulfobetaine,
Sarcosinate, Amidosulfobetaine, Sulfosuccinate, Sulfobernsteinsäurehalbester,
Alkylethercarboxylate, Eiweiß-Fettsäure-Kondensate, Alkylbetaine und Amidobetaine,
Fettsäurealkanolamide, Polyglycolether-Derivate enthalten.
Anionische Tenside werden vorzugsweise in Konzentrationen zwischen 5 Gew.-% und 20 Gew.-%
eingesetzt. In Frage kommen z. B. Sodium Laureth Sulfate wie es unter der
Bezeichnung Texapon N 70 von der Gesellschaft Henkel angeboten wird oder Disodium
Laureth Sulfosuccinate wie es unter der Bezeichnung Rewopol SBFA 30 von der
Gesellschaft Witco angeboten wird. Nichtionische Tenside werden vorzugsweise in
Konzentrationen von 1 Gew.-% bis 10 Gew.-% eingesetzt. Beispiele sind Decyl
Glucoside wie es unter der Bezeichnung Oramix NS 10 von der Gesellschaft Seppic
angeboten wird oder Polysorbate 80 wie es unter der Bezeichnung Tween 80 von der
Gesellschaft ICI angeboten wird.
Amphotere Tenside werden vorzugsweise in Konzentrationen von 1 Gew.-% bis 10 Gew.-%
eingesetzt. Beispiele sind Cocamidopropyl Betaine wie es als Tego Betain von
der Gesellschaft Goldschmidt angeboten wird oder Sodium Cocoamphoacetate wie es
unter der Bezeichnung Miranol Ultra von der Gesellschaft Rhone Poulenc angeboten
wird.
Die Prozentangaben beziehen sich auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Weiterhin können in den haarkosmetischen Reinigungsmitteln Konditionierhilfsmittel
enthalten sein, z. B. in Mengen von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das
Gesamtgewicht der Zubereitungen. Zu den bevorzugten Konditionierhilfsmitteln gehören
polymere quaternäre Verbindungen (Quats). Polymere Quats werden vielfach in
Shampoos z. B. mit einer Konzentration von 0,01 bis 2 Gew.-% eingesetzt. Dazu gehören
Polyquaternium-10 wie es unter der Bezeichnung Polymer JR 400 von der Gesellschaft
Amerchol angeboten wird oder Hydroxypropyl Guar Hydroxypropyltrimonium Chloride wie
es mit der Bezeichnung Jaguar C 162 von der Gesellschaft Rhone-Poulenc angeboten
wird.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie
üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konservierungsmittel,
Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Schaumstabilisatoren,
Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel,
oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder
feuchhaltende Substanzen, rückfettende Agentien, Fette, Öle, Wachse, Alkohole, Polyole und
deren toxikologisch verträglichen Ether und Ester, verzweigte und/oder unverzweigte
Kohlenwasserstoffe, weitere Antioxidantien, Stabilisatoren, pH-Wert-Regulatoren,
Konsistenzgeber, Bakterizide, Desodorantien, antimikrobielle Stoffe, Antistatika, UV-
Absorber, Komplexierungs- und Seguestrierungsagentien, Perlglanzagentien, Polymere,
Elektrolyte, organische Lösungsmittel, Silikonderivate, Pflanzenextrakte, Vitamine
und/oder andere Wirkstoffe oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder
dermatologischen Formulierung. Auch Lösungsvermittler, z. B. zur Einarbeitung
hydrophober Komponenten wie z. B. von Parfümzubereitungen können enthalten sein.
Die Gesamtmenge der Hilfsstoffe beträgt beispielsweise 0,001 bis 15 Gew.-%,
vorzugsweise 0,01 bis 10 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zubereitung.
Der Wassergehalt der Zubereitungen beträgt beispielsweise 50 bis 95 Gew.-%,
vorzugsweise 55 bis 90 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zubereitung.
Der pH-Wert der Zubereitungen kann in bekannter Weise durch Zugabe von
Säuren oder Basen eingestellt werden, vorzugsweise durch Zugabe von
Puffergemischen, z. B. auf Basis von Citronensäure/Citrat oder Phosphorsäure
Phosphat-Puffergemischen. Vorzugsweise liegt der pH-Wert unter 10, z. B. im
Bereich von 4-8, insbesondere im Bereich von 5-7.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen.
Alle Mengenangaben, Prozentangaben oder Teile beziehen sich, soweit nicht anders
angegeben, auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen oder der jeweiligen Mischungen.
Beispiele
1. O/W-Crème
2. O/W-Crème
3. W/O-Emulsionen
4. W/O-Emulsionen
5. Hydrodispersionen
6. Gelcrème
7. W/O-Crème
8. Conditioner-Shampoo mit Perlglanz
9. Klares Conditioner-Shampoo
10. Klares Light-Shampoo mit Volumeneffekt