DE10114305A1

DE10114305A1 - Kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an Isoflavonen und Verwendung von Isoflavonen zur Herstellung kosmetischer und dermatologischer Zubereitungen zur Reduktion des Sebumgehaltes der Haut

Info

Publication number: DE10114305A1
Application number: DE10114305A
Authority: DE
Inventors: Stefan Gallinat; Kirsten Venzke; Andreas Herpens; Helga Biergiesser; Franz Staeb
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2001-03-23
Filing date: 2001-03-23
Publication date: 2002-09-26
Also published as: WO2002076409A3; WO2002076409A2; EP1377254A2; US20040170655A1

Abstract

Verwendung von Isoflavonen zur Herstellung von Zubereitungen zur Verminderung der Produktion von Sebum und/oder zur Einstellung einer normalen Sebumhomeostase sowie zur Prophylaxe und Behandlung von fettigem Haar und Kopfschuppen.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von topischen Zubereitungen zur Reduktion der Sebumproduktion, zum Erhalt der normalen Sebumhomeostase, zur Entfernung von Sebum von der Haut, insbesondere zur Beseitigung und Klärung von Comedonen, zur Vermeidung von Comedonenbildung, zur Prophylaxe und Behand lung leichter Formen der Akne sowie zur Prophylaxe und Bekämpfung der Seborrhöe und unreiner Haut.

Talgdrüsenüberproduktion und die möglichen sich daraus entwickelnden Hautstörun gen wie Talgretention, Ausbildung von Comedonen im Gebiet der Talgdrüsen, also im Gesicht (vor allem Stirn, Nase und Kinn) und auf dem oberen Rücken, sind häufig an zutreffende Hautprobleme, die bisher nicht in zufriedenstellendem Masse gelöst wor den sind.

Talg ist das Sekret der Talgdrüse. Talgdrüsen sind Ausbuchtungen des Follikelepithels und damit Bestandteile des Follikels, mit dem sie eine funktionelle Einheit bilden. Sie sind holokrine Drüsen, das bedeutet, die ganze Drüsenzelle wird zum größten Teil in das Sekret Talg umgewandelt. Die Zellen der Talgdrüse, die von unten her ständig er neuert werden, verfetten und zerfallen, und der so gebildete Hauttalg wird durch die Follikelmündungen auf die Hautoberflache entleert.

Der Hauttalg besteht nach G. Leonardy (J. Ft. Jellinek Kosmetologie, Zweck und Auf bau kosmetischer Präparate, Dr. Alfred Hüthig-Verlag, Heidelberg - Mainz - Basel, dritter völlig überarbeiteter und wesentlich erweiterte Auflage 1976, Seiten 26 bis 29) aus Mono-, Di- und Triglyceriden (C₁₀-C₁₈), Wachsen (C₁₆-C₂₆), Wachsestern (C₂₈-C₃₈), normalen gesättigten Fettsäuren (C₁₀-C₁₈), verzweigtkettigen gesättigten Fettsäuren (C₁₁-C₁₈), mehrfach verzweigtkettigen gesättigten Fettsäuren (C₁₃-C₁₈), einfach unge sättigten Fettsäuren (C₁₁-C₁₈), mehrfach ungesättigten Fettsäuren (C₁₃, C₁₅-C₁₇), Ste rolen (Cholesterin, 7-Dehydrocholesterin, 7-Hydroxycholesterin), verzweigten und un verzweigten Kohlenwasserstoffen (C₃₀-C₄₀), Squalen und Phospholipiden.

Zusammen mit dem wässrigen Sekret der ekkrinen Schweißdrüsen bilden die Lipide der Talgdrüse den sogenannten Hydro-Lipid-Film der Haut. Dieser Oberflächenfilm ist eine Emulsion, die eine Wasser-in-Öl oder eine Öl-in-Wasser-Emulsion sein kann. Sie hat die Funktion, die Hautoberfläche geschmeidig zu halten und den Wassergehalt der tieferliegenden Hautschichten zu regeln. Bei guter Hydratation des Sebums beträgt der Wassergehalt mindestens 10 bis 20 Gew.-% und das Sebum ist hydrophil. Ist das hydrophil-lipophile Gleichgewicht des Oberflächenfilmes nicht mehr gegeben und der Wassergehalt sinkt, so verändert sich das Sebum und wird hydrophob. Der Talg abfluss aus Talgdrüse und Follikel wird behindert. Es kommt zu einer Stauung des Hauttalgs in den Follikelmündungen, die dann in der Folge zu Comedonen und Ent zündungen der Follikel führen kann.

Die Veränderung des Hauttalgs und das Einleiten der Comedonenbildung kann ver schiedene Ursachen haben. Zum Beispiel: äußere Einflüsse, wie falsche Reinigungs gewohnheiten und falsche Pflege, comedogene Substanzen in Kosmetika, Witte rungseinflüsse, alkalische Seifen, scharfe Detergentien. Eine vermehrte Talgdrüsen sekretion und die Ausbildung von Comedonen kann sich auch durch genetische Fak toren und hormonelle Einflüsse entwickeln. Auch hier können Comedonen, Entzün dungen, Prä-Akne und Akne mit ihren Nachwirkungen die Folge sein.

Die Häufigkeit der Hautschäden durch eine gestörte Talgdrüsenfunktion und Krank heiten der Talgdrüsen steigen immer mehr, und die Rückführung/Vermeidung der Comedonenbildung ist somit ein vordringliches Anliegen. Doch bisherige Versuche, die Comedonenbildung als ein ursächliches Problem zu lösen, haben zu wenig befrie digenden Ergebnissen geführt.

Neben dem manuellen Entfernen der Comedonen durch Ausdrücken sind zahlreiche Reinigungsmethoden bekannt, mit denen versucht wird, Comedonen zu entfernen und die Comedonenbildung nachhaltig zu verhindern. Hierzu gehören spezielle Seifen, hautabschälende Kompositionen und dergleichen. Erweichende und adstringierende Mittel finden ebenso Anwendung. Darüberhinaus wird versucht, durch Zusatz von austrocknenden, keratolytischen, antiseborrhoischen und antibakteriellen Wirkstoffen in kosmetischen und pharmazeutischen Zubereitungen die Neigung zur Akne zu redu zieren, ohne daß sich Irritationen der Haut oder ein Austrocknen der Haut einstellen.

Die Hautreinigung entfettet allerdings die Haut und entzieht ihr Feuchtigkeit. Zusätzlich haben Seifen den Nachteil, daß die sich bei Verwendung der Seifen in hartem Wasser bildenden wasserunlöslichen Calcium- und Magnesiumsalze der höheren Fettsäuren auf der Haut schleimige Niederschläge bilden. Diese Niederschläge verbleiben bei schlechter Abspülbarkeit länger auf der Haut, verstopfen die Follikelmündungen und können zu einer Ausbildung von Comedonen führen. Daher werden zur Hautreinigung vorwiegend Syndets (d. h., Tenside ohne Seifencharakter) in Form von Waschcremes oder Waschlotionen eingesetzt. Diese Syndets bilden zwar keine Kalkseifen, aber die Behandlung mit stark oberflächenaktiv wirkenden Agentien hat auf die Haut eine stär ker entfettende und austrocknende Wirkung als Seife. Je häufiger seifen- und tensid haltige Produkte auf der Haut angewandt werden, desto deutlicher treten deren nachteilige Wirkungen, nämlich Entfettung und Austrocknung der Haut durch Zerstö rung des Hydro-Lipid-Filmes in den Vordergrund. Fast immer führt die Reduzierung der Comedonen zur Absenkung des Wassergehaltes in den oberen Hautschichten und zu einer festen Konkrementbildung in den Talgdrüsen, die wiederum Entzündun gen induzieren kann. Die Absenkung des Feuchtigkeitsgehaltes der Haut ist aber für eine pflegende Entfernung der Comedonen kontraproduktiv.

Seborrhöe ist eine gesteigerte Funktion der Talgdrüsen durch Veranlagung. Sowohl Kopfhaut als auch Gesichtshaut erscheinen fettig. Die Zusammensetzung des se borrhoeischen Sebums ist gegenüber dem normalen Sebum verändert, man unter scheidet 3 Entwicklungsstufen der Seborrhoe:

1. Einfache Seborrhöe Leichte Fälle, fettig nach 8 Tagen.
2. Ölige Seborrhöe Bereits nach 2-3 Tagen fettig.
3. Irreversible Form nicht mehr umkehrbar. Die Seborrhöe, bei der das Haar bereits nach einem Tag wie in Fett gebadet aussieht.

Die übermäßige Absonderung der Talgdrüsen kann unter anderem durch androgene tische Störungen ausgelöst werden und hat einen ästhetischen Nachteil auf das Gesamtbild der Haare. Diese Störung kann auch die Ursache für auftretenden Haaraus fall sein. Vorläufer ist jeweils der seborrhoeische Zustand der Kopfhaut. Vegetative Störungen sowie unsachgemäße Pflege können das Hautbild und auch den Haarzu stand noch verschlechtern. Auch bei Seborrhöe kann das Haar selbst durch Störun gen im Keratinaufbau trocken sein. Trockenes, angegriffenes Haar wird häufig hervor gerufen durch äußere Beanspruchung wie z. B. Sonne oder chemischen Behandlun gen. Zu heißes Fönen oder nicht richtige Pflege von angegriffenem Haar können zu Schädigungen führen.

Die Ursachen für fettiges Haar liegen im Körper des Menschen und sind hormonell bedingt. Jedes Haar besitzt eine eigene Talgdrüse, die Fett (Sebum, Hauttalg) produ ziert. Die Sebum-Produktion wird hormonell gesteuert, und es kann je nach Hormon empfindlichkeit der Talgdrüse zu einer Über- oder Unterproduktion kommen. Der Talg selber hat die Funktion die Kopfhaut geschmeidig zu halten. Er gelangt aus der Talg drüse auf die Kopfhaut und erst später den Haaransatz. Dort wird er normalerweise vom Haarschaft aufgenommen und bleibt unsichtbar. Bei einer Talgüberproduktion ist der Haarschaft nicht mehr in der Lage diesen aufzunehmen. Er wird als Fettfilm am Haar sichtbar. Die Folge ist strähniges, fettig glänzendes Haar.

Dadurch daß die Talgdrüsenproduktion vom Hormonhaushalt abhängig ist, läßt sich das Problem fettigen Haares nicht grundsätzlich lösen, denn die Talgdrüsen produzie ren stetig Fett. Konsequente Pflege und hochwertige Pflegeserien sind immer noch die beste Methode zur Bekämpfung fettigen Haares.

Fettiges Haar hat sehr lästige Auswirkungen. Die Haare werden schon kurze Zeit nach dem Waschen wieder strähnig und die Frisur hält nicht.

Entgegen landläufiger Meinung ist es nur ein Gerücht, daß durch zu häufiges Wa schen das Haar noch schneller fettig wird. Milde Shampoos gegen fettiges Haar sor gen dafür, daß übermäßiges Fett entfernt wird. Haar und Kopfhaut werden mit aus reichend Feuchtigkeit versorgt und gleichen die Überproduktion der Talgdrüsen aus.

Fettiges Haar und Schuppenbildung gehören zu den häufigsten Haarproblemen. Diese Anomalien sind auf eine Störung der Talgdrüsentätigkeit zurückzuführen. Bei einer Ü berfunktion der Talgdrüsen sprechen wir von einer Seborrhoe. Dabei sind zwei Formen zu unterscheiden: die ölige Form (Seborrhöe oleosa) und die trockene Form (Se borrhöe sicca).

Die Seborrhoea oleosa:
Hier liegt eine Überfunktion der Talgdrüsen vor, bei der die Talgdrüsen zu viel und zu öligen Talg erzeugen. Die Haut zeigt deshalb einen fettigen Glanz, und die Haare sind schon 2 bis 3 Tage nach der Wäsche wieder bis in die Spitzen fettig und strähnig.

Die Seborrhoea sicca:
Sie ist ebenfalls auf eine Überfunktion der Talgdrüsen zurückzuführen, aber der Hauttalg ist trockener, er hat eine festere Konsistenz. Mit den Schüppchen der Ober haut bildet er große, leicht zerreibbare Talgschuppen. Die Kopfhaut zeigt einen wachsartigen Glanz, das Haar fettet nur am Ansatz nach, die Längen und besonders die Spitzen sind trocken und sogar spröde.

Zur Behandlung der Seborrhöe gehört zunächst mal die regelmäßige und gründliche Kopfwäsche mit Spezialshampoos, die so oft durchgeführt werden kann, wie es nötig erscheint. Die Wäsche sollte mit einer Massage im Bindegewebe verbunden sein, weil dadurch dir Talgdrüsen stärker entleert werden, was die Nachfettung verzögert.

Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, eine Zubereitung zur Ver fügung zu stellen, die die Nachteile der bekannten und bisher verwendeten Mittel nicht aufweist, die gleichzeitig talglösend, fettregulierend und pflegend wirkt, die bereits vor handenen Comedonen ohne Irritationen entfernt, die Entfettung und Austrocknung der Haut wirksam verhindert, die eine Homeostase der Sebumsekretion auf einen Nor malzustand bewirkt, die Comedonenbildung und die Entstehung von entzündlichen Hauterscheinungen verhindert, sowie schon bestehende Hautentzündungen bessert und gleichwertig die Haut pflegt.

Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch die Verwendung von Isoflavonen zur Her stellung von Zubereitungen zur Verminderung der Produktion von Sebum gelöst.

Überraschenderweise wird bei Verwendung der Zubereitung die comedogene Wirkung der in der Zubereitung verwendeten Rohstoffe aufgehoben und damit die Bildung von Comedonen und entsprechend die Entstehung von Akne hervorgerufen durch kosme tische Inhaltsstoffeverhindert.

Es hat sich ferner herausgestellt, daß die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe die Bildung von seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere fettiges Haar, aber auch Kopfschuppen, verhindern sowie bereits vorhandene seborrhoische Erscheinun gen, insbesondere fettiges Haar, aber auch Kopfschuppen, zu beseitigen.

Isoflavone sind zu den Flavonoiden zählende, gelegentlich auch als Isoflavonoide be zeichnete Gruppe von meist gelblich gefärbten Pflanzenfarbstoffen, die sich von I soflavon ableiten. Der unsubstituierte Grundkörper, das eigentliche Isoflavon (3-Phe nylchromon, 3-Phenyl-4H-1-benzopyran-4-on) kommt z. B. in Kleearten vor.

Einige bekanntere Isoflavone sind Daidzeïn (4',7-Dihydroxy-Isoflavon), als 7-O-Gluco sid Daidzin z. B. in Sojamehl; Genistein (4',5,7-Trihydroxy-Isoflavon) z. B. aus Soja bohnen und Rotklee; Prunetin (4',5-Dihydroxy-7-methoxy-Isoflavon) z. B. aus der Rin de von Pflaumenbäumen; Biochanin A (5,7-Dihydroxy-4'-methoxy-Isoflavon) z. B. aus Kichererbsen, Rotklee und anderen Kleearten; Orobol (3',4',5,7-Tetrahydroxy- Isoflavon); Santal (3',4',5-Trihydroxy-7-methoxy-Isoflavon) z. B. aus Sandelholz, Rot holz und anderen Hölzern; Pratenseïn (3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyisoflavon) z. B. aus frischem Rot- oder Wiesenklee.

Im folgenden sind Substitutionsschemata einiger natürlich vorkommender Isoflavone aufgeführt:
Als erfindungsgemäß einzusetzende Isoflavone kommen vorzugsweise die nachfol gend aufgeführten Isoflavone in Betracht:

wobei A, B, C, R₁, R₂, R₃, R₄, R₅, R₇ und R₈ folgende Substituenten darstellen können: H, OH, OCH(CH₃)₂, OCH(C₂H₅)₂, OCH(C₃H₇)₂, OCH(CH₃)(C₂H₅), C₁-C₁₀ Alkyl, O- Glucopyranosyl, Mono-, Di-, Oligosaccharide, Acetyl, Malonyl und OR₆ (mit R₆ = C₁- C₁₀ Alkyl).

Von diesen wiederum bevorzugt sind Genistein, Genistin, Daidzein, Daidzin, Glyce tein, Glycetin, Biochanin A, Formononetin und Ipriflavon sowie Derivaten von den ge nannten Isoflavonen mit den bezeichneten Substituenten.

Erfindungsgemäß sind somit auch ein Verfahren zur Prophylaxe gegen und Behand lung von unreiner Haut, entzündlichen Hautzuständen oder seborrhioschen Erschei nungen, insbesondere fettigem Haar und/oder Kopfschuppen, dadurch gekennzeich net, daß die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe in einem geeigneten kosmeti schen oder dermatologischen Träger, mit dem von gesteigerte Sebumproduktion be troffenen Bereich in Kontakt gebracht werden.

Der Stand der Technik lieferte nicht den geringsten Hinweis auf die erfindungsgemäße Verwendung als antiseborrhoisches Wirkprinzip.

Eine weitere bevorzugte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung sind mithin ge gen Kopfschuppen anzuwendende Formulierungen, beispielsweise Antischuppen shampoos.

Erfindungsgemäß werden die Wirkstoffe bevorzugt in kosmetischen oder dermatologi schen Zusammensetzungen eingesetzt einem Gehalt von 0,0005-50,0 Gew.-%, ins besondere 0,01-20,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammenset zung bevorzugt sind. Vorteilhaft enthalten die Zusammensetzungen 0,02-10,0 Gew.%, besonders bevorzugt 0,02-5,0 Gew.-% an den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffen, ganz besonders vorteilhaft 0,5-3,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Ge samtgewicht der Zusammensetzung.

Es kann erfindungsgemäß vorteilhaft sein, den Zubereitungen gemäß der Erfindung weitere gegen Sebum wirksame Agentien zuzufügen, beispielsweise gewählt aus der Gruppe Distärkephosphat, Cyclodextrin, Natrium-Maisstärke-Octylensuccinat, Silica- Dimethyl-Silylat, Hydroxypropyl-Distärkephosphate, Tapioca-Dextrin, Aluminium- Stärke-Octylensuccinat, Acrylat-Copolymer, Magnesiumcarbonat, Maisstärke, Alumi nium-Stärke-Octylensuccinate, Kaolin, Nylon (z. B. Nylon 6/12), Bentonit, Natrium-Sili coaluminat, Bornitrid, Silica, Glimmer + Titandioxid. Ferner kann es von Vorteil sein die erfindungsgemäßen Wirkstoffe zu verkapseln, z. B. als sogenannte solid lipid na noparts mit Hilfe von aufgeschmolzenen Wachsen, die unter anderem, aber nicht aus schließlich, gewählt sein können aus der Gruppe der Esterwachse, Triglyceridwachse oder Kohlenwasserstoffwachse. Weiterhin kann es von Vorteil sein die erfindungsge mäßen Wirkstoff in Polymere zu verkapseln, z. B. in Partikel auf Basis hochvernetzter Polymethacrylate und/oder Cellulosetriacetate und/oder als Core/Shell - Partikel mit Partikel mit einer Hülle aus Poly(oxymethylurea), Nylon, Polyamide, Polyurethan, Po lyester, Gelatine und Polyolefine.

Die Kombination einzelner oder mehrerer Substanzen, gewählt aus der vorstehenden Gruppe, mit den erfindungsgemäß eingesetzten Isoflavonen führt zu synergistischer Verstärkung der Wirkung der Einzelsubstanzen und weist somit eigenständige Erfin dungshöhe auf.

Die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe lassen sich ohne Schwierigkeiten in gängige kosmetische oder dermatologische Formulierungen einarbeiten, vorteilhaft in Pumpsprays, Aerosolsprays, Cremes, Salben, Tinkturen, Lotionen, Sticks, Waschpro dukten und dergleichen.

Es ist auch möglich und gegebenenfalls vorteilhaft, die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe mit anderen Wirkstoffen zu kombinieren, beispielsweise mit anderen antimi krobiell, antimycotisch bzw. antiviral wirksamen Stoffen.

Es ist vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen abzupuffern. Vorteil haft ist ein pH-Bereich von 3,0-9,0. Besonders günstig ist es, den pH-Wert in einem Bereich von 4,0-6,5 zu wählen.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung der Haut und/oder der Haare im Sinne einer dermatologischen Behandlung oder einer Behandlung im Sinne der pflegenden Kosmetik dienen. Sie können aber auch in Schminkprodukten in der dekorativen Kosmetik eingesetzt werden.

Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologi schen Formulierungen in der für Kosmetika und Dermatika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.

Erfindungsgemäß können Zubereitungen, welche die erfindungsgemäßen Wirkstoff kombinationen enthalten, übliche Antioxidantien eingesetzt werden.

Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Amino säuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carno sin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin, Phytoen) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroli ponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glu tathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Pro pyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glyce rylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodi propionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleo side und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocyste insulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α- Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Ci tronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Tetrahydrocurcumin, Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Toco pherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoehar zes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxyto luol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Tri hydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄) Selen und dessen Derivate (z. B. Selen methionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.

Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitun gen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem er findungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. mit den kosmetischen oder topischen der matologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß der erfin dungsgemäß verwendete Wirkstoff bzw. die kosmetischen oder topischen dermatolo gischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwende tem Wirkstoff auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird.

Vorteilhaft kann der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff eingearbeitet werden in übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsio nen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in- Öl (O/W/O), eine Hydrodispersion oder Lipodispersion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.

Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form ei ner Creme, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehre re Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung ver wendet werden.

Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den erfin dungsgemäß verwendeten Wirkstoff in wäßrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.

Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusam mensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfum, Farbstoffe, Emul gatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabili satoren, Insektenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch o der keratolytisch wirksame Substanzen usw.

Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizini scher Zubereitungen.

Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung ent halten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und me dizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Be stimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).

Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als Zu satzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere Zwecke enthalten.

Es ist beispielsweise vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen zu verwenden.

Vorteilhaft können daher erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersub stanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbeson dere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z. B. zu nennen:

- 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)cam pher,
- 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure- (2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4- Methoxyzimtsäureisopentylester;
- Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäu re(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
- Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzo phenon;
- Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2- ethylhexyl)ester;
- 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin.

Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:

- 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Kalium- o der Triethanolammonium-Salze,
- Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxy benzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
- Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornyli denmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze.

Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.

Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzu setzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen enthalten sind. Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vorzugsweise um Deriva te des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphe nyl)propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zu bereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen genannt wurden.

Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Er findung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kos metik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.

Die erfindungsgemäß verwendeten kosmetischen und dermatologischen Zubereitun gen können kosmetische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie übli cherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Antioxidationsmittel, Kon servierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenak tive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosme tischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.

Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungs mittel verwendet werden:

- Wasser oder wäßrige Lösungen
- Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizi nusöl;
- Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Pro pylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedri ger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykol monoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder
- monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analo ge Produkte.

Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.

Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkan carbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder un gesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und ge sättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopro pyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2- Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alko hole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erd nußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteil haft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Öl phase einzusetzen.

Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldo decanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C_12-15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.

Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexyliso stearat, Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mi schungen aus C_12-15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.

Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sin ne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.

Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikon ölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevor zugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an an deren Ölphasenkomponenten zu verwenden.

Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisi loxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).

Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisono nanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.

Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft Alkohols, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugs weise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmo noethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -mono butylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteil haft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Poly saccharide bzw. deren Derivate, z. B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxypropyl methylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination.

Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Ge len vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen o der alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.

Feste Stifte enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester.

Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z. B. Paraffinöle, Ricinusöl, I sopropylmyristat), halbfeste Bestandteile (z. B. Vaseline, Lanolin), feste Bestandteile (z. B. Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw. Ozokerit) sowie hoch schmelzende Wachse (z. B. Carnaubawachs, Candelillawachs)

Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen be kannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.

Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grund sätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräpa raten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Um welt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluor kohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).

Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organi sche Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellu lose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethyl cellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Ge misch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.

Die folgenden Beispiele sollen die Verkörperungen der vorliegenden Erfindungen ver deutlichen. Die Angaben beziehen sich stets auf Gewichts-%, sofern nicht andere An gaben gemacht werden.

4. Beispiel (Gelcreme)


Massengehalt (%)
Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer	0.40
Carbomer	0.20
Xanthan Gum	0.10
Cetearyl Alkohol	3.00
C12-15 Alkyl Benzoate	4.00
Caprylic/Capric Triglyceride	3.00
Cyclometicone	5.00
Dimeticone	1.00
Glycin Soja Keim Extrakt (Isoflavonoide)	0.20
Glycerin	3.00
Natriumhydroxid	q. s.
Konservierung	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demineralisiert	ad 100.0
AL=L<pH-Wert eingestellt auf 6.0

Beispiel (W/O-Creme)


Massengehalt (%)
Lameform TGI	3.50
Glycerin	3.00
Dehymuls PGPH	3.50
Glycin Soja Keim Extrakt (Isoflavonoide)	0.50
Konservierungsmittel	q. s.
Parfum	q. s.
Magnesiumsulfat	0.60
Isopropyl Stearate	2.00
Caprylyl Ether	8.00
Cetearyl Isononanoate	6.00
Wasser, demin.	ad 100.0

Beispiel (W/O/W-Creme)


Massengehalt (%)
Glyceryl Stearate	3.00
PEG-100 Stearate	0.75
Behenylalkohol	2.00
Caprylic/Capric Triglyceride	8.00
Octyldodecanol	5.00
C12-15 Alkyl Benzoate	3.00
Glycine Soja Keim Extrakt (Isoflavonoide)	1,00
Magnesium Sulfat (MgSO₄)	0.80
EDTA	0.10
Konservierung	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demineralisiert	ad 100.0
AL=L<pH-Wert eingestellt auf 6.0

Claims

1. Verwendung eines oder mehrerer Isoflavone und deren Derivate zur Herstellung von Zubereitungen zur Verminderung der Produktion von Sebum.

2. Verwendung nach Anspruch 1 zur Verhinderung der Bildung und zur Entfernung von Comedonen und/oder zur Einstellung einer normalen Sebumhomeostase.

3. Verwendung nach Anspruch 1 zur Verhinderung oder Beseitigung von seborrhoi schen Erscheinungen, insbesondere zur Prophylaxe und Behandlung bei fettigem Haar, aber auch bei Kopfschuppen.

4. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das oder die Isofla vone gewählt werden aus der Gruppe:
wobei A, B, C, R₁, R₂, R₃, R₄, R₅, R₇ und R₈ folgende Substituenten darstellen können: H, OH, OCH(CH₃)₂, OCH(C₂H₅)₂, OCH(C₃H₇)₂, OCH(CH₃)(C₂H₅), C₁-C₁₀ Alkyl, O- Glucopyranosyl, Mono-, Di-, Oligosaccharide, Aminosäuren, Di- und Oligopeptide, A cetyl, Malonyl und OR₆ (mit R₆ = C₁-C₁₀ Alkyl).
Von diesen wiederum bevorzugt sind Genistein, Genistin, Daidzein, Daidzin, Glyce tein, Glycetin, Biochanin A, Formononetin und Ipriflavon sowie Derivate (s. Seite 7-8)

5. Kosmetisches Verfahren zur Prophylaxe gegen und Behandlung von unreiner Haut oder seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere fettigem Haar und/oder Kopf schuppen, dadurch gekennzeichnet, daß das oder die Isoflavone in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger, mit dem von gesteigerte Sebumpro duktion betroffenen Bereich in Kontakt gebracht werden.

6. Verwendung nach Anspruch 1 oder Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekenn zeichnet, daß das oder die Isoflavone eingesetzt werden, einem Gehalt von 0,0005- 50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01-20,0 Gew.-%, entsprechend, bezogen auf das Ge samtgewicht der Zusammensetzung.

7. Verwendung nach Anspruch 1 oder Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekenn zeichnet, daß das oder die Isoflavone eingesetzt werden, einem Gehalt von 0,02- 10,0 Gew.-%, bevorzugt 0,02-5,0 Gew.-%, besonders vorteilhaft 0,1-3,0 Gew.-%, entsprechend, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. (s. Gorbach!!).

8. Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an einer oder mehreren Substanzen gewählt aus der Gruppe, wobei A, B, C, R₁, R₂, R₃, R₄, R₅, R₇ und R₈ folgende Substituenten darstellen können: H, OH, OCH(CH₃)₂, OCH(C₂H₅)₂, OCH(C₃H₇)₂, OCH(CH₃)(C₂H₅), C₁-C₁₀ Alkyl, O-Glucopyranosyl, Mono-, Di-, Oligo saccharide, Aminosäuren, Di- und Oligopeptide, Acetyl, Malonyl und OR₅ (mit R₆ = C₁-C₁₀ Alkyl).
Von diesen wiederum bevorzugt sind Genistein, Genistin, Daidzein, Daidzin, Glyce tein, Glycetin, Biochanin A, Formononetin und Ipriflavon.

9. Zubereitungen nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß das oder die Isofla vone eingesetzt werden, einem Gehalt von 0,0005-50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01-20,0 Gew.-%, entsprechend, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.

10. Zubereitungen nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß das oder die I soflavone eingesetzt werden, einem Gehalt von 0,02-10,0 Gew.-%, bevorzugt 0,02- 5,0 Gew.-%, besonders vorteilhaft 0,1-3,0 Gew.-%, entsprechend, jeweils bezögen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.