WO2002076409A2 - Kosmetische und dermatologische zubereitungen mit einem gehalt an isoflavonen - Google Patents

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WO2002076409A2
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och
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isoflavones
cosmetic
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Kirsten Venzke
Andreas Herpens
Helga Biergiesser
Franz STÄB
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Beiersdorf Ag
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Definitions

  • Cosmetic and dermatological preparations containing isoflavones and use of isoflavones for the production of cosmetic and dermatological preparations for reducing the sebum content of the skin are also included.
  • the present invention relates to the use of topical preparations for reducing sebum production, for maintaining normal sebum homeostasis, for removing sebum from the skin, in particular for removing and clarifying comedones, for preventing comedone formation, for the prophylaxis and treatment of mild forms of acne and for the prophylaxis and control of seborrhea and blemished skin.
  • Sebum is the secretion of the sebum gland. Sebaceous glands are bulges of the follicular epithelium and therefore part of the follicle with which they form a functional unit. They are holocrine glands, which means that the entire glandular cell is largely converted into the sebum secretion. The cells of the sebum gland, which are constantly renewed from below, grease and decay, and the skin sebum formed in this way is emptied onto the surface of the skin through the follicle openings.
  • the skin sebum consists of mono -, Di- and triglycerides (C 10 -C 18 ), waxes (C 16 -C 26 ), wax esters (C 28 -C 38 ), normal saturated fatty acids (C 10 -C 18 ), branched chain saturated fatty acids (Cn-d ⁇ ), multi-branched saturated fatty acids (C 13 -C 18 ), monounsaturated fatty acids (Cn-C 18 ), polyunsaturated fatty acids (C 13 , C 15 -C 17 ), sterols (cholestones, 7-dehydrocholester ⁇ n, 7-hydroxycholester ⁇ n), branched and unbranched hydrocarbons (C 30 -C 4 o), squalen
  • This surface film is an emulsion, which can be a water-in-oil or an oil-in-water emulsion. It has the function to keep the skin surface supple and to regulate the water content of the deeper skin layers.
  • the water content is at least 10 to 20% by weight and the sebum is hydrophilic.
  • the hydrophilic-lipophilic balance of the surface film is no longer given and the water content drops , the sebum changes and becomes hydrophobic.
  • the sebum outflow from the sebaceous gland and follicle is obstructed. The skin sebum stagnates in the follicles, which can then lead to comedones and inflammation of the follicles
  • comedones can have various causes.
  • external influences such as incorrect cleaning habits and incorrect care, comedogenic substances in cosmetics, weathering influences, alkaline soaps, harsh detergents.
  • Increased sebum gland secretion and the formation of comedones can also develop through genetic factors and hormonal influences.
  • comedones, defecation, pra-acne and acne with their after-effects can result
  • non-soap surfactants in the form of washing creams or washing lotions are mainly used for skin cleansing.
  • These syndets do not form lime soaps, but treatment with highly surface-active agents has been on the skin has a stronger degreasing and drying effect than soap
  • the more frequently soap and surfactant-containing products are used on the skin the clearer are their adverse effects, namely degreasing and drying out of the skin by destroying the hydro -Lipid film in the foreground Almost always, the reduction of the comedones leads to a lowering of the water content in the upper layers of the skin and to a firm formation of concrements in the sebaceous glands, which in turn can induce inflammation.
  • the lowering of the moisture content of the skin is, however, for a caring removal of the comedones counterproductive
  • Seborrhea is an increased function of the sebaceous glands due to predisposition. Both the scalp and the facial skin appear greasy. The composition of seborrhoeic sebum is different from that of normal sebum. There are 3 stages of seborrhea development: 1 simple seborrhea mild trap, greasy after 8 days 2 oily seborrhea already after 2-3 days greasy
  • the excessive secretion of the sebaceous glands can be triggered by, among other things, androgenetic disorders and has an aesthetic disadvantage on the Velvet image of the hair This disorder can also be the cause of hair loss.
  • the precursor is the seborrhoeic condition of the scalp. Vegetative disorders and improper care can worsen the complexion and the condition of the hair. Even with seborrhea, the hair itself can be dry due to disorders in the build-up of keratin Dry, damaged hair is often caused by external stress such as the sun or chemical treatments. Too hot blow drying or improper care of damaged hair can lead to damage
  • the causes of oily hair are in the human body and are caused by hormones.
  • Each hair has its own sebum gland, which produces fat (sebum, sebum).
  • Sebum production is hormonally controlled and, depending on the hormone sensitivity of the sebum gland, it can cause an overuse - or come underproduction
  • the sebum itself has the function of keeping the scalp supple. It reaches the scalp from the sebaceous gland and only later the hairline. There it is normally absorbed by the hair shaft and remains invisible Able to take it in. It is visible as a greasy film on the hair
  • Anomalies are due to a disruption of the sebum gland activity. If the sebum glands are overactive, we speak of seborrhea. to distinguish between the oily form (seborrhea oleosa) and the dry form (seborrhea sicca)
  • Seborrhoea oleosa Here there is an overfunction of the sebaceous glands, in which the sebum glands produce too much and too oily sebum. The skin therefore shows an oily sheen, and the hair is greasy and streaky up to the tips just 2 to 3 days after washing
  • Seborrhoea sicca It is also due to an overfunction of the sebaceous glands, but the skin sebum is drier, it has a firmer consistency. With the scales of the epidermis, it forms large, easily rubbed sebum scales , the long ones and especially the tips are dry and even brittle
  • the treatment of seborrhea includes regular and thorough head washing with special shampoos, which can be carried out as often as necessary.
  • the wash should be combined with a massage in the connective tissue, because it empties sebum glands more, which delays re-greasing
  • the object of the present invention is to provide a preparation which does not have the disadvantages of the known and previously used agents, which has a sebum-reducing, fat-regulating and nourishing effect at the same time, removes the comedones already present without irritation, degreasing and drying out effectively prevents the skin, which brings homeostasis of sebum secretion to a normal state, prevents the formation of comedones and the development of inflammatory skin symptoms, as well as improves existing skin inflammations and cares for the skin equally
  • the active ingredients used according to the invention prevent the formation of seborrheic phenomena, in particular greasy hair, but also dandruff, and to eliminate existing seborrheic phenomena, in particular greasy hair, but also dandruff.
  • Isoflavones are a group of flavonoids, sometimes also called isoflavonoids, of mostly yellowish-colored plant dyes that are derived from isoflavone.
  • isoflavones are Daidze ⁇ n (4 ', 7-dihydroxy-isoflavone), as 7-O-Glucosid Daidzin z. B. in soy flour; Genistein (4 ', 5,7-trihydroxy isoflavone) e.g. B. from soybeans and red clover; Prunetin (4 ', 5-dihydroxy-7-methoxy-isoflavone) e.g. B. from the bark of plum trees; Biochanin A (5,7-dihydroxy-4'-methoxy-isoflavone) e.g. B.
  • the isoflavones to be used according to the invention are preferably the isoflavones listed below:
  • genistein genistin, daidzein, daidzin, glycetein, glycetin, biochanin A, formononetin and ipriflavone as well as derivatives of the isoflavones mentioned with the designated substituents.
  • the active ingredients used according to the invention in a suitable cosmetic or dermatological vehicle with which increased sebum production affected area
  • a further preferred embodiment of the present invention are therefore formulations to be used against dandruff, for example antidandruff shampoos
  • the active ingredients are preferably used in cosmetic or dermatological compositions with a content of 0.0005-50.0% by weight, in particular 0.01-20.0% by weight, based on the total weight of the composition.
  • the compositions advantageously contain 0 , 02-10.0% by weight, particularly preferably 0.02-5.0% by weight of the active ingredients used according to the invention, very particularly advantageously 0.5-3.0% by weight, in each case based on the total weight of the composition
  • agents which are effective against sebum for example selected from the group distarium phosphate, cyclodextine, sodium corn starch octylene succinate, sihca dimethyl silylate, hydroxypropyl distark phosphate, tapioca dextine, aluminum starch -Octylene succinate, acrylate copolymer, magnesium carbonate, corn starch, aluminum starch-octylene sucrose, kaolin, nylon (eg nylon 6/12), bentonite, sodium silicate rubber, boron nitride, silica, mica + titanium dioxide
  • polymers for example in particles based on highly crosslinked polymethacre ylates and / or cellulose acetates and / or as core / shell particles with Particles with a shell made of poly (oxymethylurea), nylon, polyamides, polyurethane, polyester, gelatin and polyolefins
  • the active substances used according to the invention can be incorporated into common cosmetic or dermatological formulations without difficulty, advantageously in pump sprays, aerosol sprays, creams, ointments, tinctures, lotions, sticks, washing products and the like
  • active substances used according to the invention with other active substances, for example with other antimicrobial, antimycotic or antiviral substances
  • a pH range from 3.0 to 9.0 is advantageous. It is particularly advantageous to choose the pH value in a range from 4.0 to 6.5
  • the cosmetic and / or dermatological formulations according to the invention can be composed as usual and can be used to treat the skin and / or the hair in the sense of a dermatological treatment or a treatment in the sense of nourishing cosmetics. They can also be used in make-up products in decorative cosmetics
  • the cosmetic and / or dermatological formulations according to the invention are applied to the skin and / or the hair in a sufficient amount in the manner customary for cosmetics and dermatics
  • antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (eg urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L- Carnosin and its derivatives (eg anserine), carotenoids, carotenes (eg ⁇ -carotene, ⁇ -carotene, lycopene, phytoene) and their derivatives, lipoic acid and their derivatives (eg dihydro- ponic acid), aurothioglucose, propylthiouracil and other thiols (eg thioredoxin, glutathione, cysteine, cystm, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl
  • amino acids eg glycine, histidine, tyrosine, tryp
  • Buthioninsulfoximme Homocyste- insulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathionin sulfoximine) in very low contractual dosages (eg pmol to ⁇ mol / kg), also (metal) chelators (eg ⁇ -hydroxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid, lactofernn), ⁇ -hydroxy acids (eg citric acid, lactic acid, malic acid) ), Tetrahydrocurcumin, humic acid, bile acid, bile extracts, bihrubin, bihverdin, EDTA, EGTA and their derivatives, unsaturated fatty acids and their derivatives (e.g.
  • the amount of the antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30% by weight, particularly preferably 0.05-20% by weight, in particular 1-10% by weight, based on the total weight of the preparation
  • the prophylaxis or the cosmetic or dermatological treatment with the active ingredient used according to the invention or with the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of The active ingredient used is carried out in the usual way, in such a way that the active ingredient used according to the invention or the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of active ingredient used according to the invention is applied to the affected skin areas.
  • the active ingredient used according to the invention can advantageously be incorporated into customary cosmetic and dermatological preparations, which can be in various forms. So you can e.g. a solution, an emulsion of the type water-in-oil (W / O) or of the type oil-in-water (OW), or a multiple emulsion, for example of the type water-in-oil-in-water (W / O / W) or oil-in-water-in-oil (O / W / O), a hydrodispersion or lipodispersion, a gel, a solid stick or an aerosol.
  • W / O type water-in-oil
  • OW oil-in-water
  • O oil-in-water-in-oil
  • Emulsions according to the invention in the sense of the present invention are advantageous and contain e.g. Fats, oils, waxes and / or other fat bodies, as well as water and one or more emulsifiers, as are usually used for such a type of formulation.
  • Medical topical compositions in the sense of the present invention generally contain one or more drugs in effective concentration.
  • Preparations according to the invention can therefore advantageously contain substances which absorb UV radiation in the UVB range, the total amount of filter substances e.g. 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, in particular 1 to 6% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • the total amount of filter substances e.g. 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, in particular 1 to 6% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • the UVB filters can be oil-soluble or water-soluble.
  • oil-soluble substances e.g. to name: 3-benzylidene camphor and its derivatives, e.g. 3- (4-methylbenzylidene) camphor,
  • 4-aminobenzoic acid derivatives preferably 4- (dimethylamino) benzoic acid
  • Esters of cinnamic acid preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-methoxycinnamic acid isopentyl ester;
  • esters of salicylic acid preferably salicylic acid (2-ethylhexyl) ester, salicylic acid (4-isopropylbenzyl) ester, salicylic acid homomethyl ester;
  • Esters of benzalmalonic acid preferably 4-methoxybenzalmalonic acid di (2-ethylhexyl) ester;
  • 2-phenylbenz ⁇ m ⁇ dazol-5-sulfonic acid and its salts for example sodium, potassium or the triethanolammonium salts
  • Sulfonic acid derivatives of benzophenones preferably 2-hydroxy-4-methoxy-benzophenone-5-sulfonic acid and its salts
  • - sulfonic acid derivatives of 3-benzylidene camphor such as 4- (2-oxo-3-bornylidomethyl) benzenesulfonic acid , 2-methyl-5- (2-oxo-3-bomyl ⁇ denmethyl) sulfonic acid and its salts
  • UVB filters mentioned which can be used according to the invention is of course not intended to be limiting
  • UVA filters in preparations according to the invention which are usually contained in cosmetic and / or dermatological preparations.
  • Such filter substances are preferably derivatives of dibenzoylmethane, in particular 1- (4'-tert-butylphenyl) ) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1, 3-dion and 1-phenyl-3- (4'-isopropylphenyl) propane-1, 3-dion
  • preparations which contain these combinations are the subject of the invention
  • the same amounts of UVA filter substances that were mentioned for UVB filter substances can be used
  • Cosmetic and / or dermatological preparations within the meaning of the present invention can also contain inorganic pigments which are usually used in cosmetics to protect the skin from UV rays. These are oxides of titanium, zinc, iron, zirconium, silicon, manganese , Aluminum, cerium and mixtures thereof, as well as modifications in which the oxides are the active agents. Pigments based on titanium dioxide are particularly preferred. The amounts mentioned for the above combinations can be used
  • the cosmetic and dermatological preparations used according to the invention can contain cosmetic active ingredients, auxiliaries and / or additives as are usually used in such preparations, e.g. antioxidants, preservatives, bactericides, perfumes, substances for preventing foaming, dyes, pigments have a coloring effect, thickeners, surface-active substances, emulsifiers, softening, moisturizing and / or moisturizing Substances, fats, oils, waxes or other usual components of a cosmetic or dermatological formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or silicone derivatives
  • the cosmetic or dermatological preparation in the sense of the present invention is a solution or emulsion or dispersion, solvents can be used
  • Oils such as triglycene of Cap ⁇ n- or Caprylsure, but preferably RIZI- nusol,
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fat bodies preferably esters of fatty acids with alcohols with a low C number, for example with isopropanol, propylene glycol or Glycerm, or esters of fatty alcohols with alkane acids with a low C number or with fatty acids, alcohols, diols or low C number polyols, and their ethers, preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, Glycerm, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and similar products
  • the oil phase of the emulsions, oleogels or hydrodispersions or lipodispersions for the purposes of the present invention is advantageously selected from the group of esters from saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 3 to 30 carbon atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 C atoms, from the group of esters from aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 C Atoms
  • esterols can then advantageously be selected from the group of isopropyl mypstat, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate, is
  • the oil phase can advantageously be selected from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, the silicone oils, the dialkyl ethers, the group of saturated or unsaturated, branched or unbranched alcohols, and also the fatty acid triglycides, in particular the triglycerol esters saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 carbon atoms.
  • the fatty acid triglycendes can, for example, advantageously be selected from the group of synthetic, semisynthetic and natural oils, for example olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, Almond oil, palmol, coconut oil, palm kernel oil and the like
  • any mixtures of such oil and wax components can also be used advantageously for the purposes of the present invention. It may also be advantageous to use waxes, for example cetyl palmitate, as the sole lipid component of the oil phase
  • the oil phase is advantageously selected from the group consisting of 2-ethylhexyl isostearate, octyldodanol, isotridecyhsononanoate, isoeicosane, 2-ethylhexyl cocoate, C 12 15 -alkyl benzoate, caprylic capric acid t ⁇ glyceride, dicaprylyl ether
  • C 12 are particularly advantageous. 15 alkylbenzoate and 2-ethylhexyl stearate, mixtures of C 12 . 15 -alkyl benzoate and Isotridecyhsononanoat and mixtures of C 12- ⁇ 5 -alkyl benzoate, 2-Ethylhexyhsostearat and Isotndecylisononanoat
  • hydrocarbons paraffinol, squalane and squalene can advantageously be used for the purposes of the present invention
  • the oil phase can also have a content of cyclic or linear Si oils or consist entirely of such oils, although it is preferred to use an additional content of other oil phase components in addition to the silicone oil or the silicon oils
  • Cyclomethicone (octamethylcyclotetrasiloxane) is advantageously used as the silicone oil to be used according to the invention.
  • other silicone oils are also advantageous to use the sense of the present invention, for example hexamethylcyclot ⁇ siloxane, polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane)
  • the aqueous phase of the preparations according to the invention optionally advantageously contains alcohols, diols or polyols of low C number, and their ethers, preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, Glycerm, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether , Diethylenglykolmonomethyl- or -monoethylether and analogous products, furthermore low C-number alcohols, eg ethanol, isopropanol, 1,2-propanediol, Glycerm and in particular one or more thickeners, which one or which can advantageously be selected from the group silicon dioxide, aluminum silicates , Polysaccharides or their derivatives, for example hyaluronic acid, xanthan gum, hydroxypropylmethyl cellulose, particularly advantageously from the group of polyacrylates, preferably a poly
  • Gels used in accordance with the invention usually contain alcohols of low C number, for example ethanol, isopropanol, 1, 2-propanediol, glycerm and water or an oil mentioned above in the presence of a thickener which, in the case of ohg-alcoholic gels, preferably silicon dioxide or an aluminum silicate, at water -alcoholic or alcoholic gels is preferably a polyacrylate
  • Solid sticks contain, for example, natural or synthetic waxes, fatty alcohols or fatty acid esters
  • liquid oils for example paraffinols, castor oil, isopropyl my ⁇ stat
  • semi-solid components for example petroleum jelly, lanolin
  • solid components for example beeswax, Ceresin and microcrystalline waxes or Ozoke ⁇ t
  • high-melting waxes e.g. Carnauba wax, Candehllaw wax
  • Logical preparations for the purposes of the present invention are the customary known volatile, liquefied propellants, for example hydrocarbons (propane, butane, isobutane), which can be used alone or in a mixture with one another. Compressed air can also be used advantageously.
  • hydrocarbons propane, butane, isobutane
  • Cosmetic preparations within the meaning of the present invention can also be present as gels which, in addition to an effective content of the active ingredient according to the invention and solvents usually used for this, preferably water, or organic thickeners, e.g. Gum arabic, xanthan gum, nathumalginate, cellulose derivatives, preferably methyl cellulose, hydroxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose or inorganic thickeners, eg. B. aluminum silicates such as bentonite, or a mixture of polyethylene glycol and polyethylene glycol stearate or distearate.
  • the thickener is in the gel e.g. in an amount between 0.1 and 30% by weight, preferably between 0.5 and 15% by weight.
  • Glycine soybean germ extract (isoflavonoids) 1.00 magnesium sulfate (MgS0 4 ) 0.80

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Abstract

Verwendung von Isoflavonen zur Herstellung von Zubereitungen zur Verminderung der Produktion von Sebum und/oder zur Einstellung einer normalen Sebumhomeostase sowie zur Prophylaxe und Behandlung von fettigem Haar und Kopfschuppen.

Description

Beschreibung
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an Isoflavo- nen und Verwendung von Isoflavonen zur Herstellung kosmetischer und derma- tologischer Zubereitungen zur Reduktion des Sebumgehaltes der Haut.
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von topischen Zubereitungen zur Reduktion der Sebumproduktion, zum Erhalt der normalen Sebumhomeostase, zur Entfernung von Sebum von der Haut, insbesondere zur Beseitigung und Klärung von Comedonen, zur Vermeidung von Comedonenbildung, zur Prophylaxe und Behandlung leichter Formen der Akne sowie zur Prophylaxe und Bekämpfung der Seborrhöe und unreiner Haut.
Talgdrüsenüberproduktion und die möglichen sich daraus entwickelnden Hautstörun- gen wie Talgretention, Ausbildung von Comedonen im Gebiet der Talgdrüsen, also im Gesicht (vor allem Stirn, Nase und Kinn) und auf dem oberen Rücken, sind häufig anzutreffende Hautprobleme, die bisher nicht in zufriedenstellendem Masse gelöst worden sind.
Talg ist das Sekret der Talgdrüse. Talgdrüsen sind Ausbuchtungen des Follikelepithels und damit Bestandteile des Follikels, mit dem sie eine funktionelle Einheit bilden. Sie sind holokrine Drüsen, das bedeutet, die ganze Drüsenzelle wird zum größten Teil in das Sekret Talg umgewandelt. Die Zellen der Talgdrüse, die von unten her ständig erneuert werden, verfetten und zerfallen, und der so gebildete Hauttalg wird durch die Follikelmündungen auf die Hautoberflache entleert.
Der Hauttalg besteht nach G. Leonardy (J.Ft. Jellinek Kosmetologie, Zweck und Aufbau kosmetischer Präparate, Dr. Alfred Hüthig-Verlag, Heidelberg - Mainz - Basel, dritter völlig überarbeiteter und wesentlich erweiterte Auflage 1976, Seiten 26 bis 29) aus Mono-, Di- und Triglyceriden (C10-C18), Wachsen (C16-C26), Wachsestern (C28-C38), normalen gesattigten Fettsauren (C10-C18), verzweigtkettigen gesattigten Fettsauren (Cn-dβ), mehrfach verzweigtkettigen gesattigten Fettsauren (C13-C18), einfach ungesättigten Fettsauren (Cn-C18), mehrfach ungesättigten Fettsauren (C13, C15-C17), Ste- rolen (Cholestenn, 7-Dehydrocholesterιn, 7-Hydroxycholesterιn), verzweigten und un- verzweigten Kohlenwasserstoffen (C30-C4o), Squalen und Phosphohpiden
Zusammen mit dem wassπgen Sekret der ekkrinen Schweißdrusen bilden die Lipide der Talgdruse den sogenannten Hydro-Lipid-Film der Haut Dieser Oberflachenfilm ist eine Emulsion, die eine Wasser-in-ÖI oder eine öl-in-Wasser-Emulsion sein kann Sie hat die Funktion, die Hautoberflache geschmeidig zu halten und den Wassergehalt der tiefer egenden Hautschichten zu regeln Bei guter Hydratation des Sebums betragt der Wassergehalt mindestens 10 bis 20 Gew -% und das Sebum ist hydrophil Ist das hydrophil-lipophile Gleichgewicht des Oberflachenfilmes nicht mehr gegeben und der Wassergehalt sinkt, so verändert sich das Sebum und wird hydrophob Der Talg- abfluss aus Talgdruse und Follikel wird behindert Es kommt zu einer Stauung des Hauttalgs in den Fol kelmundungen, die dann in der Folge zu Comedonen und Entzündungen der Follikel fuhren kann
Die Veränderung des Hauttalgs und das Einleiten der Comedonenbildung kann ver- schiedene Ursachen haben Zum Beispiel äußere Einflüsse, wie falsche Reinigungsgewohnheiten und falsche Pflege, comedogene Substanzen in Kosmetika, Witte- rungseinflusse, alkalische Seifen, scharfe Detergentien Eine vermehrte Talgdrusensekretion und die Ausbildung von Comedonen kann sich auch durch genetische Faktoren und hormoneile Einflüsse entwickeln Auch hier können Comedonen, Entzun- düngen, Pra-Akne und Akne mit ihren Nachwirkungen die Folge sein
Die Häufigkeit der Hautschaden durch eine gestörte Talgdrusenfunktion und Krankheiten der Talgdrusen steigen immer mehr, und die Rückführung/Vermeidung der Comedonenbildung ist somit ein vordringliches Anliegen Doch bisherige Versuche, die Comedonenbildung als ein ursächliches Problem zu losen, haben zu wenig befriedigenden Ergebnissen gefuhrt
Neben dem manuellen Entfernen der Comedonen durch Ausdrucken sind zahlreiche
Reinigungsmethoden bekannt, mit denen versucht wird, Comedonen zu entfernen und die Comedonenbildung nachhaltig zu verhindern Hierzu gehören spezielle Seifen, hautabschalende Kompositionen und dergleichen Erweichende und adstπngierende Mittel finden ebenso Anwendung Daruberhinaus wird versucht, durch Zusatz von austrocknenden, keratolytischen, antiseborrhoischen und antibakteπellen Wirkstoffen in kosmetischen und pharmazeutischen Zubereitungen die Neigung zur Akne zu redu- zieren, ohne daß sich Irritationen der Haut oder ein Austrocknen der Haut einstellen
Die Hautreinigung entfettet allerdings die Haut und entzieht ihr Feuchtigkeit Zusatzlich haben Seifen den Nachteil, daß die sich bei Verwendung der Seifen in hartem Wasser bildenden wasserunlöslichen Calcium- und Magnesiumsalze der höheren Fettsauren auf der Haut schleimige Niederschlage bilden Diese Niederschlage verbleiben bei schlechter Abspulbarkeit langer auf der Haut, verstopfen die Folhkelmundungen und können zu einer Ausbildung von Comedonen fuhren Daher werden zur Hautreinigung vorwiegend Syndets (d h , Tenside ohne Seifencharakter) in Form von Waschcremes oder Waschlotionen eingesetzt Diese Syndets bilden zwar keine Kalkseifen, aber die Behandlung mit stark oberflächenaktiv wirkenden Agentien hat auf die Haut eine starker entfettende und austrocknende Wirkung als Seife Je häufiger seifen- und tensid- haltige Produkte auf der Haut angewandt werden, desto deutlicher treten deren nachteilige Wirkungen, namhch Entfettung und Austrocknung der Haut durch Zerstörung des Hydro-Lipid-Filmes in den Vordergrund Fast immer fuhrt die Reduzierung der Comedonen zur Absenkung des Wassergehaltes in den oberen Hautschichten und zu einer festen Konkrementbildung in den Talgdrusen, die wiederum Entzündungen induzieren kann Die Absenkung des Feuchtigkeitsgehaltes der Haut ist aber für eine pflegende Entfernung der Comedonen kontraproduktiv
Seborrhoe ist eine gesteigerte Funktion der Talgdrusen durch Veranlagung Sowohl Kopfhaut als auch Gesichtshaut erscheinen fettig Die Zusammensetzung des se- borrhoeischen Sebums ist gegenüber dem normalen Sebum verändert man unterscheidet 3 Entwicklungsstufen der Seborrhoe 1 Einfache Seborrhoe Leichte Falle, fettig nach 8 Tagen 2 Ölige Seborrhoe Bereits nach 2-3 Tagen fettig
3 Irreversible Form nicht mehr umkehrbar Die Seborrhoe, bei der das Haar bereits nach einem Tag wie in Fett gebadet aussieht
Die übermäßige Absonderung der Talgdrusen kann unter anderem durch androgene- tische Störungen ausgelost werden und hat einen ästhetischen Nachteil auf das Ge- samtbild der Haare Diese Störung kann auch die Ursache für auftretenden Haarausfall sein Vorlaufer ist jeweils der seborrhoeische Zustand der Kopfhaut Vegetative Störungen sowie unsachgemäße Pflege können das Hautbild und auch den Haarzustand noch verschlechtern Auch bei Seborrhoe kann das Haar selbst durch Storun- gen im Keratinaufbau trocken sein Trockenes, angegriffenes Haar wird häufig hervorgerufen durch äußere Beanspruchung wie z B Sonne oder chemischen Behandlungen Zu heißes Fönen oder nicht richtige Pflege von angegriffenem Haar können zu Schädigungen fuhren
Die Ursachen für fettiges Haar hegen im Korper des Menschen und sind hormoneil bedingt Jedes Haar besitzt eine eigene Talgdruse, die Fett (Sebum, Hauttalg) produziert Die Sebum-Produktion wird hormonell gesteuert, und es kann je nach Hormon- empfindlichkeit der Talgdruse zu einer Über- oder Unterproduktion kommen Der Talg selber hat die Funktion die Kopfhaut geschmeidig zu halten Er gelangt aus der Talg- druse auf die Kopfhaut und erst spater den Haaransatz Dort wird er normalerweise vom Haarschaft aufgenommen und bleibt unsichtbar Bei einer Talguberproduktion ist der Haarschaft nicht mehr in der Lage diesen aufzunehmen Er wird als Fettfilm am Haar sichtbar Die Folge ist strähniges, fettig glänzendes Haar
Dadurch daß die Talgdrusenproduktion vom Hormonhaushalt abhangig ist, laßt sich das Problem fettigen Haares nicht grundsatzlich losen, denn die Talgdrusen produzieren stetig Fett Konsequente Pflege und hochwertige Pflegeserien sind immer noch die beste Methode zur Bekämpfung fettigen Haares
Fettiges Haar hat sehr lastige Auswirkungen Die Haare werden schon kurze Zeit nach dem Waschen wieder strähnig und die Frisur halt nicht
Entgegen landläufiger Meinung ist es nur ein Gerücht, daß durch zu häufiges Waschen das Haar noch schneller fettig wird Milde Shampoos gegen fettiges Haar sor- gen dafür, daß übermäßiges Fett entfernt wird Haar und Kopfhaut werden mit ausreichend Feuchtigkeit versorgt und gleichen die Überproduktion der Talgdrusen aus
Fettiges Haar und Schuppenbildung gehören zu den häufigsten Haarproblemen Diese
Anomalien sind auf eine Störung der Talgdrusentatigkeit zurückzuführen Bei einer U- berfunktion der Talgdrusen sprechen wir von einer Seborrhoe Dabei sind zwei For- men zu unterscheiden die ölige Form (Seborrhoe oleosa) und die trockene Form (Seborrhoe sicca )
Die Seborrhoea oleosa Hier liegt eine Überfunktion der Talgdrusen vor, bei der die Talgdrusen zu viel und zu öligen Talg erzeugen Die Haut zeigt deshalb einen fettigen Glanz, und die Haare sind schon 2 bis 3 Tage nach der Wasche wieder bis in die Spitzen fettig und strähnig
Die Seborrhoea sicca Sie ist ebenfalls auf eine Überfunktion der Talgdrusen zurückzuführen, aber der Hauttalg ist trockener, er hat eine festere Konsistenz Mit den Schuppchen der Oberhaut bildet er große, leicht zerreibbare Talgschuppen Die Kopfhaut zeigt einen wachsartigen Glanz, das Haar fettet nur am Ansatz nach, die Langen und besonders die Spitzen sind trocken und sogar spröde
Zur Behandlung der Seborrhoe gehört zunächst mal die regelmäßige und gründliche Kopfwasche mit Spezialshampoos, die so oft durchgeführt werden kann, wie es notig erscheint Die Wasche sollte mit einer Massage im Bindegewebe verbunden sein, weil dadurch dir Talgdrusen starker entleert werden, was die Nachfettung verzögert
Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, eine Zubereitung zur Verfugung zu stellen, die die Nachteile der bekannten und bisher verwendeten Mittel nicht aufweist, die gleichzeitig talglosend, fettregulierend und pflegend wirkt, die bereits vor- handenen Comedonen ohne Irritationen entfernt, die Entfettung und Austrocknung der Haut wirksam verhindert, die eine Homeostase der Sebumsekretion auf einen Normalzustand bewirkt, die Comedonenbildung und die Entstehung von entzündlichen Hauterscheinungen verhindert, sowie schon bestehende Hautentzündungen bessert und gleichwertig die Haut pflegt
Diese Aufgabe wird erfindungsgemaß durch die Verwendung von Isoflavonen zur Herstellung von Zubereitungen zur Verminderung der Produktion von Sebum gelost
Überraschenderweise wird bei Verwendung der Zubereitung die comedogene Wirkung der in der Zubereitung verwendeten Rohstoffe aufgehoben und damit die Bildung von Comedonen und entsprechend die Entstehung von Akne hervorgerufen durch kosmetische Inhaltsstoffeverhindert.
Es hat sich ferner herausgestellt, daß die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe die Bildung von seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere fettiges Haar, aber auch Kopfschuppen, verhindern sowie bereits vorhandene seborrhoische Erscheinungen, insbesondere fettiges Haar, aber auch Kopfschuppen, zu beseitigen.
Isoflavone sind zu den Flavonoiden zählende, gelegentlich auch als Isoflavonoide be- zeichnete Gruppe von meist gelblich gefärbten Pflanzenfarbstoffen, die sich von I- soflavon ableiten. Der unsubstituierte Grundkörper, das eigentliche Isoflavon (3-Phe- nylchromon, 3-Phenyl-4H-1-benzopyran-4-on) kommt z. B. in Kleearten vor.
Einige bekanntere Isoflavone sind Daidzeϊn (4',7-Dihydroxy-lsoflavon), als 7-O-Gluco- sid Daidzin z. B. in Sojamehl; Genistein (4',5,7-Trihydroxy-lsoflavon) z. B. aus Sojabohnen und Rotklee; Prunetin (4',5-Dihydroxy-7-methoxy-lsoflavon) z. B. aus der Rinde von Pflaumenbäumen; Biochanin A (5,7-Dihydroxy-4'-methoxy-lsoflavon) z. B. aus Kichererbsen, Rotklee und anderen Kleearten; Orobol (3',4',5,7-Tetrahydroxy- Isoflavon); Santal (3',4',5-Trihydroxy-7-methoxy-lsoflavon) z. B. aus Sandelholz, Rot- holz und anderen Hölzern; Pratenseϊn (3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyisoflavon) z. B. aus frischem Rot- oder Wiesenklee.
Im folgenden sind Substitutionsschemata einiger natürlich vorkommender Isoflavone aufgeführt:
Als erfindungsgemäß einzusetzende Isoflavone kommen vorzugsweise die nachfolgend aufgeführten Isoflavone in Betracht:
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wobei A, B, C, Ri, R2, R3, R4, R5, R7 und R8 folgende Substituenten darstellen können: H, OH, OCH(CH3)2, OCH(C2H5)2, OCH(C3H7)2, OCH(CH3)(C2H5), C, - C10 Alkyl, O- Glucopyranosyl, Mono-, Di-, Oligosaccharide, Acetyl, Malonyl und OR6 (mit R6 = d - Cio Alkyl).
Von diesen wiederum bevorzugt sind Genistein, Genistin, Daidzein, Daidzin, Glyce- tein, Glycetin, Biochanin A, Formononetin und Ipriflavon sowie Derivaten von den genannten Isoflavonen mit den bezeichneten Substituenten. Erfindungsgemaß sind somit auch ein Verfahren zur Prophylaxe gegen und Behandlung von unreiner Haut, entzündlichen Hautzustanden oder seborrhioschen Erscheinungen, insbesondere fettigem Haar und/oder Kopfschuppen, dadurch gekennzeichnet, daß die erfindungsgemaß verwendeten Wirkstoffe in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Trager, mit dem von gesteigerte Sebumproduktion betroffenen Bereich in Kontakt gebracht werden
Der Stand der Technik lieferte nicht den geringsten Hinweis auf die erfindungsgemaße Verwendung als antiseborrhoisches Wirkprinzip
Eine weitere bevorzugte Ausfuhrungsform der vorliegenden Erfindung sind mithin gegen Kopfschuppen anzuwendende Formulierungen, beispielsweise Antischuppen- shampoos
Erfindungsgemaß werden die Wirkstoffe bevorzugt in kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen eingesetzt einem Gehalt von 0,0005 - 50,0 Gew -%, insbesondere 0,01 - 20,0 Gew -%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung bevorzugt sind Vorteilhaft enthalten die Zusammensetzungen 0,02 - 10,0 Gew - %, besonders bevorzugt 0,02 - 5,0 Gew -% an den erfindungsgemaß verwendeten Wirkstoffen, ganz besonders vorteilhaft 0,5 - 3,0 Gew -%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung
Es kann erfindungsgemaß vorteilhaft sein, den Zubereitungen gemäß der Erfindung weitere gegen Sebum wirksame Agentien zuzufügen, beispielsweise gewählt aus der Gruppe Distarkephosphat, Cyclodextπn, Natπum-Maisstarke-Octylensuccinat, Sihca- Dimethyl-Silylat, Hydroxypropyl-Distarkephosphate, Tapioca-Dextπn, Aluminium- Starke-Octylensuccinat, Acrylat-Copolymer, Magnesiumcarbonat, Maisstarke, Alumi- nium-Starke-Octylensucαnate, Kaolin, Nylon (z B Nylon 6/12), Bentonit, Natnum-Sili- coalummat, Bornitrid, Silica, Glimmer + Titandioxid Ferner kann es von Vorteil sein die erfindungsgemaßen Wirkstoffe zu verkapseln, z B als sogenannte solid hpid na- noparts mit Hilfe von aufgeschmolzenen Wachsen, die unter anderem, aber nicht ausschließlich, gewählt sein können aus der Gruppe der Esterwachse, Tnglyceπdwachse oder Kohlenwasserstoffwachse Weiterhin kann es von Vorteil sein die erfindungsgemaßen Wirkstoff in Polymere zu verkapseln, z B in Partikel auf Basis hochvemetzter Polymethacrylate und/oder Cellulosetnacetate und/oder als Core/Shell - Partikel mit Partikel mit einer Hülle aus Poly(oxymethylurea), Nylon, Polyamide, Polyurethan, Polyester, Gelatine und Polyolefine
Die Kombination einzelner oder mehrerer Substanzen, gewählt aus der vorstehenden Gruppe, mit den erfindungsgemaß eingesetzten Isoflavonen fuhrt zu synergistischer Verstärkung der Wirkung der Einzelsubstanzen und weist somit eigenständige Erfindungshohe auf
Die erfindungsgemaß verwendeten Wirkstoffe lassen sich ohne Schwierigkeiten in gangige kosmetische oder dermatologische Formulierungen einarbeiten, vorteilhaft in Pumpsprays, Aerosolsprays, Cremes, Salben, Tinkturen, Lotionen, Sticks, Waschprodukten und dergleichen
Es ist auch möglich und gegebenenfalls vorteilhaft, die erfindungsgemaß verwendeten Wirkstoffe mit anderen Wirkstoffen zu kombinieren, beispielsweise mit anderen antimi- krobiell, antimycotisch bzw antiviral wirksamen Stoffen
Es ist vorteilhaft, die erfindungsgemaßen Zusammensetzungen abzupuffern Vorteil- haft ist ein pH-Bereich von 3,0 - 9,0 Besonders gunstig ist es, den pH-Wert in einem Bereich von 4,0 - 6,5 zu wählen
Die erfindungsgemaßen kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung der Haut und/oder der Haare im Sinne einer dermatologischen Behandlung oder einer Behandlung im Sinne der pflegenden Kosmetik dienen Sie können aber auch in Schminkprodukten in der dekorativen Kosmetik eingesetzt werden
Zur Anwendung werden die erfindungsgemaßen kosmetischen und/oder dermatologi- sehen Formulierungen in der für Kosmetika und Dermatika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht
Erfindungsgemaß können Zubereitungen, welche die erfindungsgemaßen Wirkstoff- kombinationen enthalten, übliche Antioxidantien eingesetzt werden Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z B Glycm, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z B Urocaninsaure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosιn, D-Carnosin, L-Carno- sin und deren Derivate (z B Anserin), Carotinoide, Carotine (z B α-Carotin, ß-Carotin, Lycopin, Phytoen) und deren Derivate, Liponsaure und deren Derivate (z B Dihydroh- ponsaure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z B Thioredoxin, Glu- tathion, Cystein, Cystm, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Pro- pyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glyce- rylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodi- propionsaure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleo- side und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z B Buthioninsulfoximme, Homocyste- insulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen vertraglichen Dosierungen (z B pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z B α- Hydroxyfettsauren, Palmitinsaure, Phytinsaure, Lactofernn), α-Hydroxysauren (z B Ci- tronensaure, Milchsäure, Apfelsaure), Tetrahydrocurcumin, Hummsaure, Gallensaure, Gallenextrakte, Bihrubin, Bihverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsauren und deren Derivate (z B γ-Linolensaure, Linolsaure, Ölsaure), Folsaure und deren Derivate, Alanindiessigsaure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Vitamin C und Derivate (z B Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Toco- pherole und Derivate (z B Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoehar- zes, Rutinsaure und deren Derivate, Ferulasaure und deren Derivate, Butylhydroxyto- luol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsaure, Nordihydroguajaretsaure, Tri- hydroxybutyrophenon, Harnsaure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z B ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z B Selen- methionin), Stilbene und deren Derivate (z B Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemaß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitun- gen betragt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew -%, besonders bevorzugt 0,05 - 20 Gew - %, insbesondere 1 - 10 Gew -%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung
Die Prophylaxe bzw die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem erfindungsgemaß verwendeten Wirkstoff bzw mit den kosmetischen oder topischen der- matologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemaß ver- wendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff bzw. die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird.
Vorteilhaft kann der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff eingearbeitet werden in übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können. So können sie z.B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-öl (W/O) oder vom Typ öl-in-Wasser (O W), oder eine multiple Emulsio- nen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-ÖI-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in- Öl (O/W/O), eine Hydrodispersion oder Lipodispersion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z.B. in Form ei- ner Creme, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z.B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff in wäßrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusam- mensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfüm, Farbstoffe, Emulgatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insektenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch o- der keratolytisch wirksame Substanzen usw.
Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung ent- halten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z.B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als Zusatzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere Zwecke enthalten.
Es ist beispielsweise vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen zu verwenden.
Vorteilhaft können daher erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersub- stanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z.B. zu nennen: - 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z.B. 3-(4-Methylbenzylιden)cam- pher,
4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure-
(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4- Methoxyzimtsäureisopentylester;
Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäu- re(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon,
2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzo- phenon;
Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2- ethylhexyl)ester;
2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1,-hexyloxy)-1 ,3,5-triazin.
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft: 2-Phenylbenzιmιdazol-5-sulfonsaure und deren Salze, z B Natrium-, Kalium- o- der Triethanolammonium-Salze,
Sulfonsaure-Deπvate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxy- benzophenon-5-sulfonsaure und ihre Salze, - Sulfonsaure-Denvate des 3-Benzylιdencamphers, wie z B 4-(2-Oxo-3-bornylι- denmethyl)benzolsulfonsaure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bomylιdenmethyl)sulfonsaure und ihre Salze
Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemaß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemaßen Zubereitungen UVA-Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen enthalten sind Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vorzugsweise um Deriva- te des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphe- nyl)propan-1 ,3-dιon und um 1-Phenyl-3-(4'-ιsopropylphenyl)propan-1 ,3-dιon Auch Zubereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen genannt wurden
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schütze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden
Die erfindungsgemaß verwendeten kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kosmetische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z B Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflachenak- tive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthal- tende Substanzen, Fette, öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Losungsmittel oder Sihkonderivate
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Losung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Losungsmittel verwendet werden
Wasser oder wäßrige Losungen
Öle, wie Triglycende der Capπn- oder der Caprylsaure, vorzugsweise aber RIZI- nusol,
Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkorper, vorzugsweise Ester von Fettsauren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z B mit Isopropanol, Pro- pylenglykol oder Glycerm, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansauren niedriger C-Zahl oder mit Fettsauren, - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerm, Ethylenglykol, Ethylenglykol- monoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Losungsmittel verwendet Bei alkoholischen Losungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein
Die Olphase der Emulsionen, Oleogele bzw Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesattigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkan- carbonsauren einer Kettenlange von 3 bis 30 C-Atomen und gesattigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlange von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsauren und ge- sattigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlange von 3 bis 30 C-Atomen Solche Esterole können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyπstat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopro- pyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isonony sononanoat, 2-Ethylhexylpalmιtat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2- Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie syntheti- sehe, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z B Jojobaol
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonole, der Dialkylether, der Gruppe der gesattigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsauretriglyceπde, namentlich der Tπglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsauren einer Kettenlange von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen Die Fettsauretriglycende können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Ole, z B Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaol, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmol, Kokosöl, Palmkernol und dergleichen mehr
Auch beliebige Abmischungen solcher öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen Es kann auch gegebenenfalls vorteil- haft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen
Vorteilhaft wird die Olphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylιsostearat, Octyldo- decanol, Isotridecyhsononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12 15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsaure-tπglycerid, Dicaprylylether
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12.15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexylιso- stearat, Mischungen aus C12.15-Alkybenzoat und Isotridecyhsononanoat sowie Mischungen aus C12-ι5-Alkybenzoat, 2-Ethylhexyhsostearat und Isotndecylisononanoat
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinol, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden
Vorteilhaft kann die Olphase ferner einen Gehalt an cychschen oder linearen Si kon- ölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonol oder den Si konolen einen zusätzlichen Gehalt an anderen ölphasenkomponenten zu verwenden
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemaß zu verwendendes Silikonol eingesetzt Aber auch andere Silikonole sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotπsi- loxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsιloxan)
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotπdecyhsono- nanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexyhsostearat
Die wäßrige Phase der erfindungsgemaßen Zubereitungen enthalt gegebenenfalls vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerm, Ethylenglykol, Ethylenglykolmo- noethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z B Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandιol, Glycerm sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Sihciumdioxid, Aluminiumsilikate, Poly- sacchaπde bzw deren Derivate, z B Hyaluronsaure, Xanthangummi, Hydroxypropyl- methylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981 , 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination
Erfindungsgemaß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z B Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandιol, Glycerm und Wasser bzw ein vorstehend genanntes Ol in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ohg-alkoholischen Gelen vorzugsweise Sihciumdioxid oder ein Aluminiumsihkat, bei waßπg-alkohohschen o- der alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist
Feste Stifte enthalten z B natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsaureester
Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flussige Ole (z B Paraffinole, Ricinusol, I- sopropylmyπstat), halbfeste Bestandteile (z B Vaseline, Lanolin), feste Bestandteile (z B Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw Ozokeπt) sowie hochschmelzende Wachse (z B Carnaubawachs, Candehllawachs)
Als Treibmittel für aus Aerosolbehaltern verspruhbare kosmetische und/oder dermato- logische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluor- kohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organi- sehe Verdickungsmittel, z.B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Nathumalginat, Cellu- lose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethyl- cellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z.B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.- %, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.
Die folgenden Beispiele sollen die Verkörperungen der vorliegenden Erfindungen verdeutlichen. Die Angaben beziehen sich stets auf Gewichts-%, sofern nicht andere An- gaben gemacht werden.
1. Beispiele OΛ/V Cremes
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©
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4. Beispiel (Gelcreme):
Massengehalt (%)
Acrylates/C 10-30 Alkyl Acrylate 0.40
Crosspolymer
Carbomer 0.20
Xanthan Gum 0.10
Cetearyl Alkohol 3.00
C 12-15 Alkyl Benzoate 4.00
Caprylic/Capric Triglyceride 3.00
Cyclometicone 5.00
Dimeticone 1.00
Glycin Soja Keim Extrakt (Isoflavonoide) 0.20
Glycerin 3.00
Natriumhydroxid q.s.
Konservierung q.s.
Parfüm q.s.
Wasser.demineralisiert ad 100.0 pH-Wert eingestellt auf 6.0
Beispiel (W/O-Creme )
Lameform TGI 3.50
Glycerin 3.00
Dehymuls PGPH 3.50
Glycin Soja Keim Extrakt (Isoflavonoide) 0.50
Konservierungsmittel q.s.
Parfüm q.s.
Magnesiumsulfat 0.6
Isopropyl Stearate 2.0
Caprylyl Ether 8.0
Cetearyl Isononanoate 6.0
Wasser, demin. ad 100.0 Beispiel (W/O/W-Creme):
Massengehalt (%)
Glyceryl Stearate 3.00
PEG-100 Stearate 0.75 Behenylalkohol 2.00
Caprylic/Capric Triglyceride 8.0
Octyldodecanol 5.00
C12-15 Alkyl Benzoate 3.00
Glycine Soja Keim Extrakt (Isoflavonoide) 1 ,00 Magnesium Sulfat (MgS04) 0.80
EDTA 0.10
Konservierung q.s.
Parfüm q.s.
Wasser.demineralisiert ad 100.0 pH-Wert eingestellt auf 6.0

Claims

Patentansprüche:
1. Verwendung eines oder mehrerer Isoflavone und deren Derivate zur Herstellung von Zubereitungen zur Verminderung der Produktion von Sebum.
2. Verwendung nach Anspruch 1 zur Verhinderung der Bildung und zur Entfernung von Comedonen und/oder zur Einstellung einer normalen Sebumhomeostase.
3. Verwendung nach Anspruch 1 zur Verhinderung oder Beseitigung von seborrhoi- sehen Erscheinungen, insbesondere zur Prophylaxe und Behandlung bei fettigem
Haar, aber auch bei Kopfschuppen,.
4. Verwendung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß das oder die Isoflavone gewählt werden aus der Gruppe:
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wobei A, B, C, Ri, R2, R3, R4, R5, R und R8 folgende Substituenten darstellen können: H, OH, OCH(CH3)2, OCH(C2H5)2, OCH(C3H7)2, OCH(CH3)(C2H5), C, - C10 Alkyl, 0- Glucopyranosyl, Mono-, Di-, Oligosaccharide, Aminosäuren, Di- und Oligopeptide, A- cetyl, Malonyl und OR6 (mit R6 = d - C10 Alkyl).
Von diesen wiederum bevorzugt sind Genistein, Genistin, Daidzein, Daidzin, Glyce- tein, Glycetin, Biochanin A, Formononetin und Ipriflavon sowie Derivate (s. Seite7-8)
5. Kosmetisches Verfahren zur Prophylaxe gegen und Behandlung von unreiner Haut oder seborrhoischen Erscheinungen, insbesondere fettigem Haar und/oder Kopfschuppen, dadurch gekennzeichnet, daß das oder die Isoflavone in einem geeigneten kosmetischen oder dermatologischen Träger, mit dem von gesteigerte Sebumpro- duktion betroffenen Bereich in Kontakt gebracht werden.
6. Verwendung nach Anspruch 1 oder Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekenn- zeichnet, daß das oder die Isoflavone eingesetzt werden, einem Gehalt von 0,0005 -
50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01 - 20,0 Gew.-%, entsprechend, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
7. Verwendung nach Anspruch 1 oder Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekenn- zeichnet, daß das oder die Isoflavone eingesetzt werden, einem Gehalt von 0,02 -
10,0 Gew.-%, bevorzugt 0,02 - 5,0 Gew.-%, besonders vorteilhaft 0,1 - 3,0 Gew.-%, entsprechend, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, (s. Gorbach!!)
8. Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an einer oder mehreren Substanzen gewählt aus der Gruppe, wobei A, B, C, R^ R2, R3, R4, R5, R und R8 folgende Substituenten darstellen können: H, OH, OCH(CH3)2, OCH(C2H5)2, OCH(C3H7)2, OCH(CH3)(C2H5), d - C10 Alkyl, O-Glucopyranosyl, Mono-, Di-, Oligosaccharide, Aminosäuren, Di- und Oligopeptide, Acetyl, Malonyl und OR6 (mit R6 = d
Figure imgf000028_0001
- Cio Alkyl).
Von diesen wiederum bevorzugt sind Genistein, Genistin, Daidzein, Daidzin, Glyce- tein, Glycetin, Biochanin A, Formononetin und Ipriflavon.
9. Zubereitungen nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß das oder die Isoflavone eingesetzt werden, einem Gehalt von 0,0005 - 50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01 - 20,0 Gew.-%, entsprechend, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung
10. Zubereitungen nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß das oder die I- soflavone eingesetzt werden, einem Gehalt von 0,02 - 10,0 Gew.-%, bevorzugt 0,02 - 5,0 Gew.-%, besonders vorteilhaft 0,1 - 3,0 Gew.-%, entsprechend, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
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