DE10048261A1

DE10048261A1 - Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an Pyridoxamin zur Hautaufhellung von Altersflecken und/oder zur Verhinderung der Hautbräunung, insbesondere der durch UV-Strahlung hervorgerufenen Hautbräunung

Info

Publication number: DE10048261A1
Application number: DE2000148261
Authority: DE
Inventors: Volker Schreiner; Thomas Blatt; Melanie Schmidt; Claudia Mundt
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2000-09-29
Filing date: 2000-09-29
Publication date: 2002-04-11

Abstract

Kosmetische oder pharmazeutische Zubereitungen, welche sich durch einen wirksamen Gehalt an Pyridoxamin auszeichnen, bzw. die Verwendung von Pyridoxamin zur Herstellung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen gegen unerwünschte Pigmentierung der Haut.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an Pyridoxamin zur kosmetischen und topischen dermatologischen Hautauf hellung oder zur Verhinderung der Hautbräunung, insbesondere der durch UV-Strahlung hervorgerufenen Hautbräunung.

In einer bevorzugten Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Prophylaxe und Behandlung kosmetischer oder derma tologischer Hautveränderungen wie z. B. der unerwünschten Pigmentierung, beispielsweise lokale Hyper- und Fehlpigmentierungen (beispielsweise Leberflecken, Sommersprossen), aber auch zur rein kosmetischen Aufhellung größerer, dem individuellen Hauttyp an sich durchaus angemessen pigmentierter Hautflächen.

Für die Pigmentierung der Haut verantwortlich sind die Melanozyten, welche in der unter sten Schicht der Epidermis, dem Stratum basale, neben den Basalzellen als - je nach Hauttyp entweder vereinzelt oder aber mehr oder weniger gehäuft auftretende pig mentbildende Zellen vorzufinden sind. Melanozyten enthalten als charakteristische Zell organellen Melanosomen, die bei Anregung durch UV-Strahlung verstärkt Melanin bilden. Dieses wird in die Keratinozyten transportiert und ruft eine mehr oder weniger ausgeprägte bräunliche oder braune Hautfarbe hervor.

Melanin wird als Endstufe eines oxidativen Prozesses gebildet, in welchem Tyrosin unter Mitwirkung des Enzymes Tyrosinase über 3,4-Dihydroxyphenylalanin (Dopa), Dopa-Chinon, Leucodopachrom, Dopachrom, 5,6-Dihydroxyindol und Indol-5,6-chinon schließlich in Mela nin umgewandelt wird.

Probleme mit Hyperpigmentierung der Haut haben vielfältige Ursachen bzw. sind Begleit erscheinungen vieler biologischer Vorgänge, z. B. UV-Strahlung (z. B. Sommersprossen, Ephelides), genetische Disposition, Fehlpigmentierung der Haut bei der Wundheilung bzw. -vernarbung oder der Hautalterung (z. B. Lentigines seniles).

Es sind Wirkstoffe und Zubereitungen bekannt, welche der Hautpigmentierung entgegen wirken. Im praktischen Gebrauch sind im wesentlichen Präparate auf der Grundlage von Hydrochinon, welche aber einesteils erst nach mehrwöchiger Anwendung ihre Wirkung zei gen, deren übertrieben lange Anwendung andererseits aus toxikologischen Gründen be denklich ist. Auch die Inhibierung der Tyrosinase mit Substanzen wie Kojisäure, Ascorbin säure und Azelainsäure sowie deren Derivaten ist geläufig, hat aber kosmetische und der matologische Nachteile.

Diesen Übelständen abzuhelfen, war Aufgabe der vorliegenden Erfindung.

Erstaunlicherweise wird die Aufgabe gelöst durch kosmetische oder pharmazeutische Zube reitungen, welche sich durch einen wirksamen Gehalt an Pyridoxamin auszeichnen.

Als vorteilhafte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung wird ebenfalls angesehen die Verwendung von Pyridoxamin gegen unerwünschte Pigmentierung der Haut bzw. die Ver wendung von Pyridoxamin zur Herstellung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitun gen gegen unerwünschte Pigmentierung der Haut.

Pyridoxamin hat sich als hervorragender Wirkstoff gegen unerwünschte Pigmentierung, ins besondere lokale Hyperpigmentierung, und zwar sowohl präventiv wie auch im Sinne einer Behandlung, erwiesen.

Erfindungsgemäß kann der Gehalt an Pyridoxamin in den kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen 1 ppb (= 1 part per billion = 10^-7 Gew.-%) - 10 Gew.-%, bevorzugt 10 ppb (= 0,01 ppm = 0,01 parts per million = 10^-6 Gew.-%) - 5 Gew.-%, insbe sondere 0,05 ppm - 0,1 Gew.-%, betragen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zuberei tungen.

Es hat sich überraschenderweise herausgestellt, daß Pyridoxamin die der Erfindung zu grundeliegenden Aufgaben erfüllt. Bei Anwendung des Pyridoxamins bzw. kosmetischer oder topischer dermatologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt Pyridoxamin ist eine wirksame Prophylaxe gegen unerwünschte Pigmentierung möglich. Es ist erfin dungsgemäß insbesondere äußerst vorteilhaft, Pyridoxamin bzw. kosmetische oder topi sche dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an Pyridoxamin zur kos metischen oder dermatologischen Behandlung unerwünschter Hautpigmentierung, also bei spielsweise Lentigines seniles, zu verwenden.

Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit Pyridoxamin bzw. mit den kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an Pyridoxamin erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß Pyridoxamin bzw. die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an Pyridoxamin auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird.

Pyridoxamin ist durch die folgende Struktur gekennzeichnet:

Pyridoxamin gehört zusammen mit Pyridoxal und Pyridoxin, aus denen es auch gewonnen werden kann, zur Vitamin B₆-Gruppe (frühere Bezeichnung: Pyridoxine).

Vorteilhaft kann Pyridoxamin eingearbeitet werden in übliche kosmetische und dermatologi sche Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O), eine Hydrodispersion oder Lipodispersion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.

Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Creme, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.

Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, Pyridoxamin in wässrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare ein zufügen.

Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusammen setzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfum, Farbstoffe, Emulgatoren, zu sätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insek tenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirk same Substanzen usw.

Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen.

Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer An wendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundes republik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittel gesetz).

Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als Zu satzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere Zwecke ent halten.

Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcrème, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährcreme, Tages- oder Nachtcreme usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zu sammensetzungen als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden.

Günstig sind gegebenenfalls auch solche kosmetischen und dermatologischen Zuberei tungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben Pyridoxamin zusätzlich mindestens eine UVA-Filtersubstanz und/oder mindestens eine UVB-Filtersubstanz und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.

Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen ent halten. So werden beispielsweise in Tagescremes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B- Filtersubstanzen eingearbeitet.

Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV-Strah lung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z. B. zu nennen:

- 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)campher,
- 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Meth oxyzimtsäureisopentylester;
- Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4- isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
- Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
- Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyl hexyl)ester;
- 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1-hexyloxy)-1,3,5-triazin

Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:

- 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze,
- Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxyben zophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
- Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze.

Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.

Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzu setzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen ent halten sind. Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan- 1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen ge nannt wurden.

Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Er findung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischun gen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Beson ders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kos metische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zu bereitungen verwendet werden, z. B. Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichma chende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder an dere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Al kohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.

Es ist ebenfalls vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung übliche Antioxidantien zuzufügen. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.

Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Uro caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropi onat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Pepti de, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthio ninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathio ninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α- Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fett säuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoëharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Bu tylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipi de) dieser genannten Wirkstoffe.

Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen be trägt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbe sondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vor teilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfin dung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel ver wendet werden:

- Wasser oder wässrige Lösungen
- Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
- Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propy lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C- Zahl oder mit Fettsäuren;
- Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise E thanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykol monoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder - monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.

Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.

Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus ge sättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, ver zweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesät tigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C- Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopro pylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2- Ethylhexylflaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische sol cher Ester, z. B. Jojobaöl.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Grup pe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, ins besondere 12 bis 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnussöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sin ne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzuset zen.

Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldo decanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C_12-15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.

Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.

Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.

Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasen komponenten zu verwenden.

Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu ver wendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydi methylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).

Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononano at, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.

Die wässrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteil haft

- Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise E thanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmono ethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobu tylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vor teilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate, z. B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxy propylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevor zugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombina tion.

Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugsweise ein Polyacrylat ist.

Feste Stifte enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäu reester. Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z. B. Paraffinöle, Ricinusöl, lso propylmyristat), halbfeste Bestandteile (z. B. Vaseline, Lanolin), feste Bestandteile (z. B. Bie nenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw. Ozokerit) sowie hochschmelzende Wachse (z. B. Carnaubawachs, Candelillawachs) Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermato logische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Bu tan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.

Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grund sätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).

Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt Pyridoxamin und dafür üblicherweise ver wendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methyl cellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hy droxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylengly kolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.

Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen.

Beispiel 1 W/O Creme


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	10,00
Petrolatum	4,00
Wollwachsalkohol	1,00
PEG-7-Hydriertes Rizinusöl	3,00
Aluminiumstearat	0,40
Glycerin	2,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Pyridoxamin	0,20
Wasser	ad 100,00

Beispiel 2 W/O Lotion


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	20,00
Petrolatum	4,00
Glucosesesquiisostearat	2,00
Aluminiumstearat	0,40
Phytoen	1,00
Glycerin	5,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Pyridoxamin	2,50
Wasser	ad 100,00

Beispiel 3 O/W Lotion


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	8,00
Isopropylpalmitat	3,00
Petrolatum	4,00
Cetylstearylalkohol	2,00
PEG 40 Rizinusöl	0,50
Natriumcetylstearylsulfat	0,50
Natrium Carbomer	0,40
Glycerin	3,00
α-Glucosylrutin	0,20
Octylmethoxycinnamat	5,00
Butylmethoxydibenzoylmethan	1,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Pyridoxamin	0,02
Wasser	ad 100,00

Beispiel 4 O/W Creme


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)	7,00
Avocadoöl	4,00
Glycerylmonostearat	2,00
Natriumlactat	3,00
Glycerin	3,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Pyridoxamin	0,40
Wasser	ad 100,00

Beispiel 5 Liposomenhaltiges Gel


Gew.-%
Lecithin	6,00
Schibutter	3,00
Taurin	0,20
Natriumcitrat	0,50
Glycin	0,20
Harnstoff	0,20
Natrium PCA	0,50
Hydrolysiertes Kollagen	2,00
Xanthan Gummi	1,40
Sorbitol	3,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Pyridoxamin	1,20
Wasser	ad 100,00

Beispiel 6 Sonnenschutzemulsion


Gew.-%
Cyclomethicon	2,00
Cetyldimethicon Copolyol	0,20
PEG 22-Dodecyl Copolymer	3,00
Paraffinöl (DAB 9)	2,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid	5,80
Octylmethoxycinnamat	5,80
Butylmethoxydibenzoylmethan	4,00
Pyridoxamin	0,50
D-Biotin	0,50
ZnSO₄	0,70
Na₄EDTA	0,30
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Wasser	ad 100,00

Beispiel 7 Sonnenschutzemulsion


Gew.-%
Cyclomethicon	2,00
Cetylstearylalkohol + PEG 40-hydriertes Rizinusöl + Natrium Cetylstearylsulfat	2,50
Glyceryllanolat	1,00
Caprylsäure-/Gaprinsäure Triglycerid	0,10
Laurylmethicon Copolyol	2,00
Octylstearat	3,00
Rizinusöl	4,00
Glycerin	3,00
Acrylamid/Natriumacrylat Copolymer	0,30
Hydroxypropylmethylcellulose	0,30
Octylmethoxycinnamat	5,00
Butylmethoxydibenzoylmethan	0,50
Pyridoxamin	0,20
α-Tocopherylacetat	1,00
Na₃HEDTA	1,50
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q s.
Wasser	ab 100,00

Beispiel 8 Sonnenschutzemulsion


Gew.-%
Cyclomethicone	2,00
Cetylstearylalkohol + PEG 40-hydriertes Rizinusöl + Natrium Cetylstearylsulfat	2,50
Glyceryllanolat	1,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid	0,10
Laurylmethicon Copolyol	2,00
Octylstearat	3,00
Rizinusöl	4,00
Glycerin	3,00
Acrylamid/Natriumacrylat Copolymer	0,30
Hydroxypropylmethylcellulose	0,30
Octylmethoxycinnamat	5,00
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan	0,75
Na₃HEDTA	1,50
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Pyridoxamin	3,00
Wasser	ad 100,00

Beispiel 9 Sprayformulierung


Gew.-%
Ubichinon 10	0,10
Pyridoxamin	0,80
Ethanol	28,20
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Propan/Butan 25/75	ad 100,00

Beispiel 10 O/W Creme


Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9)Paraffinöl (DAB 9)	7,00
Sojaöl	4,00
Glycerylmonostearat	2,00
Natriumlactat	3,00
Glycerin	8,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm	q. s.
Pyridoxamin	0,08
Wasser	ad 100,00

Claims

1. Kosmetische oder pharmazeutische Zubereitungen, welche sich durch einen wirksamen Gehalt an Pyridoxamin auszeichnen.

2. Verwendung von Pyridoxamin zur Herstellung kosmetischer oder dermatologischer Zube reitungen gegen unerwünschte Pigmentierung der Haut.

3. Zubereitungen nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch ge kennzeichnet, daß Pyridoxamin in kosmetischen oder topischen dermatologischen Zube reitungen in Konzentrationen von 1 ppb (= 1 part per billion = 10^-7 Gew.-%) - 30 Gew.-%, bevorzugt 10 ppb (= 0,01 ppm = 0,01 parts per million = 10^-6 Gew.-%) - 5 Gew.-%, insbe sondere 0,05 ppm - 0,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, vor liegt oder vorliegen.

4. Zubereitungen nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch ge kennzeichnet, daß die kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen sich durch ei nen zusätzlichen Gehalt an einem oder mehreren der folgenden Wirkstoffen und deren De rivate auszeichnen (α-Liponsäure, Phytoen, D-Biotin, Coenzym Q10, α-Glucosylrutin, Crea tin, Carnitin, Carnosin, Isoflavon, Taurin).

5. Zubereitungen nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch ge kennzeichnet, daß die zusätzlichen Wirkstoffe bzw. deren Derivate in einem Gehalt von 0,0001-30 Gew.-% vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, vor liegt.