DE10112168A1 - Trockenextrakt mit einstellbarem Gehalt an lipophilen und hydrophilen Substanzen und Verfahren zur Herstellung desselben - Google Patents
Trockenextrakt mit einstellbarem Gehalt an lipophilen und hydrophilen Substanzen und Verfahren zur Herstellung desselbenInfo
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Abstract
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines Trockenextraktes mit einstellbarem Gehalt an lipophilen und hydrophilen Substanzen aus etherische Öle und Phenole enthaltendem Pflanzenmaterial, bei dem man (i) das Pflanzenmaterial mindestens zwei separaten Extraktionen mit Lösungsmitteln unterschiedlicher Lipophilie unterzieht und die Extrakte separat gewinnt, (ii) die gewonnenen Extrakte zum Erhalt von Trockenextrakten getrennt voneinander trocknet und (iii) die erhaltenen Trockenextrakte im gewünschten Verhältnis mischt. DOLLAR A Die Erfindung betrifft weiterhin einen Trockenextrakt mit einstellbarem Gehalt an lipophilen und hydrophilen Substanzen aus etherische Öle und Phenole enthaltendem Pflanzenmaterial, vorzugsweise Thymian, hergestellt nach dem obigen Verfahren, sowie Arzneimittelzubereitungen, enthaltend einen solchen Trockenextrakt.
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft einen Trockenextrakt aus etherische Öle und Phenole
enthaltendem Pflanzenmaterial, dessen Gehalt an lipophilen und hydrophilen Substanzen
gezielt einstellbar ist, sowie ein Verfahren zur Herstellung desselben.
Es ist bekannt, dass etherische Öle und Phenole, wie sie in Pflanzen vorkommen, entzün
dungshemmende, bakteriostatische, hyperämisierende und/oder sekretolytische Wirkung
haben. Derartige etherische Öle und Phenole enthaltende Pflanzentrockenextrakte werden
daher traditionell in der Medizin neben modernen synthetischen Arzneimittelwirkstoffen
verwendet. Oft sind die Wirkungen linear dosisabhängig. Um eine Sicherheit bei der Thera
pie zu erhalten, werden daher in vielen Pharmacopoen Mindestgehalte dieser etherischen
Öle und Phenole festgesetzt. Diese Festsetzung geht von der Annahme aus, dass die etheri
schen Öle und Phenole als alleinige Arzneimittelwirkstoffe fungieren. Neuerdings werden
neben den etherischen Ölen und Phenolen allerdings auch hydrophileren Bestandteilen arz
neiliche Wirkungen zugeschrieben.
Ausgehend von der traditionellen Vermutung einer einzigen Wirksubstanz werden Pflan
zentrockenextrakte üblicherweise gewonnen, indem das Pflanzenmaterial, meist in zerklei
nerter Form, der Mazeration oder Perkolation mittels eines Lösungsmittels oder Lösungs
mittelgemisches unterworfen wird. Der so erhaltene Auszug bzw. Extrakt wird bis zum
gewünschten Einengungsgrad getrocknet, wobei man je nach Trocknungsgrad Fluidextrakte,
Spissumextrakte (Dickextrakte) und Trockenextrakte unterscheidet.
Die Extraktion erfolgt je nach Hydrophilie bzw. Lipophilie des gewünschten Wirkstoffes
mit einem hydrophileren oder hydrophoberen bzw. lipophileren oder lipophoberen Lö
sungsmittel. Das Lösungsmittel wird also in Bezug auf den zu extrahierenden Wirkstoff
gewählt. Üblicherweise erfolgt die lipophilere/hydrophobere Extraktion mit reinem Ethanol
oder hoch ethanolhaltigen Lösungsmitteln, während lipophobere/hydrophilere Extrakte mit
Wasser oder gering ethanolhaltigen Alkohol/Wasser-Gemischen durchgeführt werden. Der
so gewonnene Extrakt wird anschließend zum fertigen Produkt, insbesondere dem Trocken
extrakt, weiterverarbeitet. Sind verschiedene Substanzen gewünscht, wird jeweils an fri
schem Material eine erneute Extraktion vorgenommen.
Nachteilig an der oben genannten Vorgehensweise ist, dass bei dem vorgegebenen Verfah
ren der Gehalt an hydrophileren und hydrophoberen Substanzen im Extrakt durch die Wahl
des Lösungsmittels vorgegeben ist. Dem entspricht, dass gemäß den herkömmlichen Phar
macopoen Extrakte bezüglich einer Wirksubstanz standardisiert werden. Im Fall der etheri
sche Öle und Phenole enthaltenden Pflanzenmaterialien erfolgt die Standardisierung auf den
etherisch Öl-Gehalt. Bei der klassischen Extraktion ist der Gehalt an weiteren Substanzen
dann durch die Wahl des Lösungsmittels festgelegt.
Ein weiterer Nachteil der herkömmlichen Extrakte ist deren Beschränkung auf eine Wirk
stoffgruppe mit definierter Lipophilie entsprechend dem gewählten Extraktionsmittel. Alle
nicht dem Lipophilitätsprofil des verwendeten Lösungsmittels entsprechenden Inhaltsstoffe
der Pflanze verbleiben im extrahierten Pflanzenmaterial und werden mit diesem verworfen.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es daher, einen Trockenextrakt aus etherische Öle
und Phenole enthaltendem Pflanzenmaterial mit einstellbarem Gehalt an lipophilen und
hydrophilen Substanzen bereitzustellen. Vorzugsweise ist der Trockenextrakt auf zwei ver
schiedene Substanzen standardisierbar.
Gelöst wird die erfindungsgemäße Aufgabe durch ein Verfahren zur Herstellung eines Tro
ckenextraktes mit einstellbarem Gehalt an lipophilen und hydrophilen Substanzen aus etheri
sche Öle und Phenole enthaltendem Pflanzenmaterial, bei dem man
- a) das Pflanzendrogenmaterial mindestens zwei separaten Extraktionen mit Lö sungsmitteln unterschiedlicher Lipophilie unterzieht,
- b) die gewonnenen Extrakte getrennt voneinander trocknet und
- c) die erhaltenen Trockenextrakte im gewünschten Verhältnis mischt.
Ein weiterer Aspekt dieser Erfindung ist ein nach dem obigen Verfahren hergestellter Tro
ckenextrakt, vorzugsweise ein binärer oder ternärer, am meisten bevorzugt ein binärer
Trockenextrakt, mit einstellbarem Gehalt an lipophilen und hydrophilen Substanzen aus e
therische Öle und Phenole enthaltendem Pflanzenmaterial. Die Erfindung soll anhand der
folgenden Beschreibung näher erläutert werden.
Im Schritt (i) wird das Pflanzenmaterial, vorzugsweise in zerkleinerter Form, mindestens
zwei getrennten Extraktionen unterworfen. Vorzugsweise werden zwei bis drei, am meisten
bevorzugt zwei Extraktionsschritte durchgeführt. Jede dieser Extraktionen kann nach her
kömmlichen Verfahren, also mittels Mazeration und/oder Perkolation erfolgen. Wesentlich
ist, dass die Extraktionen mit Lösungsmitteln unterschiedlicher Lipophilie erfolgen.
Mit dem Ausdruck "Lipophilie" wird hierin die Fähigkeit des Lösungsmittels, lipophile
Substanzen aus dem Pflanzenmaterial zu extrahieren, bzw. die Neigung einer Substanz, mit
einem lipophileren Lösungsmittel extrahiert zu werden, verstanden. Je ausgeprägter diese
Fähigkeit/Neigung ist, desto höher ist die Lipophilie des Lösungsmittels bzw. der Substanz.
Grundsätzlich können die Extraktionen in beliebiger Reihenfolge bezüglich der Lipophilie
der Lösungsmittel durchgeführt werden, beispielsweise in den Reihenfolgen lipophil
hydrophil oder hydrophil-lipophil. Werden mehr als zwei separate Extraktionen vorgenom
men, können diese in bezüglich der Lipophilie des Lösungsmittels beliebiger Reihenfolge
durchgeführt werden, beispielsweise in der Reihenfolge stark lipophil, weniger lipophil,
hydrophil. Eine nicht abgestufte Extraktion beispielsweise in der Reihenfolge hydrophil,
stark lipophil, weniger hydrophil bzw. stark lipophil, hydrophil, weniger lipophil ist jedoch
ebenfalls denkbar. Bevorzugt ist ein Verfahren, bei dem zwei separate Extraktionen durch
geführt werden. Am meisten bevorzugt wird bei einem solchen, zwei separate Extraktionen
umfassenden Verfahren zunächst eine Extraktion mit einem lipophileren Lösungsmittel und
anschließend eine Extraktion mit einem hydrophileren Lösungsmittel durchgeführt.
Das lipophilere Lösungsmittel ist vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus
C2-10-Alkoholen, C2-10-Ethern wie Diethylether, Methyl-t-butylether und THF, C3-6-
Aldehyden und -Ketonen wie Aceton, C4-10-Kohlenwasserstoffen wie Pentan, n-Hexan und
Cyclohexan, halogenierten C1-10-Kohlenwasserstoffen wie Methylenchlorid, Chloroform und
Dichlorethan, Alkohol/Wasser-Gemischen mit geringerem Wasseranteil, vorzugsweise E
thanol/Wasser-Gemischen mit geringerem Wasseranteil, CO2, DMSO und Mischungen der
selben. Bevorzugt handelt es sich bei dem lipophileren Lösungsmittel um Alkohol/Wasser-
Gemische mit einem Wasseranteil von weniger als 50 Vol.-%, stärker bevorzugt weniger
als 10 Vol.-%, am meisten bevorzugt weniger als 5 Vol.-%. Als Alkohol werden vorzugs
weise Alkohole mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen verwendet, wie Ethanol, Propanol, Isopropa
nol, die Butanole und die Pentanole, ganz besonders bevorzugt Ethanol. Am meisten bevor
zugt ist das lipophilere Lösungsmittel 96%iger Ethanol.
Das hydrophilere Lösungsmittel ist vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus
Wasser, organischen und anorganischen Säuren wie Ameisensäure und Essigsäure, Salzsäure,
basischen Lösungen wie Natronlauge und Bicarbonatlösungen, Salzlösungen, Wasser/
Alkohol-Gemischen mit höherem Wasseranteil, vorzugsweise Wasser/Ethanol-Gemischen
mit höherem Wasseranteil, Methanol, C3-6-Aldehyden und -Ketonen wie Aceton, C3-10-
Estern wie Essigsäureethylester und Mischungen derselben. Bevorzugt handelt es sich bei
dem hydrophileren Lösungsmittel um ein Wasser/Alkohol-Gemisch, stärker bevorzugt um
ein Wasser/Ethanol-Gemisch mit einem Verhältnis Wasser/Ethanol (Vol./Vol.) von 10/90
bis 90/10, bevorzugt 30/70 bis 70/30, am meisten bevorzugt 60/40 nis 50/50.
Die Extraktionen erfolgen auf herkömmliche Weise bei üblicherweise verwendeten Tempe
raturen und Dauern. Wird als Extraktionsverfahren die Perkolation gewählt, heißt dies, dass
das Pflanzenmaterial für die gewünschte Zeit am Rückfluss des Lösungsmittels gekocht
wird. Anschließend wird das Lösungsmittel vom extrahierten Material getrennt, beispiels
weise mittels Dekantieren oder Filtration. Der Rückstand wird dem folgenden Extraktions
schritt unterworfen, während das Lösungsmittel als Extrakt gewonnen wird. Der oder die
folgenden Extraktionsschritt(e) werden jeweils nach demselben Schema am Rückstand des
vorhergehenden Extraktionsschrittes und unter Gewinnung des Lösungsmittels als Extrakt
ausgeführt.
Die Trocknung der in Schritt (i) gewonnenen Extrakte in Schritt (ii) kann grundsätzlich nach
herkömmlichen Trocknungsverfahren erfolgen. An üblichen Trocknungsverfahren sind bei
spielsweise die Wirbelschichttrocknung, die Herstellung eines Spissumextrakts und an
schließend Vakuumbandtrocknung sowie die Hordentrocknung zu nennen. Bevorzugt erfolgt
die Trocknung mit Hilfe eines Vakuumtrocknungssystems mit sich durch die zylindrische
Misch- und Trockenkammer erstreckendem mehrschenkligen Rührwerk mit eigenem An
trieb und mit sich durch die Gesamttiefe der Misch- und Trockenkammer erstreckendem
Zerhacker mit durch einen kammförmigen Stator hindurchrotierenden Messern erfolgt, wo
bei die Vor- und Rücklauftemperatur im Bereich von 120°C bis 5°C, die Brüdentempera
tur im Bereich von 15°C bis 55°C und der Druck im Bereich vom 0,5 und 1000 mbar
liegt, und die Zerhackerumdrehungsgeschwindigkeit von 200 bis 800 Upm und die Rühre
rumdrehungsgeschwindigkeit von 0 bis 10 Upm beträgt. Ein entsprechendes Trocknungsver
fahren ist beispielsweise im europäischen Patent EP-B-0 753 306 beschrieben, das durch
Bezugnahme aufgenommen wird. Für weitere Details der Vorrichtung sowie des Trocken
verfahrens wird auf dieses Patent verwiesen.
Im Rahmen des bevorzugten Trocknungsschrittes mit Hilfe des oben beschriebenen Vaku
umtrocknersystems wird das jeweilige Lösungsmittel abgedampft, aus der Vakuumtrock
nungskammer abgezogen und das Kopfprodukt durch Abkühlen zum Erhalt eines Konden
sats kondensiert. Der Trockenextrakt wird als Sumpf oder Bodenprodukt erhalten.
Zur Erhöhung des Gehalts an etherischem Öl im Extrakt, insbesondere im lipophileren Ex
trakt kann während der Trocknung dieses Extrakts im Kondensat des Lösungsmittels anfal
lendes etherisches Öl in die Trockenkammer rückgeführt werden. Hierzu kann das etheri
sche Öl beispielsweise aus dem durch Abdampfen des Lösungsmittels und Abkühlen des
Kopfprodukts anfallenden Trocknungskondensat durch einen Verfahrensschritt, ausgewählt
aus (a) Destillation, (b) Aussalzen, (c) Zugabe von Wasser und Abtrennung der Ölphase
und/oder (d) Kombinationen dieser Schritte, gewonnen werden. Bevorzugt ist eine destilla
tive Trennung des Kopfprodukts oder die Zugabe von Wasser und Abtrennen der Ölphase
und Rückführen der Ölphase in dem zu trocknenden Extrakt.
Der Gehalt an etherischem Öl im Extrakt, insbesondere im lipophileren Extrakt kann, falls
gewünscht, auch dadurch erhöht werden, dass zur Trocknung ein Trockenmaterial in der
Trockenkammer vorgelegt wird, auf das der zu trocknende Extrakt unter Trocknungsbedin
gungen aufgebracht wird. Wahlweise können beide Schritte zur Erhöhung des etherisch Öl-
Gehalts im Extrakt kombiniert werden. Das heißt, dass zusätzlich zur Vorlage eines Tro
ckenmaterials eine Rückführung des im Trocknungskondensat anfallenden etherischen Öls
erfolgen kann.
Bei dem vorgelegten Trockenmaterial kann es sich um ein Material ausgewählt aus der
Gruppe bestehend aus üblichen Hilfs- und Trägerstoffen, Pflanzentrockenextrakten und Mi
schungen davon handeln. Die Hilfs- und Trägerstoffe sind üblicherweise ausgewählt aus der
Gruppe bestehend aus Acryl- und Methacrylderivaten, Alginsäure, Sorbinsäurederivaten wie
Alpha-octadecyl-omega-hydroxypoly-(oxyethylen)-5-sorbinsäure, Aminosäuren und deren
Derivaten, insbesondere Aminverbindungen wie Cholin, Lecithin und Phosphatidylcholin,
Gummi arabicum, Aromastoffen, Ascorbinsäure, Carbonaten wie beispielsweise Natrium-,
Kalium-, Magnesium- und Calciumcarbonat und -hydrogencarbonat, Hydrogenphosphaten
und Phosphaten von Natrium, Kalium, Calcium und Magnesium, Carmellosenatrium, Di
meticon, Farbstoffen, Geschmacksstoffen, Konservierungsmitteln, Verdickungsmitteln,
Weichmachern, Gelatine, Glucosesirupen, Siliziumdioxid, vorzugsweise hochdisperses Sili
ziumdioxid, Hydromellose, Benzoaten, insbesondere Natrium- und Kaliumbenzoat, Macro
gol, Magnesiumoxid, Fettsäuren und deren Derivaten und Salzen wie Stearinsäure und Stea
raten, insbesondere Magnesium- und Calciumstearat, Fettsäureestern sowie Mono- und
Diglyceriden von Speisefettsäuren, natürlichen und künstlichen Wachsen wie Bienenwachs,
gelbem Wachs und Montanglycolwachs, Chloriden, insbesondere Natriumchlorid, Polyvi
don, Polyethylenglykolen, Polyvinylpyrrolidon, Povidon, Ölen wie Rizinusöl, Sojaöl, Co
cosnussöl, Palmkernöl, Zuckern und Zuckerderivaten, insbesondere Mono- und Disacchari
den wie Glucose, Fructose, Mannose, Galactose, Lactose, Maltose, Xylose, Saccharose,
Dextrose und Cellulose und deren Derivate, Stärke und Stärkederivate, insbesondere Mais
stärke, Schellack, Talkum, Titandioxid, Weinsäure, Zuckeralkoholen wie Mannit, Sorbit
und Xylit und deren Derivaten, und Mischungen derselben. Bevorzugt sind Mono- und Di
saccharide wie Lactose, Glucose, Fructose, Mannose und Saccharose, Silikate, PVP, Stea
rate und deren Mischungen.
Bei dem erfindungsgemäß zu extrahierenden Pflanzenmaterial kann es sich um Pflanzenma
terial jeglicher etherischer ölhaltiger Pflanzen handeln. Bevorzugt handelt es sich um Mate
rial ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Echinacea (Sonnenhut), Salvia officinalis
(Salbei), Agnus Castus (Mönchspfeffer), Allium cepa (Zwiebel), Rosmarinus officinalis
(Rosmann), Thymus vulgaris (Thymian), Origanum maiorana (Majoran), Camomilla recu
tica und Anthemis nobilis (Kamille), Camphora (Kampfer), Mentha piperita (Pfefferminze),
Mentha (Minze), Piperis (Pfeffer), Pinus (Kiefer, Latschenkiefer), Zitrusfrüchten wie Oran
ge, Limone und Zitrone, Melissa officinalis (Melisse), Hedera Helix, Hippocastanus (Ross
kastanie), Curcuma (Gelbwurz), Galphimia Glauca, Cinnamomum (Zimt) und Mischungen
derselben. Hiervon können jeweils die gesamten Pflanzen sowie Einzelteile derselben, bei
spielsweise Blüten, Blätter, Stamm, Wurzel, Früchte oder Gemische davon verwendet wer
den. Ganz besonders bevorzugt handelt es sich bei dem zu extrahierenden Pflanzenmaterial
um Herba thymii (Thymianblätter).
Die in Schritt (ii) erhaltenen Pflanzentrockenextrakte werden schließlich im Schritt (iii) zum
Erhalt des erfindungsgemäßen Trockenextraktes in der gewünschten Menge bzw. im ge
wünschten Verhältnis miteinander vermischt. Dies gestattet eine gezielte Einstellung des
Gehalts an lipophilen und hydrophilen Substanzen, ohne dass eine unerwünschte Anreicherung
im Überlappungslösungsbereich beider Lösungsmittel löslicher Substanzen erfolgt. Der
Extrakt kann so unabhängig und gezielt auf zwei oder mehr, vorzugsweise zwei bis drei und
am meisten bevorzugt zwei Wirksubstanzen unterschiedlicher Lipophilie standardisiert wer
den. Wahlweise können die Extrakte auch vollständig vereinigt werden.
Gegenstand der Erfindung ist weiterhin ein Trockenextrakt mit einstellbarem Gehalt an li
pophilen und hydrophilen Substanzen aus etherische Öle und Phenole enthaltendem Pflan
zenmaterial, der nach einem wie oben beschriebenen Verfahren hergestellt ist. Vorzugswei
se handelt es sich um einen binären (zwei Extraktionen) oder ternären (drei Extraktionen)
Trockenextrakt, am meisten bevorzugt um einen binären Extrakt.
Bevorzugt handelt es sich bei dem erfindungsgemäßen Trockenextrakt um einen binären
Extrakt, hergestellt durch Extraktion mit 96%igem Ethanol als lipophilerem Lösungsmittel
und einem Wasser/Ethanol-Gemisch als hydrophilerem Lösungsmittel, am meisten bevor
zugt in dieser Reihenfolge, wobei der Trockenextrakt aus den oben genannten Pflanzenma
terialien erhalten werden kann. Am meisten bevorzugt ist ein binärer Trockenextrakt aus
Thymian.
Weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist eine Arzneimittelzubereitung, enthal
tend einen erfindungsgemäßen Trockenextrakt. Die Arzneimittelzubereitung kann in Form
von Kapseln, insbesondere Hart- und Weichgelatinekapseln, Tabletten, Dragees, Granulat,
Pulver, Lösungen, insbesondere Trinklösungen, Tinkturen, Cremes, Lotionen, Emulsionen,
Aerosolen, Salben und Ölen vorliegen. Bevorzugt sind Arzneimittelzubereitungen zur oralen
Verabreichung. Stärker bevorzugt sind Zubereitungen zur oralen Verabreichung, die die
Wirkstoffe im Dünndarm freisetzen. Beispielsweise können feste Dosisformen zur oralen
Verabreichung mit einem magensaftresistenten Überzug versehen sein.
Die erfindungsgemäßen Trockenextrakte gestatten es, anders als bisherige Extrakte,
Arzneimittelzubereitungen zu formulieren, die definierte Gehalte an den therapeutisch
wichtigen etherischen Ölen und Phenolen wie auch an den erst in jüngerer Zeit als wirk
sam erkannten polareren Verbindungen enthalten und die parallel auf beide Substanz
klassen unabhängig und gezielt standardisierbar sind. Gegenüber der Kombination von
Extrakten aus je frischem Ausgangsmaterial weisen die erfindungsgemäßen Extrakte den
Vorteil auf, dass Überschneidungen der gewonnenen Extrakte im Überlappungslöslich
keitsbereich und dadurch verschobene Einzelsubstanzquantitäten und -qualitäten vermie
den werden.
Die vorliegende Erfindung wird anhand des folgenden Beispiels veranschaulicht, das
diese jedoch nicht einschränken soll.
Thymiandroge nach DAB (100 g) wird in ein 12 kleine Extraktionsgefäße gebracht und da
nach bei 75°C für 15 min mit insgesamt 100 ml 96 Vol.-% Ethanol unter Durchfluss extra
hiert. Der Extrakt wird anschließend mittels Filtration vom Rückstand getrennt. Danach
wird der Rückstand einer weiteren Extraktion mit 100 ml Wasser bei 100°C für 15 min
unterworfen. Nach Ende der Extraktion wird auch dieser Extrakt vom extrahierten Material
abgetrennt.
Beide erhaltenen flüssigen Extrakte werden am Rotationsverdampfer unter Vakuum ge
trocknet. Hierbei werden 800 mg (0.8%) lipophilerer Trockenextrakt und 3.2 g (3.2%)
hydrophilerer Trockenextrakt gewonnen. Der lipophile Extrakt enthält bis zu 60% etheri
sches Öl. Der hydrophilere Extrakt enthält Flavonoide, Säuren, Salze, Cellulosen und lösli
che Kohlenhydrate. Beide Extrakte werden anschließend vollständig miteinander vermischt.
Der erhaltene Trockenextrakt kann in Hartgelatinekapseln gefüllt werden.
Claims (21)
1. Verfahren zur Herstellung eines Trockenextraktes mit einstellbarem Gehalt an li
pophilen und hydrophilen Substanzen aus etherische Öle und Phenole enthaltendem
Pflanzenmaterial, bei dem man
- a) das Pflanzenmaterial mindestens zwei separaten Extraktionen mit Lö sungsmitteln unterschiedlicher Lipophilie unterzieht und die Extrakte se parat gewinnt,
- b) die gewonnenen Extrakte zum Erhalt von Trockenextrakten getrennt von einander trocknet und
- c) die erhaltenen Trockenextrakte im gewünschten Verhältnis mischt.
2. Verfahren gemäß Anspruch 1, bei dem zwei oder drei, bevorzugt zwei separate Ex
traktionen durchgeführt werden.
3. Verfahren gemäß Anspruch 2, bei dem zunächst eine Extraktion mit einem lipophile
ren Lösungsmittel und anschließend eine Extraktion mit einem hydrophileren Lö
sungsmittel durchgeführt wird.
4. Verfahren gemäß der Anspruch 1, bei dem das lipophilere Lösungsmittel ausgewählt
ist aus der Gruppe bestehend aus C2-10-Alkoholen, C2-10-Ethern, C3-6-Aldehyden und -
Ketonen, C4-10-Kohlenwasserstoffen, halogenierten C1-10-Kohlenwasserstoffen, Alko
hol/Wasser-Gemischen mit geringerem Wasseranteil, CO2, DMSO und Mischungen
derselben.
5. Verfahren nach Anspruch 4, bei dem das lipophilere Lösungsmittel 96%iger Ethanol
ist.
6. Verfahren gemäß Anspruch 1, bei dem das hydrophilere Lösungsmittel ausgewählt
ist aus der Gruppe bestehend aus Wasser, organischen und anorganischen Säuren,
basischen Lösungen, Salzlösungen, Wasser/Alkohol-Gemischen mit höherem Was
seranteil, Methanol, C3-6-Aldehyden und -Ketonen, C3-10-Estern und Mischungen der
selben.
7. Verfahren nach Anspruch 6, bei dem das hydrophilere Lösungsmittel ein Was
ser/Ethanol-Gemisch mit einem Verhältnis Ethanol/Wasser (Vol./Vol.) von 10/90
bis 90/10 ist.
8. Verfahren nach Anspruch 1, bei dem die Trocknung der Extrakte in Schritt (ii) mit
Hilfe eines Vakuumtrocknungssystems mit sich durch die zylindrische Misch- und
Trockenkammer erstreckendem mehrschenkligen Rührwerk mit eigenem Antrieb und
mit sich durch die Gesamttiefe der Misch- und Trocknerkammer erstreckendem
Zerhacker mit durch einen kammförmigen Stator hindurchrotierenden Messern er
folgt, wobei die Vor- und Rücklauftemperatur im Bereich von 120°C bis 5°C, die
Brüdentemperatur im Bereich von 15°C bis 55°C und der Druck im Bereich vom
0,5 und 1000 mbar liegt, und die Zerhackerumdrehungsgeschwindigkeit von 200 bis
800 Upm und die Rührerumdrehungsgeschwindigkeit von 0 bis 10 Upm beträgt.
9. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, bei dem der Gehalt an etheri
schem Öl im Extrakt dadurch erhöht wird, dass während der Trocknung im Konden
sat des Lösungsmittels anfallendes etherisches Öl in die Trockenkammer rückgeführt
wird.
10. Verfahren nach Anspruch 9, bei dem das etherische Öl aus dem durch Abdampfen
des Lösungsmittels und Abkühlen des Kopfprodukts anfallenden Trocknungskonden
sat durch einen Verfahrensschritt, ausgewählt aus (a) Destillation, (b) Aussalzen, (c)
Zugabe von Wasser und Abtrennung der Ölphase, und (d) Kombinationen dieser
Schritte, gewonnen wird.
11. Verfahren nach Anspruch 8, bei dem der Gehalt an etherischem Öl im Extrakt da
durch erhöht wird, dass zur Trocknung ein Trockenmittel in der Trockenkammer
vorgelegt wird, auf das der zu trocknende Extrakt unter Trocknungsbedingungen
aufgebracht wird.
12. Verfahren nach Anspruch 11, bei dem zusätzlich eine Rückführung des im Trock
nungskondensat anfallenden etherischen Öls erfolgt.
13. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es
sich bei dem Pflanzenmaterial um ein Material ausgewählt aus der Gruppe bestehend
aus Echinacea (Sonnenhut), Salvia officinalis (Salbei), Agnus Castus (Mönchspfef
fer), Allium cepa (Zwiebel), Rosmarinus officinalis (Rosmann), Thymus vulgaris
(Thymian), Origanum maiorana (Majoran), Camomilla recutica und Anthemis nobi
lis (Kamille), Camphora (Kampfer), Mentha piperita (Pfefferminze), Mentha (Min
ze), Piperis (Pfeffer), Pinus (Kiefer, Latschenkiefer), Zitrusfrüchten wie Orange,
Limone und Zitrone, Melissa officinalis (Melisse), Hedera Helix, Hippocastanus
(Rosskastanie), Curcuma (Gelbwurz), Galphimia Glauca, Cinnamomum (Zimt) und
Mischungen derselben handelt.
14. Trockenextrakt mit einstellbarem Gehalt an lipophilen und hydrophilen Substanzen
aus etherische Öle und Phenole enthaltendem Pflanzenmaterial, hergestellt nach ei
nem Verfahren gemäß einem der Ansprüche 1 bis 13.
15. Trockenextrakt nach Anspruch 14, hergestellt durch Extraktion mit 96%igem Etha
nol als lipophilerem Lösungsmittel und einem Wasser/Ethanol-Gemisch als
hydrophilerem Lösungsmittel.
16. Trockenextrakt nach Anspruch 14 oder 15, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei
dem Pflanzenmaterial um Thymian, bevorzugt Thymianblätter handelt.
17. Arzneimittelzubereitung, enthaltend einen Trockenextrakt gemäß einem der Ansprü
che 14 bis 16.
18. Arzneimittelzubereitung gemäß Anspruch 17 in Form von Kapseln, insbesondere
Hart- und Weichgelatinekapseln, Tabletten, Dragees, Granulat, Pulver, Lösungen,
insbesondere Trinklösungen, Tinkturen, Cremes, Lotionen, Emulsionen, Aerosolen,
Salben und Ölen.
19. Arzneimittelzubereitung gemäß Anspruch 18, dadurch gekennzeichnet, dass feste
Dosisformen zur oralen Verabreichung mit einem magensaftresistenten Überzug ver
sehen sind.
20. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 17, dadurch gekennzeichnet, dass es sich um
eine in Dünndarm freisetzende Formulierung handelt.
21. Arzneimittelzubereitung gemäß Anspruch 17, enthaltend einen Trockenextrakt aus
Thymian.
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Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE2001112168 DE10112168A1 (de) | 2001-03-12 | 2001-03-12 | Trockenextrakt mit einstellbarem Gehalt an lipophilen und hydrophilen Substanzen und Verfahren zur Herstellung desselben |
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DE2001112168 Ceased DE10112168A1 (de) | 2001-03-12 | 2001-03-12 | Trockenextrakt mit einstellbarem Gehalt an lipophilen und hydrophilen Substanzen und Verfahren zur Herstellung desselben |
Country Status (1)
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