DE10011344A1

DE10011344A1 - Pharmazeutische oder kosmetische Präparate in Form eines Druckgas-Schaumsprays

Info

Publication number: DE10011344A1
Application number: DE2000111344
Authority: DE
Inventors: Gerhard Von Marschall
Original assignee: Krueger GmbH and Co KG
Current assignee: Krueger GmbH and Co KG
Priority date: 2000-03-10
Filing date: 2000-03-10
Publication date: 2001-09-20

Abstract

Es wird ein Druckgas-Schaumspray für medizinische oder kosmetische Zwecke beschrieben, das ein ätherisches Öl als Wirkstoff sowie übliche Treibgase und Grundbestandteile für Schaumsprays enthält.

Description

Die Erfindung betrifft pharmazeutische oder kosmetische Präparate in Form eines Druckgas-Schaumsprays mit einem Gehalt an ätherischen Ölen.

Ätherische Öle werden häufig als Wirkstoffe in Arzneimitteln zur äußerlichen Anwendung, vor allem bei Erkältungskrankheiten, verwendet. Die Applikation der Öle erfolgt dabei entweder direkt in Form des reinen Öls oder in Form flüssiger (Lösungen) oder halbfester (Salben, Cremes) Darreichungsformen.

Sprays werden im Arzneimittelbereich überwiegend zum Versprühen von Lösungen oder Feststoffen verwendet. Bekannt ist vor allem die Zerstäubung von festen oder flüssigen Arzneistoffen zur pulmonalen Applikation bzw. Inhalation (Asthmasprays).

Ätherische Öle sind stark lipophile, sehr dünnflüssige, pflanzliche Wirkstoffe. Aufgrund ihrer niedrigen Viskosität sind sie in reiner Form sehr schlecht dosier- und applizierbar. Dies trifft auch auf Verdünnungen von ätherischen Ölen in fetten Ölen, wie Erdnußöl, zu, die ebenfalls noch sehr niedrigviskos sind und gleichermaßen nur ungenügend eine punktuelle Applikation ermöglichen.

Ätherische Öle können prinzipiell in Salben eingearbeitet werden. Um ausreichende Wirkkonzentrationen erzielen zu können, müssen jedoch stark lipophile Grundlagen verwendet werden. Solche Grundlagen haben jedoch auf geschädigte Haut, insbesondere bei offenen Wunden, einen unerwünschten Okklusionseffekt. Zudem wird eine Salbe bei der Entnahme sehr leicht mikrobiell kontaminiert, was den Einsatz ausreichender Mengen an Konservierungsstoffen erfordert, die wiederum das Nebenwirkungs- und Allergiepotential von solchen Salben erhöhen.

Zudem erfolgt bei jeder Entnahme ein Zutritt von Sauerstoff, und es entstehen oxidationsbedingte Abbauprodukte, welche die Qualität und Unbedenklichkeit der Zubereitung gefährden können.

Die gängigen, pharmazeutischen Darreichungsformen für eine Applikation auf der Haut sind oft schlecht handhabbar, erfordern zumindest zum Öffnen - bei Lösungen auch zur Applikation - beide Hände, und die verwendeten Packmittel sind oft nicht ausreichend stabil für einen mobilen Einsatz, der bei einem derartigen Produkt wünschenswert ist.

Es ist bekannt, daß ätherische Öle antimikrobielle Eigenschaften haben. Sie finden dennoch heute nur begrenzt Einsatz als antiseptische oder antibiotische Wirkstoffe in Dermatika. Dies beruht im wesentlichen auf zwei Faktoren:

a) Bis vor wenigen Jahren standen in rascher Folge immer potentere, synthetische Antibiotika zur Verfügung, die praktisch alle therapeutischen Anwendungen abdeckten.
b) Einigen ätherischen Ölen wird ein allergenes Potential zugeschrieben.

In beiden Punkten sind jedoch in den letzten Jahren deutliche Veränderungen eingetreten:

Zu a)

In zunehmendem Maß traten in den letzten Jahren Erregerstämme auf, die gegen einen Großteil der zur Verfügung stehenden, spezifisch wirkenden Antibiotika resistent sind. Weltweit besteht daher ein außerordentlich großes Interesse an therapeutischen Alternativen, die auf anderen Wirkmechanismen beruhen. Ätherische Öle nehmen hier als potentielle Alternativen einen hohen Stellenwert ein.

Zu b)

Neuere Untersuchungen belegen für einige ätherische Öle, daß nicht die nativen Öle an sich ein allergenes Potential besitzen, sondern daß dieses auf bei unsachgemäßer Lagerung bzw. ungeeigneter, galenischer Formulierung entstehenden Oxidationsprodukten beruht (vergl. z. B. M. Harkenthal et al., "Pharmazie PZ", Bd. 143 (Nr. 47 (1988), S. 4092-4096).

Aufgabe der Erfindung ist es, eine sichere und patientenfreundliche Dosierung und Applikation von ätherischen Ölen in einem weiten Konzentrationsbereich von wenigen Zehntel% bis über 25% zu ermöglichen. Dabei soll ein Schutz der enthaltenen, ätherischen Öle vor Sauerstoffeinwirkung möglichst weitgehend gewährleistet werden, eine mikrobielle Kontamination des Inhalts vermieden werden und damit ein Zusatz von Konservierungsmitteln und Antioxidantien unterbleiben.

Gegenstand der Erfindung sind Präparate für medizinische oder kosmetische Zwecke in Form eines Druckgas-Schaumsprays, das mindestens ein ätherisches Öl als Wirkstoff sowie übliche Treibgase und Grundstoffe für Schaumsprays enthält.

Die Verarbeitung eines ätherischen Öls zu einem Druckgas-Schaumspray vereint dabei in idealer Weise die Erfordernisse einer sicheren und anwenderfreundlichen Dosier- und Applizierbarkeit mit der Gewährleistung eines größtmöglichen Schutzes des Produkts vor mikrobieller Kontamination und Oxidation.

Insbesondere bieten die erfindungsgemäßen Präparate folgende Vorteile:

- Das Verpackungsmaterial gewährleistet einen dauerhaften Lichtschutz, und zwar auch dann noch, wenn die Packung bereits angebrochen ist.
- Sauerstoff wird aus der mit Füllgut beaufschlagten Dose vor Zugabe des Treibgases und vor dem Verschließen der Dose verdrängt.
- Ein erneuter Zutritt von Sauerstoff wird durch das Prinzip der Spraydose dauerhaft verhindert.
- Die Applikation als Schaum gewährleistet erhebliche Vorteile, wie gute Verteilbarkeit bei geringer, mechanischer Belastung, geringe galenische Stabilitätsprobleme trotz hohen Wirkstoffanteils, gute Haftung des Produktes am Applikationsort und dergl.
- Eine mikrobielle Kontamination wird durch den Überdruck verhindert. Dadurch läßt sich der Einsatz von Konservierungsmitteln weitgehend vermeiden.
- Ätherische Öle werden für die Behandlung von Wunden und infizierten Hautprozessen verfügbar gemacht.

Insbesondere hat es sich herausgestellt, daß Teebaumöl, ein ätherisches Öl aus den Blättern des australischen Ölbaums (Melaeuca alternifolia L.), als Wirkstoff für die erfindungsgemäßen Präparate geeignet ist. Jedoch kommen auch beliebige andere, ätherische Öle, für die die vorgenannten Kriterien gelten, in Frage. Beispiele hierfür sind:

Pfefferminzöle
Eukalyptusöl
Thymianöl
Lavendelöl
Rosmarinöl
Coniferenöle
Melissenöl
Zitronellenöle
Zitronenöl

Erfindungsgemäß wird insbesondere der Vorteil erzielt, daß das noch weitgehend ungenutzte Potential bestimmter ätherischer Öle, insbesondere von Teebaumöl, zur Behandlung von Hauterkrankungen in einer standardisierten, sicheren, gut verträglichen und verbraucherfreundlichen, damit compliance-fördernden Form zugänglich gemacht wird.

Die erfindungsgemäße Darreichungsform eignet sich somit insbesondere auch:

- für andere oxidations- und lichtempfindliche Arzneistoffe,
- zur Herstellung hypoallergener Arzneimittel und Kosmetika und
- für Arzneimittel (und Kosmetika), bei denen eine besonders niedrige mikrobielle Belastung bei gleichzeitiger Vermeidung von Konservierungsmitteln erforderlich ist, insbesondere solche zur Anwendung auf geschädigter Haut.

Es liegen bereits positive Erfahrungsberichte von Versuchspersonen vor, die das erfindungsgemäße Produkt des nachstehenden Beispiels 1 erprobt haben. Es wird als wirksam und sehr gut verträglich beschrieben.

Eine erfindungsgemäße Rezeptur kann beispielsweise folgende Bestandteile in geeigneten Mengen enthalten:

Wasser
Polyoxyethylen-Fettalkoholether
Polyoxyethylen-Fettsäureester
Polyoxyethylensorbitanfettsäureester
Sorbitanfettsäureester
Glyzerolfettsäureester
Sterole
Zuckertenside, z. B. Saccharosefettsäureester
Lecithine
Betaine
Polyethylenglykolfettsäureester
Polyethylenglykolfettalkoholether
Cetylalkohol
Cetylstearylalkohol
emulgierender Cetylstearylalkohol
Macrogole (Polyethylenglykole)
Natriumhydroxid
Acrylamid-Copolymere (z. B. Carbomere)
Propan
Butan
CO₂
Stickstoff
1,2-Propylenglykol
Paraffin
Glycerylhydroxylstearat

Der Anteil des ätherischen Öls in den Präparaten kann innerhalb weiter Grenzen variieren und beispielsweise 0,5 bis 25% und insbesondere 5 bis 15% betragen.

Nachstehend werden beispielhafte Rezepturen aufgeführt.

Beispiel 1

Zur Herstellung eines Präparats wird das Wasser auf 80°C erwärmt. Die Emulgatoren (Pos. 2 + 3) und der Gelbildner (Pos. 4) werden auf 85°C erwärmt und mit dem Wasser vermischt. Das Gemisch wird homogenisiert, auf 50°C abgekühlt und sodann mit dem Teebaumöl und der Natronlauge versetzt. Nach erneutem Homogenisieren läßt man das Gemisch auf 30°C abkühlen.

Die erhaltene Mischung wird unter Verwendung eines Gemisches aus Propan und Butan (Verhältnis 3 : 5) unter Überdruck in Spraybehältnisse aus innenbeschichtetem Aluminium oder anderen geeigneten Materialien mit Überkopfsprayaufsatz gefüllt.

Beispiel 2

Die Bestandteile 8, 9 und 10 werden bei 80°C zusammengeschmolzen. Etwa 85% des Bestandteils 1 werden bei 80°C zugegeben. Anschließend wird langsam unter Rühren der Bestandteil 4 zugesetzt. Sodann wird homogenisiert und gleichzeitig der Bestandteil 2 eingesaugt. Hierauf läßt man das Gemisch unter Bildung einer Voremulsion auf 35-45°C abkühlen.

In einem anderen Behälter werden die Bestandteile 5, 6 und 7 und die Restmenge Wasser bei 45°C vermischt und homogenisiert. Das Gemisch wird anschließend in die Voremulsion eingerührt. Nach Homogenisieren unter Vakuum wird mit dem Bestandteil 3 ein pH-Wert von 6 eingestellt.

Claims

1. Druckgas-Schaumspray für medizinische oder kosmetische Zwecke, enthaltend ein ätherisches Öl als Wirkstoff sowie übliche Treibgase und Grundbestandteile für Schaumsprays.

2. Druckgas-Schaumspray nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Anteil des ätherischen Öls 0,5-25% (m/m) beträgt.

3. Druckgas-Schaumspray nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß es als ätherisches Öl Teebaumöl enthält.

4. Verwendung von ätherischen Ölen zu Herstellung von Druckgas- Schaumsprays zur topischen Anwendung auf die menschliche Haut.