DE10000612A1

DE10000612A1 - Flüssigkeitspräparate für Augen- und Nasen-Tropfen bzw. Nasenspray ohne Konservierungsmittel

Info

Publication number: DE10000612A1
Application number: DE2000100612
Authority: DE
Inventors: Min Becker
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2000-01-10
Filing date: 2000-01-10
Publication date: 2001-07-19

Abstract

Das Risiko einer Konservierung ist in Augen- und Nasen-Tropfen bzw. Nasenspray darin zu sehen, daß Konservierungsmittel als wirksame Rezepturbestandteile Nebenwirkungen wie Augen-, Haut- und Schleimhautreizungen hervorrufen können. Außerdem ist es bekannt, daß Quecksilber-haltige Verbindungen, wie z. B. in Phenylmercuri-Acetat, Quecksilber in die Hornhaut der Augen einlagern können. Das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid kann die Haut reizen und Allergien auslösen. Versuche im Reagenzglas geben Hinweise, daß das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid die Nasenschleimhaut dauerhaft schädigen kann. DOLLAR A Aufgabe dieser Erfindung ist, ein Augen- und Nasen-Tropfen bzw. Nasenspray ohne Nebenwirkungen von Konservierungsmitteln zur Verfügung zu stellen. DOLLAR A Die 1-5 Gew.-% NaCl Lösung weist eine hyperphysiologische bzw. hyperosmolare Kochsalzkonzentration auf. Diese Lösung tötet Keime, verhindert Keimwachstum und reinigt Augen und Nasen. Mit dieser Flüssigkeit und verschiedenen Wirkstoffen kann man verschiedene Flüssigkeitspräparate für Augen- und Nasen-Tropfen bzw. Nasenspray ohne Konservierungsmittel herstellen. DOLLAR A Herstellung von Flüssigkeitspräparaten für Augen- und Nasen-Tropfen bzw. Nasenspray ohne Konservierungsmittel.

Description

Die Erfindung bezieht sich auf die Flüssigkeitspräparate für Augen- und Nasen-Tropfen bzw. Nasenspray ohne Konservierungsmittel.

Arzneimittel können bei der Herstellung und während des Gebrauchs mikrobiell kontaminiert werden. Eine Verhinderung des Keimwachstums kann durch folgende Maßnahmen erreicht werden:

- durch hohen osmotischen Druck in der Zubereitung, wie z. B. in hochprozentigen Salz- oder Zuckerlösungen
- durch Herstellung einer wasserfreien Arzneiform
- durch Einstellung auf einen extrem niedrigen oder hohen pH-Wert
- durch Zusatz von Konservierungsmitteln
- durch Zusatz von Alkohol
- durch Auswahl eines antimikrobiell wirksamen Arzneistoffes
- durch Verwendung von antimikrobiell wirkenden Hilfsstoffen

Bei Augen- und Nasen-Tropfen bzw. Nasenspray wurde es festgestellt, daß Bakterien nach dem Anbruch einer Flasche über die Öffnung der Flasche in diese gelangen können. Das Überleben der Bakterien hängt von dem Nahrungsangebot in der Lösung, der Keimart und der Konservierungsmittelkonzentration ab. Eine Kontamination von Augen- und Nasen-Tropfen bzw. Nasenspray kann durch eine sachgemäße Konservierung verhindert werden. Um die Gefährdung des Patienten durch mikrobielle Kontamination zu verringern, werden Konservierungsmittel eingesetzt. Dabei spielt nicht nur der Konservierungsstoff, sondern auch seine Konzentration eine Rolle. Sie sollen die Sterilität bzw. niedrige Keimzahlen der Zubereitungen gewährleisten.

Das ideale Konservierungsmittel hätte folgende Eigenschaften:

- breites, antimikrobielles Wirkungsspektrum
- gute physiologische Verträglichkeit
- keine Sensibilisierung
- geringe Toxizität
- bekannte Wirkungsweise
- definierte Zusammensetzung
- chemische Stabilität
- gute Löslichkeit
- geringe Einsatzkonzentration
- breiter pH-Bereich
- Kompatibilität mit Wirkstoffen, Hilfsstoffen und Behältnis
- indifferenter Geruch und Geschmack
- geringe Kosten.

Es gibt kein Konservierungsmittel, das diesen Anforderungen völlig entspricht. Die häufigsten Konservierungsmittel für Augen- und Nasen-Tropfen bzw. Nasenspray sind:

- Benzalkoniumchlorid ca. 0.01%
- Phenylmercuri-Acetat, ca. 0.002%

Das Risiko einer Konservierung ist in Augen- und Nasen-Tropfen bzw. Nasenspray darin zu sehen, daß Konservierungsmittel als wirksame Rezepturbestandteile Nebenwirkungen wie Augen-, Haut- und Schleimhautreizungen hervorrufen können. Außerdem ist es bekannt, daß Quecksilber-haltige Verbindungen, wie z. B. in Phenylmercuri-Acetat, Quecksilber in die Hornhaut der Augen einlagern können. Das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid kann die Haut reizen und Allergien auslösen. Versuche im Reagenzglas geben Hinweise, daß das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid die Nasenschleimhaut dauerhaft schädigen kann. Demgegenüber besteht bei unkonservierten Arzneimitteln die Gefahr einer Kontamination und Übertragung von Mikroorganismen auf den Patienten.

Aufgabe dieser Erfindung ist, ein Augen- und Nasen-Tropfen bzw. Nasenspray ohne Nebenwirkungen von Konservierungsmitteln zur Verfügung zu stellen.

Die Flüssigkeit, die durch eine wässrige Kochsalzlösung (Natriumchlorid NaCl) mit einem Kochsalzgehalt von 1 bis 5 Gew.-% gebildet wird, weist eine hyperphysiologische bzw. hyperosmolare Kochsalzkonzentration auf. Normalerweise liegt die Kochsalzkonzentration zwischen 1 und 3 Gew.-%. Empfehlungskonzentration ist jedoch ca. 1.2 Gew.-%. Diese Konzentration ist eine dem Blut angepasste Salzkonzentration. Diese Lösung ist für alle Menschen sehr gut verträglich. Die wässrige Kochsalzlösung (1 bis 5 Gew.-%) als Nasentropfen bzw. Nasenspray führt zum Lösen und zur Verflüssigung von Krusten und festsitzendem Schleim. Sie stimuliert die Ciliarkinetik, wodurch feinste Partikel, wie Staub, Pollen und sonstige aerogene Allergene, Bakterien und Viren durch die Flimmerhärchen schneller abtransportiert werden. Die wässrige Kochsalzlösung (1 bis 5 Gew.-%) führt auch zur Befeuchtung und Abschwellung der Nasenschleimhaut und der Nasenhöhle bei Schnupfen.

Die wässrige Kochsalzlösung (1 bis 5 Gew.-%) als Augentropfen führt zur Befeuchtung der Augen. Sie reinigt und befreigt die Augen von Staub, Pollen und Bakterien. Durch hohen osmotischen Druck in Natriumchloridlösung kann die Lösung als Augen- und Nasen-Tropfen bzw. Nasenspray konservierungsmittelfrei hergestellt und angewendet werden. Bei der Anwendung tritt auch keine Nebenwirkung von Konservierungsmitteln auf.

Der in diesem Präparat enthaltene Wirkstoff Natriumchlorid als Nasentropfen bzw. Nasenspray bringt jedoch in den Fällen, wenn Schnupfen plötzlich mit starken Symtomen auftritt, die Nasenschleimhaut nicht rasch und genügend zum Abschwellen. Das bedeutet nicht schnell und nicht genug um eine Nasenatmung wieder zu ermöglichen. Um die Nasenschleimhaut beim Schnupfen rasch und ausreichend zum Abschwellen zu bringen, ist das Präparat mit dem Wirkstoff Oxy- oder Xylometazolinhydrochlorid sehr bekannt. Dieses Präparat wirkt sehr schnell und zeigt Wirkung bis zu 12 Stunden.

Es ist auch bekannt, daß das Präparat mit dem Wirkstoff Cromoglicinsäure- Dinatriumsalz als Nasentropfen bzw. Nasenspray gegen allergische Rhinitis einzusetzen ist, mit dem Ziel die Freisetzung von Histamin zu unterbinden.

Das Präparat mit dem Wirkstoff Tramazolinhydrochlorid als Nasentropfen bzw. Nasenspray wirkt gegen Heuschnupfen sowie andere allergisch bedingte Rhinitiden und chronische Schnupfenformen, besonders mit Beteiligung der Nasennebenhöhlen.

Das Präparat mit dem Wirkstoff Cromoglicinsäure-Dinatriumsalz als Augentropfen wirkt gegen allergisch bedingte, akute und chronische Bindehautentzündungen.

Die obengenannten Präparate sind jedoch mit den Konservierungsmitteln Benzalkoniumchlorid oder Phenylmercuri-Acetat konserviert.

Die erfindungsgemäßen Präparate sind sämtlich wässrige Flüssigkeiten, die statt Konservierungsmittel mit 1 bis 5 Gew.-% Kochsalz (NaCl), verschiedenen Wirkstoffen und mit oder ohne Hilfsstoff gebildet sind.

Das erfindungsgemäße Präparat A ist 1 bis 5 Gew.-% wässrige Kochsalzlösung (NaCl) mit dem Wirkstoff Cromoglicinsäure-Dinatriumsalz (0.5-5 Gew.-%) und mit oder ohne Hilfsstoff. Das Präparat A als Nasentropfen bzw. Nasenspray ist gegen allergische Rhinitis einzusetzen, mit dem Ziel die Freisetzung von Histamin zu unterbinden.

Das erfindungsgemäße Präparat B ist 1 bis 5 Gew.-% wässrige Kochsalzlösung (NaCl) mit dem Wirkstoff Oxymetazolinhydrochlorid (0.01- 0.1 Gew.-%) und mit oder ohne Hilfsstoff. Das Präparat B als Nasentropfen bzw. Nasenspray führt zur Befeuchtung, rascher Abschwellung der Nasenschleimhaut und der Nasenhöhle bei Schnupfen und ermöglicht schnell eine Nasenatmung. Zudem führt das Präparat B auch zum Lösen von Krusten und festsitzendem Schleim. Es stimuliert die Ciliarkinetik, wodurch feinste Partikel, wie Staub, Pollen und sonstige aerogene Allergene, Bakterien und Viren durch die Flimmerhärchen schneller abtransportiert werden.

Das erfindungsgemäße Präparat C ist 1 bis 5 Gew.-% wässrige Kochsalzlösung (NaCl) mit dem Wirkstoff Xylometazolinhydrochlorid (0.01- 1 Gew.-%) und mit oder ohne Hilfsstoff. Das Präparat C als Nasentropfen bzw. Nasenspray führt zur Befeuchtung, rascher Abschwellung der Nasenschleimhaut und der Nasenhöhle bei Schnupfen und ermöglicht schnell eine Nasenatmung. Zudem führt das Präparat C auch zum Lösen von Krusten und festsitzendem Schleim. Es stimuliert die Ciliarkinetik, wodurch feinste Partikel, wie Staub, Pollen und sonstige aerogene Allergene, Bakterien und Viren durch die Flimmerhärchen schneller abtransportiert werden.

Das erfindungsgemäße Präparat D ist 1 bis 5 Gew.-% wässrige Kochsalzlösung (NaCl) mit dem Wirkstoff Cromoglicinsäure-Dinatriumsalz (0.5-5 Gew.-%) und mit oder ohne Hilfsstoff. Das Präparat D als Augentropfen wirkt nicht nur gegen allergisch bedingte, akute und chronische Bindehautentzündungen, sondern führt auch zur Befeuchtung und Reinigung des Auges und befreit die Augen von Staub, Pollen und Bakterien.

Das erfindungsgemäße Präparat E ist 1 bis 5 Gew.-% wässrige Kochsalzlösung (NaCl) mit dem Wirkstoff Tramazolinhydrochlorid (0.01-0.6 Gew.-%) und mit oder ohne Hilfsstoff. Das Präparat E als Nasentropfen bzw. Nasenspray wirkt gegen Heuschnupfen sowie andere allergisch bedingte Rhinitiden und chronische Schnupfenformen, besonders mit Beteiligung der Nasennebenhöhlen.

Die erfindungsgemäßen Augen- und Nasen-Tropfen bzw. Nasenspray werden als Tropfen oder als treibgasfreies Spray mit einem Zerstäubermechanismus eingesetzt. Wegen dem hohen osmotischen Druck in der Natriumchloridlösung werden alle Präparate konservierungsmittelfrei hergestellt und angewendet. Die unerwünschten Nebenwirkungen der Konservierungsstoffe wie z. B. Benzalkoniumchlorid und Phenylmercuri-Acetat können vermieden werden. Die Produktionskosten lassen sich dadurch auch senken.

Claims

1. Sämtliche wässrigen Präparate sind dadurch gekennzeichnet, daß sie statt Konservierungsmitteln durch ein ab 1 Gew.-% Kochsalz (NaCl) mit verschiedenen Wirkstoffen und mit oder ohne Hilfsstoff gebildet werden.

2. Das Präparat A für Nasentropfen oder für Nasenspray ist dadurch gekennzeichnet, daß es durch eine ab 1 Gew.-% wässrige Kochsalzlösung (NaCl) mit dem Wirkstoff Cromoglicinsäure-Dinatriumsalz (0.5-5 Gew.-%) und mit oder ohne Hilfsstoff gebildet wird.

3. Das Präparat B für Nasentropfen oder für Nasenspray ist dadurch gekennzeichnet, daß es durch eine ab 1 Gew.-% wässrige Kochsalzlösung (NaCl) mit dem Wirkstoff Oxymetazolinhydrochlorid (0.01-0.1 Gew.-%) und mit oder ohne Hilfsstoff gebildet wird.

4. Das Präparat C für Nasentropfen oder für Nasenspray ist dadurch gekennzeichnet, daß es durch eine ab 1 Gew.-% wässrige Kochsalzlösung (NaCl) mit dem Wirkstoff Xylometazolinhydrochlorid (0.01-1 Gew.-%) und mit oder ohne Hilfsstoff gebildet wird.

5. Das Präparat D für Augentropfen ist dadurch gekennzeichnet, daß es durch eine ab 1 Gew.-% wässrige Kochsalzlösung (NaCl) mit dem Wirkstoff Cromoglicinsäure-Dinatriumsalz (0.5-5 Gew.-%) und mit oder ohne Hilfsstoff gebildet wird.

6. Das Präparat E für Nasentropfen oder für Nasenspray ist dadurch gekennzeichnet, daß es durch eine ab 1 Gew.-% wässrige Kochsalzlösung (NaCl) mit dem Wirkstoff Tramazolinhydrochlorid (0.01-0.6 Gew.-%) und mit oder ohne Hilfsstoff gebildet wird.