DE3731528A1 - Verwendung von trans-4- ((2-amino-3,5-dibrom-benzyl)-amino) -cyclohexanol zur lokalen behandlung von erkrankungen des auges - Google Patents
Verwendung von trans-4- ((2-amino-3,5-dibrom-benzyl)-amino) -cyclohexanol zur lokalen behandlung von erkrankungen des augesInfo
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- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
Description
Die Erfindung betrifft die Verwendung einer an sich bekannten
Verbindung in Form von Augentropfen bzw. Augengel
zur Behandlung von Reizerscheinungen des Auges, wie
sie bei Konjunktividen, "trockenem Auge" und allergischen
Erkrankungen des Auges auftreten.
Es ist bisher üblich, zur Behandlung der beschriebenen
Bindehautkomplikationen Sympathomimetica oder künstliche
Tränenflüssigkeit zu verwenden. Der Einsatz von
künstlicher Tränenflüssigkeit ist bei den meisten
Bindehautkomplikationen nicht so wirksam, wie der von
Sympathomimetica.
Sympathomimetica besitzen jedoch zahlreiche unerwünschte
Nebenwirkungen und können in Folge von Resorption zu
Herzklopfen und Atemstörungen führen, insbesondere bei
Kleinkindern, außerdem kann bei Dauergebrauch die Bindehaut
(wie auch andere Schleimhäute) unter der Therapie
von Sympathomimetica chronisch geschädigt werden.
Der Erfindung liegt demgegenüber die Aufgabe zugrunde,
ein Mittel in Form von Augentropfen bzw. Augengel zur
Verfügung zu stellen, welches sich zur Behandlung der
vorstehend beschriebenen Erkrankungen des Auges eignet,
ohne daß Schleimhautschädigungen und andere störende
Nebenwirkungen auftreten.
Überraschenderweise wurde gefunden, daß Ambroxol (speziell
in Konzentrationen von 0,05 bis 0,6%, insbesondere
0,1 bis 0,3%, am Auge mindestens eine gleich gute
Wirksamkeit wie die bekannten Sympathomimetica zeigt,
ohne deren schädliche Nebenwirkungen aufzuweisen.
Als pharmazeutische Wirksubstanz für eine andere Indikation
war trans-4-[(2-Amino-3,5-dibrombenzyl)-amino]
cyclohexanol (Trivialbezeichnung Ambroxol) bereits wegen
seiner Wirkung zur Stimulierung des oberflächenaktiven
Systems der Lunge und der tracheobronchialen
Sekretproduktion zur Behandlung von Erkrankungen des
respiratorischen Systems eingesetzt worden.
So wurde Ambroxol zur Behandlung von akuten und chronischen
Atemwegserkrankungen, insbesondere akuten Schüben
chronischer Bronchitiden, Asthma bronchiale,
Bronchiektasien, Laryngitis, Sinusitis und Rhinitis
sicca; prä- und postoperativ, vor allem in der Alterschirurgie
sowie speziell in der Intensivmedizin zur
Vermeidung pulmonaler Komplikationen angewendet.
Zu diesem Zweck wurde Ambroxol oral, parenteral oder
als Inhalat verabreicht. Angesichts der bisher bekannten
Wirkung von Ambroxol konnte nicht erwartet werden,
daß es bei lokaler Anwendung am Auge zu hervorragenden
therapeutischen Erfolgen bei den genannten Erkrankungen
des Auges kommt.
Gegenstand der Erfindung ist somit die Verwendung von
trans-4-[(2-Amino-3,5-dibrom-benzyl)-amino]-cyclohexanol
der Formel I
oder eines pharmazeutisch geeigneten Salzes dieser Verbindung
in einem pharmazeutischen Trägermedium als
Augentropfen bzw. Augengel zur lokalen Behandlung von
Reizerscheinungen des Auges.
Erfindungsgemäß wird der Wirkstoff der Formel I (Ambroxol)
in vorteilhafter Weise zur lokalen Behandlung aller
Reizerscheinungen, wie Bindehautreizung, trockenes
Auge etc. und von allergischen Erkrankungen des Auges
angewendet.
Die Verbindung der vorgenannten Formel (I), die unter
der Bezeichnung Ambroxol bekannt ist, hat folgende
Merkmale:
Molekulargewicht: 414,58.
Die Substanz ist farb- und geruchlos, sie hat einen leicht bitteren Geschmack.
Die Substanz ist farb- und geruchlos, sie hat einen leicht bitteren Geschmack.
Die Verbindung wird meist in Form von pharmazeutisch
geeigneten, insbesondere wasserlöslichen Salzen eingesetzt.
Besonders bevorzugt wird das Hydrochlorid.
Es ist überraschend, daß Ambroxol, wenn es in Form von
Augentropfen bzw. Augengel verabreicht wird, ein hervorragendes
Therapeutikum für die Behandlung von Reizerscheinungen,
wie Bindehautreizung, wie sie bei Konjunktividen,
allergischen Erkrankungen des Auges und
dem "trockenen Auge" auftreten, darstellt.
Die lokale Verträglichkeit von Ambroxol ist sehr gut,
da beim Kaninchen-Augen-Test mit einer 1%igen Ambroxol-
HCL-Lösung keine Reizung des Kaninchenauges festgestellt
werden konnte (1).
Das erfindungsgemäße Mittel ist in Form von Augentropfen
den bisher bekannten Mitteln auf Sympathomimetica-
Basis überlegen und eignet sich speziell auch
für den Einsatz in der Pädiatrie.
Die Verbindung der Formel I oder deren pharmazeutisch
geeignete, insbesondere wasserlösliche Salze werden erfindungsgemäß
vorteilhaft in Form von wäßrigen
Lösungen, insbesondere 0,05-0,6%igen Lösungen (Gew.-%)
in einer verträglichen galenischen Zubereitung
eingesetzt.
Die galenische Zubereitung der erfindungsgemäßen Ambroxol-
Zubereitung kann nach den galenischen Methoden
und Regeln erfolgen, wie sie für die Herstellung von
wäßrigen Augentropfen und Gelen allgemein üblich sind.
(Sucker, H., Fuchs, P. und Speiser, P.: Pharmazeutische
Technologie, Georg Thieme-Verlag, Stuttgart (1978)).
Dem Mittel können weitere Wirkstoffe zugesetzt werden,
insbesondere Antibiotika, Corticoide, Sympathomimetica,
Parasympatholytica, Antiphlogistica, Chemotherapeutica.
Darüber hinaus kann das Mittel übliche Zusätze, wie
Konservierungsmittel, enthalten, für die nachstehend
Beispiele gegeben werden.
a) Isotonie
Hilfsstoffe: z. B. Glykose, Sorbit, Mannit, Xylit, Natriumchlorid u. a.
Hilfsstoffe: z. B. Glykose, Sorbit, Mannit, Xylit, Natriumchlorid u. a.
gleich oder über der Tränenflüssigkeit
Hilfsstoffe: z. B. Methyl-, Hydroxypropyl, Hydroxyethylcellulosen, PVP, PVA, Polyacrylsäure und Derivate.
Hilfsstoffe: z. B. Methyl-, Hydroxypropyl, Hydroxyethylcellulosen, PVP, PVA, Polyacrylsäure und Derivate.
b) mit Benzalkoniumchlorid, Thiomersal, Phenylquecksilbersalze,
Chlorhexidinacetat bzw. Glukonat,
Chlorbutanol, PHB-Ester (besonders bevorzugt: Benzalkoniumchlorid)
u. a.
Einstellung auf einen physiologisch verträglichen pH-
Wert, möglichst nicht unter pH 6,5, z. B. durch Natriumhydroxid,
Natriumphosphate, Natriumcitrat u. a. oder
physiologisch verträgliche Puffersysteme, z. B. Phosphat
oder Citratpuffer. Der obere Grenzwert entspricht der
üblichen pH-Grenze.
Nach dem Auflösen der Rezepturbestandteile in Wasser wird die
Lösung einer Sterilfiltration unterzogen, abgefüllt und verschlossen.
Die Wirksamkeit der wie vorstehend hergestellten Augentropfen
wurde an einer ausreichenden Probantenzahl mit
der Diagnose von Konjunktitis, bzw. trockenes Auge
getestet.
Durch 3maliges Eintropfen von 1-2 guttae Ambroxol
konnten innerhalb kürzester Therapiezeit - 1 bis 3 Tage -
die Krankheitserscheinungen bei Konjunktivitiden
problemlos abgeheilt werden.
Da das "trockene Auge" ein pathogenes Geschehen ist,
das nicht einer umgehenden Heilung zugeführt werden
kann, ist momentan nur eine Beurteilung der Situation
während einer 3tägigen Therapiezeit aufzuzeigen.
Sämtliche Patienten mit der Indikation "trockenes Auge"
waren schon am ersten Therapietag, bei 3mal täglich 1
bis 2 guttae Ambroxol Augentropfen, völlig beschwerdefrei,
so daß auch hier angenommen werden muß, daß die
Therapie mit Ambroxol im Augenbereich einen wesentlichen
Fortschritt, wie vorstehend schon beschrieben, bedeutet.
Die für Sympathomimetica bekannten Nebenwirkungen traten
dabei nicht ein.
Claims (8)
1. Verwendung von trans-4-[(2-Amino-3,5-dibrom-benzyl)-
amino]-cyclohexanol der Formel I
oder eines pharmazeutisch geeigneten Salzes dieser Verbindung
in einem pharmazeutischen Trägermedium als Augentropfen
bzw. Augengel zur lokalen Behandlung von Reizerscheinungen
des Auges.
2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
daß die Verbindung I oder ein pharmazeutisch
geeignetes wasserlösliches Salz dieser Verbindung
in einer Konzentration von 0,05 Gew.-% bis 0,6 Gew.-%
in dem Trägermedium eingesetzt wird.
3. Verwendung nach Anspruch 2, dadurch
gekennzeichnet, daß die Konzentration der
Verbindung I oder eines pharmazeutisch geeigneten Salzes
dieser Verbindung 0,1 bis 0,3 Gew.-% beträgt.
4. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch
gekennzeichnet, daß der Verbindung I
bzw. deren Salz eine weitere Wirksubstanz, insbesondere
eine Wirksubstanz, die aus der Gruppe der Antibiotika,
Corticoide, Sympathomimetica. Parasympatholytica,
Antiphlogistica und Chemotherapeutica ausgewählt
ist, zugesetzt wird.
5. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch
gekennzeichnet, daß übliche pharmazeutische
Zusätze, insbesondere Konservierungsmittel
und ggf. viskositätserhöhende Zusätze zugegeben werden.
6. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch
gekennzeichnet, daß der Verbindung I
bzw. deren Salz ein Konservierungsmittel aus der
Gruppe Thiomersal, Phenylquecksilbersalze, Chlorhexidinacetat
bzw. -gluconat, Benzalkoniumchlorid, PHB-
Ester, Chlorbutanol und ggf. ein oder mehrere viskositätserhöhende
Zusätze, wie Polyvinylpyrrolidon und
Cellulosederivate zugegeben werden.
7. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch
gekennzeichnet, daß die Verbindung
der Formel I oder ein pharmazeutisch geeignetes
Salz dieser Verbindung in isotonischer Lösung eingesetzt
wird.
8. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch
gekennzeichnet, daß die Augentropfen
bzw. das Augengel auf einen pH-Wert von nicht
weniger als 5,5, vorzugsweise nicht unter 6,5, eingestellt
sind.
Priority Applications (1)
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|---|---|---|---|---|
| WO2018089797A1 (en) | 2016-11-14 | 2018-05-17 | Mingwu Wang | Formulations for the treatment of ocular surface diseases and related methods |
Citations (1)
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| DE2729786A1 (de) * | 1977-07-01 | 1979-01-18 | Thomae Gmbh Dr K | Lokalanaesthetisch wirksame loesungen |
-
1987
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Patent Citations (1)
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| DE2729786A1 (de) * | 1977-07-01 | 1979-01-18 | Thomae Gmbh Dr K | Lokalanaesthetisch wirksame loesungen |
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