CZ9702002A3 - Použití derivátu sulfonamidu, derivát sulfonamidu, způsob jeho přípravy a farmaceutický prostředek, který ho obsahuje - Google Patents

Použití derivátu sulfonamidu, derivát sulfonamidu, způsob jeho přípravy a farmaceutický prostředek, který ho obsahuje Download PDF

Info

Publication number
CZ9702002A3
CZ9702002A3 CZ972002A CZ200297A CZ9702002A3 CZ 9702002 A3 CZ9702002 A3 CZ 9702002A3 CZ 972002 A CZ972002 A CZ 972002A CZ 200297 A CZ200297 A CZ 200297A CZ 9702002 A3 CZ9702002 A3 CZ 9702002A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
amino
benzenesulfonamide
formula
alkyl
alkylamino
Prior art date
Application number
CZ972002A
Other languages
English (en)
Inventor
Michael Bös
Thierry Godel
Claus Riemer
Andrew Sleight
Original Assignee
F. Hoffmann-La Roche Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=26142037&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=CZ9702002(A3) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by F. Hoffmann-La Roche Ag filed Critical F. Hoffmann-La Roche Ag
Publication of CZ9702002A3 publication Critical patent/CZ9702002A3/cs

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/76—Nitrogen atoms to which a second hetero atom is attached
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/21—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/30—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/37—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C311/38—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring having sulfur atoms of sulfonamide groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered rings of the same carbon skeleton
    • C07C311/44—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring having sulfur atoms of sulfonamide groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered rings of the same carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/50—Three nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/69—Benzenesulfonamido-pyrimidines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)

Claims (20)

  1. PATENTOVÉ
    NÁROKY
    Použití derivátu sulfonamidu obecného vzorce I kde znamená
    Rl
    R2
    RL
    Rfl
    -R5_
    Rt ( I) substituovanou fenylovou skupinu, substituovanou pyridylovou skupinu, substituovanou pyrimidylovou nebo substituovanou indolylovou skupinu obecného vzorce
    R9 atom vodíku, aminoskupinu, alkylaminoskupinu, dialkylaminoskupinu, alkylovou skupinu, atom halogenu nebo trifluormethylovou skupinu, atom vodíku nebo alkylovou skupinu, atom vod í ku.,......am.ino_sk.up i nu ,_._a 1 k y_ lamino skup i. n u.,_d i a.l ky_l - _ aminoskupinu, alkylovou skupinu, trifluormethylovou skupinu, alkoxyskupinu nebo atom halogenu, aminoskupinu, alkylaminoskupinu, dialkylamínoskupinu, alkylovou skupinu, alkoxyskupinu nebo atom halogenu,
    -a-t o m—v-o d í-ku-,—a l-k-y-l a m i n o s k-u p-i-n u-^-d-i-a-l-k-y-lam-i-n o s-ku p i n u-,alkoxyskupinu nebo atom halogenu, alkylovou skupinu, alkylaminoskupinu, dialkylaminosku64 pinu, alkoxyskupinu, atom halogenu nebo trifluormethylovou skupinu,
    R7 aminoskupinu, alkylaminoskupinu, dialkylaminoskupinu, alkoxyskupinu, alkylsulfanylovou skupinu, merkaptoskupinu, pyrrolidin-l-ylovou skupinu nebo azetidin-l-ylovou skupinu,
    Rs aminoskupinu, alkylaminoskupinu, dialkylaminoskupinu, benzylaminoskupinu, alkoxyskupinu, alkylsulfanylovou skupinu, atom halogenu, pyrrolidin-l-ylovou skupinu nebo azetidin-l-ylovou skupinu,
    R7, R10 na sobě nezávisle alkoxyskupinu nebo alkylaminoskupinu
    R11 atom vodíku nebo atom halogenu,
    R12 atom vodíku nebo alkylovou skupinu, a popřípadě dvojnou vazbu, přičemž alkyl a alkoxy jako skupina nebo podíl má 1 až 7, s výhodou 1 až 4 atomy uhlíku a za podmínky, že R7 a Re neznamenají současně methoxyskupinu a jeho farmaceuticky vhodné soli jako terapeuticky účinné látky pro”^ ošetřování- poruch centrálního nervového systému a pro výrobu farmaceutických prostředků pro ošetřování takových poruch.
  2. 2. Použití derivátu sulfonamidu podle nároku 1 obecného vzorce I, kde jednotlivé symboly mají v nároku 1 uvedený význam-,—a—jeho—f-a-rmaceut-ick-y—vhodné—sol-i—k—léčení—a—k~prevenc ř psychosy, schizofrenie, maniakální deprese, neurologických poruch, poruch paměti, Parkinsonovy nemoci, amyotrofické latě65 rální sklerosy, Alzheitnerovy nemoci a Huntingtonovy nemoci.
  3. 3· Použití derivátu sulfonamídu podle nároku 1 nebo 2 obecného vzorce I, kterým je derivát sulfonamídu obecného vzorce Ia kde R1, R2, r3 a r4 mají v nároku 1 uvedený význam, a jeho farmaceuticky vhodné soli.
  4. 4. Použití derivátu sulfonamídu podle nároku 1 nebo 2 obecného vzorce I, kterým je derivát sulfonamídu obecného vzorce I b kde Rl, R2, R5 a R6 mají v nároku 1 - -a- jeho—farma c e uticky ~v h odn é~soTiv- uvedený význam, 5· Použití derivátu sulfonamídu podle nároku 1 nebo 2 obecného vzorce I, kterým je derivát sulfonamídu obecného vzorce Ic a Id kde R1, R2, R7, R8 R9 a R10 mají v nároku 1 uvedený význam, a jeho farmaceuticky vhodné soli.
  5. 6. Použití derivátu sulfonamidu podle nároku 1 nebo 2 obecného vzorce I, kterým je derivát sulfonamidu obecného vzorce I e kde Rl, R2, R11 a R12 mají v nároku 1 uvedený význam.
    a jeho farmaceuticky vhodné soli.
  6. 7. Použití derivátu sulfonamidu podle nároku 1 až 6 obecného vzorce I, ketrým je derivát sulfonamidu volený ze souboru zahrnujícího
    4-amino-N-(2,6-bis-methylaminopyrimidin-4-ylJbenzensulfonamid, 4-amino-N-(6-ethylamino-2-methylarainopyrimidin-4-yl)benzensulfonamid,
    4-amino-N-{Ž-dimethylamino-6-methylaminopyrimidin-4-yl)benzensulfonamid,
    4-amino-N-(2-dimethylamino-6-ethylaminopyrimidin-4-yl)benzensulf onam iď; ~ — 4-amino-N-(2,6-b is-methylaminopyrimidin-4-yl)-N-methylbenzensulfonamid,
    4-amino-N-(2-azetidin-l-yl-6-methylaminopyrimidin-4-yl)benzensulfonaraid,
    4-amino-N-(2-azetidin-l-yl-6-ethylaminopyrimidin-4-yl)benzensul-f-onam-i-d-,--—
    4-amino-N-(6-methylamino-2-pyrrolidin-1-yl-pyrimidin-4-yl)benzensulfonamid,
    4-amino-N-(2-brom-6-methylaminopyridin-4-yl)benzensulfonamid,
    4-amino-N-{2,6-bis-methylaminopyridin-4-yl)benzensulfonamid,
    4-amino-N-(2-ethylamino-6-methylaminopyridin-4-yl)benzensulfonainid,
    4-amino-N-{2-dimethylamino“6“methylaminopyridin-4-yl)benzensulf onamid ,
    4-amino-N-(2,6-bi s-ethylaminopy.r idin-4-yl)benzensulf onamid > N-(2,6-bis-methylaminopyrimidin-4-yl)-3-chlorbenzensulf onam id, N-(2,6-bis-methylaminopyr imidin-4-yl)-3-trifluormethylbenzensulfonamid,
    4-aroino-N-(2-methyl-6-methylam inopyridin-4-yl)benzensulfonamid,
    4-amino-N-{3l5-dimethoxyfenyl}benzensulfonamid,
    4-amino-N-(3,5-dichlorfenyl)benzensulfonamid,
    4-amino-N-(3,5-dibromfenyl)benzensulfonamid a
    4-amino-N-(lH-indol-4-yl)benzensulfonamid a jeho farmaceuticky vhodné soli.
  7. 8. Derivát sulfonamidu podle nároku 3 obecného vzorce Ia, kterým je derivát sulfonamidu obecného vzorce lai a Ia2 skupinu 3-trifluormethylovou, atom halogenu v poloze 3 nebo atom halogenu v poloze 4
    R3a atom vodíku, atom halogenu alkoxyskupinu, aminoskupinu nebo alkylaminoskupinu,
    R4a aminoskupinu nebo alkylaminoskupinu,
    R13 alkylovou skupinu, přičemž alkyl a alkoxy jako skupina nebo podíl má 1 až 7, s výhodou 1 až 4 atomy uhlíku a za podmínky, že R3a neznamená atom vodíku v případě, kdy Rfla znamená aminoiskupinu, a jeho farmaceuticky vhodná sůl.
  8. 9. Derivát sulfonamidu podle nároku 8, obecného vzorce lai kde znamená
    R3a atom vodíku, aminoskupinu nebo methylaminoskupinu,
    Rfla aminoskupinu nebo methylaminoskupinu, a jeho farmaceuticky vhodná sůl.
  9. 10. Derivát sulfonamidu podle nároku 8, obecného vzorce Ia2 kde znamená
    Rla 3-trifluormethylovou skupinu,
    R13 methylovou skupinu, a jeho farmaceuticky vhodná sůl.
  10. 11. Derivát sulfonamidu podle nároku 3 obecného vzorce lb, kterým je derivát sulfonamidu obecného vzorce obecného vzorce Ibi a Ib2 ( Ibi J f Ib2) kde znamená
    Rlh atom halogenu v poloze 4, atom halogenu v poloze 3 nebo skupinu 3-trifluormethylovou,
    R5a atom vodíku, alkylaminoskupinu, alkylaminoskupinu nebo atom halogenu,
    R6a alkylovou skupinu, trifluormethylovou skupinu, alkylaminoskupki nu, dialkylaminoskupinu nebo atom halogenu,
    R1Ji alkylovou skupinu, přičemž alkyl a alkoxy jako skupina nebo podíl má 1 až 7, s výhodou 1 až 4 atomy uhlíku a za podmínky, že R5a neznamená atom vodíku v případě, kdy R6a znamená atom halogenu, a jeho farmaceuticky vhodná sůl.
  11. 12. Derivát sulfonamidu podle nároku 11, obecného vzorce Ibi kde znamená
    R5a atom vodíku, methylaminoskupinu, ethylaminoskupinu, dimethylaminoskupinu,atom chloru nebo atom bromu,
    R6a methylovou skupinu, methylaminoskupinu, ethylaminoskupinu, dimethylaminoskupinu nebo atom bromu, za podmínky, že RSa neznamená atom vodíku v případě, kdy R6® znamená atom bromu, a jeho farmaceuticky vhodná sůl.
  12. 13. Derivát sulfonamidu podle nároku 11, obecného vzorce Ib2 kde znamená
    Rlb atom chloru v poloze 4, atom chloru v poloze 3 nebo skupinu 3-trifluormethylovou,
    Rlfl methylovou skupinu, a jeho farmaceuticky vhodná sůl.
  13. 14. Derivát sulfonamidu podle nároku 5 obecného vzorce Ic, kterým je derivát sulfonamidu obecného vzorce obecného vzorce
    Ici a Ic2
    N
    N
    Λ (Ic2) kde znamená
    Rlc atom vodíku, atom halogenu v poloze 4, 4-alkylovou skupinu, atom halogenu v poloze 3 nebo skupinu 3-trifluormethylovou,
    R2 atom vodíku nebo alkylovou skupinu,
    R7a aminoskupinu, alkylaminoskupkinu, díalkylatninoskupinu , merkaptoskupinu, pyrrolidin-l-ylovou skupinu nebo aze71 tidin-l-ylovou skupinu,
    R8a aminoskupinu, alkylaminoskupkinu, dialkylaminoskupinu, benzylaminoskupinu, alkoxyskupinu, pyrrolidin-l-ylovou skupinu nebo azetidin-l-ylovou skupinu,
    R15 alkylovou skupinu, ζ, přičemž alkyl a alkoxy jako skupina nebo podíl má 1 až 7, ’τ & s výhodou 1 až 4 atomy uhlíku a za podmínky, že R8a neznamená alkoxyskupinu a dialkylaminoskupinu v případě, kdy R7a znamená atom dialkylaminoskupinu, a jeho farmaceuticky vhodná sůl.
  14. 15. Derivát sulfonamidu podle nároku 11, obecného vzorce lei kde znamená
    R2 atom vodíku nebo methylovou skupinu,
    R7a aminoskupinu, methylaminoskupinu, ethylaminoskupinu, propylaminoskupinu, isopropylaminoskupinu, dimethylaminoskupinu, merkaptoskupinu, pyrrolidin-l-ylovou skupinu nebo azetidin-l-ylovou skupinu,
    R8a aminoskupinu, methylaminoskupinu ethylaminoskupinu, propylaminoskupinu, isopropylaminoskupinu, dimethylaminoskupinu, benzylaminoskupinu, methoxyskupinu, pyrrolidin-l-yl4 ovou skupinu nebo azetidin-l-ylovou skupinu, za podmínky, že R8a neznamená dimethylarainoskupinu a : methoxyskupinu v případě, kdy R7a znamená dimethylaminoskupinu, a jeho farmaceuticky vhodná sůl.
  15. 16. Derivát sulfonamidu podle nároku 11, obecného vzorce Ic2 kde znamená _Rtc atom vodíku, atom fluoru v poloze 4, atom chloru v poloze _
    4, 4-methylovou skupinu, 4-terc.-butylovou skupinu, atom chloru v poloze 3 nebo skupinu 3-trifluormethylovou a
    R15 methylovou skupinu, á jeho farmaceuticky vhodná sůl.
  16. 17. Derivát sulfonamidu podle nároku 5 obecného vzorce Id, kterým je derivát sulfonamidu obecného vzorce obecného vzorce Id i a Id2 .•«Ί
    Cidj) <id2;
    kde znamená ’
    Rld skupinu 3-trifluormethylovou, skupinu 4-trÍfluormethylovou, atom halogenu v poloze 3 nebo atom halogenu v poloze 4,
    R9a a RlOa alkylaminoskupinu s 1 až 7, s výhodou s 1 až 4 atorny uhlíku, a jejich farmaceuticky vhodná sůl.
  17. 18. Derivát sulfonamidu podle nároku 6 obecného vzorce Ie kde RJ, R2, R11, R12 a n mají v nároku 1 uvedený význam.
  18. 19. Způsob přípravy derivát sulfonamidu podle nároku 8 až 18 a jeho soli, vyznačující se tím, že se nechává reagovat sloučenina obecného vzorce II - - ’
    O kde
    Rls má stejný význam jako R1 nebo znamená chráněnou aminoskupinu a kde znamená
    X atom halogenu nebo skupinu obecného vzorce -NHY, kde znamená A alkalický kov například sodík nebo draslík, v případě, že X znamená atom halogenu
    a) se sloučeninou obecného vzorce lila kde znamená
    R3e atom vodíku, alkoxyskupinu, atom halogenu, chráněnou aminoskupinu nebo chráněnou alkylaminoskupinu a
    R4a chráněnou aminoskupinu nebo chráněnou alkylaminoskupinu, a skupiny, chránící aminoskupinu, se odštěpí,
    b) se sloučeninou obecného vzorce II Ib
    R6s N (mbj ί
    'ί kde znamená
    R5s atom halogenu a
    R6b atom halogenu, alkylovou skupinu nebo trifluormethylovou skupinu, a popřípadě se získaný réakční produkt nechává reagovat alkyalaminem nebo s dialkylaminero a skupiny chránící aminoskupinu se odštěpí, nebo
    c) se sloučeninou obecného vzorce lile NH2
    Rbs N R' kde znamená
    R7s merkaptoskupinu a
    R8s aminoskupinu, alkylaminoskupinu, dialkylaminoskupinu, benzylaminoskupinu, alkoxyskupinu, pyrrolidin-l-ylovou skupinu nebo azetidin-l-ylovou skupinu, a popřípadě skupiny, chránící aminoskupinu, se odštěpí nebo
    d) nechává se reagovat sloučenina obecného vzorce II, kde znamená X skupinu -NHY, kde Y má shora uvedený význam, nejdříve se sloučeninou obecného vzorce Illd
    Hal
    R8s
    A7’ kde znamená
    R7s aminoskupinu, alkylaminoskupinu, merkaptoskupinu, pyrrolidin-l-ylovou skupinu nebo azétidin-l-ylovou skupinu,
    RBš atom ha 1ogenu, a pak popřípadě se réakční produkt nechává reagovat s alkyl75 aminem, s dialkylaminem, s azetidinem, s pyrrolidinem nebo s alkoholátem nebo
    e) nechává se reagovat sloučenina obecného vzorce II, kde znamená X atom halogenu se sloučeninou obecného vzorce lile kde znamená
    Rlls atom vodíku nebo halogenu a
    R12 atom vídku nebo alkylovou skupinu, a popřípadě se redukuje sloučenina obecného vzorce Ie, ve které a neznamená dvojnou vazbu nebo
    f) nechává se reagovat sloučenina obecného vzorce IV kde znamená r9s a rIOb vždy alkoxyskupinu, s alkylaminem nebo
    g) nechává se reagovat sulfadimethoxin obecného vzorce V kde znamená r7s a r8b vždy alkoxyskupinu, s alkylaminem a
    h) popřípadě se získaná sloučenina obecného vzorce I převádí ~ψ ..... h ·!· na svoji farmaceuticky vhodnou sůl, přičemž přičemž alkyl a alkoxy jako skupina nebo podíl má 1 až 7, s výhodou 1 až 4 atomy uhlíku.
  19. 20. Derivát sulfonamidu podle nároku 8 až 18 pro použití jako terapeuticky účinné látky k ošetřování nebo pro prevenci poruch centrálního nervového systému jako psychos, schizofrenie, maniakální deprese, neurologických poruch, poruch paměti, Parkinsonovy nemoci, amyotrofické laterální sklerosy, Alzheimerovy nemoci a Huntingtonovy nemoci a pro výrobu farmaceutických prostředků k ošetřování takových- neurologických, poruch.
  20. 21. Farmaceutický prostředek k ošetřování nebo pro prevenci poruch centrálního nervového systému jako psychos, Schizofrenie, maniakální deprese, neurologických poruch, poruch paměti, Parkinsonovy nemoci, amyotrofické laterální sklerosy, Alzheimerovy nemoci a Huntingtonovy nemoci.
CZ972002A 1996-06-28 1997-06-25 Použití derivátu sulfonamidu, derivát sulfonamidu, způsob jeho přípravy a farmaceutický prostředek, který ho obsahuje CZ9702002A3 (cs)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP96110462 1996-06-28
EP97105363 1997-04-01

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CZ9702002A3 true CZ9702002A3 (cs) 1998-01-14

Family

ID=26142037

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ972002A CZ9702002A3 (cs) 1996-06-28 1997-06-25 Použití derivátu sulfonamidu, derivát sulfonamidu, způsob jeho přípravy a farmaceutický prostředek, který ho obsahuje

Country Status (28)

Country Link
US (4) US5939451A (cs)
EP (1) EP0815861B1 (cs)
JP (1) JP3032176B2 (cs)
KR (1) KR100260480B1 (cs)
CN (1) CN1086578C (cs)
AR (2) AR007617A1 (cs)
AT (1) ATE205714T1 (cs)
AU (1) AU694696B2 (cs)
BR (1) BR9703788A (cs)
CA (1) CA2209018C (cs)
CO (1) CO4900073A1 (cs)
CZ (1) CZ9702002A3 (cs)
DE (1) DE59704640D1 (cs)
DK (1) DK0815861T3 (cs)
ES (1) ES2163071T3 (cs)
HR (1) HRP970349B1 (cs)
HU (1) HUP9701096A3 (cs)
IL (1) IL121141A (cs)
MA (1) MA24237A1 (cs)
MX (1) MX9704817A (cs)
NO (1) NO972983L (cs)
NZ (1) NZ328146A (cs)
PL (1) PL320822A1 (cs)
PT (1) PT815861E (cs)
RU (1) RU2192257C2 (cs)
SG (1) SG77139A1 (cs)
TR (1) TR199700550A2 (cs)
YU (1) YU27697A (cs)

Families Citing this family (48)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DZ2376A1 (fr) 1996-12-19 2002-12-28 Smithkline Beecham Plc Dérivés de sulfonamides nouveaux procédé pour leurpréparation et compositions pharmaceutiques les c ontenant.
EP0994862B1 (en) * 1997-07-11 2005-06-01 SmithKline Beecham plc Sulphonamide derivatives being 5-ht6 receptor antagonists and process for their preparation
GB9801392D0 (en) * 1998-01-22 1998-03-18 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
GB9803411D0 (en) * 1998-02-18 1998-04-15 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
US6100291A (en) * 1998-03-16 2000-08-08 Allelix Biopharmaceuticals Inc. Pyrrolidine-indole compounds having 5-HT6 affinity
US6133287A (en) * 1998-03-24 2000-10-17 Allelix Biopharmaceuticals Inc. Piperidine-indole compounds having 5-HT6 affinity
US6251893B1 (en) * 1998-06-15 2001-06-26 Nps Allelix Corp. Bicyclic piperidine and piperazine compounds having 5-HT6 receptor affinity
GB9818914D0 (en) * 1998-08-28 1998-10-21 Smithkline Beecham Plc Use
GB9820113D0 (en) 1998-09-15 1998-11-11 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US6686374B1 (en) * 1999-08-12 2004-02-03 Nps Allelix Corp. Azaindoles having serotonin receptor affinity
SE0002739D0 (sv) * 2000-07-21 2000-07-21 Pharmacia & Upjohn Ab New use
US6399617B1 (en) 2000-07-21 2002-06-04 Biovitrum Ab Use
US6670362B2 (en) 2000-09-20 2003-12-30 Pfizer Inc. Pyridazine endothelin antagonists
DE10053813A1 (de) * 2000-10-30 2002-05-08 Bayer Ag Neue Verwendung von Sulfonamiden
ITBO20010271A1 (it) * 2001-05-08 2002-11-08 Giuseppe Cannazza Metodo per il trattamento e la prevenzione dei disturbi del sistema nervoso centrale associati ad una alterazione della neurotrasmissione gl
BR0209558A (pt) * 2001-05-11 2004-04-20 Biovitrum Ab Novos compostos de arilsulfonamida para o tratamento de obesidade, diabetes tipo ii e distúrbios do snc
US7718650B2 (en) 2001-05-11 2010-05-18 Biovitrum Ab Aryl sulfonamide compounds for treating obesity
US7144883B2 (en) 2001-06-11 2006-12-05 Biovitrum Ab Bicyclic sulfonamide compounds
WO2003068732A2 (en) * 2002-02-13 2003-08-21 Glaxo Group Limited Benzenesulfonamide derivatives and their use as dopamine d3 and d2 receptor liga ds
US20050090485A1 (en) * 2002-02-13 2005-04-28 Bromidge Steven M. 7-Arylsulfonamido-2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo'diazepine derivatives with 5ht6 receptor affinity for the reatment of cns disorders
US6855709B2 (en) 2002-02-22 2005-02-15 Pharmacia & Upjohn Company Pyridyl sulfone derivatives
JP4754821B2 (ja) 2002-06-20 2011-08-24 プロキシマゲン・リミテッド 肥満症、ｉｉ型糖尿病およびｃｎｓ障害の治療に有用な新規化合物
EP1897881A3 (en) 2002-06-20 2009-03-18 Biovitrum AB (publ) Compounds useful for the treatment of obesity, type II diabetes and CNS disorders
US6989399B2 (en) 2002-08-01 2006-01-24 Bristol-Myers Squibb Company Antiamyloid phenylsulfonamides: N-alkanol derivatives
US7288538B2 (en) 2003-02-20 2007-10-30 Encysive Pharmaceuticals, Inc. Phenylenediamine urotensin-II receptor antagonists and CCR-9 antagonists
EP2415760A3 (en) 2003-02-20 2012-02-22 Encysive Pharmaceuticals, Inc. CCR-9 antagonists
ES2222827B1 (es) * 2003-07-30 2006-03-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Derivados de 5-indolilsulfonamidas, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.
ES2222832B1 (es) * 2003-07-30 2006-02-16 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Derivados de 6-indolilsulfonamidas, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.
ES2222830B1 (es) 2003-07-30 2006-02-16 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Derivados de 7-indolilsulfonamidas, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.
ES2222829B1 (es) 2003-07-30 2006-03-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Derivados de 4-indolilsulfonamidas, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.
KR100793095B1 (ko) * 2003-10-01 2008-01-10 주식회사 프로메디텍 Ｂａｃｅ 저해효능을 가진 신규한 술폰 아미드 유도체
SE0303480D0 (sv) 2003-12-19 2003-12-19 Biovitrum Ab Benzofuranes
KR20060101772A (ko) * 2003-12-19 2006-09-26 화이자 인코포레이티드 당뇨병 및 비만을 치료하기 위한,11-베타-하이드록시스테로이드 데하이드로게나제 유형1(11-베타-ｈｓｄ-1)의 저해제로서의벤젠설폰일아미노-피리딘-2-일 유도체 및 관련 화합물
CN101031338B (zh) * 2004-09-30 2013-01-02 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 治疗认知障碍的组合物和方法
EP1676841A1 (en) * 2004-12-30 2006-07-05 Esteve Laboratorios Dr. Esteve S.A. Substitited indazolyl sulfonamide and 2,3-dihydro-indolyl sulfonamide compounds, their prepartion and use in medicaments
GB0518667D0 (en) 2005-09-13 2005-10-19 Univ Reading The Method
FI20055498A0 (fi) * 2005-09-16 2005-09-16 Biotie Therapies Corp Sulfonamidijohdannaisia
EP1976495A2 (en) * 2006-01-06 2008-10-08 Aarhus Universitet Compounds acting on the serotonin transporter
JPWO2008114831A1 (ja) * 2007-03-20 2010-07-08 国立大学法人 岡山大学 スルホンアミド基を有する抗菌剤
EP2288345B1 (en) 2008-04-18 2015-06-10 University College Dublin National University Of Ireland, Dublin Psycho-pharmaceuticals
CN101591327B (zh) * 2008-05-26 2012-07-25 华东理工大学 苯烷酰胺类化合物及其用途
JP5799024B2 (ja) * 2009-12-18 2015-10-21 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、リミテッドＧｌａｘｏｓｍｉｔｈｋｌｉｎｅ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ Ｌｉｍｉｔｅｄ 新規化合物
WO2014083384A1 (en) * 2012-11-28 2014-06-05 Stichting Dienst Landbouwkundig Onderzoek Benzenesulfonamide compounds for somatic embryogenesis iν plants
CA2969756A1 (en) * 2014-12-05 2016-06-09 Aquinnah Pharmaceuticals, Inc. Sulfonamide derivatives, compositions and methods of use in the treatment of neurodegenerative diseases
EP3412651A1 (en) * 2017-06-06 2018-12-12 Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) Inhibitors of rac1 and uses thereof for inducing bronchodilatation
EP3412652A1 (en) * 2017-06-06 2018-12-12 Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) Inhibitors of rac1 and uses thereof for treating cancers
CN115703722B (zh) * 2021-08-03 2024-06-25 江苏国泰超威新材料有限公司 一种n,n-二甲基三氟甲基磺酰胺的制备方法
CN118108676B (zh) * 2024-03-01 2025-02-07 中国药科大学 苯磺酰胺类化合物、其药物组合物及应用

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2192490A (en) * 1936-03-21 1940-03-05 Hoffmann La Roche Derivatives of 4-aminobenzenesulphonamides and process for the manufacture of same
NL302745A (cs) * 1962-12-29
FR1383287A (fr) * 1962-12-29 1964-12-24 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Procédé de production de 4-sulfanilamidopyrimidines
US3622625A (en) * 1968-06-10 1971-11-23 American Home Prod N-sulfamoyl-p-toluensulfonamide
IT1212000B (it) * 1987-12-24 1989-11-08 Sigma Tau Ind Farmaceuti Fenilbenziliden-derivati dell'acido 3)amminopropansolfonico ad attivita' anticonvulsivante e loro composizioni farmaceutiche per il trattamento terapeutico della epilessia
DE3834704A1 (de) * 1988-10-07 1990-06-07 Schering Ag Fluorsubstituierte benzolderivate
JPH04202173A (ja) * 1990-11-30 1992-07-22 Zeria Pharmaceut Co Ltd スルホンアミド誘導体及びそれを含有する５―リポキシゲナーゼ阻害剤
ATE231723T1 (de) * 1991-02-22 2003-02-15 Howard K Shapiro Verwendung von pharmazeutischen wirkstoffen zur behandlung von krankheitssymptomen neurologischer erkrankungen und etiologisch verwandter symptomenkomplexe
JP3545461B2 (ja) * 1993-09-10 2004-07-21 エーザイ株式会社 二環式ヘテロ環含有スルホンアミド誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
CN1170574A (zh) 1998-01-21
CN1086578C (zh) 2002-06-26
YU27697A (sh) 2000-03-21
US5998665A (en) 1999-12-07
HK1007865A1 (en) 1999-04-30
HUP9701096A2 (hu) 1999-02-01
US5939451A (en) 1999-08-17
NO972983D0 (no) 1997-06-26
NO972983L (no) 1997-12-29
EP0815861B1 (de) 2001-09-19
AR045878A2 (es) 2005-11-16
RU2192257C2 (ru) 2002-11-10
AU2841697A (en) 1998-01-22
NZ328146A (en) 1999-10-28
CA2209018C (en) 2002-10-01
IL121141A (en) 2001-12-23
AU694696B2 (en) 1998-07-23
CA2209018A1 (en) 1997-12-28
EP0815861A1 (de) 1998-01-07
AR007617A1 (es) 1999-11-10
JP3032176B2 (ja) 2000-04-10
SG77139A1 (en) 2000-12-19
JPH1067734A (ja) 1998-03-10
IL121141A0 (en) 1997-11-20
MA24237A1 (fr) 1997-12-31
CO4900073A1 (es) 2000-03-27
PT815861E (pt) 2002-02-28
HRP970349A2 (en) 1998-04-30
HUP9701096A3 (en) 2000-08-28
US5932599A (en) 1999-08-03
MX9704817A (es) 1997-12-31
PL320822A1 (en) 1998-01-05
KR19980079284A (ko) 1998-11-25
US6030976A (en) 2000-02-29
HU9701096D0 (en) 1997-08-28
TR199700550A2 (xx) 1998-01-21
BR9703788A (pt) 1998-11-17
ES2163071T3 (es) 2002-01-16
KR100260480B1 (ko) 2000-07-01
DK0815861T3 (da) 2002-01-21
HRP970349B1 (en) 2002-06-30
DE59704640D1 (de) 2001-10-25
ATE205714T1 (de) 2001-10-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CZ9702002A3 (cs) Použití derivátu sulfonamidu, derivát sulfonamidu, způsob jeho přípravy a farmaceutický prostředek, který ho obsahuje
AU779034B2 (en) Benzanilides as potassium channel openers
CN100357295C (zh) 大环嘧啶化合物、其制备方法以及作为药物的应用
WO2006021458A2 (en) Pyrimidine derivatives
CZ12099A3 (cs) Derivát benzosulfonu, způsob jeho přípravy a farmaceutický prostředek, který ho obsahuje
TW200911783A (en) Chemical compounds
TW200530185A (en) Amino heterocyclyl inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1
NO310287B1 (no) &lt;alfa&gt;-substituerte pyrimidintioalkyl- og alkyleterforbindelser og farmasöytisk preparat inneholdende dissesom inhibitorer av viral reverstranskriptase
CZ200376A3 (cs) Nové deriváty pyrimidinu, způsob jejich přípravy a farmaceutická kompozice, která je obsahuje
AU2025204788A1 (en) Nitrogen-containing heterocyclic pyridine compound
AU2006335967B2 (en) Novel heterocycles
TW201406736A (zh) 新穎的醯胺衍生物或其鹽
KR20020063888A (ko) 치환된 5-벤질-2,4-디아미노피리미딘
EP1717229B1 (en) Novel cyclic compound having 4-pyridylalkylthio group having (un)substituted amino introduced therein
CA2715069C (en) Novel heterocycles
JP2009235057A (ja) 血管新生阻害活性を有する新規インドール誘導体
JP4486254B2 (ja) ２，５−置換されたベンゼンスルホニル尿素および−チオ尿素、それらの製法、それらの使用およびそれらを含有する医薬製剤
CN1437595A (zh) 作为精神药物的杂环氨基烷基吡啶衍生物
CN103709096A (zh) 一种作为烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂的脲类衍生物及其制备方法与应用
KR100368891B1 (ko) 신규한 항바이러스성 2,4-피리미딘디온 유도체
EP1864977A1 (en) Novel cyclic compound having pyrimidinylalkylthio group
TW202140442A (zh) Ｐｈｄ抑制劑化合物、組成物及使用方法
MXPA06009290A (en) Novel cyclic compound having 4-pyridylalkylthio group having (un)substituted amino introduced therein

Legal Events

Date Code Title Description
PD00 Pending as of 2000-06-30 in czech republic