CZ38696A3

CZ38696A3 - Depilatory preparations containing sulfohydryl compounds

Info

Publication number: CZ38696A3
Application number: CZ96386A
Authority: CZ
Inventors: Greg George Hillebrand; Vladimir Gartstein
Original assignee: Procter & Gamble
Priority date: 1994-06-09
Filing date: 1995-06-08
Publication date: 1996-07-17
Also published as: CN1131909A; PT719127E; MX9600547A; DK0719127T3; GR3036732T3; CA2169098C; AU2769795A; ATE205699T1; TW402503B; JPH09501446A; CA2169098A1; DE69522788D1; AU2517495A; EP0719127B1; ES2160168T3; WO1995033440A1; AU692886B2; WO1995033439A1; EP0719127A1; DE69522788T2

Description

Depilační prostředky obsahující sulfhydrylové sloučeniny

Oblast techniky

Vynález se týká oblasti, zaměřené na odstraňování chloupků z pokožky savců. Speciálně se vynález týká způsobů depilace chloupků na lidské kůži.

Dosavadní stav techniky

Odstraňování chloupků z lidské kůže vyžaduje značnou pozornost, jak z lékařského tak z kosmetického hlediska. K odstraňování nežádoucích chloupků existuje mnoho rozmanitých způsobů. Konvenční způsoby jsou zaměřeny na mechanické odstraňování a chemickou depilaci, přičemž se nežádoucí chloupky sice odstraní, ale pak se opět na povrchu kůže objeví. Jiné způsoby v sobě zahrnují prevenci, potlačování nebo zpomalování růstu chloupků, přičemž se různě upravuje rychlost a charakter růstu chloupků.

Mezi mechanické způsoby, používané k depilaci, patří vytrhávání pinzetou, vyškubávání, elektrolýza, holení a způsoby jež používají paprsky X. Vytrhávání pinzetou a vyškubávání je omezeno danými možnostmi, protože jejich použití je možné pouze na lokalizované části. Elektrolýza a způsoby, používající paprsky X jsou nepříjemné a vyžadují použití drahého zařízení, při holení dochází k podráždění pokožky.

Chemické depilační prostředky jsou účinné při odstraňování nežádoucích chloupků z velkých oblastí pokožky. Tyto prostředky typicky rozštěpují disulfidové vazby ve vlasovém keratinu a způsobují porušování vlasových vláken. Většina depilačních prostředků je silně alkalická a způsobuje dráždění kůže, zejména na citlivé kůži na obličeji.

V současné době se také pro depilaci používají prostředky, obecné nazývané vosky’*, které se aplikují na kůži v roztaveném stavu. Při ochlazování a tvrdnutí se vosk dostává do kontaktu s vlasy a chloupky, které se na něj nalepí. Vosk, přilepený v tenké vrstvě na kůží, se odtrhne a vytrhne chloupky i s kořínky. Ačkoli je účinek při používání vosků trvalejší než jiné chemické způsoby, není používání vosků příliš oblíbené, neboť má sklon k dráždění pokožky, svědění nebo je dokonce možné i její poškození.

Ze způsobů, které se používají k tomu, aby se zpomalila rychlost růstu chloupků, v sobě většina obsahuje anti-androgeny k řízení dermatologických podmínek, spojených s potížemi v závislosti na androgenu, jako je nežádoucí nadměrné ochlupení u žen - hirsutismus. Nicméně však mají tyto způsoby nežádoucí vedlejší účinky, jako jsou systemické anti-androgenové účinky, teratogenecita a poruchy funkce podvěsku mozkového a tím je následně omezeno jejich použití.

Z výše uvedených důvodů je potřeba vyvinout způsob, který je účinný, snadno proveditelný, nedráždivý, účinek je dlouhodobý a umožňuje odstraňování nežádoucích chloupků a/nebo reguluje růst nežádoucích chloupků, aniž by došlo k rychlému novému růstu.

Podstata vynálezu

Předmětem vynálezu je poskytnutí lokálních prostředků pro odstraňování nežádoucích chloupků z kůže savců.

Dalším předmětem vynálezu je poskytnutí takových prostředků, které jsou mírnější a méně dráždí pokožku, než jsou dosud existující prostředky.

Předmětem vynálezu je též poskytnutí způsobu pro odstraňování chloupků z kůže savců.

Předmětem vynálezu jsou tedy především lokálně působící prostředky pro odstraňování nežádoucích chloupků, zejména a/nebo způsob regulování nebo trpících hirsutismem malých chloupků, a/nebo pro regulací růstu chloupků r, savců, citlivých nebo trpících hirsutismem nebo výskytem nežádoucích chloupků, obsahující jako aktivní látku sulfhydrylovou sloučeninu s kosmeticky přijatelným a/nebo farmaceuticky přijatelným nosičem tak, aby prostředek měl hodnotu pH 7 nebo nižší. Jako předmět vynálezu je dále zahrnut způsob odstraňování nežádoucích chloupků růstu chloupků u savců, citlivých nebo výskytem nežádoucích chloupků, obsahující lokální aplikování na kůži savců prostředek, který se nanáší, přičemž tento prostředek obsahuje sulfhydrylovou sloučeninu s kosmeticky přijatelným a/nebo farmaceuticky přijatelným nosičem tak, aby tento prostředek mel pH 7 nebo nižší.

Ve smyslu zde použitém se jako sulfhydrylová sloučenina¹¹rozumí sloučenina mající skupinu -S-H vybranou ze skupiny, kterou tvoří kyselina thioglykolová, cystein, homocystein, glutathion, thioglycerol, kyselina thio-2-hydroxybutandiová, kyselina 2-merkaptopropionová, kyselina 3-merkaptopropionová, thiodiglykol, 2-merkaptoethanol, dithiothreitol, thioxanthen, kyselina thiosalicylová, kyselina thiolaktonová, kyselina thiopropionová, kyselina thidiglykolová, N-acetyl-L-cystein, kyselina lipoová a kosmeticky přijatelné a/nebo farmaceuticky přijatelné soli kterékoli z uvedených sloučenin. Pro použití jsou zde vhodné směsi sulfhydrylových sloučenin. Mezi výhodné sulfhydrylové sloučeniny patří kyselina thioglykolová, cystein, glutathion, N-acetyl-L-cystein, kyselina lipoová, kyselina thiosalicylová a kyselina thiolaktonová a jejich kosmeticky přijatelné a/nebo farmaceuticky přijatelné soli. Mezi výhodné sulfhydrylové sloučeniny patří kyselina thioglykolová, cystein, glutathion a N-acetyl-L-cystein a jejich kosmeticky přijatelné a/nebo farmaceuticky přijatelné soli. Nejvýhodnější sulfhydrylovou sloučeninou je N-acetyl-L-cystein a jeho kosmeticky přijatelné a/nebo farmaceuticky přijatelné soli.

Ve smyslu zde použitém patří mezi kosmeticky přijatelné a/nebo farmaceuticky přijatelné soli sulfhydrylové sloučeniny.

,>_v ¢. iHyl omezen jejich výběr, soli alkalických kovů, např. sodíku, lithia, rubidia a draslíku, soli alkalických zemin, např. hořčíku, vápníku a stroncia, soli netoxických těžkých kovů, např. hliníku a zinku, soli bóru, soli křemíku, amonné soli, trialkylamonné soli, např. trimethylamonné a triethylamonné, a tetraalkyloniové soli. Mezi kosmeticky přijatelné a/nebo farmaceuticky přijatelné soli sulfhydrylových sloučenin patří soli Na⁺, K⁺, Ca²⁺, Mg²⁺⁺, A12(OH)5⁺, NH4⁺, (HOCH2CH2)3NH⁺, (ch3ch₂)₃nh⁺, (CH3CH2)4N⁺, C12H₂₅(CH₃)₃N⁺a C12H25(C5H4N)3N⁺. Mezi výhodné soli sulfhydrylové sloučeniny patří soli Na⁺ a NH4⁺. Vhodné soli sulfhydrylových sloučenin jsou popsány např. v US patentu č. 5,296,500, vydaném Hildebrandem v březnu 1994, začleněném zde jako odkaz.

Neočekávaně bylo nalezeno, že látky, obsahující sulfhydrylové sloučeniny při kyselém nebo neutrálním pH projevují schopnost odstraňovat nežádoucí chloupky na kůži savců bez nežádoucích vedlejších účinků, jako je podráždění kůže a zápach, jež bývá u známých depilačních prostředků. Není žádné zvláštní omezení působení, takže lze uvést, že sulfhydrylové sloučeniny odstraňují nežádoucí chloupky tak, že se štěpí disulfidové vazby, jež jsou přítomné ve vlasovém keratinu. Sloučeniny podle tohoto vynálezu mohou též regulovat růst vlasů a chloupků, přičemž se to nijak nedotýká omezení z teoretického hlediska.

Ve smyslu zde použitém se míní jako chloupky jemné chloupky a vlásky, kratší než 1 cm, jež obsahují málo pigmentu, nebo pigment vůbec neobsahují. Zde uvedené prostředky odstraňují chloupky proto, že disulfidové vazby, přítomné v těchto chloupcích, jsou náchylné ke štěpení sulfhydryly.

Ve smyslu zde použitém se míní jako koncové vlásky hrubé, pigmentované vlásky, které jsou delší než chloupky. Koncové vlásky rostou typicky na hlavě, v obočí, na očních víčkách a patří sem druhotné pohlavně rostoucí vlásky v oblasti genitálií, břicha, podpaží a na obličeji. Zde uvedené prostředky změkčují koncové vlásky.

významné podmínek, negativní a rizika),

Ve smyslu zde použitém se míní jako ''odstranitelný¹' takový prostředek, který se aplikuje lokálně bez omytí vodou po daný časový úsek.

Ve smyslu zde použitém se míní jako lokální aplikace přímá aplikace natřením nebo sprejováním kůže savce.

Ve smyslu zde použitém se míní jako bezpečné a účinné množství takové množství sloučeniny nebo prostředku, jež indikuje pozitivní modifikační účinek za použitých je však dostatečně malé, aby byly vyloučeny vážné vedlejší účinky ( při rozumném poměru užitku aniž by byla jakkoli dotčena lékařská etika. Při používání zde uvedeného prostředku se jej aplikuje takové množství, jež je bezpečné a účinné, přičemž toto množství velmi kolísá v závislosti na daných podmínkách, jako je věk a fyzická kondice pacienta, přísnost podmínek, průběh ošetření, povaha souběžné terapie, specifické používané sloučeniny nebo prostředky, zejména dále kosmetická a/nebo farmaceutická přijatelnost použitého nosiče a podobné faktory, jako je zkušenost a znalosti lékaře.

Ve smyslu zde použitém se míní jako kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné takové soli, léky, léčiva, inertní složky nebo jiné látky, jež jsou popsány jako vhodné pro použití při styku s tkáněmi lidí a nižších živočichů, jež neprokazují toxicitu, nekompatibilitu, nestabilitu, dráždívost, alergické odezvy a podobně, přičemž se zohledňuje přijatelný poměr užitečnosti a rizika.

Ve smyslu zde použitém se míní jako regulace růstu vlasů pokles rychlosti růstu vlasů, event. chloupků a/nebo indukování snížené tvorby vlasového porostu, a/nebo zmenšení průměru vlasu, a/nebo zkrácení rozsahu vlasového porostu a/nebo prevence, zpomalení, potlačení nebo zamezení růstu vlasového porostu.

Prostředky podle tohoto vynálezu s výhodou obsahují od 0,005 % hmotnostních do 25 % hmotnostních, výhodněji od 0,1 % hmotnostních do 15 % hmotnostních, ještě výhodněji od 0.5 % hmotnostních do 10 % hmotnostních , ještě více výhodněji od 1 % hmotnostního do 7 % hmotnostních, ještě více výhodněji pak od 2 % hmotnostních do 5 % hmotnostních a nejvýhodněji 2 % hmotnostní sulfhydrylové sloučeniny.

Nosič

Prostředky podle tohoto vynálezu obsahují pevný, polotuhý nebo tekutý kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelný nosič umožňující, aby sulfhydrylová sloučenina byla dopravena na žádané místo ve vhodné koncentraci. Samotný nosič může být inertní nebo může mít své vlastní užitečné fyziologické nebo farmaceutické účinky. V případě potřeby při léčbě se aktivní nosič lokálně aplikuje na kůži ošetřovaného. Lokální aplikace se s výhodou dosahuje s prostředky ve formě emulzí, roztoků, mastí, sér, sprejů, toníků, krémů, krémových oplachů, mazání, pěn, past apod.

Lokálně použitelné prostředky podle tohoto vynálezu mohou být formulovány jako kapalné, např. jako emulze, pěny nebo mléka. Takové kapalné prostředky mohou být formulovány pro použití spolu s aplikátorem jako je aplikátor v podobé otáčivé kuličky (roll-ball), jako aplikátor v podobě podložky nebo se sprejovou aerosolovou úpravou nebo může být nádobka s prostředkem spojena se střičkou pro rozptylování kapalné látky, nebo se může aplikovat jako látka napuštěná prostředkem,, jako bývají náplasti či obvazy.

Alternativně mohou být prostředky podle tohoto vynálezu pevné nebo polotuhé, např, jako masti, séra, krémy nebo gely. Takové pevné nebo polotuhé prostředky mohou být formulovány pro použití spolu s vhodným aplikátorem nebo jednoduchou trubičkou, nádobkou nebo jiným běžně používaným zásobníkem prostředku.

Při výběru nosiče pro daný účel se nabízí široké spektrum možností, závisející na požadované formě prostředku. Vhodné masťové základy mohou být klasifikovány tak, jak je zde uvedeno.

Pojem lokální nosič se týká složek, jež mohou působit jako ředidla, dispergační činidla nebo rozpouštědla, sulfhydrylových aktivních látek, jež mohou být aplikovány či distribuovány na vybraná místa v žádané koncentraci. Mezi lokální nosiče použitelné pro prostředky podle tohoto vynálezu lze zahrnout vodu jako základní látku a jeden nebo více kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelný masťový základ jiný než je voda.

Výhodným lokálním nosičem je takový, jež může napomáhat a/nebo zvyšovat pronikání sulfhydrylové aktivní látky do kůže tak, aby se bezprostředně vytvořilo vhodné prostředí vhodné pro aplikaci. Mezi použitelné nosiče pro lokální prostředky podle tohoto vynálezu patří látky napomáhající pronikání jako jsou liposomy, latexové struktury, mikroskopické kuličky, cyklodextrany a další rozmanité formy, používané pro aktivní látky. Výhodné množství pomocného penetračního činidla je od 1 % hmotnostního do 5 % hmotnostních, vztaženo na hmotnost prostředku.

Obecně je nosič v podstatě vodné nebo organické povahy nebo jako vodná emulze a je schopný dispergovat nebo rozpouštět aktivní sulfhydrylovou látku. Nosič může obsahovat kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné změkčovací prostředky, látky napomáhající pronikání, barvicí prostředky, zjasňovadla, emulsifikátory, zahušťovadla a/nebo rozpouštědla.

Lokální prostředky podle tohoto vynálezu mohou být formulovány jako prostředky obsahující změkčovadla. Takové prostředky typicky obsahují od 1 % hmotnostního do 50 % hmotnostních, s výhodou od 5 % hmotnostních do 20 % hmotnostních lokálního kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelného změkčovadla a je zabezpečeno účinné množství sulfhydrylové aktivní látky.

Ve smyslu zde použitém se míní jako změkčovadla’ látky, používané k prevenci nebo podpoře suchosti i k ochran r.áŽe. Zde lze používat široký rozsah známých vhodných zmékčovaúel. Mezi taková změkčovadla patří, aniž by se přitom nějak omezoval alkoholy mastných uhlíkových atomů, ethery lanilín a deriváty, mající osm alkoholů, jejich výběr, uhlovodíkové oleje a vosky, silikonové oleje, triglyceridové tuky a oleje, acetoglyceridové estery, . váné elyceridy, alkylestery mastných kyselin mající deset až dvacet uhlíkových atomů, alkenylové estery mastných kyselin mající deset až dvacet uhlíkových atomů, mastné kyseliny mající osm až dvaadvacet uhlíkových atomů, mastné až dvaadvacet ether-estery, polyhydrylové alkoholy a jejich polyetherové deriváty, estery vosků, deriváty včelího vosku, rostlinné oleje, fosfolipidy, steroly a amidy, SAGARIN, COSMETICS, SCIENCE AND TECHNOLOGY, 2. vydání, sv. 1, str. 32-43 (1972), začleněno zde jako odkaz, obsahuje mnoho příkladů vhodných změkčujících látek.

Lokální prostředky (k zevnímu použití) podle tohoto vynálezu mohou být též formulovány jako krémy. Výhodné je, obsahují-li krémy podle tohoto vynálezu bezpečné a účinné množství sulfhydrylové aktivní látky, od 5 % hmotnostních do 50 % hmotnostních, s výhodou 10 % hmotnostních až 25 % hmotnostních změkčující látky, a od 25 % hmotnostních do 95 % hmotnostních vody. Krémová forma může případné obsahovat vhodný emulzifikátor. Je-li obsažen emulzifikátor, je jeho množství v prostředku od 3 % hmotnostních do 50 % s výhodou od 5 % hmotnostních do 20 %

Emulzifikátory mohou být neiontové, aniontové nebo kationtové. Vhodné emulzifikátory jsopu popsány napr. v U.S. patentu č. 3,755,560, vydaném 28. srpna 1973, Dickert a kol., v U.S. patentu č. 4,421,769, vydaném 20. prosince 1983, Dixon a kol., a v publikaci McCutcheon: Detergents and Emulsifiers. North American Edition, str. 317-324 (1986), přičemž tyto odkazy jsou zde začleněny jako reference. Výhodné emulzífikátory jsou aniontové nebo neiontové.

Lokální prostředky podle tohoto vynálezu mohou být také formulovány jako prostředky obsahující emulzi. S výhodou obsahuj í emulze podle tohoto vynálezu množství sulfhydrylové aktivní sloučeniny, hmotnostních, hmotnostních.

bezpečné a účinné od 1 % hmotnostního do 50 % hmotnostních, s výhodou od 3 hmotnostních změkčující látky, a od 45 hmotnostních, s výhodou od 50 % % hmotnostních do 15 % hmotnostních do 85 hmotnostních do 75 hmotnostních vody. Popřípadě může emulzní forma obsahovat od 3 % hmotnostních do 50 % hmotnostních, s výhodou od 10 % hmotnostních do 20 % hmotnostních prostředku. Příklady vhodných emulzifikátorů jsou uvedeny výše u krémovítých formulací.

Výhodné roztokové formy podle tohoto vynálezu obsahují bezpečné a účinné množství sulfhydrylové aktivní látky, vodu a vhodné organické rozpouštědlo. Mezí vhodné organické látky, použitelné jako rozpouštědlo nebo část rozpouštědlového syr^éni jsou: propylenglykol, glycerin, polyethylenglykol (My 200 až 600), polypropylenglykol (My 425 až 2025) sorbitolestcty, 1,2,6-hexantriol, ethanol, isopropanol, diethylvinan, butandJol a jejich směsi.

Gelové prostředky podle tohoto vynálezu mohou být formulovány prostým smícháním vhodného zahušťovadla k dříve popsaným roztokovým formám prostředků, Gelové prostředky s výhodou obsahují bezpečné a účinné množství sulfhydrylové aktivní látky, a to od 5 % hmotnostních do 75 % hmotnostních, s výhodou od 10 % hmotnostních do 50 % hmotnostních organického rozpouštědla jak je výše popsáno pro roztoky, a od 0,5 do 20 % hmotnostních, s výhodou od 1 % hmotnostního do 10 % hmotnostních zahušťovadla.

Prostředky v pevné formě podle tohoto vynálezu se používají v pevném stavu k aplikaci na tělo. Takové prostředky s výhodou obsahují bezpečné a účinné množství sulfhydrylové aktivní látky a od 50 % hmotnostních do 98 % hmotnostních, s výhodou od 60 % hmotnostních do 90 % hmotnostních dříve popsaných změkčovacích látek. Takové prostředky mohou dále obsahovat od 1 % hmotnostního do 20 % hmotnostních, s výhodou od 5 % hmotnostních do 15 °h hmotnostních vhodného zahušťovadla a popřípadě emulsifikátory a vodu.

Emulze, roztoky, gely, krémy a pevné prostředky mohou s výhodou též obsahovat konzervační a ochranné látky, zinek a/nebo soli zinku jak je zde uvedeno. Tato činidla mohou být včleněna do výše uvedených formulací v množstvích, jež zde byla uvedena.

Prostředky podle tohoto vynálezu jsou s výhodou _i.uvb·¹'’ tn , abj jejich pH bylo 7 nebo nižší. Hodnoty pH u těchto prostředků jsou s výhodou v rozmezí od 2 do 7, výhodněji od 3 do 6, nej výhodněji od 4,5 do 5,5. Prostředky mající pH v rozmezí od 4,5 do 7 mají sklon k menší dráždivosti vůči pokožce, menšímu zápachu a jsou relativně stabilnější v porovnání s látkami majícími pH vyšší než 8,5.

Jiné složky

Látky podle tohoto vynálezu mohou obsahovat jiné složky, přičemž mezi ně patří, aniž by se tím vynález omezoval, konzervační a ochranné prostředky a aktivní látky kromě sulfhyrylové aktivní látky. Nicméně však mohou mít jistá činidla za následek pokles účinnosti sulfhydrylové sloučeniny, zejména se jedná o N-acetyl-l-cystein ve formulovaných prostředcích pro lokální použití. Za prvé může snižovat účinnost sulfhydrylové sloučeniny nadměrné množství mikrobiálních činidel, účinnost může být snížena např. mikrobiálním metabolismem sloučeniny. Za druhé bylo zjištěno, že formaldehyd může chemicky reagovat se sulfhydrylovou sloučeninou, přičemž dojde k poklesu její účinnosti. Když je tedy prostředek obsahující sulfhydrylovou sloučeninu formulován s formaldehydem nebo ochranným prostředkem tvořícím formaldehyd nebo s jinou takovou látkou, u prostředku může dojít k poklesu účinnosti sulfhydrylové sloučeniny v porovnání s formulací, v níž není obsažen formaldehyd nebo sloučenina, schopná tvořit formaldehyd. Proto je žádoucí poskytnutí prostředků obsahujících sulfhydrylové sloučeniny, jež sice mají i ochranný účinek, ale neobsahují formaldehyd nebo ochranné látky, jež formaldehyd tvoří, nebo jiné takové látky.

Uvedené prostředky tedy s výhodou v podstatě neobsahují formaldehyd nebo ochranné látky, jež formaldehyd tvoří a takové látky, jež mohou tvořit nebo uvolňovat formaldehyd, jsou-lí přítomné v daném prostředku, včetně ochranných látek, které mohou tvořit nebo uvolňovat formaldehyd v prostředku. Formaldehyd a látky, které mohou tvořit nebo uvolňovat formaldehyd v prostředku se alternativně označují jako donory formaldehydu. Ve smyslu zde použitém znamená pojem v podstatě neobsahující donory formaldehydu” že není přítomno stanovitelné množství donorů formaldehydu, s výhodu pak, že nejsou přítomny žádné donory formaldehydu. Přítomnost donorů formaldehydu může být indikována přítomností formaldehydu v prostředku nřjalou vhodnou analytickou metodou, např. vysokotlakou kapalinovou chromatografií. Přítomnost takových donorů může být detegována jako počáteční nebo evidovaný vývoj formaldehydu.

Lokální prostředky podle tohoto vynálezu s výhodou obsahují jeden nebo více ochranných prostředků. Výhodné jsou ty ochranné látky, které v podstatě neobsahují donory formaldehydu. Výhodné ochranné látky pro zde uvedené použití jsou takové, které netvoří nebo neuvolňují formaldehyd v prostředku jak během ochrany prostředku tak při jiných procesech. Naproti tomu ochranné látky tvořící nebo působící tvoření nebo vyvíjení formaldehydu tvoří nebo vyvíjí formaldehyd v prostředku buď během ochrany nebo při jiných procesech.

Mezi výhodné ochranné prostředky patří benzylalkohol, propylparaben, ethylparaben, butylparaben, methylparaben, benzylparaben, isobutylparaben, fenoxyethanol, ethanol, kyselina sorbová, kyselina benzoová, methylchlorisothiazoi i.non, methylisothiazolinon (ochranná látka sestávající ze směsi methylchlorisothiazolinonu a methylisothiazolinonu, jež je komerčně dostupná od firmy Rohm and Haas jako Karhon CG^), methyldibromglutaronitril (komerčně dostupný např. od firmy p

Calgon jako Tektamer 38 ) , kyselina dehydrooctová, o-fenylfenol, bisulfit sodný, dichlorfen, soli kterékoli z výše uvedených sloučenin a směsi kterýchkoli výše uvedených sloučenin.

Výhodnějšími ochrannými prostředky jsou takové, jež jsou vybrány ze skupiny, kterou tvoří benzylalkohol, propylparaben, methylparaben, fenoxyethanol, methylchlorisothiazolinon, methylisothiazolinon, kyselina benzoová, soli kterékoli z výše uvedených ochranných látek a směsi kterýchkoli z výše uvedených sloučenin.

Ještě výhodnější ochranný prostředek je benzylalkohol, propylparaben, methylparaben, fenoxyethanol a jejich směsí. Nejvíce výhodný ochranný prostředek je směs propylparabenu a methylparabenu buď s benzylalkoholem nebo fenoxyethanolem. Kromě přispívání ke stabilitě sulfhydrylové sloučeniny tyto směsi prokazují vysokou míru účinnosti s žádným nebo minimálním rizikem podráždění kůže uživatele.

Použití výše uvedených ochranných prostředků, které v podstatě neobsahují donory formaldehydu, je podrobněji popsáno v U.S. patenové přihlášce s názvem Topical Compositions Comprising N-Acetyl-L-Cysteine, podané 7. června 1995 na jména Greg. G. Hillebrand a Marcia S. Schnicker, včleněné zde jako odkaz. Výše uvedené ochranné prostředky se s výhodou používají v prostředcích podle tohoto vynálezu ve stejných množstvích, jako je u prostředků právě uvedené patentové přihlášky.

Prostředky podle tohoto vynálezu s výhodou obsahují bezpečné a účinné množství látky napomáhající ochraně. Ve smyslu zde použitém znamená látka napomáhající ochraně činidlo, které se používá za účelem dosáhnout aktivního účinku ochranné látky. Zkušení odborníci v dané oblasti techniky pod tímto pojmem rozumí látku, která sama o sobě nemá dostačující účinek, působí ale zvýšení účinnosti ochrany. Vzrůst účinnosti ochrany může vyžadovat chelataci. Mezi výhodné látky napomáhající ochraně, užitečné pro použití podle tohoto vynálezu patří kyselina ethylendiamintetraoctová (EDTA), butylenglykol, propylenglykol, ethanol a jejich směsi. Tam, kde ochranná látka obsahuje paraben, např. methylparaben nebo propylparaben. je výhodnou látkou napomáhající ochraně EDTA. Použití takových látek napomáhajících ochraně je podrobněji popsáno ve výše uvedené a zde začleněné U.S. patentové přihlášce s názvem Topical Composition Comprising N-Acetyl-L-Cysteine, podané 7. června 1995 na jména Greg. 0. Hillebrand a Marcia S. Schnicker. Látky napomáhající ochraně se s výhodu používaj í v prostředcích podle tohoto vynálezu ve stejných množstvích jako je popsáno pro sloučeniny právě uvedené patentové přihlášky.

Sloučeniny podle tohoto vynálezu s výhodou obsahují zinek nebo soli zinku, které mohou tvořit komplex se sulfhydrylovou sloučeninou. Aniž bychom se zabývali teoretickou stránkou, lze uvést, že zinek takovouto komplexací nej vhodněji odstraňuje zápach po H₂S, jež se může tvořit ve stopových množstvích při rozkladu sulfhydrylové sloučeniny. Zinek může též nebo alternativně zvyšovat stabilitu sulfhydrylové sloučeniny. Použití solí zinku způsobem, který je vhodný pro tento vynález, je dále popsáno v U.S. patentu č. 5,296,500 Hillebrandem, vydaném 22. března 1994, jež je zde začleněn jako odkaz.

Prostředky podle tohoto vynálezu mohou popřípadě obsahovat jiné aktivní látky schopné působit jinými způsoby tak, aby se zvýšila použitelnost aktivní sulfhydrylové látky (přičemž tyto jiné aktivní látky významným způsobem nesnižují účinnost sulfhydrylové sloučeniny). Takovými látkami mohou například být, aniž by se tím jejich výběr jakkoli omezoval, protizánětlivá činidla, antiandrogeny, látky potlačující růst chloupků, látky zabraňující negativním účinkům slunečního záření a zvlhčující látky,

A. Protizánětlivé látky

Protizánětlivá činidlo může být obsaženo jako aktivní látka v předmětu vynálezu, s výhodou od 0,1 % hmotnostních do 5 % hmotnostních, vztaženo na celkovou hmotnost prostředku. Přesné množství použitého protizánět1 ivého činidla v prostředku závisí charakteru daného protizáněc1 ivého činidla, přičemž účinnost těchto činidel kolísá ve velmi širokém rozmezí. Mezi vhodná protizánětlivá činidla patří steroidní protizánětlivá činidla jako je hydrokortizon, alfa-methyldexamethason, beclomethasondiproprionat a amcinafel, nesteroidní protizánětlivá činidla jako jsou oxicamy, salicylaty, deriváty kyseliny octové, fenamaty, pyrazoly a deriváty kyseliny propionové, i přírodní protizánětlivé látky jako je vosk candelilla, alfa bisabolo, aloe vera, Manjistha (extrahovaná z rostlin rodu Rubia) a Guggal (extrahováno z rostlin rodu Commiphora).

B. Antiandrogeny

Ve výhodných prostředcích užitečných podle tohoto vynálezu je antiandrogen zahrnut jako aktivní složka spolu s aktivní látkou. Ve smyslu, jako je zde použit, znamená antiandrogen sloučeninu, schopnou korigovat potíže související s androgenem, kdy dochází k interferování s působením androgenů v daných cílových orgánech. Takový daný cílový orgán pro předmět tohoto vynálezu je kůže savců.

K prostředkům podle tohoto vynálezu může být přidáno bezpečné a účinné množství antiandrogenu, s výhodou od 0,001 % hmotnostních do 1 % hmotnostního, s výhodou od 0,01 % hmotnostního do 0,1 % hmotnostních.

Užitečné pro prostředky podle tohoto vynálezu jsou antiandrogeny, které jsou antagonisty androgenových receptorů í androgeny, které jsou inhibitory 5-alfa-reduktázy. Takové antiandrogeny jsou více popsány v U.S, patentu č. 4,888,336, Holt, Metcalf a Levý, vydaném 19. prosince 1989, U.S. patentu č. 5,110,939, Holt, Metcalf a Levý, vydaném 5. května 1992, U.S. patentu č. 5,120,742, Rasmusson a Reynolds, vydaném 9. června 1992 a U.S. patentu č. 4,859,681, Rasmusson a Reynolds, vydaném 22. srpna 1989 - všechny jsou zde začleněny jako odkazy. Viz též Stewart M. a Pochi P. : Ant i-androgens and the Skin, International Society of Tropical· Dermatology, Vol. 17, č. 3, str. 167-179 (1978), začleněno zde jako odkaz.

Pro použití do prostředků podle tohoto vynálezu jsou výhodné antiandrogeny cyproteronacetat, finasterid.

chlormadinonacetat, 17-alfa-propylmesterolon, 17-alfa-estradiolaceat, dienoestroldiacetat, estradiolbenzoat, inocoteronacerat, spirolakton, 11-alfa-hydroxyprogesteron a cyproteronacetat thioacetat.

C. Depilátory/látkv potlačující růst chloupků

Při výhodném provedení prostředku podle tohoto vynálezu obsahuje tento prostředek depilátor nebo látku potlačující růst chloupků spolu s aktivní látkou. Ve smyslu zde použitém znamená '‘depilátor činidlo, schopné odstraňovat s kůže chloupky štěpením disulfidových vazeb ve vlasovém keratinu, přičemž dochází k porušení vlasových vláken. K prostředku podle tohoto vynálezu může být přidáno bezpečné a účinné množství depilačního činidla, s výhodu od 0,001 % hmotnostního do 1 % hmotnostního, výhodněji od 0,05 % hmotnostního do 0,5 % hmotnostního.

Výhodnými depilátory užitečnými podle tohoto vynálezu jsou thioglykát amonný, síran barnatý, thioglykát vápenatý, ethanolarainthioglykát, kyselina merkaptopropionová, thioglykát draselný, thioglykát sodný, thioglycerin, kyselina thioglykolová a kyselina thiooctová.

Ve smyslu zde použitém znamená látka potlačující růst chloupků činidlo schopné působit zpomalení růstu chloupků. Výhodnou látkou podle tohoto vynálezu pro potlačování růstu chloupků je kyselina diethyldithiokarbonová.

C. Činidla eliminující negativní působení slunečního světla

Ve výhodném provedení jsou v prostředcích podle tohoto vynálezu zahrnuta činidla eliminující negativní působení slunečního světla jako aktivní složky spolu s aktivní látkou. Pro použití je vhodné široké spektrum konvenčních činidel eliminujících negativní působení slunečního světla v kombinací s činidly působícími odlupování a uvolňování buněk - tj. deskvamačními činidly. Sagarin a kol. v kapitole VII, str. 189 a dále v Cosmetics Science and Technology popisuje množství vhodných činidel, což je zde včleněno jako odkaz. Mezi zvláště vhodná činidla eliminující negativní působení slunečního světla patří např. kyselina p-aminobenzoová, (ethyl-, isobutyl-, glycerylp-dimethylaminobenzoová), anthranily methyl-, menthyl-, fenyl-, fenyethyl-, její soli a deriváty estery, kyselina (tj. o-aminobenzoaty, linalyl-, terpinylchlorid, oleát chinolinové

2-fenylchinolin) a cyklohexyl- estery), salicylaty (amyl-, fenyl-, oktyl-, benzyl-, menthyl-, glyceryl- a dipropylenglykol- estery), deriváty kyseliny skořicové (menthyl- a benzyl- estery, o-fenylskořiconitril, butylskořicoylpyruvat), deriváty kyseliny dihydroxyskořicové (umberolliferon, methylbelliferon, methylaceto-umbelliferon), deriváty kyseliny trihydroxyskořicové (esculetín, methylesculetin, dafnethin a glukosidy, esculin a dafnin), uhlovodíky (difenylbutadien, stilben), dibenzalaceton a benzacetofenon, naftosulfonaty ( sodné soli kyseliny 2-naftol-3,6-disulfonové a 2-naftol-6,8-disulfonové), kyselina dihydroxynaftoová a její soli, o- a p-hydroxybifenyldisulfonaty, deriváty kumarinu (7-hydroxy, 7-methyl, 3-fenyl), diazoly (2-acetyl-3-bromindazol, fenylbenzoxazol, methylnaftoxazol, rozmanité arylbenzothiazoly), soli chininu (bisulfat, sulfát, kyselinou tříslovou (taninem), (8-hydroxychinolinové soli, nebo methoxy-substituované benzofenony, kyselina močová kyselina tříslová (tanin) a její deriváty (např. hexaethylether), (butylkarbotol) (6-propylpiperonyl)ether, hydrochinon, benzofenony (oxybenzen, sulibenzon, dioxybenzon, benzoresorcinol, 2,2 ,4,4, -tetrahydroxybenzofenon, 2,2 -dihydroxy-4,4 -dímethoxybenzofenon, oktabenzofenon, 4-isopropyldibenzoylmethan, butylmethoxydibenzoylmethan, etocrylen, /3-(4 -methylbenzylidenbornan-2-on)/ a 4-isopropyl-dibenzoylmethan.

Z nich je výhodný 2-ethyl-p-methoxycinnamat,

4,4 -butylmethoxydibenzoylmethan, 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon, kyselina oktyldimethyl-dimethyl-p-aminobenzoová, digalloyltrioleat, 2,2-dihydroxy-4-methoxybenzofenon, ethyl-4-(bis(hydroxypropy1)amonibenzoat, 2-ethyIhexyl-2-kyan-3,3 -difenylakrylat, a ester s deriváty , hydroxy16

4,937,370,

4,999,186,

2-ethylhexylsalicylat, glyceryl-p-aminobenzoat, 3,3,5-trimethylcyklohexylsalicylat, methylanthranilat, kyselina p-dimethylaminobenzoová nebo aminobenzoat, 2-ethylhexyl-p-dimethylaminobenzoat, kyselina 2-fenylbenzimidazol-5-suIfonová, kyselina 2-(p-dimethylaminofenyl)-5-sulfonylbenzoxazolová a směsi Těchto sloučenin.

Více výhodnými činidly, eliminujícími negativní působení slunečního světla, která lze použít v prostředcích použitelných podle tohoto vynálezu, jsou 2-ethylhexyl-p-methoxyskořicat, butylraethoxydibenzoylmethan, 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon, kyselina oktyldimethyl-p-aminobenzoová a jejich směsi.

Také zvláště výhodná jsou v prostředcích podle tohoto vynálezu činidla eliminující negativní působení slunečního světla, jež jsou uvedena v U.S. patentu Č.

Sabatelli, 26. června 1990 a U.S. patent č,

Sabatelli and Spirnak, 12. března 1991, přičemž jsou zde včleněny jako odkaz. Zde popsaná činidla, eliminující negativní působení slunečního světla, mají v jednoduché molekule dvě zřetelné chromofořové části jež prokazují rozdílná ultrafialová radiační absorpční spektra. U jedné z těchto chromofořových částí dochází přednostně k absorpci v UVB radiační oblasti a u druhé k silné absorpci v UVA radiační oblasti.

Výhodnými členy skupiny činidel, eliminujících negativní působení slunečního světla, je 2,4-dihydroxybenzofenon ester kyseliny 4-N,N-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové, ester kyseliny N,N-di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoové a 4-hydroxydibenzoylmethanu, ester kyseliny 4-N,N-(2-ethylhexy1)mechylarainobenzoové a 4-hydroxydibenzoylmethanu, ester kyseliny

4-N.N-(2-ethylhexyl)methyaminobenzoové a 2-hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzofenonu, ester kyseliny 4-N,N-(2-ethylhexyl)methylaminobenzové a 4-(2-hydroxyethoxy)diben2oylmethanu, ester kyseliny N,N-di(2-ethyIhexyl)-4-aminobenzoové a 2-hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzofenonu a ester kyseliny

N,N-di(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoové a 4-(2-hydroxyethoxy)di benzoylmethanu a jejich směsi.

Jako přídavná aktivní látka se může do prostředků podle tohoto vynálezu použít bezpečné a- účinné množství činidla, eliminujícího negativní působení slunečního světla. Toto činidlo, eliminující negativní působení slunečního světla, musí být kompatibilní s použitou sulfhydrylovou aktivní látkou. Prostředek s výhodou obsahuje od 1 % hmotnostního do 20 % hmotnostních, výhodněji od 2 % hmotnostnostních do 10 % hmotnostních činidla eliminujícího negativní působení slunečního světla. Přesné množství závisí na zvoleném činidle, eliminujícím negativní působení slunečního světla, a na žádaném ochranném slunečním faktoru (Sun Protection Factor - SPF)„

Ke kterémukoli z prostředků podle tohoto vynálezu může být přidáno činidlo pro zlepšení soudržnosti prostředku, zejména pro zvýšení resistence při omývání vodou nebo mnutí - odloupávání. Výhodným činidlem, které poskytuje tento účinek, je kopolymer ethylenu a kyseliny akrylové. Prostředek obsahující tento kopolymer je uveden v U.S. patentu č. 4,663,157, Brock, 5. května 1987, jež je zde včleněn jako odkaz.

E. Zvlhčovadla

Při výhodném provedení prostředku podle tohoto vynálezu obsahuje prostředek jako aktivní složku spolu se sulfhydrylovou látkou také zvlhčovadlo. Mezi výhodná zvlhčovadla užitečná podle tohoto vynálezu patří glycerol, minerální olej, petrolatura (technická vazelína), isopropylmyristat a kyselina hyaluronová. Více výhodnými zvlhčovadly jsou glycerol a petrolatum.

Prostředky podle tohoto vynálezu se obvykle připravují konvenčními způsoby, známými v dané oblasti techniky při výrobě takovýchto prostředků pro povrchové (zevní) použití. Tyto způsoby typicky zahrnují míšení složek do relativně homogenního stavu buď se zahříváním nebo bez zahřívání či s chlazením, aplikováním sníženého tlaku apod.

Pro optimální stabilitu by měly být sulfhydrylové sloučeniny, prostředky podle tohoto vynálezu, vyráběny, baleny a skladování by se prostředků působení hmotnostních do 50 % vpravena do podložky, a skladovány tak, aby nedocházelo k oxidaci vzdušným kyslíkem, jak je známo v dané oblasti techniky. Během výroby, balení minimalizovat doba vystavování těchto vzduchu.

Způsoby dodávání povrchově působících prostředků

Prostředky pro zevní použití použitelné podle tohoto vynálezu, mohou být dodávány v rozmanitých formách. Následují příklady, které však neznamenají jakékoli omezení:

A. Medicinální podložky

Prostředky uvedené v tomto vynálezu mohou být naneseny na medicinální podložku. S výhodou tyto podložky obsahují od 50 % hmotnostních do 75 % hmotnostních jedné nebo více vrstev netkané textilní látky a od 20 % hmotnostních kapalné látky, jež je přičemž s výhodou obsahuje od 0,01 % hmotnostních do 20 % hmotnostních aktivní látky, výhodněji od 1 % hmotnostního do 10 % hmotnostních, více výhodně od 2 % hmotnostních do 7 % hmotnostních, přičemž výhodné je 5 % hmotnostních aktivní látky. Tyto podložky jsou popsány v U.S. patentu č. 4,891,228, Thaman a kol., 2. ledna 1990 a v U.S. patentu č. 4,891,2/7, Thaman a kol., 2, ledna 1990, přičemž jsou oba zde včleněny jako odkazy.

B, Dávkovači zařízení

Prostředky podle tohoto vynálezu mohou být též včleňovány a dávkovány za pomocí jemného filtru nebo flexibilního dávkovacího zařízení. Takováto zařízení jsou užitečná pro řízené dávkování prostředků do povrchové vrstvy kůže a mají výhodu v tom, že uživatel sám přímo nemanipuluje se samotným prostředkem. Mezi taková zařízení patří například, aniž by se tím omezoval jejich výběr, zásobníček kapaliny opatřený otvorem, aplikáror, pomůcka pro upevnění aplikátoru k otvoru zásobníku a tlaková záklopka, která je běžně uzavřena a která umožňuje převedení kapalíny ze zásobníčku do aplikátoru.

V záklopce může být diafragma, utvořená z elastického materiálu nepropouštějícího kapaliny, přičemž je v ní větší počet vzájemné se neprotínajících obloukovitých úzkých štěrbin. Každá štěrbina má základní část, která se protíná s alespoň jednou jinou úzkou štěrbinou, v žádné z nich nemůže dojít k tomu, aby se protínala se svou vlastní základní částí a napomáhá nastavení záklopky v zásobníčku dovnitř do aplikátoru. Příklady takových aplikátorových zařízení uvádí U.S. patent č. 4,693,623, Schvartzman, 15. září 1987, U.S. patent č. 4,620,646, Schwartzman, 15. září 1987, U.S. patent č. 3,669,323, Harker a kol., 13. červen 1972, U.S. patent č. 3,418,055, Schwartzman, 24. prosinec 1968 a U.S. patent č. 3,410,645, Schwartzman, 12. listopad 1968, přičemž všechny jsou zde začleněny jako odkaz. Aplikátory, použitelné tak, jak je zde uvedeno, jsou komerčně dostupné od firmy Dab-O-Matic, Mount Vernon, NY.

Způsoby aplikace

Prostředky podle tohoto vynálezu jsou užitečné k odstraňování nežádoucích chloupků a/nebo k regulaci růstu chloupků a/nebo k k jejích změkčení.

Mezi výhodné způsoby aplikací patří povrchové aplikování na obličejovou část, podpaží, nohy a další Části těla, kde dochází k růstu nežádoucích chloupků. Po první aplikaci se prostředek odstraní. Množství prostředku a časový interval aplikaci kolísá ve velkém rozmezí v závislosti na dané oblasti těla, na žádaném výsledku a/nebo individuálních požadavcích, přičemž lze navrhnout povrchovou aplikaci výhodně v rozmezí od pětkrát denné do jednoho nebo několika dnů, výhodná je aplikace třikrát denně až jednou denně a nejvýhodnější je dvakrát denně.

Prostředek pro povrchovou aplikaci s výhodou obsahuje od 0,001 do 50 mg aktivní látky na cm kůže na niž se prostředek 7 povrchově aplikuje, výhodněji od 0,01 do 30 mg/cn', více výhodně od 0,05 do 10 mg/cm⁴, výhodné je také od 0,1 do 2 mg/cm². Časový interval opakování aplikace je individuální, závisí na věku dospělého jedince a na době, po níž chce regulovat růst a/nebo odstraňování nežádoucích chloupků.

Dále následují příklady provedení vynálezu, jež jej mají blíže ilustrovat, avšak nijak neomezují jeho obsah ani rozsah. Všechny díly, procenta a poměry zde uvedeny jsou hmotnostní, pokud není uvedeno jinak.

Příklady provedení vynálezu

Příklad I

Zevně působící prostředek se připraví spojením následujících složek za použití běžných způsobů míšení a pH se upraví na 6,0 přidáním NaOH.

Složka____% hmotnostní

N-acetyl-L-cystein 5,0

Propylenglykol 45,0

Ethanol 30,0

Voda 20,0

Na obličej se zevně aplikuje uvedený prostředek v množství 2

000 rag na 100 cm dvakrát denně k odstranění nežádoucích chloupků.

Přiklad II

Zevně působící prostředek se připraví spojením následujících složek za použití běžných způsobů míšení a pH se upraví na 4,5 přidáním NaOH.

Složka___% hmotnostní

Kyselina thioglykolová 2,0 Propylenglykol 57,0 Ethanol 20,0 Voda 10,0 Benzylalkohol 4,0 Glycerin 5,0

Myristylalkohol 2,0

Na nohy se zevně aplikuje uvedený prostředek v množství 7

000 mg na 100 cm jednou denně ke změkčení a odstranění nežádoucích chloupků.

Příklad Iíí

Zevně působící prostředek se připraví spojením následujících složek za použití běžných způsobů míšení a pH se upraví na 3,0 přidáním NaOH,

Složka_% hmotnostní

Glutathion 1,0 Propylenglykol 30,0 Glycerin 3,0 Voda 66,0

Na obličej se zevně aplikuje uvedený prostředek v množství 2

000 mg na 100 cm dvakrát denně k odstranění nežádoucích chloupků.

Příklad IV

Zevně následuj ících upraví na 5,0 Složka působící prostředek se připraví spojením složek za použití běžných způsobů míšení a pH se přidáním NaOH.

% hmotnostní

N-acetyl-L-cystein 0,5 Propylenglykol 30,0 Propylenglvkollaurat 1,0 Isopropanol 20,0 Voda 48,5

Na obličej se zevně aplikuje uvedený prostředek v množství

500 mg na 100 cm² dvakrát denně k odstranění nežádoucích chloupků.

Příklad V

Připraví se emulze spojením následujících složek za použití běžných způsobů míšení a pH se upraví na 4,0 přidáním NaOH.

Složka ___% hmotnostní

Cystein	5,0
Di-parciálně hydrogenovaný lůj
dimethylammoniumchlorid	4,0
Cetyltrimethylammoniumchlorid	2,0
DC-200 fluid (12500 csk)⁺	1,0
Kyselina citrónová	3,5
Ethylenglykoldistearat	1,5
PEG-3 C-_L2 ^alkylamid	3,0
Voda	80,0

Dimethylpolysiloxan dostupný od firmy Dow Chemical Co.

Na obličej se zevně aplikuje uvedený prostředek v množství 2

100 mg na 100 cm třikrát denně k odstranění nežádoucích chloupků.

Příklad VI - VIII

Připraví se emulze spojením následujících složek za

použití běžných způsobů	míšení a pH se upraví	na 4,5 přidáním
NaOH.		Příklad č.
	VI	VII VIII
Složka	%	hmotnostní
N-acetyl-L-cystein	0,1	0,5 2,0
Hydroxyethylcelulosa	0.4	0,4
Absolutní athanol	15,0	15,0 15,0
Propan-1,2-diol	-	30,6
Butan-1,3-d iol	33,4	33,4

P-methylbenzoat	0,2	0,2	0,2
Pafrém	0,5	0,5	0,5
Voda	50,4	50,4	48,7

Do podpaží se nanese jakýkoli z výše uvedených prostředků v množství 750 mg na 100 cm jednou denne po případném předcházejícím oholení k odstranění nežádoucích chloupků, které se stávají měkčími než byly před odstraněním.

Příklad IX

Připraví se emulze voda-olej spojením následujících složek za použití běžných způsobů míšení a pH se upraví na 6,5 přidáním NaOH.

Složka_% hmotnostní

Olejová fáze

Kyselina lipoová 5,0

Cetearylalkohol 5,0

Silikonový olej, 200 fluid 1,0

Isopropylmyristat 2,0

Natriura-stearoyl-2-laktylat 2,0

Vodná fáze

Propylenglykol 5,0

Natrium-citrat 0,2

Parfém 0,1

Voda 79,7

Emulze se připraví tak, že sek 10 dílům olejové fáze pomalu přidává za stálého míchání 90 dílů objemových vodné fáze. Na nohy se uvedená emulze použije v množství 1 000 mg na 100 cm třikrát denně, přičemž je vhodné předchozí oholení, k odstranění nežádoucích chloupků. Nově vyrostlé chloupky budou měkčí a jemnější.

Příklad X

Připraví se krém olej-voda spojením následujících složek a pH se upraví na 3,5 přidáním NaOH.

Složka______% hmotnostní

Olejová fáze

N-acetyl-L-cystein	5,0
Sorbitanmonooleat	20,0,
Kvartérium-18-hektonit	5,0
Kapalný parafin Vodná fáze	60,0
Xanthanová pryž	1,0
Konzervační činidlo	0,3
Parfém	0,2
Voda	8,5
Krém se připraví míšením olejové fáze a zahříváním na
teplotu 65 °C. Vodná fáze se spojí	a zahřívá se na 70 ^UC
K olejové fázi se přidá vodná fáze za	přiměřeného protřepávání.
Během chlazení se směs protřepává se	střední intenzitou. Krém
o se nanese v množství 5 mg na 100 cm	pleti na obličeji jbiínuu

denně k odstranění nežádoucích chloupků.

Příklad XI

Připraví se krém voda-olej spojením a pH se upraví na 4,5. Připraví se krém v Příkladu X.

Složka následujících složek tak, jak je popsáno % hmotnostní

Olejová fáze

Parfém 0,20 Cetylalkohol, NF 1,00 Stearylalkohol, NF 1,00 Polyoxyethylen (50:50 - 12/20) cetyl/stear 1,00 (50:50)

Propyí englykoldikaprylat/dikaprat	3,00
Glycerolmonostearat	2,00
Glycerylmonostearat-palm itan	2,00
iná fáze
N-acetyl-L-cystein	5,25
Destilovaná voda	77,19
Glycerin	3,00
Kyselina citrónová	0,50
Benzylalkohol	0,50
Propylparaben	0,1
Methylparaben, NF	0,25
Oxid zinku, USP	0,26
Butylenglykol	1,50
Hydroxid sodný	1,12
Dinatrium-EDTA	0,13

Na obličej se zevně aplikuje uvedený krém v množství 5 mg na 100 cnr jednou denně k odstranění nežádoucích chloupků.

Krém prokazuje zvýšenou stabilitu při skladování, zvláště N-acetyl-L-cysteinu, při porovnávání s odpovídajícím prostředkem, který obsahuje jako konzervační činidlo donor formaldehydu, který působí v prostředku vznik nebo vyvíjení formaldehydu. Krém tedy prokazuje zlepšenou účinnost N-acetyl-L-cysteinu v porovnání s odpovídajícím prostředkem stejného charakteru.

Zde jsou uvedeny popisy různých provedení předmětu vynálezu, ovšem odborníci, zkušení v dané oblasti techniky, mohou použít rozmanité varianty, změny a modifikace, čímž se však nijak neomezuje obsah a rozsah tohoto vynálezu.

Průmyslová využitelnost

Prostředky podle tohoto vynálezu - depílační prostředky obsahující sulfhydrylové sloučeniny - mají význam především pro farmaceutický průmysl.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY hmotnostních, hmotnostních

Depilační prostředek k zevnímu použití, vyznačuj ící se t í m, že obsahuje;

a) bezpečné a účinné množství, s výhodou 0,1 % hmotnostní až 15 % hmotnostních, výhodněji 0,5 % hmotnostních až 10 % hmotnostních, ještě výhodněji 1 % hmotnostní až 7 % nej výhodněji pak 2 % hmotnostní až 5 % sulfhydrylové sloučeniny, vybrané ze skupiny, kterou tvoří:

kyselina thioglykolová, cystein, homocystein, glutathion, thioglycerol, kyselina thíojablečná, kyselina
2 2 do 30 mg na cm pokožky, výhodněji 0,05 mg na cm pokožky do

10 mg na cm pokožky.

2-merkaptopropionové, kyseliny 3-merkatopropionové, thiodiglykolu, 2-merkaptoethanolu, dithiothreítoiu, kyseliny thiosalicylové, kyseliny kyseliny thiopropionové, kyseliny thiodiglykolové, N-acetyl-L-cysteinu, kyseliny lipoové a jejich kosmeticky přijatelných a/nebo farmaceuticky přijatelných solí, výhodná je kyselina thioglykolová, cystein, glutathion, N-acetyl-L-cystein, kyselina lipoová, kyselina thiosalicvlová, kyselina thiolaktonová a jejich kosmeticky přijatelné a/nebo farmaceuticky přijatelné soli, více výhodný je N-acetyl-L-cystein nebo jeho kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelná sůl, a

b) bezpečné a účinné množství takového nosiče k zevnímu použití, aby prostředek měl pH 7 nebo nižší, s výhodou 3 až 6, přičemž množství uvedené sulfhydrylové sloučeniny zevně aplikované na pokožku je s výhodou od 0,01 mg na cm pokožky

2-merkaptopropionová, kyselina
3-merkaptopropionová, thiodiglykol, 2-merkaptoethanol, dithiothreitol, thioxanthen, kyselina thiosalicylová, kyselina kyselina thiopropionová, kyselina

N-acetyl-L-cystein, kyselina lipoová, přijatelné a/nebo farmaceuticky thiolaktonová, thiodiglykolová, a jejich kosmeticky přijatelné soli, výhodná je kyselina thioglykolová, cystein, glutathion, N-acetyl-L-cystein, kyselina lipoová, thiosalicylová, kyselina thiolaktonová kyselina a jejich kosmeticky přijatelné soli, a/nebo farmaceuticky přijatené ještě výhodnější je kyselina thioglykolová, cystein, glutathion, N-acetyl-L-cystein a jejich kosmeticky přijatelné a/nebo farmaceuticky přijatelné soli, nejvýhodnější je N-acetyl-L-cystein nebo jeho kosmeticky přijatelná a/nebo farmaceuticky přijatelná sůl,

b) bezpečné a účinné množství nosiče k zevnímu použití, jehož pH je 7 nebo nižší, s výhodou 3 až 6, výhodněji
4,5 až 5,5.

Depilační prostředek k zevnímu, použití podle nároku !, vyzná čujícíset í m, že uvedený nosič obsahuje změkčovadlo.

Depilační prostředek k zevnímu použití podle nároku 1 nebo 2,vyznačuj ící se tím, že uvedený prostředek dále obsahuje látku pro potlačení růstu chloupků.

thioglykolové, thioglycerolu, thioxanthenu, thiolaktonové,

Způsob odstraňování nežádoucích chloupků u savců, vyznačující se tí m, že způsob v sobě zahrnuje zevní aplikaci u savců, pokud to vyžaduje léčba, s výhodou pětkrát denně až jednou denně každý den, výhodněji třikrát denně až jednou denně, přičemž nanášený prostředek obsahuj e:

a) bezpečné a účinné množství sulfhydrylové sloučeniny, vybrané ze skupiny, která sestává z kyseliny cysteinu, homocysteinu, glutathionu, kyseliny thiojablečné, kyseliny
5. Způsob měkčení koncových chloupků na kůži savců, vyznačující se tím, že se při něm zevně aplikuje na kůži savců pro léčebný účinek prostředek obsahuj ící:

a) bezpečné a účinné množství sulfhydrylové sloučeniny, vybrané ' ze skupiny, která obsahuje kyselinu thioglykolovou, cystein, homocystein, glutathion, thioglycerol, kyselinu thiojablečnou, kyselinu 2merkaptopropionovou, kyselinu 3-merkatopropionovou, thiodiglykol, 2-merkaptoethanol, dithiothreitol, thioxanthen, kyselinu thiosalicylovou, kyselinu thiolaktonovou, kyselinu thiopropionovou, kyselinu thioglykolovou, N-acetyl-L-cystein, kyselinu lipoovou a jejich kosmeticky přijatelné a/nebo farmaceuticky přijatelné soli, s výhodou N-acetyl-L-cystein nebo jeho kosmeticky přijatelnou a/nebo farmaceuticky přijatelnou sůl, a

b) bezpečné a účinné množství takového nosiče pro zevní použití, aby pH prostředku bylo 7 nebo nižší, s výb ' · '> ? až 6.