CZ219396A3

CZ219396A3 - Aqueous topic preparation

Info

Publication number: CZ219396A3
Application number: CZ962193A
Authority: CZ
Inventors: Ananthanarayan Venkateswaran
Original assignee: Procter & Gamble
Priority date: 1994-01-31
Filing date: 1995-01-13
Publication date: 1997-02-12
Also published as: JPH09508386A; AU1568795A; MA23440A1; PE13196A1; WO1995020403A1; TW341514B; CN1139881A; US5549888A; CA2180648C; CA2180648A1; MX9603101A; EP0734267A1; AU700569B2

Description

Vodný topický prostředek

Oblast techniky

Předložený vynález se týká vodného-topíckéjio prostředku jako jsou omývadla, tonika a astrigens, který obsahuje kyselinové anti-akné činidlo a ve vodě rozpustný glykolether, a který je užitečný při exfoliaci kůže a prevenci nebo léčení akné.

Dosavadní stav techniky

Přirozený proces stárnuti a vliv prostředí může vést k poškození pokožky a k ovlivnění jak její struktury,tak jejích funkcí. Pokožka si udržuje svůj stav nepřetržitým obnovováním nebo přirozenou exfoliaci (odlupováním) , která způsobuje, že starší povrchové buňky odpadávají a umožňují tak, aby se čerstvější novější pokožka dostala na povrch.

Akné je folikulární dermatóza. Komedon, který je původním poraněním akné, je důsledkem nahromadění rohovitých buněk s mazovým folikulem se vyvíjí v několika stupních. Primárně se komedor.y vyvinou nejdříve jako mikrokomedony, kde folikulární ústí začne zadržovat rohovitý materiál za vzniku keratinového uzávěru. Prvním viditelným poškozením je uzavřený komedon nebo bílá hlavička. Dilatace folikulárního ústí tmavým pigmentovaným rohovitým materiálem naznačuje nástup otevřeného komedonu nebo černé hlavičky. Následující prasknutí uzavřených nebo otevřených komedonů vede k tvorbě sekundárních komedonů, které jsou obvykle větší a nepravidelněji tvarované.

Základními jednotkami rohovité struktury komedonů jsou korneocyty (tj. jednotlivé odumřelé buňky pokožky), které jsou spolu drženy cementu podobnou látkou extracelulárních lipidů. Uzavřené a otevřené komedony se vyvíjejí na noduly a pustuly identifikované zanětlivým akné. I když při pathogenesi akné se účastní mnoho faktorů, společným jmenovatelem je obvykle tvorba keratinových uzavárů.

Je tedy zřejmé, že léčení směrované na prevenci nebo rozpouštění těchto keratinových uzávěrů (keratolýza) by snížilo kompaktnost nutnou pro vznik komedonu a rovněž by pomohlo zbavit se existujících komedonů (komedolýza).

kyselinových anti-akné Činidlech se předpokládá, že způsobuji snížení intracelulární přilnavosti korneocytů, čímž rozpouštějí existující keratinové uzávěry a zabraňují vytváření nových. Aby mely nej lepší keratolytický a komedolytický účinek, je žádoucí dodávat a ukládat optimální koncentrace kyseliny salicylové v rohovité vrstvě. Pro tento účel je výhodné dodávání anti-akné činidel vodným systémem.

kyselinových anti-akné činidlech se předpokládá, že zvyšují přirozený exfoliační proces normální kůže při relativně nízkých koncentracích. Předpokládá se, že příslušný cyklus účinné exfoliace pomáhá vzhledu pokožky a pocitu jemnosti, snižuje jemné suché linky a dokonce zajišťuje zdravý stav pokožky. Tento osvěžující pocit pokožky obvykle souvisí s vodným produktem. Je tedy výhodné spojit výhody exfoliace s osvěžujícím pocitem připisovaným vodnému produktu.

Většina těchto anti-akné činidel je však ve skutečnosti nerozpustná ve vodě a tedy se do vodných systémů obtížně zahrnují. Navíc jsou kyselinová anti-akné činidla nejúčinnější při nízkém pH, kdy je přítomna vysoká koncentrace kyseliny. Bylo by tedy žádoucí dodávat činidlo z vodného systému při nízkém pH, při kterém toto činidlo existuje významnou měrou v protonované formě. To je zvláště pravdivé pro salicylovou kyselinu, která je dobrým anti-akné činidlem. Pro rozpouštění anti-akné činidel se konvenčně používají vysoká množství alkoholu a povrchově aktivních činidel. Vysoká množství alkoholu a povrchově aktivního činidla mohou vést k prostředkům, která jsou při aplikaci na pokožku dráždivá.

Je tedy žádoucí dodávat kyselinová anti-akné činidla v rozpustné formě mírným, ale ještě osvěžujícím vodným systémem.

Podstata vynálezu

Předmětem předloženého vynálezu je získat vodný topický přípravek, který je užitečný při exfoliaci a prevenci nebo léčení akné.

Předmětem předloženého vynálezu je také získat vodný topický prostředek, který způsobuje menší dráždění a menší suchost pokožky.

Další předmětem předloženého vynálezu je získat vodný topický prostředek, který poskytuje mírné zvlhčení a jemný pocit při dotyku pokožky.

Dalším předmětem předloženého vynálezu je získat vodný topický prostředek, který poskytuje osvěžující, nedrsný pocit při dotyku pokožky.

Další předmětem předloženého vynálezu je získat vodný topický prostředek, který má jasnější vzhled.

Předložený vynález se týká vodného topického přípravku užitečného při exfoliaci a prevenci nebo léčení akné a který obsahuje kyselinové anti-akné činidlo a ve vodě rozpustný glykolether, při čemž tento přípravek má pH od 2,5 do 4,0.

Všechna procenta a poměry jsou hmotnostní, všechna měření jsou prováděna pri 25 °C, pokud není jinak uvedeno.

První účinnou složkou předloženého vynálezu je kyselinové anti-akné činidlo. Kyselinové anti-akné činidlo podle předloženého vynálezu je aktivní složka, která je nejúcínnější v protonované formě. Protonovaná forma se typicky tvoří při pH 2,5 az 4,0. Neomezujícími příklady anti-akné činidel užitečných podle předloženého vynálezu jsou kyselina salicylová, kyselina retinová, kyselina azelaová, kyselina mléčná, kyselina glykolová, kyselina pyrohroznová, flavonoidy a jejich deriváty a jejich směsi. Výhodným anti-akné činidlem používaným v prostředku podle vynálezu je kyselina salícylová.

Anti-akné činidlo má takové složení, aby bylo bezpečné a účinné při topické aplikaci. Anti-akné činidlo je v prostředku typicky obsaženo v množství 0,1 až 10 % hmotn. Jestliže se používá v prostředcích určených pro kosmetické použití, anti-akné činidlo je obsaženo v množství 0,1 až 2 % hmotn., výhodněji 0,1 až 1,5 % hmotn., nejvýhodněji 0,5 až 1,5 % hmotn.

Druhou podstatnou složkou podle předloženého vynálezu je kyselinové anti-akné činidlo, Glykolether užitečný v předloženém vynálezu je ve vodě rozpustný glykolether. Ve vodě rozpustný glykolether působí jako rozpouštědlo kyselinového anti-akné činidla a také jako zvlhčovadlo, které zajišťuje mírný zvlhčující účinek na pokožce. Prostředky podle předloženého vynálezu obsahují takové množství glykoletheru rozpustného ve vodě, které rozpouští kyselinovou anti-akné aktivní látku v prostředku. Prostředky podle předloženého vynálezu typicky obsahují 5 až 20, s výhodou 5 až 15, nejvýhodněji 10 až 12,5 % hmotn. glykoletheru rozpustného ve vodě.

Ve vodě rozpustný glykolether znamená sloučeninu obecného vzorce R¹-O-[ (CH₂)_mOj_nH, v němž R¹ znamená alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, m znamená číslo od 2 do 3 a n znamená číslo od 1 do 2. Mezi příklady alkylenové/dialkylenové skupiny patří ethylenová, propylenová a díethylenová skupina, mezi příklady alkylové skupiny R¹ patří methylová, ethylová, propylová, butylová a hexylová skupina. Tento glykolether s diethylenovou skupinou jako alkylenovou skupinou a ethylovou skupinou jako alkylovou skupinou znamená monoethylether diethylenglykolu, který má CTFA označení ethoxydiglykol. Jeden z nejvýhodnějších je komerčně dostupný pod obchodním označením Transcutol od Gattefosse, Francie.

Bez ohledu na teorii se předpokládá, Že ve vodě rozpustný glykolether používaný podle vynálezu má důležitý vliv na termo5 dynamickou aktivitu anti-akné činidla, zvláště na rozpustnost.

Prostředky podle vynálezu mohou popřípadě obsahovat 1 až 5, s výhodou 2 až 4 % hmotn. neiontového povrchově aktivního činidla, Neiontové povrchově aktivní činidlo působí jako ko-rozpouštědlo anti-akné činidel, čímž umožňuje vyšší hladinu aktivního činidla, jestliže se používá stejné rozpouštědlo. Neiontová povrchově aktivní činidla používaná podle vynálezu zahrnují jakákoliv dobře známá neiontová povrchově aktivní činidla, která mají HLB od 10 do 18, s výhodou od 12 do 16.

Neomezujícími příklady těchto neiotových povrchových aktivních činidel jsou ethoxylované nebo propoxylované, s výhodou ethoxylované, alkoholy a alkylfenoly s tím, že výhodnými jsou alkoholové deriváty. Tyto alkoholové deriváty obecně obsahují alkylovou skupinu s přímým nebo rozvětveným alkylovým řetězcem s 8 až 22 atomy uhlíku, s výhodou 10 až 20 atomy uhlíku, výhodněji 12 až 20 atomy uhlíku, obvykle se 6 až 30, s výhodou 8 až 2 5 ethylenoxidovými nebo propylenoxidovými skupinami. Z ethoxylovaných a propoxylovaných alkoholů jsou výhodné ethoxylované deriváty.

Výhodnými pro použití podle vynálezu jsou polyethylenoxidové ethery odvozené od laurylalkoholu, cetylalkoholu, oleylalkoholu, stearylalkoholu, isocetyl nebo isostearylalkoholu a jejich směsi. Nejvýhodnějším pro použití podle vynálezu je isocetylether kondenzovaný s průměrně 20 moly ethylenoxidu, známý podle CTFA označení jako Isoceteth 20.

Prostředky podle vynálezu mohou popřípadě obsahovat dialky Ipolysiloxan-polyoxyalky lenový kopolymer. O takovém kopolymeru se předpokládá, že zlepšuje celkový pocit na pokožce, který prostředek způsobuje, a že snižuje dráždění, které může být způsobeno prostředkem podle předloženého vynálezu. Tento prostředek s výhodou obsahuje 1 až 5 % hmotn. dialkylpolysiloxan-polyoxyalkylenového kopolymeru, nejvýhodněji 2 až 4 % hmotn. dialkylpolysiloxan-polyoxyalkylenového kopolymeru.

Dialkylpolysiloxan-polyoxyalkylenový kopolymer užitečný oodle tohoto vynálezu zahrnuje takové kopolymery, které jsou rozpustné ve vodě. Zvláště užitečné jsou dimethylpolysiloxan-polyoxyalkylenové kopolymery, známé jako kopolyoly Dimethicone, v nichž polyoxyalkylenová skupina znamená polyoxyethylenovou nebo polyoxypropylenovou skupinu nebo jejich kombinace. Dimethylpolysiloxanová část je typicky vyrobena z 10 až 30 jednotek, s výhodou 15 až 20 jednotek. Polyalkylenová část je typicky vyrobena z 3 až 12, s výhodou 10 až 12 jednotek.

Rozpouštědla, která se používají podle předloženého vynálezu, 'jsou vybrána podle okolností a podle Žádaných vlastností prostředku, jako jsou zbylé složky, viskozita, vzhled produktu a žádaný pocit na pokožce.

Primárním rozpouštědlem je voda. Rozpouštědlo může znamenat v podstatě jenom vodu.

Neomezujícími příklady jiných případných rozpouštědel užítečných podle předloženého vynálezu jsou nižší alkoholy s 1 až 3 atomy uhlíku, jako je ethanol a isopropanol, a polyhydroxyalkoholy, jako je propylenglykol, hexylenglykol, glycerin a propandiol,

V prostředku, který je určen pro dosažení pocitu svěžesti nebo pocitu chladu na pokožce, je s výhodou obsažen ethanol. Je známo, že ethanol v prostředku pomáhá zlepšit rozpustnost anti-akné činidla. Prostředky podle tohoto vynálezu mohou obsahovat 5 až 15 % hmotn. ethanolu, nejvýhodněji 8 až 12 % hmotn. ethanolu. 0 tomto množství ethanolu se předpokládá, že poskytuje žádoucí pocit svěžesti pokožky bez dráždění nebo nadměrného vysušení pokožky.

Do vodných topických prostředků podle předloženého vynálezu lze zahrnout další případné složky, podle potřeb produktu. Mezi neomezující příklady takových případných složek patří další povrchově aktivní činidla, činidla stínící a absorbující ul7 trafialové a infračervené záření, činidla upravující stav pokožky, parfém, barvivo, Činidlo upravující pH, vitaminy, proteiny, rostlinné extrakty a živiny.

Pro úpravu a nebo udržení pH a iontové síly prostředků uŽitečných podle předloženého vynálezu se mohou používat různé kyseliny, báze, pufry a maskovací činidla. Mezi materiály upravující a/nebo udržující pH a/nebo ionotovou sílu patří uhličitan sodný, hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková, kyselina fosforečná, kyselina sírová, kyselina octová, octan sodný, hydrogenfosforečnan sodný, dihydrogenfosforečnan sodný, kyselina citrónová, citrát sodný, hydrogenuhličitan sodný, triethanolamin, EDTA, dvoj sodná sůl EDTA, tetrasodná sůl EDTA a podobné.

Příklady provedení vynálezu

Následující příklady ilustrují prostředky podle předloženého vynálezu, ale nejsou zamýšleny jako jeho omezení. Všechna procenta a poměry jsou hmotnostní a všechna měření jsou prováděna při 25 °c, pokud není uvedeno jinak.

Tabulka 1

složka	množství (5 hmotn.)
kyselina salicylová	1,5
Transcutol	10,0*
Isoceteth 20	4,0
kopolyol Dimethicone	4,0
vyčištěná voda	q.S. do 100
ethanol	10,0
propylenglykol	2,5
glycerin	0,5
citrát sodný	0,15
tetrasodná sůl EDTA	0,03

Transcutol dostupný od Gattefosse, Francie.

Složky, které jsou uvedeny v tabulce 1, se mohou připravovat jakýmkoliv konvenčním způsobem dobře známým odborníkům. Vhodný způsob je následující:

Kyselina salicylová a část Transcutolu se spolu zahřejí na 70 až 75 °C v míchačce při 150 až 200 otáčkách za minutu. Odděleně se připraví vodná fáze sestávající ze zbývajícího Transcutolu, propylenglykolu, glycerinu, citrátu sodného, tetrasodné soli EDTA, kopolyolu Dimethicone a vyčištěné vody. Tato vodná fíze se také míchá v míchačce při 70 až 75 °C a 150 až 200 otáčkách za minutu. Potom se pomalu k vodné fázi přidá směs kyseliny salicylové a Transcutolu a celá směs se míchá 3 0 minut při 75 °C. Směs se ochladí na 45 °C a přidá se ethanol. Získaný prostředek je čirý roztok s pH 2,8.

Claims

PATENTOVÉ

NÁROKY

Vodný topický prostředek, vyznačující se t í m, že obsahuje:

a) bezpečné a efektivní množství kyselinového anti-akné činidla a

b) takové množství ve vodě rozpustného glykoletheru, které rozpustí kyselinové anti-akné činidlo, glykolether je vybrán ze skupiny sestávající z glykoletherů obecného vzorce R¹-O-[ (CH₂)_eO] H, v němž R¹ znamená alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, m znamená číslo od
2 do
3 3 l,\

0 H ;; r nc

3 a n znamená číslo od 1 do 2, a je- J jich směsí, i při^čemž tento prostředek má pH od 2,5 do 4.

Vodný topický prostředek podle nároku 1, vyznaču jící se tím, že obsahuje:

a) 0,1 až 2 % hmotn. kyselinového anti-akné činidla a

b) 5 až 20 % hmotn. ve vodě rozpustného glykoletheru, při čemž tento prostředek má pH od 2,5 do 4.

Vodný topický prostředek podle nároku 2, vyznačující se tím, že dále obsahuje 1 až 5 % hmotn. neiontového povrchově aktivního činidla.
4. Vodný topický prostředek podle nároku 2 nebo 3, vyznačující se tím, že dále obsahuje l až 5 % hmotn. dialkylpolysiloxan-polyoxyalkylenového kopolymeru.
5. Vodný topický prostředek, vyznačující se tím, že obsahuje:

a) 0,1 až 2 % hmotn. kyselinového anti-akné činidla,

b) 5 až 20 % hmotn. ve vodě rozpustného glykoletheru, který je vybrán ze skupiny sestávající z glykoletherů obecného vzorce o] H, v němž R¹ znamená alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku, m znamená číslo od 2 do 3 a n znamená číslo od 1 do 2, a jejich směsí,

c) 1 az 5 % hmotn, neiontového povrchově aktivního činidla

S HLB 10 až 18,

d) 1 až 5 % hmotn. ve vodě rozpustného díalkylpolysiloxanpolyoxyalkylenového kopolymeru a

e) 5 až 15 % hmotn, nižšího alkoholu, který je vybrán ze skupiny sestávající z monoalkohola s 1 až 4 atomy uhlíku a jejich směsí, při čemž tento prostředek má pH od 2,5 do 4.