JPH04264014A

JPH04264014A - 皮脂分泌抑制剤

Info

Publication number: JPH04264014A
Application number: JP2340191A
Authority: JP
Inventors: Makoto Furukawa; 真古川; Masayuki Ueda; 雅之上田; Ichirou Tokimitsu; 一郎時光
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1991-02-18
Filing date: 1991-02-18
Publication date: 1992-09-18

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は安全性が高く、皮脂の過
剰分泌を有効に抑える皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】皮脂の
過剰分泌は、主に内分泌系のアンバランスや、糖分、脂
肪分の過剰摂取等によって惹起される。かかる皮脂の過
剰分泌は、ニキビ、皮膚のテカつきの原因となり、化粧
をした場合も化粧ののりも悪く、きめも荒くなり、化粧
崩れの原因ともなる。

【０００３】従来、皮脂分泌抑制剤としては、プロゲス
テロン、スピロノラクトン、カンネロン等の抗アンドロ
ゲン剤や、４−アルコキシベンジルアルコール、４−ア
ルコキシ安息香酸及びその塩等が知られているが、これ
らは有効性、安全性及び使用性の面で必ずしも満足でき
るものではなかった。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、かかる課
題を解決せんと鋭意研究を重ねた結果、β−グリチルレ
チン酸又はその塩が優れた皮脂分泌抑制作用を有し、か
つ安全性及び使用性の面で優れていることを見出し本発
明を完成した。

【０００５】すなわち本発明は、β−グリチルレチン酸
又はその塩を有効成分とする皮脂分泌抑制剤を提供する
ものである。

【０００６】本発明皮脂分泌抑制剤の有効成分であるβ
−グリチルレチン酸は、次の一般式（１）

【化１】で表わされる化合物であり、既に抗炎症作用、抗アレル
ギー作用、細菌発育抑制作用及び抗消化性潰瘍作用を有
していることが知られている。しかし、その皮脂分泌抑
制作用は未だ全く知られていない。かかるβ−グリチル
レチン酸は、甘草からの抽出、あるいは自体公知の方法
により合成することができる。またβ−グリチルレチン
酸の塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカ
リ金属塩、カルシウム塩等のアルカリ土類金属塩、塩基
性アミノ酸又はアルカノールアミン等が挙げられる。

【０００７】本発明の皮脂分泌抑制剤は、β−グリチル
レチン酸又はその塩を直接又は化粧料もしくは外用剤の
基剤に混合又は溶解して用いることができる。

【０００８】本発明皮脂分泌抑制剤を外用剤として用い
る場合には、基剤中に、β−グリチルレチン酸又はその
塩を０．０５〜３．０重量％、特に０．１〜１．５重量
％添加するのが好ましい。

【０００９】β−グリチルレチン酸は水不溶性であるの
で、有機溶剤又は有機溶剤と水との混合系に溶解させて
用いることができるが、安全性の面から有機溶剤と水と
の混合系を用いるのが好ましい。用いられる有機溶剤と
しては、エタノール、２−プロパノール、プロピレング
リコール、ポリエチレングリコール等の皮膚に対して悪
影響を与えることが少ないものを挙げることができる。有機溶剤と水との混合系を用いる場合の有機溶剤濃度は
、３０〜７０重量％程度が、安全性及び溶解性の面より
好ましい。

【００１０】また、油中水型や水中油型のエマルジョン
を形成させ、β−グリチルレチン酸を油中に溶解させ又
は分解させて用いることもできる。この場合油成分とし
ては、揮発性を有する炭化水素やシリコーンを用いるの
が、使用後皮膚に油分が残存せず好ましい。

【００１１】さらに、β−グリチルレチン酸又はその塩
は界面活性剤を用いて水に可溶化させて用いることもで
きる。かかる界面活性剤としては、親水性であれば、ア
ニオン性、カチオン性、両性又は非イオン性のいずれを
も用いることができるが、低刺激・低起泡性であること
が好ましいという点に鑑み、非イオン性界面活性剤を特
に好ましいものとすることができる。かかる非イオン性
界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル又はポ
リグリセリンアルキルエーテル等が挙げられる。

【００１２】本発明の皮脂分泌抑制剤は、顔、頭皮等の
皮膚に適用するための外用剤として好適であり、医薬品
、医薬部外品として適用できるほか、化粧料中に配合す
ることもできる。

【００１３】本発明皮脂分泌抑制剤は、通常、顔や頭皮
にβ−グリチルレチン酸として１０−８〜１０−１ｍｇ
を１日あたり１〜数回塗布するのが好ましい。

【００１４】尚、本発明皮脂分泌抑制剤の有効成分であ
るβ−グリチルレチン酸は、化粧品、外用医薬品に広く
使用されており、局所的にも全身的にも悪影響を及ぼさ
ないことが知られている。

【００１５】

【実施例】以下、本発明皮脂分泌抑制剤を実施例を挙げ
てさらに詳細に説明するが、本発明はかかる実施例に何
ら限定されるものではない。

【００１６】尚、以下の実施例における本発明皮脂分泌
抑制率は以下の様にして測定した。皮脂分泌抑制率の測
定：ヒトの前額部を左右に分け、一方に外用剤を毎日朝
晩０．１ｍｇ　／１０ｃｍ２　を３週間にわたり塗布し
た。そして、最終塗布の翌朝、洗顔し、２時間後の皮脂
量を測定した。皮脂の測定は１ｃｍ２　の脱脂シガレッ
トペーパーを外用剤使用部および未使用部に３分間あて
皮脂を回収し、回収した皮脂をエーテルにて抽出した後
に、皮脂に含まれるスクワレン量を高速液体クロマトグ
ラフィーにより測定し、これを総皮脂量とみなした。β
−グリチルレチン酸による皮脂分泌抑制率は以下の式に
よって求めた。

【数１】

【００１７】実施例１　　　　　　　　　　（組　　成）　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
（ｇ）　　（１）β−グリチルレチン酸（丸善製薬社製
）　　　　　　　　　　　　１．０　　　（２）エタノ
ール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　９５．０　　　（３）水
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４．０　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　１００．０　　　上記成分の内、室温で（１）
を（２）に溶かし、これに（３）を加えた。そして上記
処方により男性１０名、女性１０名の計２０名の臨床試
験を行った結果、平均皮脂分泌抑制率は１０．４％であ
った。

【００１８】実施例２　　　　　　　　　　（組　　成）　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
（ｇ）　　（１）β−グリチルレチン酸（丸善製薬社製
）　　　　　　　　　　　　０．１　　　（２）エタノ
ール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　５０．０　　　（３）水
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４９．９　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　１００．０　上記成分の内、室温で（１）を（
２）に溶かし、これに（３）を加えた。そして上記処方
により男性９名、女性１１名の計２０名の臨床試験を行
った結果、平均皮脂分泌抑制率は８．９　％であった。

【００１９】実施例３　　　　　　　　　　（組　　成）　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
（ｇ）　　（１）β−グリチルレチン酸（丸善製薬社製
）　　　　　　　　　　　　０．５　　　（２）エタノ
ール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　４０．０　　　（３）カ
ルボキシビニルポリマー　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　１．０　　　（４）プロピレング
リコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　１０．０　　　（５）トリエタノールアミ
ン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　１．０　　　（６）水　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　４７．５　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００．０　室
温で（２）に（１）を加え溶解後、（４）及び（６）を
加え、さらに攪拌下（３）を少量ずつ加えた。さらに３
〜５時間攪拌を続け、白濁した溶液中に（５）を加えて
中和した。そして上記処方により男性１２名、女性８名
の計２０名の臨床試験を行った結果、平均皮脂分泌抑制
率は９．２　％であった。

【００２０】実施例４　　　　　　　　　　（組　　成）　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
（ｇ）　　（１）β−グリチルレチン酸（丸善製薬社製
）　　　　　　　　　　　　０．２　　　（２）ワセリ
ン（ホワイトプロトペット１Ｓ）　　　　　　　　　　
　３０．０　　　（３）流動パラフィン　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　２０．０　　　（４）モノステアリン酸ポリオキシエ
チレン　　　　　　　　（ＥＯ２０モル）ソルビタン　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．２　
　　（５）モノステアリン酸ソルビタン　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　１．８　　　（６）水
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４４．８　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　１００．０　上記組成中に、７０℃で（１）〜
（５）を混合溶解し、攪拌下７０℃の（６）に加え、そ
の後攪拌しつつ冷却した。そして、上記処方により男性７名、女性８名の計１５名
の臨床試験を行った結果、平均皮脂分泌抑制率は８．１
　％であった。

【００２１】実施例５以下の組成を有する化粧水を調製した。　　　　　　　　　　（組　　成）　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
（ｇ）　　（１）β−グリチルレチン酸（丸善製薬社製
）　　　　　　　　　　　　０．２　　　（２）エタノ
ール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　７．０　　　（３）ポ
リオキシエチレン（ＥＯ４０モル）　　　　　　　　硬
化ヒマシ油　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　５．０　　　（４）
水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　８７．８
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　１００．０　上記組成中、（１）と（２）を
混合した後、（３）を加えて４０℃に加温溶解した後、
（４）を加えた。

【００２２】以上の結果より、β−グリチルレチン酸は
、そのまま有機溶剤又は有機溶剤と水との混合物に溶か
しても界面活性剤で乳化されても、皮脂分泌抑制剤とし
て有効であることが判明した。

【００２３】

【発明の効果】本発明により、安全性、有効性及び使用
性の面において優れた皮脂分泌抑制剤及びこれを含有す
る化粧料を得ることができる。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】　　β−グリチルレチン酸又はその塩を有
効成分とする皮脂分泌抑制剤。