CZ20022630A3 - Pouľití rofleponidu pro léčení syndromu dráľdivého střeva - Google Patents
Pouľití rofleponidu pro léčení syndromu dráľdivého střeva Download PDFInfo
- Publication number
- CZ20022630A3 CZ20022630A3 CZ20022630A CZ20022630A CZ20022630A3 CZ 20022630 A3 CZ20022630 A3 CZ 20022630A3 CZ 20022630 A CZ20022630 A CZ 20022630A CZ 20022630 A CZ20022630 A CZ 20022630A CZ 20022630 A3 CZ20022630 A3 CZ 20022630A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- rofleponide
- esters
- salts
- bowel syndrome
- irritable bowel
- Prior art date
Links
- 229950004432 rofleponide Drugs 0.000 title claims abstract description 37
- IXTCZMJQGGONPY-XJAYAHQCSA-N rofleponide Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)CC[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@H]3O[C@@H](CCC)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]2(C)C[C@@H]1O IXTCZMJQGGONPY-XJAYAHQCSA-N 0.000 title claims abstract description 30
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 title claims abstract description 21
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 21
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract description 20
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract description 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 8
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract description 3
- -1 rofleponide ester Chemical class 0.000 claims description 14
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 12
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 9
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 9
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 9
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-M hexadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 6
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 5
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 4
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 4
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 3
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 208000005577 Gastroenteritis Diseases 0.000 description 2
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 2
- 239000001828 Gelatine Substances 0.000 description 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 2
- OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L calcium sulfate Chemical compound [Ca+2].[O-]S([O-])(=O)=O OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 2
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 2
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 2
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 2
- 206010000060 Abdominal distension Diseases 0.000 description 1
- 244000215068 Acacia senegal Species 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 229920000945 Amylopectin Polymers 0.000 description 1
- 241000589876 Campylobacter Species 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- 102000002004 Cytochrome P-450 Enzyme System Human genes 0.000 description 1
- 108010015742 Cytochrome P-450 Enzyme System Proteins 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 102000003676 Glucocorticoid Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108090000079 Glucocorticoid Receptors Proteins 0.000 description 1
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 1
- 208000000291 Nematode infections Diseases 0.000 description 1
- 241000607142 Salmonella Species 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- 230000003187 abdominal effect Effects 0.000 description 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 description 1
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 description 1
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 1
- 150000001252 acrylic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 1
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 208000024330 bloating Diseases 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 238000011461 current therapy Methods 0.000 description 1
- 230000013872 defecation Effects 0.000 description 1
- 238000002405 diagnostic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 description 1
- 230000029142 excretion Effects 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 230000005176 gastrointestinal motility Effects 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 230000002779 inactivation Effects 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 1
- 210000002011 intestinal secretion Anatomy 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 239000008141 laxative Substances 0.000 description 1
- 229940125722 laxative agent Drugs 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 1
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 235000019204 saccharin Nutrition 0.000 description 1
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940081974 saccharin Drugs 0.000 description 1
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000010215 titanium dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 230000009278 visceral effect Effects 0.000 description 1
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
- A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Description
Oblast techniky
Přítomný vynález se týká nového způsobu léčení syndromu dráždivého střeva (Irritable Bowel Syndrome - IBS), jmenovitě se týká použití rofleponidu, jeho esterů a solí.
Dosavadní stav techniky
Syndrom dráždivého střeva je chronické abdominální onemocnění, u něhož neexistuje žádná zjevná strukturální příčina. Předpokládá se, že symptomy syndromu dráždivého střeva mají původ ve změněné gastrointestinální motilitě, zvýšené viscerální senzitivitě či alterované modulaci vztahu mezi mozkem a gastrointestinálním traktem. Diagnóza syndromu dráždivého střeva, je omezena nepřítomností jednoduchých diagnostických testů. Lékaři přistupují k syndromu dráždivého střeva jako k diagnóze dosažené vylučovací metodou a poté diagnózu zakládají na určitých diagnostických kritériích, jako jsou abnormální diskomfort a bolest, nadýmání a poruchy defekace, viz dále publikace Thompson a kol., Gut, 45 (Suppl. 2):1143, Cl (září)(1999); Thompson a kol., Gastroenterology, 112, 2120 až 2137 (1997). Současná terapie syndromu dráždivého střeva sestává zejména z podávání antispasmosdik, laxativ, lopermaidu a aptidepresiv. U pacientů se syndromem dráždivého střeva se anamnéza gastroenteritidy (Salmonella, Campylobacter, atd .) vyskytuje častěji než u kontrolního vzorku populace, a přibližně u 30 % pacientů se vyvine syndrom dráždivého střeva po prodělání gastroenteritidy.
* *· • · · · • · · • · · « · ·
0> · · · · ·
Podrobný popis vynálezu
V souladu s přítomným vynálezem je poskytnuto použití rofleponidu, jeho esterů a solí, jako jsou estery mastných kyselin, např. rofleponid palmitat, pro výrobu léčiva pro léčení syndromu dráždivého střeva, obzvláště v případě postinfekčního syndromu dráždivého střeva.
Podle přítomného vynálezu je dále poskytnut způsob léčení pacienta, který trpí syndromem dráždivého střeva, přičemž tento způsob zahrnuje podání pacientovi terapeuticky účinného množství rofleponidu, jeho esterů a solí, například esterů mastných kyselin, jako je rofleponid palmitat.
Podle přítomného vynálezu je dále poskytnut farmaceutický prostředek pro použití pro léčení syndromu dráždivého střeva, kde účinnou složkou je rofleponid, jeho estery a soli, například estery mastných kyselin, jako je rofleponid palmitat.
Nyní bylo překvapivě nalezeno, že látka rofleponid použitá v přítomném vynálezu, která má minimální systémový účinek a vykazuje metabolismus prvého stupně z alespoň 99 %, je účinný při léčení syndromu dráždivého střeva. Při porovnání s ostatními velmi účinnými topickými steroidy vykazuje rofleponid
i) unikátní kombinaci dostatečné rozpustnosti ve vodě pro distribuci při rozpouštění ve střevních sekretech;
ii) velmi vysokou afinitu a aktivitu na receptorech pro glukokortikoidy; a iii) téměř kompletní inaktivaci prvého stupně enzymatickým systémem cytochromu P450 v intestinálním/jaterním regionu, čímž poskytuje perorální biologickou dostupnost 1 %.
Rofleponid má chemický název (22R)-16-alfa,17-alfa• β · ρ · · 9 9 9 9
9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 β 9 9.9 9 9 9 9 9 9 • · · · · 9 9 9 9 ·· ··· ··· ·* ·· ·«·· butylidendioxy-6-alfa,9-alfa-difluor-llbeta,21-dihydroxy-4pregnen-3,20-dion.
Pokud se rofleponid, jeho estery a soli podávají perorálně, tedy esofageálně, jsou obvykle podány ve formě tablet, pilulek, kapslí, sirupů, prášků či granulí, a pokud se podává rektálně, potom to je formou čípků či nálevů.
Rofleponid, jeho estery a soli mohou být podány jako takové nebo jako farmaceutický prostředek v kombinaci s farmaceuticky přijatelným ředidlem, přídatným přípravkem či nosičem. Obzvláště výhodné jsou prostředky, které neobsahují látku, která může zapříčinit nežádoucí, například alergickou, reakci.
Rofleponid, jeho estery a soli mohou být smíseny s přídatným přípravkem nebo nosičem, například laktózou, sacharózou, sorbitolem, mannitolem, škroby, jako jsou bramborový škrob, kukuřičný škrob nebo amylopektin, deriváty celulózy v organických solích, například síranu vápenatém, pojidlem, jako je želatina nebo polyvinylpyrrolidon a lubrikačním přípravkem, jako je stearat hořečnatý, stearat vápenatý, polyethylenglykol., vosky, parafín a látky jim podobné, a poté stlačeny do tablet.· Pokud jsou požadovány povlečené tablety, mohou být jádra, připravená postupem popsaným výše, povlečena koncentrovaným roztokem cukru, který může obsahovat například arabskou gumu, želatinu, mastek, oxid titaničitý a látky jim podobné. Alternativně může být tableta povlečena vhodným polymerem rozpuštěným ve vhodném organickém rozpouštědle nebo disperzí polymeru ve vodě. Vhodné polymery zahrnují deriváty celulózy, polyvinylpyrrolidon nebo akrylaty. Tableta, kapsle či granule mají s výhodou enterické. povlečení, za účelem umožnění uvolňování léčiva v tenkém střevě, obzvláště v nižší (aborální) části tenkého střeva. Vhodné kapsle mohou být připraveny za • b · · · · ··« · » * ♦ · ·»· · · · • · ·· · ··· ·· · · «··« použití způsobů popsaných v dokumentech EP-A-502 092,
WO 95/08 323 nebo WO 97/27 843.
Pro přípravu měkkých želatinových kapslí mohou být rofleponid,, jeho estery a soli smíseny například s rostlinným olejem nebo polyethylenglykolem. Tvrdé želatinové kapsle mohou obsahovat granule sloučeniny připravené s použitím výše zmíněných excipientů. Také kapalné nebo polotuhé prostředky obsahující léčivo mohou být naplněny do tvrdých želatinových kapslí.
Kapalné prostředky pro perorální aplikaci mohou být ve formě sirupů nebo suspenzí, například jako roztoky obsahující účinnou sloučeninu a zbytek je doplněn cukrem a/nebo směsí ethanolu, vody, glycerolu a propylenglykolu. Tyto kapalné prostředky mohou popřípadě obsahovat barvidla, ochucovadla, sacharin a karboxymethylcelulózu jako zahušťovací přípravek nebo další excipienty odborníkovi v oboru známé.
Rofleponid, jeho estery a soli se s výhodou podají v dávce 0,1 až 20 mg, výhodněji 0,5 až 10 mg, buď v jedné dávce, nebo v dělených dávkách 2- až 4-krát za den.
Pro testování účinků rofleponidu, jeho esterů a solí u postinfekčního syndromu dráždivého střeva se měří intestinální neuromtískulární dysfunkce po akutní nematodové infekci u myší v souladu se způsobem popsaným v publikaci GastroenbHrolbW, 133, 1224 až 1232 (1997) .
Claims (18)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Použití rofleponidu, jeho esterů a solí pro výrobu léčiva pro použití při léčení syndromu dráždivého střeva.
- 2. Použití podle nároku 1, kde se léčivo podá perorálně nebo rektálně.
- 3. Použití podle nároku 1 nebo 2, kde léčivo obsahuje rofleponid, jeho estery a soli v množství, které zajistí denní dávku 0,1 až 20 mg.
- 4. Použití podle nároku 3, kde se léčivo podá jako jedna denní dávka nebo ve 2 až 4 dělených dávkách.
- 5. Použití podle jakéhokoliv z nároků 1 až 4, kde ester rofleponidu je ester mastné kyseliny.
- 6. Použití podle nároku 5, kde ester rofleponidu a mastné kyseliny je rofleponid palmitat.
- 7. Způsob léčení pacienta trpícího syndromem dráždivého tračníku, vyznačující se tím, že zahrnuje podání pacientovi terapeuticky účinného množství rofleponidu, jeho esterů a solí.
- 8. Způsob podle nároku 7, vyznačující se t í m, že zahrnuje perorální či rektální podání rofleponidu, jeho esterů a solí.
- 9. Způsob podle nároků 7 nebo 8, vyznačuj í cí se t í m, že zahrnuje podání rofleponidu, jeho esterů á solí v takovém množství, které poskytne denní dávku 0,1 až 20 mg.« * » · » É «·· »· «·» ·»· «· ♦ · ····
- 10. Způsob podle nároku 9, vyznačující se tím, že rofleponid, jeho estery a soli se podají v jedné denní dávce nebo ve 2 až 4 dělených dávkách.
- 11. Způsob podle jakéhokoliv z nároků 7 až 10, v yznačující se tím, že ester rofleponidu je ester rofleponidu a mastné kyseliny.
- 12. Způsob podle nároku 11, vyznačující se t i m, že ester rofleponidu a mastné kyseliny je rofleponid palmitat.
- 13. Farmaceutický prostředek pro použití pří léčení syndromu dráždivého střeva, kde účinnou složkou je rofleponid, jeho estery a soli.
- 14. Farmaceutický prostředek podle nároku 13, v yznačující se tím, že se podá perorálně nebo rektálně.
- 15. Farmaceutický prostředek podle jakéhokoliv z nároků 13 a 14, vyznačující se tím, že obsahuje rofleponid, jeho estery a soli v takovém množství, které poskytne denní dávku 1 až 20 mg.
- 16. Farmaceutický prostředek podle nároku 15, v yznačující se tím, že rofleponid, jeho estery a soli se podají v jedné denní dávce nebo ve 2 až 4 dělených dávkách.
- 17. Farmaceutický prostředek podle jakéhokoliv z nároků 13 až 16, vyznačující se tím, že ester rofleponidu je ester mastné kyseliny.• 4» • « · · « · «·» « · « · * » * « # · » fcfcfc fcfc • fcfcfc «fc· fc · · ·» · «· ♦ ·. fc *· ·
- 18. Farmaceutický prostředek podle nároku 17, v ýznačující se tím, že ester rofleponidu a mastné kyseliny je rofleponid palmitat.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE0000332A SE0000332D0 (sv) | 2000-01-31 | 2000-01-31 | New use |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ20022630A3 true CZ20022630A3 (cs) | 2003-01-15 |
Family
ID=20278315
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ20022630A CZ20022630A3 (cs) | 2000-01-31 | 2001-01-15 | Pouľití rofleponidu pro léčení syndromu dráľdivého střeva |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20030004214A1 (cs) |
| JP (1) | JP2003521519A (cs) |
| KR (1) | KR20030004333A (cs) |
| AU (1) | AU3065201A (cs) |
| BR (1) | BR0107935A (cs) |
| CA (1) | CA2396197A1 (cs) |
| CZ (1) | CZ20022630A3 (cs) |
| EE (1) | EE200200423A (cs) |
| IL (1) | IL150404A0 (cs) |
| IS (1) | IS6462A (cs) |
| MX (1) | MXPA02007342A (cs) |
| NO (1) | NO20023463L (cs) |
| PL (1) | PL366171A1 (cs) |
| RU (1) | RU2002118326A (cs) |
| SE (1) | SE0000332D0 (cs) |
| SK (1) | SK10292002A3 (cs) |
| WO (1) | WO2001056578A1 (cs) |
| ZA (1) | ZA200205234B (cs) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP6730350B2 (ja) * | 2018-03-19 | 2020-07-29 | ファナック株式会社 | 制御装置 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SE9704833D0 (sv) * | 1997-12-22 | 1997-12-22 | Astra Ab | New formulation |
-
2000
- 2000-01-31 SE SE0000332A patent/SE0000332D0/xx unknown
-
2001
- 2001-01-15 WO PCT/SE2001/000069 patent/WO2001056578A1/en not_active Application Discontinuation
- 2001-01-15 SK SK1029-2002A patent/SK10292002A3/sk unknown
- 2001-01-15 AU AU30652/01A patent/AU3065201A/en not_active Abandoned
- 2001-01-15 CA CA002396197A patent/CA2396197A1/en not_active Abandoned
- 2001-01-15 MX MXPA02007342A patent/MXPA02007342A/es unknown
- 2001-01-15 CZ CZ20022630A patent/CZ20022630A3/cs unknown
- 2001-01-15 KR KR1020027009793A patent/KR20030004333A/ko not_active Withdrawn
- 2001-01-15 BR BR0107935-2A patent/BR0107935A/pt not_active Application Discontinuation
- 2001-01-15 PL PL01366171A patent/PL366171A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2001-01-15 RU RU2002118326/14A patent/RU2002118326A/ru unknown
- 2001-01-15 EE EEP200200423A patent/EE200200423A/xx unknown
- 2001-01-15 IL IL15040401A patent/IL150404A0/xx unknown
- 2001-01-15 US US10/181,345 patent/US20030004214A1/en not_active Abandoned
- 2001-01-15 JP JP2001556477A patent/JP2003521519A/ja active Pending
-
2002
- 2002-06-28 ZA ZA200205234A patent/ZA200205234B/en unknown
- 2002-07-09 IS IS6462A patent/IS6462A/is unknown
- 2002-07-19 NO NO20023463A patent/NO20023463L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| NO20023463D0 (no) | 2002-07-19 |
| US20030004214A1 (en) | 2003-01-02 |
| PL366171A1 (en) | 2005-01-24 |
| MXPA02007342A (es) | 2002-12-09 |
| KR20030004333A (ko) | 2003-01-14 |
| JP2003521519A (ja) | 2003-07-15 |
| RU2002118326A (ru) | 2004-01-10 |
| NO20023463L (no) | 2002-07-19 |
| ZA200205234B (en) | 2003-09-29 |
| AU3065201A (en) | 2001-08-14 |
| SE0000332D0 (sv) | 2000-01-31 |
| WO2001056578A1 (en) | 2001-08-09 |
| EE200200423A (et) | 2003-12-15 |
| SK10292002A3 (sk) | 2002-11-06 |
| IL150404A0 (en) | 2002-12-01 |
| BR0107935A (pt) | 2003-01-21 |
| IS6462A (is) | 2002-07-09 |
| CA2396197A1 (en) | 2001-08-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2143899C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, способ ее получения и способ лечения | |
| EP0893998B1 (en) | Colonic delivery of nicotine to treat inflammatory bowel disease | |
| US4066756A (en) | Therapeutic compositions of 1,3-bis(2-carboxychromon-5-yloxyl)propan-2-ol and aspirin or indomethacin | |
| JP3260378B2 (ja) | 腸感染に対する薬物の調製のためのフマギロールおよびその誘導体の使用 | |
| AU776099B2 (en) | Oral solid pharmaceutical formulations with ph-dependent multiphasic release | |
| US5525354A (en) | Pharmaceutical preparation and process for its manufacture | |
| JP2001505897A (ja) | オピオイド拮抗剤を含有するガレヌス組成物 | |
| WO1981002671A1 (en) | Pharmaceutical composition and method for the treatment of colitis ulcerosa and crohn's disease by oral administration | |
| JP2012514623A (ja) | １またはそれ以上のフマル酸エステルを含む医薬組成物 | |
| TW200522981A (en) | Immediate-release formulation of acid-labile pharmaceutical compositions | |
| JP3633936B2 (ja) | センナ剤形 | |
| EA028680B1 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая дроспиренон, и набор для предупреждения зачатия | |
| BRPI0621633A2 (pt) | composição farmacêutica, método para tratar distúrbio de déficit de atenção por hiperatividade (adhd) e composição farmacêutica de liberação sustentada | |
| RU2435568C2 (ru) | Таблетки с высвобождением активного ингредиента, происходящим в определенном месте и в определенное время | |
| JP2021500377A (ja) | 遅延放出デフェリプロン錠剤及びその使用法 | |
| WO2000000187A1 (fr) | Compositions medicinales destinees au traitement de l'insuffisance d'evacuation | |
| WO2014209087A1 (en) | Pharmaceutical capsule composite formulation comprising tadalafil and tamsulosin | |
| JPH032119A (ja) | メベベリン投薬形 | |
| JPH1036269A (ja) | 月経困難症及び／又は月経前症候群の軽減用薬剤 | |
| WO2018129061A1 (en) | Antimicrobial delivery system for the prevention and treatment of infections in the colon | |
| CH629960A5 (fr) | Composition pharmaceutique. | |
| CZ20022630A3 (cs) | Pouľití rofleponidu pro léčení syndromu dráľdivého střeva | |
| WO2004017954A1 (ja) | ジクロフェナクの副作用軽減剤 | |
| JP2003512320A (ja) | 緩下剤製剤 | |
| EP1100481B1 (en) | Pharmaceutical formulations comprising beclomethasone dipropionate for the treatment of inflammatory bowel disease |