JP2021500377A - 遅延放出デフェリプロン錠剤及びその使用法 - Google Patents
遅延放出デフェリプロン錠剤及びその使用法 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2021500377A JP2021500377A JP2020523267A JP2020523267A JP2021500377A JP 2021500377 A JP2021500377 A JP 2021500377A JP 2020523267 A JP2020523267 A JP 2020523267A JP 2020523267 A JP2020523267 A JP 2020523267A JP 2021500377 A JP2021500377 A JP 2021500377A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- tablet
- tablets
- administered
- day
- deferiprone
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4412—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4422—1,4-Dihydropyridines, e.g. nifedipine, nicardipine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
- A61K9/204—Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
- A61K9/2846—Poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/04—Chelating agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
Abstract
Description
本願は、2017年10月25日に出願された米国仮出願第62/577,055号、及び2017年12月7日に出願された第62/596,043号に対する優先権を主張し、それらの各々を、その全体において参照により本明細書中に組み入れる。
デフェリプロンは鉄キレート剤であり、全身性の鉄過剰症の処置において、特に頻繁な輸血が鉄過剰症に導く状態、例えば、サラセミア(Renzo Galanello, Ther Clin Risk Manag. 2007 Oct;3(5):795-805)、鎌状赤血球症(Ware and Kwiatkowski, Pediatr Clin North Am. 2013 Dec;60(6):1393-406)、及び骨髄形成異常(Sheth, Curr Opin Hematol. 2014 May;21(3):179-85)(各々を、その全体において参照により本明細書中に組み入れる)などにおいて使用する。デフェリプロンはまた、全身性の鉄過剰症の非存在においてでさえ、例えば細胞性の鉄の誤処理が顕著な特徴である神経変性疾患(例、フリードライヒ運動失調症、パーキンソン病、パントテン酸キナーゼ関連神経変性(PKAN)及び脳の鉄蓄積を伴う他の形態の神経変性(NBIA)、多発性硬化症、加齢黄斑変性、ならびに脳表ヘモジデリン沈着症)などの、局所組織又は細胞性の鉄過剰症の状態でも使用される。Kakhlon et al., Can J Physiol Pharmacol. 2010 Mar;88(3):187-96;Cabantchik et al., Front Pharmacol. 2013 Dec;4:167;Cossu et al., Parkinsonism. Relat Disord., 2014 Jun;20(6):651-4;Weigel et al., ASN Neuro. 2014 Jan;6(1);Song et al., Free Radic Biol Med. 2012 Jul;53(1):64-71;及びLevy and Llinas, Stroke. 2012 Jan;43(1):120-4を参照のこと(各々を、その全体において参照により本明細書中に組み入れる)。
本開示の特定の態様は、ヒト被験者への経口投与用のデフェリプロンを含む遅延放出錠剤に関し、そこで、遅延放出錠剤の1日2回投与は、1日3回投与される、デフェリプロンを含む即時放出錠剤の同じ1日用量と定常状態において生物学的に同等である。
I.定義
本明細書中で使用するように、不定冠詞「a」又は「an」は、任意の記述又は列挙する構成要素の「1つ又は複数」を指すと理解すべきである。例えば、「錠剤」は1つ又は複数の錠剤を指す。
特定の態様では、本願は、そのコア中にデフェリプロンを含む遅延放出錠剤に関する。遅延放出、例えば、腸溶性コーティングにより提供される遅延放出は、錠剤コアからの活性成分(例、デフェリプロン)の溶解を遅延させるのに役立つ。一部の実施形態では、遅延放出は、絶食時の胃中に放出された場合に胃刺激を起こす医薬成分の場合において、及び/又は酸に不安定であり、したがって、絶食時の胃中に放出された場合に分解しうる医薬成分の場合において望ましい。
本開示は、活性医薬成分(例、デフェリプロン)又は医薬的に許容可能なその塩を含むコアを含む組成物(例、遅延放出錠剤)に関する。
本開示の特定の態様では、組成物(例、錠剤)は、腸溶性コーティングを含むことができる。そのようなコーティングは、胃刺激を低下させるのに役立つことができる。腸溶性コーティングは、錠剤が腸に達するまで、錠剤コアからの溶解を遅らせることができる。本開示は、活性医薬成分(例、デフェリプロン)又はその医薬的に許容可能な塩を含むコア及び腸溶性コーティングを含む組成物(例、遅延放出錠剤)に関する。
本開示は、本明細書中に記載する医薬組成物(例、遅延放出錠剤)を使用する方法のために有用な投薬レジメンを提供する。一部の実施形態では、本開示のデフェリプロン組成物は、それを必要とする被験者に1日1回、2回、又は3回投与する。特に、本開示のデフェリプロン組成物は、それを必要とする被験者に1日2回投与する。
i.IR錠剤と同様の吸収の程度、及び、したがって、同様の平均血清濃度;ならびに
ii.同様のピーク血清濃度(しかし、1日3回の代わりに1日2回生じるピークを伴う)。
i.IR錠剤と同等の吸収の程度、及び、したがって、同様の平均血清濃度;ならびに
ii.同等のピーク血清濃度(しかし、1日3回の代わりに1日2回生じるピークを伴う)。
・AUC−摂取後の選ばれた期間、例えば、24時間にわたる血清濃度に対する時間の曲線下の面積として定義する。
・AUCT又はAUCT−血清濃度に対する摂取の時間から最後のサンプリング時間までの時間の曲線下の面積として定義する。
・AUCI又はAUCI−血清濃度に対する摂取の時間から無限の時間までの時間の曲線下の面積として定義する(それは、AUCT及び終末排出速度を使用して推定する)。
・Cmax−ピーク血清濃度として定義する。
・AUC比率−各々の被験者について算出された、テスト産物からのAUCと参照産物からのAUCの比率として定義する。
・Cmax比率−また、各々の被験者について算出された、テスト産物からのCmaxと参照産物からのCmaxの比率として定義する。
・平均AUC比率−全ての被験者についてのAUC比率の対数の平均の真数として定義する。
・平均Cmax比率−全ての被験者についてのCmax比率の対数の平均の真数として定義する。
一部の実施形態では、医薬組成物を経口送達用に調製する。一部の態様では、本開示は、本明細書中に開示する遅延放出デフェリプロン錠剤を作製することに関する。
本開示は、本明細書中に開示する医薬組成物を使用する方法を提供する。一部の実施形態では、医薬組成物は経口送達用である。好ましくは、医薬組成物は経口送達用の錠剤である。一部の実施形態では、医薬組成物は錠剤(例、本明細書中に開示する遅延放出錠剤)である。
薬物動態(PK)パラメーター(例、Cmax、Tmax、AUCT、AUCI、Kel、T1/2)を、本明細書中に開示する錠剤を投与された被験者について評価することができる。一部の実施形態では、PKパラメーターを単回用量試験により決定する。一部の実施形態では、PKパラメーターを、複数用量又は定常状態試験において決定する。
実施例1において調製した1000mg遅延放出デフェリプロン錠剤の溶解の特徴を、全錠剤及び半錠剤の両方を使用してインビトロでテストした。
実施例1において調製した遅延放出1000mg全及び半錠剤の溶解プロファイルを、腸溶性コーティング(EC)全及び半錠剤(Avicenna Lab、イラン特許出願番号90−07−27−71996)についての溶解プロファイルと比較した。
実施例4〜5は、実施例1におけるデフェリプロンの1000mg遅延放出錠剤及びFerriprox(登録商標)IR錠剤を使用した、ヒト被験者における生物学的同等性試験に関する。
これは、健常な男性及び女性のボランティアにおける無作為化単回用量非盲検4期間4シーケンスクロスオーバー試験であった。被験者を、薬剤投与の間に7日間の休薬期間を伴う、異なるシーケンスにおいて以下の処置の単回用量を受けるように無作為化した:
2期間のクロスオーバー試験を行い、35名の健常なボランティアにおける定常状態での1000mgデフェリプロンDR錠剤(実施例1中に示す)及びデフェリプロン(Ferriprox(登録商標))IR錠剤の比較バイオアベイラビリティを評価した。被験者は、以下の2つの処置(5日間の休薬により分けた)を受けるように無作為化した:
この試験では、健常被験者を、以下の4つの処置を異なる順序で受けるように無作為化し、処置の間での7日間の休薬期間を伴った:
実施例7:腸溶性コーティングされた遅延放出錠剤の調製
Claims (134)
- ヒト被験者への経口投与用のデフェリプロンを含む遅延放出錠剤であって、その1日2回投与が、1日3回投与されるデフェリプロンを含む即時放出錠剤の同じ1日用量と定常状態において生物学的に同等である、遅延放出錠剤。
- 半錠剤への破断を促進するために割線が入れられた全錠剤である、請求項1記載の錠剤。
- 半錠剤が、絶食状態又は摂食状態のいずれかにおいて全錠剤と生物学的に同等である、請求項2記載の錠剤。
- 半錠剤が、絶食状態及び摂食状態の両方において全錠剤と生物学的に同等である、請求項3記載の錠剤。
- (a)治療有効量のデフェリプロンを含むコア及び(b)腸溶性コーティングからなる、請求項1〜4のいずれか一項記載の錠剤。
- コアが腸溶性ポリマーをさらに含む、請求項5記載の錠剤。
- コア中の腸溶性ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)アセテートスクシネート、HPMCフタレート、ポリビニルアセテートフタレート、メタクリル酸コポリマー、それらの誘導体、及びそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項6記載の錠剤。
- 腸溶性ポリマーがコアの約1重量%〜約20重量%の量で存在する、請求項7記載の錠剤。
- ヒト被験者に投与される場合、その単回用量によって、絶食状態において3.5時間〜6.0時間の間の平均AUC∞/Cmax比率が提供される、請求項1〜8のいずれか一項記載の錠剤。
- 錠剤の単回用量によって、錠剤がヒト被験者に投与される場合、摂食状態において3.5時間〜6.0時間の間の平均AUC∞/Cmax比率が提供される、請求項1〜8のいずれか一項記載の錠剤。
- 1000mgのデフェリプロンを含む、請求項9又は10記載の錠剤。
- 600mgのデフェリプロンを含む、請求項9又は10記載の錠剤。
- 平均Cmaxが、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.670〜13.232μg/mLの間である、請求項11記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、1.33〜4.00時間の間である、請求項11記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.00〜8.00時間の間である、請求項11記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、1.33〜6.03時間の間である、請求項11記載の錠剤。
- AUCI/Cmaxの比率が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.858〜6.596時間の間である、請求項11記載の錠剤。
- AUCI/Cmaxの比率が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、3.225〜8.506時間の間である、請求項11記載の錠剤。
- ヒト被験者への活性医薬成分の経口投与用の錠剤であって、ここで、錠剤は(a)治療有効量の活性医薬成分及び腸溶性ポリマーを含むコアならびに(b)腸溶性コーティングを含み、ここで、錠剤は全錠剤又は半錠剤として投与することができるように割線が入れられており、及び、ここで、錠剤が1つ又は複数の半錠剤として投与される場合、半錠剤が絶食状態又は摂食状態のいずれかにおいて全錠剤と生物学的に同等である、錠剤。
- コア中の腸溶性ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート(HPMCAS)、HPMCフタレート、ポリビニルアセテートフタレート、メタクリル酸コポリマー、それらの誘導体、及びそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項19記載の錠剤。
- 腸溶性ポリマーが、コアの約1重量%〜約20重量%の量で存在する、請求項20記載の錠剤。
- 活性医薬成分がデフェリプロンである、請求項19〜21のいずれか一項記載の錠剤。
- 錠剤の1日2回投与が、1日3回投与される、デフェリプロンを含む即時放出(Ferriprox(登録商標))錠剤の同じ1日用量と定常状態において生物学的に同等である、請求項19〜22のいずれか一項記載の錠剤。
- 錠剤の単回用量によって、錠剤がヒト被験者に投与される場合、絶食状態において3.5時間〜6.0時間の間の平均AUC∞/Cmax比率が提供される、請求項19〜23のいずれか一項記載の錠剤。
- 錠剤の単回用量によって、錠剤がヒト被験者に投与される場合、摂食状態において3.5時間〜6.0時間の間の平均AUC∞/Cmax比率が提供される、請求項19〜23のいずれか一項記載の錠剤。
- 1000mgのデフェリプロンを含む、請求項24又は25記載の錠剤。
- 600mgのデフェリプロンを含む、請求項24又は25記載の錠剤。
- 平均Cmaxが、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.670〜13.232μg/mLの間である、請求項26記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、1.33〜4.00時間の間である、請求項26記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.00〜8.00時間の間である、請求項26記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、1.33〜6.03時間の間である、請求項26記載の錠剤。
- AUCI/Cmaxの比率が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.858〜6.596時間の間である、請求項26記載の錠剤。
- AUCI/Cmaxの比率が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、3.225〜8.506時間の間である、請求項26記載の錠剤。
- (a)治療有効量の活性医薬成分及び腸溶性ポリマーを含むコアならびに(b)腸溶性コーティングを含む活性医薬成分の経口投与用の錠剤であって、錠剤が、半錠剤への錠剤の破断を促進するために割線が入れられている全錠剤であり、ここで、全錠剤及び半錠剤の両方が遅延放出溶解プロファイルを呈する、錠剤。
- 半錠剤が、絶食状態又は摂食状態のいずれかにおいて全錠剤と生物学的に同等である、請求項34記載の錠剤。
- コア中の腸溶性ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート(HPMCAS)、HPMCフタレート、ポリビニルアセテートフタレート、メタクリル酸コポリマー、それらの誘導体、及びそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項35記載の錠剤。
- 腸溶性ポリマーがコアの約1重量%〜約20重量%の量で存在する、請求項36記載の錠剤。
- 活性医薬成分がデフェリプロンである、請求項34〜37のいずれか一項記載の錠剤。
- 全錠剤及び半錠剤の両方が、0.1N HCl中で、60分で20%を下回る溶解を示す、請求項34〜38のいずれか一項記載の錠剤。
- 錠剤の単回用量によって、錠剤がヒト被験者に投与される場合、絶食状態において3.5時間〜6.0時間の間の平均AUC∞/Cmax比率が提供される、請求項34〜39のいずれか一項記載の錠剤。
- 錠剤の単回用量によって、錠剤がヒト被験者に投与される場合、摂食状態において3.5時間〜6.0時間の間の平均AUC∞/Cmax比率が提供される、請求項34〜39のいずれか一項記載の錠剤。
- 1000mgのデフェリプロンを含む、請求項40又は41記載の錠剤。
- 600mgのデフェリプロンを含む、請求項40又は41記載の錠剤。
- 平均Cmaxが、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.670〜13.232μg/ mLの間である、請求項42記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、1.33〜4.00時間の間である、請求項42記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.00〜8.00時間の間である、請求項42記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、1.33〜6.03時間の間である、請求項42記載の錠剤。
- AUCI/Cmaxの比率が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.858〜6.596時間の間である、請求項42記載の錠剤。
- AUCI/Cmaxの比率が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、3.225〜8.506時間の間である、請求項42記載の錠剤。
- (a)治療有効量のデフェリプロン及び腸溶性ポリマーを含むコアならびに(b)腸溶性ポリマーを含む腸溶性コーティングを含む経口投与用の錠剤であって、1日2回の投薬のために適切である錠剤。
- 半錠剤への錠剤の破断を促進にするために割線が入れられている、請求項50記載の錠剤。
- 1つもしくは複数の全錠剤、1つもしくは複数の半錠剤、又はそれらの組み合わせとして投与することができる、請求項51記載の錠剤。
- コア中の腸溶性ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート(HPMCAS)、HPMCフタレート、ポリビニルアセテートフタレート、メタクリル酸コポリマー、それらの誘導体、及びそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項50〜52のいずれか一項記載の錠剤。
- 腸溶性ポリマーがコアの約1重量%〜約20重量%の量で存在する、請求項53記載の錠剤。
- 腸溶性コーティング中の腸溶性ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート(HPMCAS)、HPMCフタレート、ポリビニルアセテートフタレート、メタクリル酸コポリマー、それらの誘導体、及びそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項50〜54のいずれか一項記載の錠剤。
- コアが塩基性賦形剤及び流動促進剤をさらに含む、請求項50〜55のいずれか一項記載の錠剤。
- 塩基性賦形剤が、メグルミン、金属酸化物、金属水酸化物、弱酸の塩基性塩、及びそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項56記載の錠剤。
- 流動促進剤がコロイド状二酸化ケイ素である、請求項56又は57記載の錠剤。
- 潤滑剤をさらに含む、請求項56〜58のいずれか一項記載の錠剤。
- 潤滑剤が、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸、フマル酸ステアリルナトリウム、タルク、及びそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項59記載の錠剤。
- 腸溶性コーティングが可塑剤及び粘着防止剤をさらに含む、請求項54〜60のいずれか一項記載の錠剤。
- 可塑剤が、クエン酸エステル、ジエチルフタレート、ポリエチレングリコール、グリセロール、アセチル化グリセリド、アセチル化クエン酸エステル、セバシン酸ジブチル、ヒマシ油、及びそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項61記載の錠剤。
- スクロース、ラクトース、フルクトース、マンニトール、及びそれらの組み合わせからなる群より選択される希釈剤をさらに含む、請求項61又は62記載の錠剤。
- 粘着防止剤がタルクである、請求項61〜62のいずれかに記載の錠剤。
- 錠剤の単回用量によって、錠剤がヒト被験者に投与される場合、絶食状態において3.5時間〜6.0時間の間の平均AUC∞/Cmax比率が提供される、請求項50〜64のいずれか一項記載の錠剤。
- 錠剤の単回用量によって、錠剤がヒト被験者に投与される場合、摂食状態において3.5時間〜6.0時間の間の平均AUC∞/Cmax比率が提供される、請求項50〜64のいずれか一項記載の錠剤。
- 1000mgのデフェリプロンを含む、請求項65又は66記載の錠剤。
- 600mgのデフェリプロンを含む、請求項65又は66記載の錠剤。
- 平均Cmaxが、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.670〜13.232μg/ mLの間である、請求項67記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、1.33〜4.00時間の間である、請求項67記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.00〜8.00時間の間である、請求項67記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、1.33〜6.03時間の間である、請求項67記載の錠剤。
- AUCI/Cmaxの比率が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.858〜6.596時間の間である、請求項67記載の錠剤。
- AUCI/Cmaxの比率が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、3.225〜8.506時間の間である、請求項67記載の錠剤。
- 1日2回の経口投与用のデフェリプロンを含む錠剤であって、ここで、錠剤が全錠剤として投与された場合、及び半錠剤としてヒト被験者に投与された場合、その錠剤の単回用量の投与によって、絶食状態及び摂食状態の両方において3.5時間〜6.0時間の間の平均AUC∞/Cmax比率が提供される、錠剤。
- 平均AUC∞/Cmax比率が約4.0時間〜約5.5時間である、請求項75記載の錠剤。
- 活性医薬成分又はデフェリプロンが、錠剤当たり約100mg〜約1500mgの量である、請求項75又は76記載の錠剤。
- 活性医薬成分又はデフェリプロンの総1日用量が、約100mg/日、約200mg/日、約300mg/日、約400mg/日、約500mg/日、約600mg/日、約700mg/日、約800mg/日、約900mg/日、約1000mg/日、約1200mg/日、約1500mg/日、約1800mg/日、約2000mg/日、約2100mg/日、約2400mg/日、約2500mg/日、約2700mg/日、約3000mg/日、約3300mg/日、約3500mg/日、約4000mg/日、約4500mg/日、約5000mg/日、約5500mg/日、約6000mg/日、約6500mg/日、約7000mg/日、約7500mg/日、約8000mg/日、約8500mg/日、約9000mg/日、約9500mg/日、又は約10,000mg/日である、請求項75〜77のいずれか一項記載の錠剤。
- 活性医薬成分又はデフェリプロンが、錠剤当たり約100mg、約200mg、約250mg、約300mg、約400mg、約500mg、約600mg、約700mg、約800mg、約900mg、約1000mg、約1100mg、約1200mg、約1300mg、約1400mg、又は約1500mgの量である、請求項74〜78のいずれかに記載の錠剤。
- 約1000mg又は約600mgのデフェリプロン、約20mg〜約80mgの腸溶性ポリマー、及び約5mg〜約100mgの塩基性賦形剤を含むコアを含む、請求項79記載の錠剤。
- 約7mg〜約20mgの量の潤滑剤をさらに含む、請求項80記載の錠剤。
- 約7mg〜約20mgの腸溶性ポリマー、及び約0.5mg〜約5mgの可塑剤を含む腸溶性コーティングを含む、請求項80又は81記載の錠剤。
- 約600mgのデフェリプロン、約20mg〜約80mgの腸溶性ポリマー、及び約5mg〜約100mgの塩基性賦形剤を含むコアを含む、請求項79記載の錠剤。
- 約2mg〜約10mgの量の潤滑剤をさらに含む、請求項83記載の錠剤。
- 約5mg〜約20mgの腸溶性ポリマー、及び約0.5mg〜約5mgの可塑剤を含む腸溶性コーティングを含む、請求項83又は84記載の錠剤。
- 1000mgのデフェリプロンを含む、請求項75〜85のいずれか一項記載の錠剤。
- 600mgのデフェリプロンを含む、請求項75〜85のいずれか一項記載の錠剤。
- 平均Cmaxが、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.670〜13.232μg/mLの間である、請求項86記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、1.33〜4.00時間の間である、請求項86記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.00〜8.00時間の間である、請求項86記載の錠剤。
- Tmaxの中央値が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、1.33〜6.03時間の間である、請求項86記載の錠剤。
- AUCI/Cmaxの比率が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、2.858〜6.596時間の間である、請求項86記載の錠剤。
- AUCI/Cmaxの比率が、錠剤がヒト被験者に投与される場合、3.225〜8.506時間の間である、請求項86記載の錠剤。
- 半錠剤への錠剤の破断を促進するために割線が入れられ、1つもしくは複数の全錠剤、1つもしくは複数の半錠剤、又はそれらの任意の組み合わせとしてヒト被験者に投与することができる、請求項1〜93のいずれか一項記載の錠剤。
- 37±0.5℃の900mLの水中で、75rpmでUSP装置タイプIIパドル方法により測定した場合、60分以内にデフェリプロンの約80%未満を放出する、請求項1〜94のいずれか一項記載の錠剤。
- デフェリプロンの約100%が、pH6.8又は4.5の900mL中で、75rpmでUSP装置タイプIIパドル方法により測定した場合、約90分以内に放出される、請求項95記載の錠剤。
- デフェリプロンの約50%が、pH6.8又は4.5の900mL中で、75rpmでUSP装置タイプIIパドル方法により測定した場合、約30分以内に放出される、請求項96記載の錠剤。
- 請求項1〜97のいずれか一項記載の錠剤を、それを必要とする被験者に経口投与することを含む、鉄過剰症を伴う被験者を処置するための方法。
- 被験者がサラセミア又は骨髄形成異常を患っている、請求項98記載の方法。
- 被験者が輸血後鉄過剰症を患っており、以前のキレート治療が不十分である、請求項98記載の方法。
- 被験者が輸血後鉄過剰症を患っており、20ミリ秒又はそれ以下の心臓MRI T2*を有する、請求項98記載の方法。
- 請求項1〜97のいずれか一項記載の錠剤を、それを必要とする被験者に経口投与することを含む、神経変性疾患を伴う被験者を処置するための方法。
- 被験者が、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、ハンチントン病、フリートライヒ運動失調症、パントテン酸キナーゼ関連神経変性(PKAN)、又は脳鉄蓄積を伴う神経変性(NBIA)を患っている、請求項102記載の方法。
- 1日1回又は1日2回の投薬(BID)のレジメンを含む、請求項98〜103のいずれか一項記載の方法。
- 錠剤を、1つもしくは複数の全錠剤、1つもしくは複数の半錠剤、又はそれらの組み合わせとして被験者に投与する、請求項98〜104のいずれか一項記載の方法。
- 錠剤を絶食状態又は摂食状態において被験者に投与する、請求項98〜105のいずれか一項記載の方法。
- デフェリプロンが、錠剤当たり約100mg〜約800mgの量である、請求項98〜106のいずれか一項記載の方法。
- デフェリプロンが、錠剤当たり約400mgの量である、請求項98〜107のいずれか一項記載の方法。
- デフェリプロンの総1日用量が約200mg/日〜約2400mg/日である、請求項98〜108のいずれか一項記載の方法。
- デフェリプロンの総1日用量が約400mg/日〜約1200mg/日である、請求項98〜109のいずれか一項記載の方法。
- 錠剤を1日1回又は2回投与する、請求項98〜110のいずれか一項記載の方法。
- 1つ、2つ、又は3つの錠剤を1日1回又は2回投与する、請求項98〜111のいずれか一項記載の方法。
- 1つ、2つ、又は3つの錠剤を1日1回、2回、又は3回投与する、請求項98〜112のいずれか一項記載の方法。
- 被験者が筋萎縮性側索硬化症(ALS)を患っている、請求項103〜112のいずれか一項記載の方法。
- 処置によって、被験者におけるALSに関連付けられる障害の進行が低下する又は遅れる、請求項103〜113のいずれか一項記載の方法。
- リルゾールを被験者に投与することをさらに含む、請求項113又は114記載の方法。
- 3000mg/日のデフェリプロンを、それを必要とする被験者に経口投与することを含む鉄過剰症を伴うヒト被験者を処置するための方法であって、被験者にデフェリプロンを1日当たり2回投与する方法。
- 被験者がサラセミア又は骨髄形成異常を患っている、請求項116記載の方法。
- 3000mg/日のデフェリプロンを1500mgの用量で1日2回投与する、請求項116又は117記載の方法。
- 被験者が定常状態で48.5〜10.5μg/mLのCmaxを示す、請求項116〜118のいずれか一項記載の方法。
- 被験者が定常状態で75〜95μg・時間/mLのAUC(0−24)を示す、請求項116〜119のいずれか一項記載の方法。
- 被験者に、請求項1〜97のいずれか一項記載の錠剤を投与する、請求項98〜120のいずれか一項記載の方法。
- 1200mg/日のデフェリプロンを、それを必要とする被験者に経口投与することを含む鉄過剰症を伴うヒト被験者を処置するための方法であって、被験者にデフェリプロンを1日当たり2回投与する方法。
- 被験者が神経原性疾患を患っている、請求項122記載の方法。
- 1200mg/日のデフェリプロンを600mgの用量で1日2回投与する、請求項122又は123記載の方法。
- 1200mg/日のデフェリプロンを1200mgの用量で1日当たり1回投与する、請求項122〜124のいずれか一項記載の方法。
- 被験者が、摂食状態における600mgのデフェリプロンの投与後に4.00〜13.558μg/mLのCmaxを示す、請求項122〜125のいずれか一項記載の方法。
- 被験者が、絶食状態における600mgのデフェリプロン後に5.880〜13.690μg/mLのCmaxを示す、請求項122〜126のいずれか一項記載の方法。
- 被験者が1200mgのデフェリプロンの投与後に1.333〜8.000時間のTmaxを示す、請求項122〜127のいずれか一項記載の方法。
- 被験者が、1200mgのデフェリプロンの投与後に3.265〜6.765時間のAUCI/Cmaxを示す、請求項122〜128のいずれか一項記載の方法。
- 被験者が輸血後鉄過剰症を患っており、以前のキレート治療が不十分である、請求項122〜129のいずれか一項記載の方法。
- 被験者が輸血後鉄過剰症を患っており、20ミリ秒又はそれ以下の心臓MRI T2*を有する、請求項122〜129のいずれか一項記載の方法。
- 被験者に、請求項1〜97のいずれか一項記載の錠剤を投与する、請求項122〜131のいずれか一項記載の方法。
- (a)1000mg又は600mgのデフェリプロン、腸溶性ポリマー、pH調整剤、流動促進剤、及び潤滑剤を含むコア;ならびに(b)可塑剤、希釈剤、粘着防止剤、及び腸溶性ポリマーを含む腸溶性コーティングを含む経口投与用の錠剤であって、ここで、錠剤は半錠剤への錠剤の破断を促進するために割線が入れられた全錠剤である、錠剤。
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201762577055P | 2017-10-25 | 2017-10-25 | |
US62/577,055 | 2017-10-25 | ||
US201762596043P | 2017-12-07 | 2017-12-07 | |
US62/596,043 | 2017-12-07 | ||
PCT/IB2018/058350 WO2019082128A1 (en) | 2017-10-25 | 2018-10-25 | DELAYED-RELEASE RELEASE TABLETS AND METHODS OF USE |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2021500377A true JP2021500377A (ja) | 2021-01-07 |
JP2021500377A5 JP2021500377A5 (ja) | 2021-12-02 |
JP7246384B2 JP7246384B2 (ja) | 2023-03-27 |
Family
ID=66170815
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2020523267A Active JP7246384B2 (ja) | 2017-10-25 | 2018-10-25 | 遅延放出デフェリプロン錠剤及びその使用法 |
Country Status (17)
Country | Link |
---|---|
US (8) | US20200253945A1 (ja) |
EP (1) | EP3684344A4 (ja) |
JP (1) | JP7246384B2 (ja) |
KR (1) | KR102624627B1 (ja) |
CN (2) | CN111918646B (ja) |
AU (1) | AU2018357350B2 (ja) |
BR (1) | BR112020008128A2 (ja) |
CA (2) | CA3172668A1 (ja) |
IL (1) | IL273955A (ja) |
MA (1) | MA50201A (ja) |
MX (1) | MX2020004107A (ja) |
NZ (1) | NZ763555A (ja) |
PH (1) | PH12020550815A1 (ja) |
SA (1) | SA520411808B1 (ja) |
SG (1) | SG11202003153TA (ja) |
UA (1) | UA126977C2 (ja) |
WO (1) | WO2019082128A1 (ja) |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AU2018357350B2 (en) | 2017-10-25 | 2023-09-21 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Delayed release deferiprone tablets and methods of using the same |
WO2023198640A1 (en) | 2022-04-11 | 2023-10-19 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Modified release pharmaceutical formulations comprising deferiprone |
WO2023198641A1 (en) | 2022-04-11 | 2023-10-19 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Modified release pharmaceutical formulations comprising deferiprone |
WO2024079303A1 (en) * | 2022-10-14 | 2024-04-18 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Modified release pharmaceutical formulations comprising deferiprone |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH11502217A (ja) * | 1995-03-21 | 1999-02-23 | オリオン−ユヒチュメ オサケ ユキチュア | 下位胃腸管における制御された放出のための経口用組成物 |
JP2008509149A (ja) * | 2004-08-06 | 2008-03-27 | シバ バイオメディカル,エルエルシー | 造影剤の注入を受けるヒトの処置方法 |
JP2010501609A (ja) * | 2006-08-30 | 2010-01-21 | ヤゴテック アーゲー | コア層と1又は複数のバリヤー層を含む徐放性経口投与用配合剤 |
JP2014528929A (ja) * | 2011-09-08 | 2014-10-30 | シャリテー ウニヴェルズィテーツメディツィーン ベルリン | マグヘマイト又はマグヘマイト/マグネタイトに基づくナノ粒子リン酸塩吸着剤、その製造及びその使用 |
JP2015536970A (ja) * | 2012-11-12 | 2015-12-24 | シプラ・リミテッド | デフェラシロクス及びデフェリプロンを含む固定用量医薬組成物 |
JP2016518398A (ja) * | 2013-05-10 | 2016-06-23 | シプラ・リミテッド | 低用量医薬組成物 |
Family Cites Families (30)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5747532A (en) | 1995-11-21 | 1998-05-05 | Medinox, Inc. | Combinational therapeutic methods employing nitric oxide scavengers and compositions useful therefor |
GB9625638D0 (en) | 1996-12-10 | 1997-01-29 | Cenes Ltd | Therapeutic antioxidants for alzheimer's diease |
AP2002002546A0 (en) | 1999-12-30 | 2002-06-30 | Judith K Gwathmey | Iron chelator delivery system. |
CA2313270C (en) * | 2000-06-30 | 2011-09-13 | Apotex Inc. | Use of deferiprone in treating and preventing iron-induced cardiac disease |
AU2003251920A1 (en) | 2002-07-12 | 2004-02-02 | The Buck Institute For Research On Aging | Iron sequestration or elimination to reduce neurodegeneration or parkinsons disease progression |
US8268352B2 (en) | 2002-08-05 | 2012-09-18 | Torrent Pharmaceuticals Limited | Modified release composition for highly soluble drugs |
US7985422B2 (en) | 2002-08-05 | 2011-07-26 | Torrent Pharmaceuticals Limited | Dosage form |
WO2004041151A2 (en) | 2002-11-07 | 2004-05-21 | Technion Research And Development Foundation Ltd. | Neuroprotective iron chelators and pharmaceutical compositions comprising them |
GB0502475D0 (en) * | 2005-02-07 | 2005-03-16 | Sb Pharmco Inc | Novel compositions |
AU2007219009B2 (en) | 2006-02-22 | 2012-12-20 | Apotex Technologies Inc. | The use of deferiprone and methods to treat and/or prevent Friedreich Ataxia resulting from intracellular mishandling of iron |
WO2008027557A2 (en) * | 2006-08-31 | 2008-03-06 | Spherics, Inc. | Topiramate compositions and methods of enhancing its bioavailability |
US20080138440A1 (en) * | 2006-11-29 | 2008-06-12 | Cormedix Inc. | Methods of diagnosing and alleviating gadolinium toxicity |
CN101352438A (zh) | 2007-07-25 | 2009-01-28 | 复旦大学 | 去铁酮及其制剂在制备防治蒽环类药物心脏毒性药物中的用途 |
KR101490721B1 (ko) | 2008-04-25 | 2015-02-06 | 아포텍스 테크놀로지스 인크. | 감칠맛을 가진 디페리프론용 액상 제제 |
US20110189260A1 (en) | 2008-05-30 | 2011-08-04 | University Of Cincinnati | Use of zinc chelators to inhibit biofilm formation |
WO2010005851A1 (en) | 2008-07-08 | 2010-01-14 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Combination therapy for treating iron disorders |
US20100255082A1 (en) * | 2008-07-31 | 2010-10-07 | Ishwar Chauhan | Functionally Coated Breakable Tablets |
EP2206506A1 (en) | 2008-12-18 | 2010-07-14 | Bracco Imaging S.p.A | Probiotic formulations |
NZ594728A (en) | 2009-01-26 | 2013-03-28 | Univ Pennsylvania | Use of deferiprone for treatment and prevention of iron-related eye disorders |
US8603814B2 (en) | 2009-07-20 | 2013-12-10 | Rutgers The State University Of New Jersey | Method of inhibiting nonsense-mediated mRNA decay |
WO2011032000A2 (en) | 2009-09-10 | 2011-03-17 | New York University | Method for protection of antimicrobial and anticancer drugs from inactivation by nitric oxide |
US8563035B2 (en) * | 2010-05-05 | 2013-10-22 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anomin Sirketi | Oral tablet compositions of dexlansoprazole |
AU2012204213A1 (en) | 2011-01-07 | 2013-06-13 | Merrion Research Iii Limited | Pharmaceutical compositions of iron for oral administration |
BR112014012054A2 (pt) | 2011-11-18 | 2017-05-30 | Apotex Tech Inc | métodos de tratamento com deferiprona |
WO2013139931A1 (en) | 2012-03-21 | 2013-09-26 | Icm (Institut Du Cerveau Et De La Moelle Épinière) | Composition for use in the treatment of neurodegenerative diseases with parkinsonian syndromes |
EP3003328B1 (en) | 2013-06-06 | 2021-07-28 | Albion Laboratories, Inc. | Iron supplement |
ITMI20132066A1 (it) * | 2013-12-11 | 2015-06-12 | Farmatron Ltd | Sistemi terapeutici a rilascio modificato per la somministrazione orale di mentolo nel trattamento delle malattie intestinali |
CA3032837A1 (en) | 2016-08-05 | 2018-02-08 | Abfero Pharmaceuticals, Inc. | Dosing regimens for treating metal-mediated conditions |
US20180362228A1 (en) | 2017-02-16 | 2018-12-20 | Jeffrey D. Jacobson | Container closure with integrated utensil |
AU2018357350B2 (en) | 2017-10-25 | 2023-09-21 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Delayed release deferiprone tablets and methods of using the same |
-
2018
- 2018-10-25 AU AU2018357350A patent/AU2018357350B2/en active Active
- 2018-10-25 JP JP2020523267A patent/JP7246384B2/ja active Active
- 2018-10-25 MA MA050201A patent/MA50201A/fr unknown
- 2018-10-25 CN CN201880069331.7A patent/CN111918646B/zh active Active
- 2018-10-25 US US16/759,254 patent/US20200253945A1/en not_active Abandoned
- 2018-10-25 MX MX2020004107A patent/MX2020004107A/es unknown
- 2018-10-25 CN CN202210164525.3A patent/CN114533689A/zh active Pending
- 2018-10-25 US US16/171,173 patent/US10780055B2/en active Active
- 2018-10-25 NZ NZ763555A patent/NZ763555A/en unknown
- 2018-10-25 US US16/171,170 patent/US10940116B2/en active Active
- 2018-10-25 WO PCT/IB2018/058350 patent/WO2019082128A1/en active Application Filing
- 2018-10-25 CA CA3172668A patent/CA3172668A1/en not_active Withdrawn
- 2018-10-25 UA UAA202003078A patent/UA126977C2/uk unknown
- 2018-10-25 CA CA3077514A patent/CA3077514C/en active Active
- 2018-10-25 KR KR1020207014502A patent/KR102624627B1/ko active IP Right Grant
- 2018-10-25 SG SG11202003153TA patent/SG11202003153TA/en unknown
- 2018-10-25 BR BR112020008128-0A patent/BR112020008128A2/pt unknown
- 2018-10-25 EP EP18871663.3A patent/EP3684344A4/en active Pending
-
2019
- 2019-12-13 US US16/714,520 patent/US11458103B2/en active Active
-
2020
- 2020-04-03 US US16/839,928 patent/US11357731B2/en active Active
- 2020-04-13 IL IL273955A patent/IL273955A/en unknown
- 2020-04-20 PH PH12020550815A patent/PH12020550815A1/en unknown
- 2020-04-21 SA SA520411808A patent/SA520411808B1/ar unknown
- 2020-05-12 US US15/930,373 patent/US10940115B2/en active Active
-
2021
- 2021-05-21 US US17/327,135 patent/US11723874B2/en active Active
-
2022
- 2022-05-12 US US17/742,960 patent/US11607389B2/en active Active
Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH11502217A (ja) * | 1995-03-21 | 1999-02-23 | オリオン−ユヒチュメ オサケ ユキチュア | 下位胃腸管における制御された放出のための経口用組成物 |
JP2008509149A (ja) * | 2004-08-06 | 2008-03-27 | シバ バイオメディカル,エルエルシー | 造影剤の注入を受けるヒトの処置方法 |
JP2010501609A (ja) * | 2006-08-30 | 2010-01-21 | ヤゴテック アーゲー | コア層と1又は複数のバリヤー層を含む徐放性経口投与用配合剤 |
JP2014528929A (ja) * | 2011-09-08 | 2014-10-30 | シャリテー ウニヴェルズィテーツメディツィーン ベルリン | マグヘマイト又はマグヘマイト/マグネタイトに基づくナノ粒子リン酸塩吸着剤、その製造及びその使用 |
JP2015536970A (ja) * | 2012-11-12 | 2015-12-24 | シプラ・リミテッド | デフェラシロクス及びデフェリプロンを含む固定用量医薬組成物 |
JP2016518398A (ja) * | 2013-05-10 | 2016-06-23 | シプラ・リミテッド | 低用量医薬組成物 |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US11607389B2 (en) | Delayed release deferiprone tablets and methods of using the same | |
EP2726064B1 (en) | Controlled release oral dosage form comprising oxycodone | |
KR102194174B1 (ko) | 통증 및 오피오이드 장 기능장애 증후군의 치료를 위한 히드로모르폰 및 날록손 | |
JP2015509539A (ja) | メラサミンの放出制御固形製剤 | |
JP2019532112A (ja) | 結節性痒疹の治療方法 | |
WO2009080030A1 (en) | Treatment of autoimmune hepatitis with a once daily oral dosage form comprising tacrolimus | |
CN112672743A (zh) | 肝病瘙痒症状的治疗 | |
WO2022253034A1 (zh) | 吡咯并嘧啶类化合物的用途 | |
EP3949955A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising esomeprazole or pharmaceutically acceptable salt thereof and having double-release profile | |
NZ787785A (en) | Delayed release deferiprone tablets and methods of using the same | |
EA042135B1 (ru) | Таблетка деферипрона с отсроченным высвобождением и способ ее изготовления | |
US20240100011A1 (en) | Pediatric formulations of ferric citrate |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20211021 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20211021 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20220819 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20220823 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20221121 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20230214 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20230314 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 7246384 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |