KR20030004333A - 과민성 대장증후군 (ｉｂｓ)의 치료에 대한로플레포나이드의 용도 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 과민성 대장증후군 (IBS) 치료용 의약의 제조에 있어서, 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염의 용도 및 이러한 치료를 위한 제약 제제를 제공한다.
Description
과민성 대장증후군은 명백한 근원적 구조적 원인이 없는 만성 복부 질병이다. IBS의 증상은 변형된 위장관 운동, 증가된 내장 민감성 또는 변형된 뇌-장 조절로부터 초래되는 것으로 여겨진다. IBS의 진단은 간단한 진단 시험법이 없다는 제한을 받는다. 의사들은 IBS에 대하여 배제 진단한 후, 이상 불쾌 및 통증, 팽창 및 배변곤란과 같은 특정한 진단 기준을 기초로 연구한다 [(Gut, 1999; 45 (Suppl.2): II43, C1(Sept), Thompson 등, 및 Gasteroenterology 1997, vol. 112, p. 2120-2137)를 추가 참조함]. 현재 IBS의 치료법은 주로 진경약, 완하제, 로페라미드 및 항우울제이다. 위-장염 (살모넬라, 캠필로박터 등) 병력은 대조군 집단에 비해 IBS를 앓는 환자에서 더욱 일반적으로 발견되며, 위-장염 후 최대 30%의 환자가 IBS로 전개된다.
본 발명은 과민성 대장증후군 (IBS)의 치료를 위한 신규한 치료 방법, 즉 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염의 용도를 제공한다.
<발명의 요약>
본 발명에 따르면, 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염, 예컨대 지방산 에스테르 (예컨대, 로플레포나이드 팔미테이트)의 과민성 대장증후군, 특히 감염후 과민성 대장증후군 치료용 의약의 제조에 대한 용도를 제공한다.
본 발명에 따르면, 과민성 대장증후군을 앓는 환자에게 치료학적 유효량의 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염, 예컨대 지방산 에스테르 (예컨대, 로플레포나이드 팔미테이트)를 투여하는 것을 포함하는 상기 환자의 치료 방법을 추가로 제공한다.
본 발명에 따르면, 활성 성분이 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염, 예컨대 지방산 에스테르 (예컨대, 로플레포나이드 팔미테이트)인 과민성 대장증후군 치료용 제약 제제를 추가로 제공한다.
놀랍게도 본 발명에 사용되는 최소 전신 효과를 가지며 일차통과대사(first pass metabolism)가 99% 이상인 로플레포나이드 물질이 과민성 대장증후군 (IBS)의 치료에 효과적임이 이제 밝혀졌다. 다른 매우 유효한 국부적 스테로이드에 비하여 로플레포나이드는 i) 장 유체 중에 용해 분산되기에 충분한 수용성, ii) 글루코코르티코스테로이드 수용체에서의 매우 높은 친화도 및 활성, 및 iii) 장의 간 부위에서의 시토크롬 P450 효소에 의한 거의 완전한 일차 통과 불활성화의 독특한 조합을 가짐으로써 경구 생체 이용률이 1% 이하이다.
로플레포나이드의 화학명은 (22R)-16-알파,17 알파-부틸리덴디옥시-6-알파,9 알파-디플루오로-11베타,21-디히드록시프레근-4-엔-3,20-디온이다.
로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염을 경구 투여하는 경우에, 일반적으로정제, 환약, 캡슐, 시럽, 분말 또는 과립의 형태로 식도 투여되고, 직장 투여되는 경우에는 좌약 또는 관장제의 형태로 투여된다.
로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염은 그 자체로 투여되거나 또는 제약학적으로 허용가능한 희석제, 보조약 또는 담체와 조합된 제약 제제로서 투여될 수 있다. 불리한 반응, 예컨대 알레르기 반응을 일으킬 수 있는 물질을 함유하지 않는 조성물이 특히 바람직하다.
로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염은 황산칼슘과 같은 유기 염 중 보조약 또는 담체, 예컨대 락토오스, 사카로오스, 소르비톨, 만니톨, 전분, 예컨대 감자 전분, 옥수수 전분 또는 아밀로펙틴, 셀룰로오스 유도체, 젤라틴 또는 폴리비닐피롤리돈과 같은 결합제 및 마그네슘 스테아레이트, 칼슘 스테아레이트, 폴리에틸렌 글리콜, 왁스, 파라핀과 같은 윤활제 등과 혼합시킨 후, 정제로 압축시킬 수 있다. 코팅된 정제가 필요한 경우에, 상기 기재된 바와 같이 제조된 코어는 예컨대 아라비아 검, 젤라틴, 활석, 이산화티타늄 등을 함유할 수 있는 진한 당 용액으로 코팅할 수 있다. 또는, 정제는 적합한 유기 용매중에 용해된 적합한 중합체 또는 수중 중합체 분산액으로 코팅시킬 수 있다. 적합한 중합체로는 셀룰로오스 유도체, 폴리비닐피롤리돈 또는 아크릴레이트를 들 수 있다. 정제, 캡슐 또는 과립은 약물이 장내, 특히 하부 장에서 방출되도록 하는 장용 피복을 갖는 것이 바람직하다. 적합한 캡슐은 EP-A-502092호, WO 95/08323호 또는 WO 97/27843호에 기재된 방법을 사용하여 제조할 수 있다.
연성 젤라틴 캡슐의 제조에 있어서, 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염은예컨대, 식물성 오일 또는 폴리에틸렌 글리콜과 혼합될 수 있다. 경성 젤라틴 캡슐은 상기 언급된 부형제를 사용하여 화합물의 과립을 함유할 수 있다. 또한, 약물의 액상 또는 반고체 제제를 경성 젤라틴 캡슐에 충전시킬 수 있다.
경구 투여용 액상 제제는 시럽 또는 현탁액, 예컨대 활성 화합물을 함유하며 나머지는 당 및(또는) 에탄올, 물, 글리세롤 및 프로필렌 글리콜의 혼합물인 용액 형태일 수 있다. 이러한 액상 제제는 임의로 착색제, 풍미제, 사카린 및 점증제로서 카르복시메틸셀룰로오스 또는 당업계의 숙련자에게 알려진 다른 부형제를 함유할 수 있다.
로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염은 바람직하게는 1 일 0.1 내지 20 mg, 더욱 바람직하게는 1 일 0.5 내지 10 mg의 투여량으로 1 일 1 회 투여 또는 2 내지 4 회로 나누어 투여한다.
로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염의 감염후 과민성 대장증후군에 대한 효과를 시험하기 위해, 급성 선충 감염후 쥐의 장 신경근 장애를 문헌[Gasteroenterology 1997, vol. 133, p. 1224-1232]에 기재된 방법에 따라 측정하였다.
Claims (18)
- 과민성 대장증후군 치료용 의약의 제조에 있어서 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염의 용도.
- 제1항에 있어서, 의약을 경구 또는 직장 투여하는 용도.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 의약이 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염을 1 일 0.1 내지 20 mg의 투여량을 제공하는 양으로 포함하는 용도.
- 제3항에 있어서, 의약을 1 일 1 회 투여하거나 2 내지 4회로 나누어 투여하는 용도.
- 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 로플레포나이드 에스테르가 지방산 에스테르인 용도.
- 제5항에 있어서, 로플레포나이드 지방산 에스테르가 로플레포나이드 팔미테이트인 용도.
- 과민성 대장증후군을 앓는 환자에게 치료학적 유효량의 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염을 투여하는 것을 포함하는 상기 환자의 치료 방법.
- 제7항에 있어서, 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염을 경구 또는 직장 투여하는 것을 포함하는 방법.
- 제7항 또는 제8항에 있어서, 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염을 1 일 0.1 내지 20 mg의 투여량을 제공하는 양으로 투여하는 것을 포함하는 방법.
- 제9항에 있어서, 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염을 1 일 1 회 투여하거나 2 내지 4회로 나누어 투여하는 방법.
- 제7항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 로플레포나이드 에스테르가 로플레포나이드 지방산 에스테르인 방법.
- 제11항에 있어서, 로플레포나이드 지방산 에스테르가 로플레포나이드 팔미테이트인 방법.
- 활성 성분이 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염인 과민성 대장증후군 치료용 제약 제제.
- 제13항에 있어서, 경구 또는 직장 투여용인 제약 제제.
- 제13항 또는 제14항에 있어서, 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염을 1 일 1 내지 20 mg의 투여량을 제공하는 양으로 포함하는 제약 제제.
- 제15항에 있어서, 로플레포나이드, 그의 에스테르 및 염을 1 일 1 회 투여하거나 2 내지 4회로 나누어 투여하는 제약 제제.
- 제13항 내지 제16항 중 어느 한 항에 있어서, 로플레포나이드 에스테르가 지방산 에스테르인 제약 제제.
- 제17항에 있어서, 로플레포나이드 지방산 에스테르가 로플레포나이드 팔미테이트인 제약 제제.
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