CY1109553T1 - Παραγωγα κινολεϊνων ως αναστολεις της ιντεγρασης του hiv - Google Patents

Abstract

Τα παράγωγα της κινολεΐνης ανταποκρίνονται στον τύπο (I) στον οποίο: τα Ra, Rb και Rc, όμοια ή διαφορετικά μεταξύ τους, παριστούν έναν ή περισσότερους υποκατάστατες, οι οποίοι κατέχουν μία οποιαδήποτε θέση επί των δακτυλίων, όπου αυτός ή αυτοί οι υποκαταστάτες επιλέγονται μεταξύ μίας ομάδας -(CH2)n-Y ή -CH=CH-Y, όπου το Υ είναι αλογόνο, -OH, -OR, -COH, -COR, COOH, -COOR, -COH, -COR, -CONH2, -CON(Rx, Ry), -CH=NOH, -CO-CH=NOH, -NH2, -N(Rx, Ry), -NΟ2, -PO(OR)2, -SH2,-SR, -SΟ2R, -SO2NHR, -CN ή Z(RC), όπου το R είναι αλκύλιο με 1 έως 8 άτομα άνθρακα, ή αρύλιο ή ετεροκυκλική ομάδα, τα Rx και Ry, όμοια ή διαφορετικά, είναι αλκύλιο με 1 έως 5 άτομα άνθρακα, το Ζ είναι αρύλιο ή ετεροκυκλική ομάδα και το n είναι μηδέν ή ένας ακέραιος με 1 έως 5, ενώ το Rb μπορεί να παριστά εξ άλλου υδρογόνο και όταν το Υ είναι -COOH ή -COOR στο Rc, το Ζ, αν παριστά αρύλιο, περιλαμβάνει τουλάχιστον 3 υποκαταστάτες ή ο πυρήνας κινολεΐνης είναι τρις-υποκατασταθείς, το Χ είναι ένας διπλός αιθυλενικός δεσμός, μία ομάδα -(CH2)n- όπου το n είναι ένας ακέραιος από 1 έως 5 ή μία ομάδα -CH(Rd)-CH(Re)-, όπου τα Rd και Re, όμοια ή διαφορετικά, παριστούν υδρογόνο, αλογόνο, υδροξύλιο ή εποξικό· ή μία ομάδα -(CH2)n’, O-C(O)-O-(CH2)m-, -(CH2)n, C(O)-O-(CH2)m, -(CH2)n, -O-(CH2)m, -(CH2)n, -N(Q)-(CH2)m- ή -(CH2)n, -S(O)t-(CH2)m-, όπου n = 1 έως 8, m = 0 έως 8, t = 0, 1 ή 2 και Q = Η, αρύλιο ή αλκύλιο, καθώς και τα φαρμακευτικά αποδεκτά άλατα αυτών των παραγώγων, οι διαστερεομερείς μορφές τους και οι εναντιομερείς μορφές τους. Εφαρμογή υπό τύπο φαρμάκων με δράση αναστολής της ιντεγράσης του HIV.