CS267935B1 - Liečivý prípravok obsahujúci teofylín - Google Patents
Liečivý prípravok obsahujúci teofylín Download PDFInfo
- Publication number
- CS267935B1 CS267935B1 CS876111A CS611187A CS267935B1 CS 267935 B1 CS267935 B1 CS 267935B1 CS 876111 A CS876111 A CS 876111A CS 611187 A CS611187 A CS 611187A CS 267935 B1 CS267935 B1 CS 267935B1
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- theophylline
- ratio
- acid
- medicinal product
- excipients
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
RTeil sa liečivý prlpravok z indikačnej skupiny antiastmatických iiekov. Riešenie liekovej formy obchádza složité chemické cesty pripravy zvýšenia rozpustnosti teofylinu - účinnej látky - - ktoré sú potřebné k doslahnutiu programované! liekovej formy. Táto forma je výhodná pre dlhodobé llečenie astmotlkov. Technické riešenie je z výrobného hladiska jednoduché, nfe sú potřebné anf zložité galenické operácie k doslahnutiu žiadaného účinku. Potřebný efekt je dosfahnutý konkrétným zloženim pripravku podta predmetu vynálezu, teda poměru teofylin a ostatné pomocné látky, resp. vzájomným pomerom pomocných látok.
Description
Vynález sa týká perorálneho kusového přípravku s obsahom teofylinu, z ktorého sa uvedená liečivá látka postupné počas niekoíkých hodin uvolňuje. Riadené uvolnovanie je umožněné fyzikátnou zmeoou zmesou kyseliny arainooctovej /glycínu/ s teofylínom v tiekovej formě.
Teofylin je vo vodě poměrně tažko rozpustný /1 : 120/, preto patři medzi látky, ktoré sa poměrně lažko spracovávajú do časovo riadenej liekovej formy. Skupina l ieČi vých látok so zniženou rozpustnosίου vo vodě vykazuje nízké hladiny účinnej látky v krvi a často dochádza ku kolisaniu hladin - najeli následkem velkosti kryštálu - v krvnej plazme.
Z uvedeného dovodu snahou je to aby UeČivá látka bola čím vodorozpustnejŠi a a lehko ovládatelná z hlediska uvolňovania dalšími pomocnými látkami např.voskami,akrylátmi alebo inými živicemi a definovanou riadiacou achopnosíou odovzdávania aktivnej látky a liekovej formy.
Konkrétné v případe teofylinu jestvuje poměrně velký počet organických solí, ktoré zabezpeČujú jeho vyššiu rozpustnost vo vodě. Najznámejšie sů etyIend 1 am1 nová, cholínová a glycínová sol teofylinu.
Nevýhodou týchto chemickou cestou připravených solí je nízký obsah teofylinu v chemickej substancii, relativné komplikovaná výroba a v případe najviac používanej soli - e ty I endi am i ná tu teofylinu - toxický e f e k t. o rg an i c k e j bázy /Petrozzi J. E., Shore R. N. / 1976/ Generalized exfoliative dermatitis from etyI end 1 ami ne 1 12, 525, Arch. Derma to I . / .
Nedráždivé, chemickou cestou vzniknuté soli ako napr. teofylinát sodnej soli glycinu obsahuje len 46 X hmot, účinnej látky, preto nie je vhodný pre přípravu liekových foriems vysokým obsahom teofylinu v tabletovej forme.
Uvedené nepriaznivé efekty rieši předložený vynález tým sposobom, že využívá zvýšenu rozpustnost teofylinu s kyselinou aminooctovou v prostředí tráviacich štiav. Zmes je jednoduchá, fyzikálna, bez použitia syntetických metod.
Podstatou vynálezu je to, že xantinové deriváty v prostředí tráviacich štiav v zmesi s kyselinou aminooctovou v hmot nos tnom. pomere teofylin - glycin 2 až 3:1 už natolko zvySujú svoju rozpustnost - z 1:120 na 1:40 až 60/ že prídavkom regulujúcich pomocných· látok ako např. syntetických akrylátov sú vhodné k vyhotoveniu liekovej formy s riadeným uvolňovanim.
Postup je nasledovný: teofylin, kyselina aminooctová, práškované akryláty, plnivo napr. manitol, mastenec a stearan kovu alkalickej zeminy sa zmieša a bez dalšej úpravy sa priamo tabletuje.
Výhodou uvedeného postupu je nenáročná technologie, nízké energetické nároky c dóvodu vynechania granulačnej a sušiacej fázy, vysoký obsah účinnej látky v kusovej * liekovej forme.
V ďalšom je predmet vynálezu objasněný na dvoch príkladoch bez toho, že by sa na tieto výlučné obmedzoval.
Příklad 1'
Zloženie tablety: Teofylin bezvodý Oz25OOg
Kyselina aminooctová 0,2000g
Hani tol 0,0630g
Kopolimerizát kyseliny /met-/akrylovej 0,0300g
Stearan vápenatý 0,0060g
Claims (4)
1. Liečivý pripravok obsahujůci teoťylin, vyznačujůci sa tým, že riadené uvolnovanie aktivnej látky teofylinu je doaiahnuté zloženim pevnej kusovej pomere teofylin - kyselina aminooctová 25 : 20, teofylin - manitol 25 : 6,3, teofylin - kopo 11 me r i zá t kyseliny Z met-Zakrylovej 25 : 3, teofylin - koloidný kysličník křemičitý 25 : 0,1, teofylin - kalcium alebo mag.-.ezlum stearát 25 : 0,6.
2. Liečivý pripravok podlá bodu 1 vyznačujůci sa tým, že vzájemný poměr kyseliny aminooctovej a manitolu je 20 : 6,3.
3. Liečivý pripravok podia bodov 1 a 2 vyznačujůci sa tým, že vzájemný poměr kyseliny aminooctovej a kopoli jer 1zátu kyseliny Zmet-Zakrylovej je 20 : 3.
4. Liečivý pripravok podlá bodov 1, 2 a 3 vyznačujůci sa tým, že vzájonný poměr manitolu a kopoli merizátu kyseliny Zmet-Zakry lovej je 6,3 : 3.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS876111A CS267935B1 (sk) | 1987-08-20 | 1987-08-20 | Liečivý prípravok obsahujúci teofylín |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS876111A CS267935B1 (sk) | 1987-08-20 | 1987-08-20 | Liečivý prípravok obsahujúci teofylín |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS611187A1 CS611187A1 (en) | 1989-07-12 |
| CS267935B1 true CS267935B1 (sk) | 1990-02-12 |
Family
ID=5407388
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS876111A CS267935B1 (sk) | 1987-08-20 | 1987-08-20 | Liečivý prípravok obsahujúci teofylín |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CS (1) | CS267935B1 (sk) |
-
1987
- 1987-08-20 CS CS876111A patent/CS267935B1/sk not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CS611187A1 (en) | 1989-07-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2735903B2 (ja) | イブプロフエン沸騰製剤 | |
| EP0322137B1 (en) | Spray dried ibuprofen | |
| KR960000430B1 (ko) | 산화에 안정한 약제 조성물 | |
| DE642785T1 (de) | Heterodisperse Hydrogelsysteme zur verzögerten Freisetzung unlöslicher Arzneistoffe. | |
| UA29513C2 (uk) | Фармацевтична композиція, що включає (е)-3,5-дигідрокси-7-[4'-4''-фторфеніл-2'-циклопропілхінолін-3'-іл]-6- гептенову кислоту | |
| NZ240214A (en) | Polymer compositions comprising a polylactic acid and a copolymer of glycolic acid and a hydroxycarboxylic acid; use as carrier for prolonged release pharmaceutical compositions of water soluble drugs | |
| DE2966564D1 (en) | Therapeutic compositions with enhanced bioavailability and process for their preparation | |
| KR910002670B1 (ko) | 아모술랄롤 하이드로클로라이드 지속성 제제의 제조방법 | |
| ATE217188T1 (de) | Granulierte pharmazeutische zusammensetzung | |
| LV12399A (lv) | Uzlabotas vienreiz diena lietojamas pulsejosas miniciklina mogades sistemas | |
| IL111647A0 (en) | Microencapsulated 3-piperidinyl-substituted 1,2-benzisoxazoles and 1,2-benzisothiazoles, their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
| KR910014120A (ko) | 피모벤단의 경구용 약제학적 제제 | |
| JPS591412A (ja) | 脳血管不全症処置用固形製剤 | |
| PT93384B (pt) | Processo para a preparacao de um material de revestimento de controlo da libertacao de droga para formulacoes de accao prolongada contendo copolimeros de (met)acrilato | |
| JPH0367045B2 (sk) | ||
| NO175405C (no) | Fremgangsmåte for fremstilling av et farmasöytisk preparat med sakte frigivelse, som ikke er et injeksjonsfluid | |
| FI86373B (fi) | Belaeggning foer en farmaceutiskt tablett med foerdroejd effekt och foerfarande foer framstaellning av en tablett. | |
| US3940480A (en) | Process for production of stabilized powdery secretin preparation by lyophilization | |
| SK278868B6 (sk) | Prípravok s retardovaným uvoľňovaním účinnej látky | |
| JPH05503540A (ja) | 単斜結晶構造を有する熱―、光―、及び湿気―感受性活性成分を含む錠剤又は糖剤組成物の調製方法 | |
| DE69401502D1 (de) | Arzneizubereitung zum Herstellen eines stabilisierten Pulvers das eine Kombination aus Acetylsalicylsäure und Metoclopramid als Wirkstoff enthält | |
| JPS62209025A (ja) | 即効性を有した成分を持続的に放出する医薬合成品およびその調合方法 | |
| CS267935B1 (sk) | Liečivý prípravok obsahujúci teofylín | |
| JPS59130211A (ja) | スルピリドの新規な形態 | |
| US3362879A (en) | Tyrosine tranquilizing compositions and methods of treatment |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| IF00 | In force as of 2000-06-30 in czech republic | ||
| MM4A | Patent lapsed due to non-payment of fee |
Effective date: 20020820 |