CS195698B2 - Herbičidní, insekticidní a arachuicidní prostředek - Google Patents

Description

Vynález se týká herbicidnílio, insekticidního a arachnicidního prostředků obsahujícího na kruhu substituované N-(2,2-difluoralkanoyl)-o-f enylendiamiňy.

kontrola živočišných parasltů je jedním z nejstarších a nejdůležitějších problémů živočišné výroby. Mnohp typů parasitů ovlivňuje veškeré druhy živočichů. Převážná část živočichů je ovlivněna volně létajícími parasity, jako jsou mouchy, lezoucími ektopárasiťy, jako jsou vši a mšice, zavrtávajícími se parasity, jako jsou larvy á červi much, a mikroskopickými endoparasity, jako jsou kokcidia, jakož i většími endóparasitý, jako jsou červi. Tak kontrola parasitů i u jednoho jediného hostitele je komplexním přoblémeiů s mnoha vedlejšími problémy. '

Parasitl ze skupiny hmyzu a roztočů, kteří požívají živé tkáně hostitelských živočichů, jšóu škodliví. Tato skupina zahrnuje parasity všech ekonomických živočichů včetně přežvýkavců a savců s jedním žaludkem a drůbeže a společenských ,živočiehůj jako jsou psi. V poslední době bylo zkoušeno mnoho metod pro kontrolu těchto parasitů. Červi mouchy Cochlimyia hominivorax byli prakticky na Floridě vyhlazeni vypuštěním velkého počtu sterilních samců těchto much. Metoda je samozřejmě aplikovatelná pouze ve snadno išolovatělné oblasti. Volně létající hmyz se obvykle kontroluje běžnými metodami, jako jsou volně ve vzduchu dispergované a kontaktní insekticidy á lapáky na mouchy. Lezoucí parašiti obývající kůži se obvykle kontrolují, ponořením, namáčením nebo postříkáním' živočichů příslušnými paraslttcidními Činidly. ; líV

Určitý pokrok byl proveden v systematické kontrole některých parasitů, zejména těch, kteří žijí v. hostitelském Živočichu nebo v něm migrují. Systemická’ kontrola živočišných parasitů byla provédoňa absorpcí parasiticidní látky v krevním oběhu nebo jiné tkáni hostitelského živočicha. Parasiti žeroucí nebo kteří přijdou do styku s tkání obsahující parasiticidní látku jsou zahubeni buď tak, že pozřéliůpařásiťicidrtí látku nebo š ní přišli do styků. 0 některých fosfátových, fosforámidátových á fosfořthioáto' vých insekticidech a akáricidečh bylo nalezeno, že jsou dostatečně nétoxické a mohou se použít systemicky uživočichů.

Rumanowski, U. S.^: patent 3 557 211, uvádí N,N-biš(acetyl)-o-f enylendiaminy, které jsou -použitelné pro kontrolu rostlin, hmyzu a plísní. . - ' ; ; ' . '

Předmětem vynálezu je herbičidní, insekticidní a arachnlcidní prostředek obsahují198898

I cí na kruhu substituované N-(2,2-diíluoraíkanoyíj-o-íenylendiaminy vzorce ΙΪ,

kde

R° je 2,2-dlfluoraralkanoyIzbytek vzorce

O li .

-Č-CFz-Y, kde Y je atom chloru, fluoru, difluormethyl nebo períluoralkyl s 1 až 6 atomy uhlíku,

R¹ je atom vodíku, methoxykarbonyl, 3,6-dichloř-2-methůxybénzoyl, benzúyl, p-nitrobenzoyl, naftůyl, p-h-butoxyhenzoyí nebo

3,4-dichlorbenzoyl,

R⁴ je nitroskupina,

R⁵ je trifluormethyl, přičemž R⁴ a R⁵ jsou ve vzájemné poloze metá, přičemž jestliže R¹ je atom vodíku, ortho-poloha ná kruhu vzhledem ke skupině —NH—R¹ obsahuje jeden že zbytků uvedených pro R⁴ nebo R⁵. ·

Veškeré sloučeniny vzorce II se mohou upravit tak, že jsou použitelné jako herbicidy. Tyto sloučeniny se mohou použít tak, že se dosáhne širokého herbicidriího účinku; tudíž’v nejširším slova smyslu se vynalez týká způsobu aplikace, který .se,vyznačuje tím, Že se na rostlinné části, jako je stvol, listy, květy, plody, kořeny nebo semena nebo obdobně reproduktivní jednotky, rostlin, aplikuje růst inhibujlcí množství jednoho z na kruhu substituovaných N-(2,2-dt£luoFalkanoyI)-o-fenylendiarnin.ů vzorce II. Avšak tyto sloučeniny se mohou také použít tak» že se yyužije selektivní herbícid-nř účinnost. Jak, je odborníkům známo, směs vícp‘naž<jednásloučeniny se múžn také použít pro dosažení herbicidního účinku. Jestliže se .použije směs, může se snížit množství každé individuální sloučeniny tak, že směs vykazuje pouze požadovaný herbicidní účinek.. ·,' - ' ·

Pro herbicidní využitelnost sloučenin není rozhodující, zda je úpině hubena nežádoucí vegetace;, je «JostateČné, jestliže je nežádoucí, vegetace pouze inhibována. Zejména co Se týká selektivního účinku, inhibice nedosahující úplného * zahubení je dostačující, zejména jestliže se kombinuje s přírodními podmínkami, jako je Omezená vlhkost, která má nepříznivější vliv na vegetaci selektivně inhibovanou než na užitkové rostliny.

Sloučeniny vzorce II jsou vhodné k různým obměnám herbicidních aplikací.

Tak například při množstvích, která vyvolávají selektivní účinek Sloučenin — množ4 štvi jsou přesněji definována níže — se sloučeniny mohou použít jako selektivní herbicidy u užitkových rostlin, jako je například bavlna, kukuřice, čirok a sója. Při tomtó použití se aplikace může provádět před vzejitím jak užitkových rostlin, tak plevelů, nebo s výhodou přímým postřikem po vzejití užitkových rostlin, ale jak před .vzejitím, tak po vzejití plevelů.

Při jiné aplikaci se sloučeniny vzorce II mohou použít tak, aby poskytly široký herbicidní účinek na neoseté půdě včetně neosetých pruhů obrysů ze zemědělské půdy. Pro takové použití na tak zvané ladem ležící půdě se aplikace provádí na Jaře tak, aby se potlačil vegetační růst až do podzimu nebo do následujícího jarního setí. nebo na podzim, aby se potlačil vegetační růst až do jara nebo do následujícího podzimního setí. Dále při jiné aplikaci se sloučeniny mohou použít pro. kontrolu plevelů při sázení užitkových stromů, jako při sázení různých citrusových stromů. Ve všech těchto růiných aplikacích a v dalších, pro které jsou sloučeniny vhodné, je další výhodou to, že sloučeniny nemusí být přidávány do půdy nébo jinak mechahicky míchány s půdou. Kromě předcházejících použití pro ošetření půdy se sloučeniny ..podle vynálezu mohou, také použít jako vodní herbicidy.

Použití sloučénln vzorce II jako herbicidních látek se může například provádět S nemodifikovanými sloučeninami, avšak pro dobré výsledky je obecně nutné, aby se sloučeniny používaly v modifikované formě, to jest jako jedna složka prostředku upraveného pro dosažení Inhibičního účinku na růst rostliny. Tak například aktivní činidlo se může mísit s vodou nebo jinou kapalinou nebo kapalinami, s výhodou za pomoci použití povrchově aktivních činidel. Aktivní činidlo se může také spojit s jemně rozptýlenou pevnou látkou, která může být povrchově aktivní látkou, a získá se smáčitelný ptášek, který se může dispergovat ve vpdě nebo jiné kapalině, nebo účinná látka může tvořit součást popraše, který se aplikuje přímo. Pro použití těchto sloučenin se mohou použít i jiné způsoby přípravy preparátů, známé z literatury.

Přesné množství aktivní látky používané v preparátu není rozhodující a mění se v závislosti na typu požadovaného účinku inhibujícího růst, na typu rostlin, o které jde, na druhu účinně látky a na povětrnostních podmínkách. Obecně se široký účinek inhihující růst získá s množstvími pohybujícími sé od 0,6 do 22,20 kg účinné látky na hektar a tato množství jsou vhodné pro účinnou kontrolu vegetativního růstu na půdě ležící ladem. Jestliže, je zapotřebí selektivního inhibičního účinku na plevel v oblasti se zasetými užitkovými rostlinami, Jako je kukuřice, sója a bavlník, poskytuje množství od 0,6 do 11,1 kg hektar obecně dobré výsledky. Tam, kde se pro aplikaci použije účinná látka ve Jarmě směsi obsahu195698 5 jící aktivní činidlo, pak přesná koncentrace účinné látky ve směsi obsahující tuto látku není rozhodující, s tou výjimkou, že koncentrace a celkové použité množství musí odpovídat příslušnému množství účinné látky na hektar. Obecně se dobré výsledky získají, jestliže se použijí próstředky obsahující účinnou látku v koncentraci od 0,5 do 10 % nebo výše v případě kapalných preparátů a v koncentraci od 1,0 do 5,0% nebo výše v případě popraše, prášků, granulí a ostatních suchých preparátů. Koncentrovanější preparáty se mohou také připravit a často jsou výhodné, protože mohou sloužit v závislosti na jejích uvažované aplikaci a na příslušné koncentraci tak jako koncentrované preparáty pro účely zasílání a skladování, tak jako základní směsí pro ošetření. Tak například preparáty často s výhodou obsahují povrchově aktivní činidlo a účinnou látku podle vynálezu,, přičemž posledně jmenovaná je přítomna v množství od 0,5 do 99,5 % hmot., nebo inertní jemně rozptýlenou pevnou látku a .účinnou látku podle vynálezu, přičemž posledně jmenovaná je přítomna v množství, od 1,0 do 99 % hmot. Tyto preparáty, jak bylo uvedeno, se mohou použít přímo v určitých aplikacích, ale mohou se také ředit a pak použít při mnoha jiných aplikacích.

Kapalné směsi obsahující požadované množství účinné látky se připraví rozpuštěním sloučeniny v organické kapalině nebo dispergováním látky ve vodě a s pomocí nebo bez pomoci vhodného povrchově aktivního dispersního činidla. Tyto směsi mohou také obsahovat modifikující sloučeniny, které slouží pro „rozprostření“ a „nalepení“ na listy rostlin. Vhodnými organickými kapalnými nosiči jsou zemědělské postřikové oleje a destiláty petroleje, jako je dieselový olej, kerosen, topná nafta a Stoddard rozpouštědlo. Z těchto kapalin jsou obecně výhodné destiláty petroleje. Vodné směsi mohou obsahovat jedno nebo více rozpouštědel, nemísitelných s vodou pro toxickou sloučeninu. V těchto směsích nosič obsahuje vodnou emulsi, například směs vody, emulgačního činidla a rozpouštědla nemísitelného s vodou. Výběr dispersního a emulgačního činidla a jeho použitelné množství je dáno typem směsi a schopností činidla vytvořit dispersi účinné sloučěniny v nosiči za vzniku požadované směsi. Dispeřgačni a emulgační činidla^ která se mohou použít ve směsích, zahrnují kondensační produkty alkylenoxidů s fenoly a organickými kyselinami, álkyl-arylsulfonáty, polyoxyalkylen deriváty, estery sorbitanů a komplexní etheralkoholy. Příklady povrchově aktivních činidel, která se vhodně používají při aplikaci vynálezu, jsou uvedeny v US patentech č. 3 095 299, v druhém sloupci řádky 25—36, č. 2 655 447, v sloupci 5 a 2, a č. 412 510, v sloupci 4 a 5.

Při přípravě poprašů se účinné sloučeniny vzorce II dokonale smísí s jemně rozptýlenou pevnou látkou, jako je jíl, talek, kři6 da, sádra, vápenec, vermlkulit nebo perlit, nebo se na ni nanesou. Podle jemné metody přípravy této disperse se jemně rozptýlený nosič mechanicky míchá nebo mele s aktivní sloučeninou.

Obdobně se popraše obsahující toxické sloučeniny mohou připravit s různými' pevnými povrchově aktivními činidly, jako je bentonit, valchařská hlinka, atapulgit a ostatní hlinky. V závislosti na poměrech složek se popraše mohou použít jako koncentráty a pak ředit dalšími pevnými povrchově aktivními dispersními činidly nebo křídou, talkem, sádrou a získá se požadované množství aktivní sloučeniny ve směsi upravené pro použití pro potlačení růstu rostlin. Také tyto popraše se mohou dispergovat ve vodě a s použitím nebo bez použití dispersních činidel za tvorby směsí pro postřik.

Preparáty obsahující účinné látky vzorce II se často s výhodou modifikují Tak, že. se k nim přimísí účinné množství povrchově aktivních činidel, která umožňují dispergování-a rozprostření preparátu na povrchu listu, rostliny a jeho inkorporaci do rostliny.

Aktivní činidlo se může dispergovat v .půdě nebo v jiném růstovém prostředí libovolným způsobem. Aplikace se mohou provádět jednoduše smíšením s médiem aplikací na povrch půdy a pak zaořáním nebo zavláčením ďo půdy do požadované hloubky nebo použitím kapalných nosičů pro dosažení penetrace a impregnace. Aplikace postřiků a poprašů na povrch půdy nebo části. rostlin nebo na povrchy rostlin nad půdou se může provádět jakoukoli běžnou metodou, například poprašovači, postřikovači a ručními postřikovači a sprejovými poprašovači jak povrchově hnanými, tak hnanými vzduchem. I když tyto běžné metody aplikace se mohou použít, nejsou zapotřebí. Výhoda sloučenin vzorce II spočívá v tom, že jsou aktivní a účinné jako herbicidy, jakmile se pouze umístí na povrch půdy, aniž se používá další stupeň, který by usnadňoval inkorporaci. Tak sloučeniny jsou v podstatě stejně účinné, ať se aplikují pouze na povrch, nebo ať se aplikují na. povrch a pak zavláčejí do půdy.

Rozprostření účinné látky v půdě se může také dosícl přidáním prostředku do vody používané pro zavlažování půdy. V těchto postupech množství vody je různé podle porésnosti půdy a kapacity půdy pro zadržování vody tak, že se dosáhne požadovaného stupně distribuce činidla.

Sloučeniny vzorce II vykazují nízkou toxicitu pro savce, relativně odpovídající benzimidazolům. Kromě toho sloučeniny vzorce II mohou být dispergovány jako aerosolová směs obsahující jednu nebo více účinných látek podle vynálezu. Tato směs se připravíme podle běžných metod, kde aktivní látka se disperguje v rozpouštědle a vzniklá disperse se mísí s hnací látkou v kapalném stavu. Tyto obměny, co se týká použití určitého činidla a typu vegetace, kte195898 řá se má ošetřit, určují požadavky na rozpouštědlo a koncentraci účinné látky v něm. Příklady vhodných rozpouštědel jsou voda, aceton, isopropanol a 2-ethoxyethanol.

Vhodné výsledky se získají, jestliže . se aktivní látky vzorce II nebo směs obsahující tyto aktivní látky mísí s jinými zemědělskými užívanými materiály, které se mají aplikovat na rostliny, rostlinné části a jejich okolí. Tyto materiály zahrnují hnojivá, fungicity, insekticidy, jiné herbicidy a látky upravující půdu. '·

Různé sloučeniny vzorce II, které se mají použít jako aktivní herbicidní činidla, se .vyhodnocují po aplikaci před vzejitím u růzmých druhů rostlin. Při tomto vyhodnocování se připraví půda obsahující jeden díl písku, a jeden díl rozdrcené vrchní vrstvy půdy, dokonale se smísí v cementovém mixéru. 4,5 litru této půdý se umístí do 25 X 35 cm pozinkované plechové mísy a sklepe se pod okraj. Ve třech řadách se provedou 2,5 centimetrů hluboké rýhy ási ve dvou pětinách misky. Do těchto rýh se zasadí pó čtyřech zrnech kukuřice, pěti semenech bavlníku a pěti semenech sóji.. Ve zbývajících čtyřech rýhách se do zbylé půdy zaseje přibližný počet každého z následujících semen, každý druh do jedné řady, a to: bér 80'až 100 semen, mračňák plstnatý 40a-50 semen, inerlík 150—250 semen a rosička krvavá-100 až 150 semen.

Další dostatečné množství se pak přidá tak, aby se dostatečně překryla- plocha.

Tak semena plevelů se překryjí vrstvou asi 6 mm a semena užitkových rostlin vrstvou asi 3 cm.

’ Při stanovování účinku směsi jako herbicidního prostředku pro použití před vzejitím se plocha připraví výše uvedeným způsobem a v den zasetí nebo následující den se umístí v komoře opatřené točnou ,a od• tahem vzduchu. Herbicidní směs, typu buď emulse pro postřik, nebo smáčitelného prášku, se aplikuje na plochu modifikovaným De Vllbls atomlzérem, připojeným na zdroj vzduchu. Dvanáct a půl mililitru směsi, kte. řá se má, testovat, sě pak aplikuje'na každou plochu buď v den zasetí, nebo v následující den. Intensita poškození a pozorování typu poškození se provádí jedenáctý až dvanáctý den po ošetření. Poškození se hodnotí podle následující stupnice:

0, —. žádné poškození, — mírné poškození, — střední poškození, — značné poškození, ' uhynutí, / Tam, kde bylo provedeno více než jedno stanovení při uvedeném množství, byl vypočítáván pro hodnocení poškození průměr. Každá hodnocená sloučenina se upravuje pro postřik jedním z následujících postupů. y jednom testu se příslušná sloučenina smočí .rozmícháním v třecí misce s jedním dílem monolaurátu polyoxyethylensorbitanu. Pětset dílů vody se pomalu přidá k vzniklé krémově zbarvené pastě a získá se vodná disperse, se základní koncentrací; 0,2 %. Disperse je vhodná pro aplikaci postřikem.. V druhém.. postupu se sloučenina -rozpustí v jednom, dílu acetonu a acetonový roztok se zředí devatenácti díly vody obsahující 0;l.% monolaurátu polyoxyethylensorbitanu. i.^! . V -následující tabulce I jsou uvedeny výsledky hodnocení, sloupec.. 1 uvádí jméno testované sloučeniny, sloupec 2. množství v kilogramech na hektar, ve kterém se sloučenina aplikuje na testovanou plochu, a zbylé sloupce udávají stupeň poškození určitých semen rostlin nebo sazenic rostlin podle hodnocení uvedeného výše.

195898 rt '(O .·« · >U ca Cm

MU rt

Cm

CD

W 'CO rt > >O Rj . § £ 2rt

CO MJ1ΛΜ Rf CO

CM CM w M «« W CM CO in

TH xff Ttf co

CO'CM CO'CM'

XM ρ«ϊ τη -co co a

w rt

Φ

N >

. n φ «μ ft

Ci φ

>Cm +m

φ.

>V) « O S ft rt ft.

CM

HOO

CM CO

A aj

Η

SfM β

CD

N

O rt >cn

O ft cd > . tí 43 ω

u •fM tí rt ca rt

Φ ft _h* a w> rt rt czo <a β

'3 φ

>o

O

O I rH O K

O HCIOO oo*

LO ?§ co S rt β >, φ +M —I <U ►.

y c

RJ CD <M a &· h# u a z a

CM W

CM

CM eo oo* oo eo eo* co^ • 03*

CO ‘g r-H flj tí 32 o a •ft£ O >7 Cm C ft Φ (L, «Μ O O 3 ?

rF i»“4 rt rt R +3 φ a ~ § co cj co § «8 CM -g

2>?

>>

, gg ' rt rt x a o φ rt rt

5«?

• O Cí ř-4 • *-* zS rt >> >>rt il (4 &

o o tí 5 Μ Ή fí •r«4 »jH >fH a

.¾^ 8 tí o φ N a a) o

t-l &

tí rt

RJ rt Φ >«rt Q

CD a

CM

I řn o

2 S'3 co

2„ rt >,

Br rt i §

Cm Cm O O 3 3 <w <rt β •iW ·»<

sč a š48

O *7 rt °

4-» C-< Q) 4-*

O ,2® έΐ a

3 cca •fx «fm »f-;

&4a

4-* -M «

J Λ 2T3

O V < M

CO M< co o V£j tí tt *tí *a ZJ?S Srt3 φ β U >. OJ g >, tí ^c a ® μ-, ® rt 9-i 43 X •F-l »>. O fc4 w <

r Ss. 2fíS cd fcx o

tí

185998

Některé sloučeniny vzórce II byly hodnoceny pó aplikaci po vzejití u rostlin zahrnující kukuřici a některé druhy plevelů. Vyhodnocování se provádí podle předcházejícího testu s tou výjimkou, že testovaný roztok se aplikuje 9 až 12 dnů po přípravě a zasetí do půdy. Výsledky jsou uvedeny v následující tabulce II.

1958««

Tabulka II '

Stupeň poškození při ošetření po vzejití

Sloučenina kg/ha’ kukuřice rosička mnrlík bér mračňák krvavá

M M* M< CO M< rH rH

CM CM CO

Ml· Μ* Ml M* Ml H CM IT3 ID CM M’ ID

M*M<M<M+M< cm eo inirt M+ in

Μ* Μ* Μ¹ M* M* CM CO VO ID CM . CO ID

CM CO cq

ID CO

M* n eo eo, . oo*

Sx tí

O f~í tí

V

ΙΩ i

O tí

-ÍO Λ a £·§

Š a §1 £

£ ω

V Z ?

00^ CM r00* M¹* CM* r-T

OO oo* oo

00* oO/ 00*'

00,

OO cq_<m e® éí i

a*?

íl a tí ω Ό

-® a >s OJ X 4x •o £ sg

A « <?

cu ° sZÍ tl ,

M* ·χ 46 tí ® >»23 O tí n a a o o GL tí C* •»*X I o , Λ CL O Č2 tí a .2

O Ό o a b ® tí >» >» a

X 03 o V tí o

J_í a* o

»3 ι Φ <?

a

Η» cm £5 ω tí o

r-X tí _CJ tí I co co

CM

X Φ «X 1	Z„?	3?	Z ?	¢4 z	>4' » O tl
O	tí co	A co	tí co	X	4-*
t fX íx	>»tí • ** n φ í*	5x _L ® '2?	£>tí ® 2?	£·<? fi)».
3	U tí	CJ tí	o tí	CJ	CO
4-J Φ a	2 § o a	2® 2 a		f0 tí o	( ^“í >>
¢4	3 tí	3 ¢4		3	o
□ ( a -	Zj ° •3 2	G 2 •x 3	I—1 Λ Í3 3	PX «X • X	N 3
í“H	tí j—< 4-> «X	tí 1—í •X <X	£G	£	03

t-l tí. ¢Z V tí. ¢-1 zr

Z tí >» a £<2 o

Λ ,

4-4 Á a a , a

>» a.tí zra >. 2 a a

3 *r4 J-l fttí O ¢-1 u r o.¢4 a¹ §š

Gtí 2 <? a •M ·* ·* q co 5 ·*? « 5 ’ T; 3 CO >*m5 £ o a CM J3 03 a >

>, Φ Z x V

195898

N²-( 2,2,3,3-tetraf luorpropionyl thoxykarbonyl-3‘-nltro-5‘-trlfluormethyl-o-fenylendiamin se hodnotí pro použití jakoherblcid po vzejití. Vyhodnocování se provádí postupem uvedeným výše, avšak s jednou vyšší dávkou aplikace (1Θ kg/haj a u různých druhů, jako jsou rajčata, rosička krvavá, merlík. Určité sloučeniny poskytují úplné uhynutí každého jmenovaného druhu. Výše popsané herbicidní sloučeniny se mohou upravovat a použít se známými herbicidy kteréhokoli druhu, Poměr jednotlivých komponent těchto směsí k jiným není rozhodující, veškeré poměry poskytují směsi, které jsou použitelné pro změnu růstu. Avšak obecně jsou vhodné takové směsi, kde je přítomna podstatná část každé komponenty, jako jsou směsi, kde poměr jednotlivých Komponent je v rozmezí od 1:10 do 10 :1, zejména od 1: 5 do 5 :1.

Známé herbicidy, se kterými se sloučeniny vzorce Π s výhodou mísí, zahrnují

N,N-di-n-propyl-2,6-dinitro-4-(trifluormethyl) anilin, '

N,N-di-n-pr.opyl-2,6-dinitro-4-methyÍaniliri, N-ethyl-N-butyl-2,6-dlnitro-4- (trif luormethyl) anilin,

N,N-di-n-propyl-2,6-dinitró-4- (methylsulfonyl) anilin,

N,N-dl-n-propyl-2,6-dínitro-4-sulfampylanilin,

N,N-di-n-própyl-2,6-dinitro-4-isopropylanilin,

N,N-di-n-propyl-2,6-dinitro-4-terc.butylanilin,

Ν,Ν-bis (2-chlorethyl) -2,6-dinitro-4-methylanilin.

Tyto možné kombinace jsou například hodnoceny následujícími postupy:

Kombinace N¹- (pentafluorpropionyl)-3‘-nltro-5*- (třifluormethyl) -o-f enylendlaminu a N,N-di-n-propyl-2,6-dlnitro-4-(trifluormethyl)-anilinu se hodnotí pro aplikaci před vzejitím použitím různých druhů rostlin.

Připraví se půda složená z jednoho dílu písku a jednoho dílu rozdrcené vrchní vrstvy půdy a směs se promísí v míchačce na cement. '4,5 litru této půdy se pak umístí do

21,5 X 31,5 cm pozinkované plechové misky a sklepe se pod okraj. Naznačí se řádky a zasejí se semena, vždy jeden druh v řádce', s výjimkou případu směsi, a směs se rovněž zaseje do řádku. Jako jednotlivé druhy se použijí semena bavlníku (dva oddělené řádky),, povíjnice (Ipomea purpurea), bér vlašský, durman obecný, mračňák plstnatý a směs psárky, merlíku, povíjnice (Ipomea quamoclit) a Croťolaria.

Pak se připraví ošetřená vrchní půda. Sloučeniny se odděleně upraví suspendováním každé z nich v roztoku acetonu a ethanolu 1:1, obsahujícího malé množství směsi dvou sulfonátových neiontových povrchově aktivních činidel. Každá suspense se pak dále ředí postupně vodným roztokem stejné směsi povrchově aktivních látek a připraví se tak řada vodných roztoků obsahující odpovídající sloučeniny v různých koncentracích a navíc směs povrchově aktivních látek stejnoměrně v celkové koncentraci 0,55 % a stejnoměrné množství acetonu a. ethanplu v koncentraci 4,15 Roztok obsahující sloučeniny se pak stříká na půdu stejného typu, jaká byla připravena výše, a to během otáčení v Cementovém mixéru. V otáčení sé pokračuje 5 až 7 minut. Každá dávka této ošetřené půdy se rozprostře na plochu do hloubky 0,9 mm.

Jiná plocha se připraví a. oseje stejným způsobem, s tou výjimkou, že se povrchová vrstva ponechá neošetřená a slouží jako kontrola. Veškeré plochy se pak udržují třináct dnů za normálních podmínek ve skleníku a po této době se sleduje a stanoví typ poškození. Poškození se hodnotí podle následující stupnice:

— žádné poškození, až 3 — mírné poškození, až 6 — střední poškození, až 9 — značné, poškození, — uhynutí,

B — popálení,

N — nevyklíčení,

R — redukované klíčení, —- zastavený vývoj.

V následující tabulce III jsou uvedeny výsledky hodnocení ošetřených ploch. U kontrolních ploch byly li všech testovaných druhů zdravé stavy.

195S98

Sloučenina a množství bavlník povíjnice bér durman bavlník směs mračňák v kg/ha vlašský obecný (Z) w «tfl « aá $3'25 w páospíoíirtgapá aOEx^oO »r-l 03 03 .

,O O co cr* o ca cá 55 o 55

CZ3 ce

-η,ο,ΜώΜ oocaSffifflSffl _ω in cm w _M 03* · .

Z CO 2 g Z a Z 55.

005000000 H CD Η Η τΗ Η Η H « μ os 2 '55 55 55 Z .S⁴ . « c

a <P <M

Φ ¹ CM

	>· Λ +- CD · 0
	s 3
ce	«w
cu o o o o	•r·*
co	FR 4-»

^tPxí^cococooo τΗ τΗ rH τΗ CM CM_ CM~ CM_

Ο Ο* Ο Ο* Ο* θ' Ο* Ο* «ca ca m « ctf ca w

4* in r-Γ CM <o ů? ř-T ěí CM V)~r-f CM^ CM tn Η N

O O* r-Γ CM’ O θ' r-Γ CM* || || < CO « a

ÍH o

in 3 s§ ·0χ „4 *? ó ' (μ e»4 4-» £•'0 β ·Β 3 Ό A co 8<γ

ΑΑ *» ►> Α Β |

Μ

Α·α

J % zz

199898 13

Stejných výsledků se dosáhlo, jestliže se kombinoval N¹- (pentafluorproplotíyI) -3*-n'Ítr o-5‘- (trif luormethyl ] -o-f eny lendiamin nebo jiná nová sloučenina vzorce II s jiným dinitroanilinem uvedeným výše. Obecně se dobré výsledky získají, jestliže še směsi používají v množství od 0,55 do 8,8 kg N-(2,2-difluoralkanoyl)-o-fenylendiaminu na hektar a od 0,28 do 2,77 kg dinitroanillnu na hektar.

Téměř stejné výsledky s výsledky uvedenými výše u předcházejících testů se získají, jestliže se využívají následující Sloučeniny vzorce II:

N¹-trifluoracetyl-N²-naftoyl-3^<-nitro-5‘-trifluormethyl-o-fenylendiamin, řh-trifluoracetvl-N²- (p-n-butoxybenzov 1 j -4‘-trifluormethyl-6‘-nitro-o-fenylendiamin, .

Nt-trif luoracetyl-N²- (p-nitrobenzoyl) -4‘-trifluormethyl-6‘-nitró-o-fenylendiamin, N¹-heptafluorbutyryl-3‘-nitro-5‘-trifluormethyl-o-f eny lendiamin, N¹-pentafluorpropionyl-3‘-nitro-5‘-trifluórmethyl-o-feny lendiamin, N¹-trifIuoracetyl-N²-methoxykarbonyl-4‘-trifluormethyl-6‘-nitro7O-fenylendiamin, N¹-pentadekafluoroktanoyl-3‘-nitró-5‘-trifluormethyl-o-íenylendíamin, N¹-trifluoracetyl-N²-benzQyl-3‘-třiíluorméthyl-5‘-nitro-o-fenylendiamin, N¹-trifluoracetyl-N²-naftoyl-4‘-trifluormethyl-6‘-nítro-o-fényléndiamin.

Sloučeniny vzorce II také vykazují inšekticidní a arachnicidní účinek. Tyto sloučeniny jsou použitelné pro kontrolu hmyzu a členovců třídy Arachnidae, přičemž je možný výběr množství tak, že se zabrání fototoxicitě a sloučeniny se mohou použít pro kontrolu těch hmyzů a členovců třídy Arachnidae, které se vyskytují na kořenech nebo vzdušných částech rostlin. Tyto sloučeniny jsou účinné například proti takovým členovcům třídy Arachnidae, jako jsou sviluška chmelová (Epitetranychus altheaej, sviluška cittrusová (Panonychus citri), sviluška snovací (Tetranychus télarius), sviluška pacifická (Tetranychus pacificus), sviluška rybízová (Bryobia praetiosa), čmelík kuří (Dermanyssus gallinae), různé druhy klíšťat a různé druhy pavouků. Sloučeniny této podskupipiny jsou také účinné proti hmyzu různých řádů včetně

Epilachna varivestis,

Anthonomus grandia,

Crambus caliginosellus,

Oulema melanopus, různým broukům rodu Altica a Epitrix, zavrtávajícímu se hmyzu,

Leptinotarsa decemlineáta, zrnokazům,

Hypera postica,

Anthrenus scrophulariae,

Tribolium confusum, larvám brouků napadajících kořeny,

Sitophilus oryzae,

Gonotrachelus něnuplar, bílým ponravám,

Aphis gossypii,

Macroslphum rosae,

Rhopalosiphum maidls,

Acyrthosiphon onobrychis, hmyzu rodu Pseudococcidae, hmyzu rodu Coccidae, hmyzu rodu CícadeUidae,. citrusové mšici, .

Therlophis maculata,

Myzus persicae,

Aphis fobae,

Lygus lineolaris,

Leptocoris trivittatus,

Címex lectularus,

Anasa tristis,

Blissus leucopteřus,

Musea domestica,

Aedes áegypti,

Stompxys ealtritrans,

Haomatobia Irritaris,

Hylemia braseteue,

Psila rosae, / /

Prodenia eridania, housenkám rodu Noctuldae, molům,

Plodia intérpunotella,

Heliothls zea,

Ostrinia nubilališ,

Trichoplusiaini, .

Alabamu argillacea,

Thyridoptéryx aphemeráeíomis,

Spodoptera frugiperda,

Blattella geřmánica a

Periplahéta americana.

Kromě použiti pro Iconteolu nežádoucích škůdců na. rostlinách se mohou sloučeniny této podskupiny přidávat do inkoustů, lepidel, mýdat; polymerních materiálů, řezných olejů n®bo do oleje nebo do latexových barev. Produkty se též mohou distribuovat v textilních nebo celulosových materiálech nebo v oWí nebo se mohou použít pro impregnaci dřeva a řeziva. Kromě toho se mohou také aplikovat na semena., Podle dalšího postupu se produkty mohou zplynit nebo stříkat nebo rozprostírat ve formě aerosolů do vzduchu nebo na povrch ve směsi se vzduchem. Při těchto aplikacích sloučeniny vykazují užitečné vlastnosti popsané výše.

Postup využití těchto insekticidních a árachnicidních sloučenin spočívá v tom, že še hmyz nebo členovci třídy Arachnidae uvedou va styk se sloučeninami této podskupiny. Uvedení ve styk se provádí aplikací jednoho, nebo více produktů ha okolí, v němž sa hmyz nebo členovci vyskytují. Příklady pcosgtředjf,, va kterém se vyskytují* je půda, vzduch, voda, potraviny, vegetace, 1nertní objekty,, skladované produkty, jako je obilí, a jiné živočišné organismy. Inaktivace' se může provádět tethálně, ihned nebo s prodlevou, nebo suhlethálhě, přičemž ínaktivovaný hmyz nebo členovci třídy Arachnl15 dae pak nejsou schopni přeměny v jednom nebo více z jeho normálních životních stadií. Mezi známými Insekticidy, u kterých převažuje posledně uvedená situace, převládají tý, ve kterých jeden ze systémů organismu, často nervový systém, je značně porušen, avšak přesný mechanismus, kterým sloučeniny působí, není znám a insekticidní a arachnicidní účinnost není omezena, žádným způsobem působení.

Použití iáaktivačního množství jedné ze sloučenin této podskupiny není rozhodující pro insekticidní nebo arachnícídní účinnost. InaktlVační množství může být někdy aplikováno použitím sloučenin v nemodifikované formě. Často je však žádoucí, aby insektícidní a arachnicidní vlastnosti sloučenin této podskupiny se mohly použít pouze jako v případě herbicidních vlastností, jestliže jedna nebo více sloučenin se formuluje s jednou nebo více přísadami. Co se· týká směsí á přisátu odkazuje se zde na diskusi uvedenou výše. Tam, kde se insekticidní a arachnicldní sloučeniny vzorce II používají pro kontrolu hmyzu a členovců třídy Arachnidae napadající rostliny, používají se s výhodou takové přísady, které jsou v podstatě nefytotoxické v připravené směsi.

Přesně, množství jedné nebo víeé těchto Sloučenin této podskupiny ve směsi s jednou nebo více přísadami můžé být různé, jé pouze nutné, aby jeden nebo více produktů byl přítomen v takovém množství, aby byla možná áplikaěe inaktivační dávky hmyzu nebo členovci třídy Arachnidae. V mnoha situacích směs obsahující 0,000001% aktivní sloučeniny je účinná pro aplikaci inaktivačhího množství škodlivému hmyzu nebo členovci. Směsi obsahující vyšší koncentraci aktivní látky, jako jso»u. koncentrace od Q,0flQOQl do Qi,5> %>, se mohou také použít, ještě v dalších, postupech se mohou vhodně. použít směsi obsahu jící od 0*5 do 9S% hmotnostních jedné sloučeniny nebo od 0,5 do 98 % celkové více než jedné, sloučeniny. Tyta směsi· se. upravují tak, aby se mohly použít jako· prostředky pro použití na hmyz a členovce třídy Arachnidae; a na jejich prostředí, naho· aby se mohly použít j,ako koncentráty a pak ředit další přísadou tak, aby’ se připravil vhodný prostředek pro ošetření. Jedna nebo více sloučenin této podskupiny nebo směs obsahující jednu nebo více sloučenin· se přímo aplikuje na hmyz nebo členovce, které mají být kontrolovány, nebo tak, žě se aplikuje na část nebo- na části jejich prostředí jakýmkoli vhodným způsobem, například ručním poprašovačem nebo postřikovačem nebo jednoduchým ámíšením s potravou, která má být pozřena organismem. Aplikace na listy rostlin še s výhodou provádí ručními poprašovači, ramennými postřikovači a mlhovými postřikovači. Při této aplikaci na list nesmí použitá směs obsahovat jakékoli množství fytotoxického ředidla. Při postupech ve velkém měřítku se popraše nebo postřiky malého objemu mohou aplikovat z letadel. Také je možné použití směsí- jedné nebo více sloučenin této podskupiny, přísady a jedné nebo více biologicky aktivních látek, jako jsou jiné insekticidy, fungicidy, akaricidy, baktericidy a nematocidy.

Sloučeniny uvažované pro kontrolu hmyzu a členovců třídy Arachnidae jsou hodnoceny následujícími testy a jsou upraveny podle následujícího postupu.'

Nejprve se 55 gramů směsi dvou neiontových sulfonátových emulgátorů smísí s jedním litrem cyklohexanonu. Ze vzniklé směsi se 0,9 ml postupně dále smísí s 90 mg sloučeniny podle vynálezu, směs se zředí na 90 ml destilovanou vodou a získá se tak koncentrace 1000 ppm. Pro přípravu nižších koncentrací se směs dále ředí zředěnou směsí obsahující 4 litry destilované vody a celkem 1,8 ml stejných dvou ne,iontových sulfonátových emulgátorů.

Insekticidní a arachnicidní účinek sloučenin vzorce II je objasněn následujícími testy na representativní hmyz a členovce třídy Arachnidae.

Epilachna varivestis, (Coteoptera)·

Odřezky čtyř šestidenních rostlin fazolí Bountiful snap, obsahující dva listy přibližně s plochou 12,5 cm², se umísí do vody. Listy se postříkají asi 5 až 10 ml preparátu obsahujícího předem stanovené množství testované sloučeniny,. Polovinou tohoto preparátu se postříká vrchní povrch a. polovinou spodní povrch listu za použití De Vilbis atomizéru a tlaku 70 kPa ze vzdálenosti 45 cm od listu. Po vysušení listů se listy odříznou od stvolu a odděleně umístí v Petriho miskách. Třetí instar larvy Epilachna varivestis, pěstované na listech fazolí Bountiful snap·,, se umístí na každý list. Kontroly sestávají ze dvou listů postříkaných 5 nul preparátu obsahujícího! 500, ppm B-(l,2-dikarbethoxyethyl ).-0,0-dimethyÚosfardithioátu ( odpovídající standard)., dvou listů postříkaných preparátem bez aktivní látky a dvou listů udržovaných jako neošetřená kontrola. Po 48. hodinách se· počítá mortalita a měří se množství sežrané potravy. Umírající larvy se počítají jako mrtvé. Bylo použito následující stupnice toxicity, procento uhynulých hodnocení

0—	10	0
ll-	20	1
Žl—	30.	2
31—	40	3
41—	50	4
51—	60	5
61—	70	6
71—	80	7
81—	90	8
91—	100	9

Takto používané sloučeniny, použité množství a výsledky jsou uvedeny v následující tabulce IV. Byl-li proveden více než jeden pokus pro uvedené množství, uvádí se průměr několika výsledků.

Tabulka IV sloučenina

Ní-trifluoracefyl-S^nitro-Shtrifluormethyl-o-fenylendiamin

NMifluorchloracetyl-S^nitro-S^trifluormethyl-o-fenylendiamin

NMrifluoracetyl-N²-benzoyl-6‘-nitro-4‘-trifluormethyl-o-fenyléndiamin

NMrif luoracetyl-N²- (p-nitrobenzoyí) -4*-trlfluorměthyl-6‘-nitro-o-fenylendiamin

NMrifluoracetyí-N²-inethoxykařbonýl-4‘-trifluormethyl-6‘-nitro-o-fenylendiamin

N¹- (2,2,3,3-tetráfluorpropionyl )-N²-methoxykarbonyl-6‘-nitro-4‘-trifluorinethyl'0-fenylendiamin

ppm	toxicita pro , Épilachna varivestis
1000	9,0
500	9,0
250	9,0
100	9,0
50	9,0
1000	9,0
500	9,0
250	; 9,9
100	8,0
50	9,0 ’
1000 ťirin	7,0 on
250	1 7,5 .
1000	9,0
500	' .' 9.0 '
1000	9,0 '··
500	9,0-
250	9,0
100	9,0 ,
- 50	9i0.i >·
1000	g,0. -
500	9,0 . .
250	' 9,0
100	' J ‘ 9,0

Prodenia eridania (Lepidoptera)

Deset stejnoměrných larev Prodenia eridania, 1—1,5 cm dlouhých, pěstovaných na Henderson lima fazolích, se umístí na odtrhnutých listech fazolí v Petriho mlskách. Listy fazolí se získají a postříkají insekticidem stejným způsobem jako listy uvedené u testu s Épilachna varivestis. Odpovídající standard pro tento případ jsou listy postříkané 5 ml 100 ppm roztoku DDT. Počet uhynulých se hodnotí 48 hodin po postřiku a znovu umírající larvy se počítají jako mrtvé. Chybějící larvy, které pravděpodobně byly sežrány, se považují za živé. Pro hodnocení byla použita stejná stupnice jako u testu s Épilachna varivestis.

Sloučeniny takto používaně, použité množství a výsledky hodnocení jsou uvedeny v následující tabulce V. Bylo-ii provedeno více l než jeden pokus, jsou uvedené výsledky průměrem několika výsledků.

Tabulka V sloučenina ppm toxicita pro . Prodenia eridania

NMifluorchloracetyl^-nitro-^-tri- 1000 8,5 fluormethyl-o-fenylendiamin

N¹-trifluoracetyl-N²-(p-nitrobenzoyl)-4‘- 1000 9,0

-trifluormethyl-6‘-nitro-o-fenylendlamin

195898

Aphis gossypii (Hemiptera)

Čtyři semena blue -hubbárd dýně se zasejí clo nádoby s yermiculitem a nádoby se zelévají zespoda. Po šesti dnech se dvě slabší rostliny odstřihnou a jedna děloha a primární líšty se odstraní z každé ze zbývajících rostlin. Zbylá děloha se infikuje 100 jedinci Aphis gossypii ze zásobní kolonie tak, že se přisúňe děloha k infikované děloze ze zásobní kolonie a mšice se nechají přelézt. Po přelezení se list kolonie odstraní. Po 48 hodinách se infikované listy postříkají preparátem obsahujícím stupňované množství insekticidu použitím De Vilblsš atomizéru >28 za kPa ve vzdálenosti 30 až 37,5 cm od rostliny. Kontroly sestávají ze dvou infikovaných nepostříkaných rostlin dýně a dvou infikovaných rostlin postříkaných preparátem obsahujícím 100 ppm S-;(T,2-dikarbethoxyethyl)-O,O^dimethylftisfotodíthlpátu, jakožto standardu. Mortalita se- fiodnóil 24 hodin po postřiku použitím mikroskopu s desetinásobným zvětšením. Pro hodnocení byla použita stejná stupnice jako dříve.

Použité sloučeniny, použitá množství a výsledky jsou uvedeny v následující tabulce VI. Bylo-li provedeno více pokusů, jsou hodnoty průměrem několika výsledků.

Tabulka VI sloučenina ppm toxicita na

Aphis gossypii

Ní-ťrifluoracetyl-SLnitro-S^trifíúormefliyl-o-íenylendiamin.

Ní-difluorqhloracetyl-S-nitro-S^třifluor;

methyl-o-fenyléndiamín

NMilfluoracetyl-S^trifluormethyl-S^nitro-o-f enylendiamln

1000	9,0
500	9,0
250	9,0
100	8,0 .
50	7,0
1000	9,0
500	9,0
250 .	8,5
100	8,0 '
1000	9,0
.500 .. . .	9,0
250	9,0

Tetranychusurticae (Acarina) « i . < . » .

Svilušky šnovací, pěstované ná želených fazolových rostlinách, se. přenesou na rostliny dýně. Rostliny dýnů se udržují tak, aby mohla dobře proběhnout infekce. Infikované rostliny dýně se pak postříkají testovaným přípravkem obsahujícím sloučeninu podle vynálezu postupem podle předcházejícího testu. . 48 hodin po postřiku se stanovuje mortalita. Použije se stejné hodnocení jako, při ostatních .testech.

Používané sloučeniny, použité dávky a hodnocení jsou uvedeny v následující tabulce VII. ... ' /

. sloučenina // Tabulka VII • -ppm toxicita ma

Tetranychus urtlcae

NUtrtíiuoracetyl^bnltrorS^triíluor methyl· te-fenyiendiamin .

N^pentafluQrpropíQnybS^nltro-SVtriíluoriuethyl-o-fenylendiamin

NMtflunrnhloracfityl-.V-pitrn-5‘-tríf1uórmfithyl-Q«fenyl©n<31amln

NMrifluořmethyl-S^trifluorinettiybS^nltfo-o-fenylenďiamln

N¹-trlfluQracetyÍ-N²-méthoxykarbonyl-4‘-trifluormethyl-6‘-nltro-o-fenylendtamin

N¹- (2,2,3,3,-tetraf luorproplonyl)’N²-methoxykarbonýI-6‘-nitro-4‘-trifluormeťhyl-o-fenylendiamin

,1000 .	AQ
500	9,0
2SQ.	9,0
100	9,0
50	8,5
1000	9,0
500	9,0
250	9,0
100	9,0
5Q .	' 8,5
1000	9 n
500	9;0
250	9,0
1Q0 . '	8,0
50	8,0
1000	9,0
500	9,0
250	9,0
100	9,0
50	8,0
1000	9,0
500	9,0
250	7,5
1000	9,0
500	6,5

Qwpeltttsfaseiatus(Hemiptsral

Dospělcl Oncopelitls íasclatus se ochladl a urtJStí do testovacích klícek. Klícky, obsahující brouky, se postříkají 5 mi testovaného preparátu, obsahujícího předem stanovené množství Insekticidu De Vllblss, atoihizérem tlakem 70 kPa ze vzdálenosti 80 cm od vrchu klícky. Jakmile klícka vyschne, brouci se krmí a napájejí vodu 48 hodin. Jako odpovídající standard se použije preparát Obsahující 500 ppro2’(X,2-dikarbethoxyethyll-0,0-diroethyIiosfQrdlthioátu a dvě nepostříkané klícky se udržují jako kontrola, Po 48 hodinách po postřiku se počítá mortalita. Umírající dospělcl se počítají jako mrtví. Pro hodnocení se používá stejná stupnice jako u předcházejících testů.

Použité sloučeniny, použitá množství a výsledky testů jsou uvedeny v následující tabulce VIII.

sloučenina isssáe

Tabulka VIII ppm toxicita na

Oncopelitis fasciatus

N¹-trifluoi’acetyi-3‘-n.itro-5‘-trIfluormethyl· ' 1000 9,0

-o-fenylendiamin . 500 9,0 ' 2o0. · 9,0

100' 9,0

NMifluorchlorácetyl-3‘-nitro-5‘-trifluormethyl-o-fenylendiamln

NMrifluar.acetyl-3‘-trifluorméthyl-5‘-nitro-o-fenylendiamin

Nt-heptáífluorbutyrýl-S^nitro-S^třifíuOrmethyl-Q-fenyiendiamm

50	8,0
- 1000	9,0
500	9,0
250	9,0
100	9,0
1000	9,0
500	9,0
250	9,0
1000	9,0
500	9,0
250	9,0
100	9,0
50	9,0

Musea domestica (Diptera)

Chovné klícky obsahující čtyři dny₍staré dospělé mouchy domácí se ochladí ná 2 až 4 °C asi na jednu hodinu. Jedno sto much se přenese z chovné klícky do každé klícky za použití malé lopatky. Mouchy v klíece se udržují asi jednu až dvě hodiny při 21 až 27 “C, načež se postříkají stejným způsobem, jaký byl popsán pro Oncopelitis fasclatus, pěti mililitry testovaného preparátu. Dvě nepostříkané klícky se udržují jako kontrola a dvě klícky se postříkají 50 ppm preparátu DDT, jakožto standardního preparátu. 24 hodin po postřiku se počítá mortalita. Veškeré mouchy, které nelátají nebo nelezou ze dna klícky, se počítají jako umírající. Pro hodnocení se používá stejná stupnice jako u předcházejícího testu.

Použité sloučeniny, použité množství a výsledky testů jsou uvedeny v následující tabulce IX. Tam, kde, byl proveden více něž jeden tesť, jsou uvedený průměry několika výsledků.

Tabulka IX sloučenina ppm toxicita na mouchu domácí

NMrifIuóraeetyl-3‘-nitiO-5'-trífIuormethyl-o-fenylendiamin

Nt-difluorchlOracetyl-Shnitro-S^trifiuormethyi-o-fenylendiamin

NMrif luor acetyl-N²- (p-nltrobenzoyl fl uor methyl- 6* -nitro-o-feny lendtamin

NMrifluoracetyI-N²-methoxykarbonyí-4‘-tFffluormethyl-6‘-nitro-O'řenylendíamin

N¹- (2,2,3,3-tetřaf luorpTOpionyl J-N³-methoxykarbonyl-6‘-nitro-4‘-trfíluormethyi-o-fenylendiamin

1000	9,0
500	9,0
250	9,0
100	9,0
50	8,5
500	9,0
250	9,0
100	9,0
50	9,0
1000	7,5
500	7,5
250	7,5
1000	9,0
: 500	9,0
250	9,0
100	9,0
1000	9,0
500	9,0
250	9,0
100	9,0
50	7,5

195898 25

Anthonomus grandis (Coleoptera)

Postup je Obdobný postupu použitému pro Epilachna variestis a Pródenia eridania, s tou výjimkou, že 10 dóšpělců Anthonomus grandis se umístí na listy bavlníku, který byl namočen do preparátu testované slouče' 28 niny. Pro hodnocení se používé stejná stupnice jako pro, testy uvedené výše.

Použité sloučeniny, použitá množství a získané výsledky jsou uvedeny v následující tabulce X. Tam, kde byl proveden více než jeden test, jsou uvedené výsledky průměrem několika výsledků.

sloučenina

N^heptafluorbutyryl-S^nltro-SMrifluormethýl-o-fenylendiamin

Nl-pentafluorpropionyl-SLnitro-BMrifluormethyl-o-fenylendiamin

N¹-perfluoroktanoyl-3‘-nitro-5‘-trifluormethyl-o-fenylendiamin

N¹-trlfluoracetyl-N²-methoxykarbonyl-4^,-trlfluormethyl-6‘-nitro-o-fenylendiamin

N¹- (2,2,3,3-tetraf luor pr opiony 1) -N²-methoxykarbonyl-6‘-nitro-4‘-trifluormethyl-o-fenylendiamin

Téměř stejné výsledky se získají, jestliže se místo sloučenin uvedených v tabulce použijí stejným způsobem následující sloučeniny:

N¹-trifluoracetyl-N²-naftoyl-3‘-nltro-5‘-trif luormethyl-o-fenylendíamln,

NMrif luoracetyl-N²- (p-n-butoxybenzoyl) -4‘-trifluormethyl-6‘-nitro-o-fenylendiamini

NMrif luoracetyl-N²- (p-nitrobenzoyl) -4*-trifluorníethyl-6‘-nltro-o-fenylendiamin,

N^heptafluorbutyryl-S^nitro-SMrifluormethyl-o-fenýlendlamin,

N^pentafluorpropionyl-SMitro-SMrifluormethyl-o-íenylendiamin,

NMrifluoracetyl-N²-methoxykarbonyl-4‘-trifluormethyl-6‘-nitro-o-fenylendiamin,

Ní-pentadekafluoroktanoyl-S^nltro-SMrifluormethyl-o-fenylendiamin.

Tabulka X ppm Anthonomus grandis toxicita na

1000 9,0

500 9,0. . ..

250 9,0

100 9,0

9,0

9,0

1000	9,0
500	9,0
250	9,0
100	9,0
50	. 9,0
25	8,5
10	8,5
1000	9,0
500	9,0
250	. 9,0
100	9,0
50	9,0
25	9,0
1000	9,0
500	9,0
250	9,0
100	9,0
1000	8,0
500	7,0
250	7,0

Navíc sloučeniny vzorce II jsou použitelné jako parasíticidní prostředky pro systemičkou kontrolu hmyzu a roztočů, které byly pozřeny živočichy. Tyto sloučeniny mají schopnost pronikat živými tkáněmi hostitelského živočicha, kterému byla některá ze sloučenin aplikována. Hmyzí paraziti a paraziti ze skupiny roztočů, kteří konzumují krev nebo jiné živé tkáně hostitelských živočichů, tak pozřou sloučeniny, které prošly tkání, a -tak jsou hubeni. Je pravděpodobné, že krev slouží jako nosič, kterým jsou sloučeniny dispergovány - hostitelským živočichem, ale paraziti, jako jsou například Cochliomyia hominivorax, kteří nesají krev, jsou také hubeni těmito sloučeninami, což znamená, že sloučeniny procházejí i jinými tkáněmi stejně dobře jako krví.

Někteří paraziti, jako je převážná část klíšťat, se živí živými tkáněmi hostitelských živočichů během převážné části života parazitů. Jiní paraziti, jako jsou například Cochliomya hominivorax, se živí hostitelskou tkání pouze v larválním stadiu. Tjfetí skupina parazitů, Jako jsou mouchy sající krev, se živí hostitelským živočichem pouze -ve

Π U stadiu dospělců. Aplikace sloučenin vzorce II hostitelským živočichům zabíjejí parazity, kteří se živí živnými tkáněmi živočichů, bez ohledu na to, kterým stadiem se paraziti živí.

Veškeré druhy parazitů hmyzů a roztočů, které se živí živnými * tkáněmi živočichů, jsou zabíjeny sloučeninami vzorce II. Paraziti, kteří sají krev živočichů, ti, kteří se zavrtávají do živočišné tkáně a živí se jí á ti, kteří, jako larvy Gasterophilus haemorrhoidalls, vniknou přirozenými otvory hostitele, napadají sliznicé a živí se z nich, jsou všechny stejně účinně hubeni. Pro jasnost je uvedena řada specifických parazitů různých hostitelských živočichů; kteří mohou být kofttrolováni použitím těchto sloučenin. Stadium života parazita, kterým je Infikován hostitelský živočich, je uvedeno ,u každého parazita.

Paraziti koní

Gastrophilus Intestinalis Stomoxys calcitrans Phormia regina Haemalupinus assini Cecidophyes ribís Psoropter equi Gasterophills intestinalis Blíssus leucoptérus Gasterophilus haemorrhoidalis

Paraziti skatu

Haemátobis irritans.

Bovicola bovis

Haematopinus quadripertusus moucha tsetse Stomoxys calcitrans Gasterophilus intestinalis Demodex bovis Boophilus annulatus Otobius magini Amblyomma máculatum Derrnacentor andersoni Amblyomma americanum mouchy rodu Caliphoridae štěnice rodu Reduviidae dospělci sající krev dospělci sající krev dospělci sající krev nedospělí, dospělci sající krev nymfy, dospělci zavrtávající se do kůže dospělci žeroucí kůži larvy migrující zažívacím traktem larvy migrující zažívacím traktem larvy migrující zažívacím traktem dospělci sající krev dospělci žeróftcí kůži nymfy, dospělci; sající krev dospělci sajíct krev a dospělci sající krev dospělci sající krev dospělci zavrtávající se do kůže larvy, nymfy, dospělci sající krev nymfy sající krev ' dospělci sající krev.., dospělci sající krev dospělci sající krev larvy infikující rány sající krev

Paraziti prasat

Haematopinus suis

Tungá penetrans

Paraziti ovcí á koz

Pediculus humanus

Pediculus capitis

Malophagus ovinus

Psoroptes ovis

Gasterophylus haemorrhoidalis Thialeurodes vaporariorum Phormia regina Cochliomyia macellaria dospělci sající, krev dospělci sající krev dospělci sající krev dospělci sající krev dospělci sající krev nymfy, dospělci žeroucí kůži larvy migrující v dutinách larvy zamořující rány larvy zamořující rány . larvy zamořující rány weIOKraJž

Cimex, lectularius Cnclotogaster heterographa Argas pervisus Knemldokoptes mutana Khemidokopíes galtnae

0,30« dospělci sající křev dospěle! sající krev. nymfy, dospělci sající krev dospělci zavrtávající se do kůže dospělci zavrtává jící se do kůže

Paraziti psů

Gasterophilus intestinalis dospělci sající krev

Stomoxys calcitrans dospělci sající krev

Cecidophyes ribis nymfy, dospělci zavrtávající se do kůže

Demodex canis dospělci zavrtávající se’do kořínků chlupů blechy dospělci sající krev

Rozumí se, že paraziti uvedení výše nejsou odkázány ná jednoho hostitelského živočicha. Převážná část parazitů je schopna využívat různé hostitele, i když každý parazit má nej výhodnějšího hostitele. Napři- „ klad Cecidophyes ribis napadá koně, prasata, muly, lidi, psi, kočky, lišky, králíky, ovce a dobytek. Gaserophilus intertinalis napadá koně, muly, dobytek, prasata psy a mnoho jiných živočichů. Použitím .Sloučenin vzorce II se hubí parasiti 'typu# popáaného . výše žijící v hostitelském .-živďčichai uvede- .. ném výše, stejně jako v jiných hostitelských živočiších. Například tyto sloučeniny jsou účinné u koček, koz, velbloudů a živočichů . chovaných v zoo. :

Hostitelští živočichové, u kterých se tyto sloučeniny s výhodou používají, jsou psí, skot, ovce nebo koně, u kterých se kontra-, lují klíšťata, blechy, mouchy a červí.

Doba, způsob a množství, při kterých se sloučeniny účinně aplikují, se pohybují v širokém rozmezí. Detailní vysvětlení způsobu, kterým se tyto Sloučeniny používají, je uveden výše.

Sloučeniny se aplikují živočichům v množství asi od 1 asi do 100 mg/kg, Nejlepší , množství pro hubení uvedených parazitů zamořujících uvedené živočichy rirasf být stanoveno individuálně, bylo však nalezeno, že v mnoha případech se optimální množství pohybuje ve výhodném rozmezí asi od 2,5 do 50 mg/kg. Optimální množství pre daný případ závisí na takových faktorech, jako je zdraví živočicha, který má být léčen, náchylnost parazita, náklady, které se na živočicha mohou vynaložit, a stupeň požadované kontroly. Nižší dávky jsou bezpečnější pro hostitelské živočichy, jsou méně nákladné a jsou často snadněji aplikovatelné, avšak poskytují neúplnou nebo minimální kontrolu parazitů, takže může dojít k nové infikaci. Na druhou stranu vyšší dávky poskytují úplnější kontrolu parazitů, jsou však dražší a mohou způsobit obtíže u ošetřovaných živočichů.

Sloučeniny vzorce II jsou účinné při aplikaci v kteroukoli dobu roku a v kterémkoli věku živočicha. Tyto sloučeniny je možno aplikovat živočichům kontinuálně jako konstantní přísadu do krmivá, což zajistí, že veškeří paraziti, kteří přijdou do styku, s ošetřovanými živočichy, budou zahubeni. Tato . metoda aplikace není κ žádném případě ekonomická a obvykle je nejlepší aplikovat sloučeniny v tu dobu, kdy se použitím sloučenin může dosíci nejlepší kontroly parazitů. Určití paraziti, jako jsou červi dobytka, což jsou larvy ovádů, mají aktivní . · období, kdy napadají dobytek. I když líto paraziti, jsou primárně důležití, mohou se sloučeniny použít pouze v tuto dobu?a za-, ručí se tak jednoroční kontrola parazitů. Ostatní paraziti, jako jsou klíšťata, infikují a napadají živočichy celý rok. Kontroly těchto parazitů se může také dosíci relativně krátkou dobou aplikace tak, že se sloučeniny podají všem živočichům ve formě, v celém okolí v relativně krátké době, jako je například několik týdnů. Všichni paraziti jedné generace se tak zahubí a zvířata zůstanou prosta parazitů dostatečně dlouhou dobu, dokud nedojde k nové Infikaci importovanými živočichy.

Sloučeniny vzorce II se mohou aplikovat kteroukoli orální nebo kožní aplikací. Jé třeba zdůraznit, že mnohé sloučeniny se průchodem žaludkem přežvýkavce chemicky mění. Orální aplikace přežvýkavcům Je proto závislá pouze na tom, zda jsou sloučeniny chráněny proti, působení žaludkem pWžvýkavce speciální úpravou. Tyto úpravy na vhodné preparáty jsou uvedeny dále.

Úprava a aplikace biologicky aktivních sloučenin živočichům je různá v závislosti na stáří a na způsobu. Jsou uvedeny některé úpravy preparátů a metody aplikace, které objasňují praktické použití těchto sloučenin pro kontrolu parazitů.

Kožní aplikace sloučenin vzorce II se může provádět způsobem běžně používaným ve veterinární praxi. S výhodou se používají vě vodě rozpustné soli sloučenin vzorce II tak, že nertí nutno připravovat žádný preparát. Jinak, jestliže je zapotřebí použití sloučenin, nerozpustných ve vodě, je výhodné rozpustit tyto sloučeniny ve fyziologicky vhodném rozpouštědle, jako jsou polyethylenglykoly. Zrovna tak je praktické používat injikovatelné suspenze sloučenin ve formě

199699 jemného prášksi suspendovaného v preparátu. . fyziologicky vhodného efeEozpouštěídla, povrchové aktivního činidla a suspeodačníhe činidla.

Nerozpouštědlem může být například jedlý, plej, jak® je arašídový olej, kukuřičný olej saebo sessmevý olej, glykol, jako je polyethylenglykol nebo voda, a to v, závislosti jia vyhrané steučeniEuě. -.···· .

Fyziologicky vhodné přísady jsou nutné pro .udržení sloučenin .vzorce.II v suspendovaném stavu. Tyto přísady se vybírají z emůlgiátorů, jako jsou soli dodecylbenzensnlfonátu a toluensuifonátia, .adiční sloučeniny ethylenoxidu a álkylfenolu « estery oleátu a laurátu, a z dispersiních činidel, jako jsou soli naftalénaulfonáte, ligninsulfonátu a sulfátů mastných alkoholů, jako přísady pro injikovatetaé suspense se mohou použít zahušťovadla, jako je karhQxymethyicelulosa, poiyvinylpyT.olidQn, želatina a algináty,. Pro suspendování. sloučenin je možno použít mwatoo skupte povrchově .aktivních činidel, včet®ě. těch, které byly. uvedeny výše, 'Použitelnými povrchově aktivními látkami jsou například lecitliln a· estery polyoxyethylensorbitanu.

Kožní aplikace sp s výhodou provádí podkožně, totramíškulárně a i totravenosně ve formě injikovatelných. preparátů. Používá se vhodné, injekční zařízení jehlového typu, jakož 1 nejedlového typu.

Také te možné použít preparát s opožděným nebo s prodlouženým prostupováním sloučenin vzorce II tkáněmi živočicha. ,Tak se například mohou použít velmi nerozpustné sloučeniny, V tomto případě mírná rozpustnost sloučenin způsobuje prodloužení působení tím, že tělesné. kapaliny živočicha mohou rozpustit v určitou dobu pouze malá množství sloučeniny.

Prodloužený účinek sloučenin vzorce II se může získat úpravou sloučěniny do formy, která fyzikálně ínhibuje rozpouštění. Takto upravený preparát se injikuje do těla, kde zůstává jako ložisko, ze kterého se sloučenina pomalu rozpouští. Formy preparátů tohoto typu jsou známé a jsou tvořeny voskovítými polopevnými látkami, jako jsou rostlinné vosky a polyethylenglykoly vysoké molekulární hmotnosti.

Ještě účinnější prodloužený účinek se získá, jestliže se živočichům aplikuje implantát obsahující jednu ze sloučenin vzorce II. Takovéto implantáty jsou známe z vetertesární praxe a obvykle se připravují z gumy obsahující silikon. Sloučeniny se dispergují v pevném gumovitém implantátu nebo jsou obsaženy v otvoru implantátu. Při výběru sloučeniny je nutno postupovat tak, aby byla rozpustná v gumě, neboť sloučenina se nejprve rozpustí v gumě a pak se ž gumy uvolňuje do tělesné kapaliny živočicha.

Množství sloučeniny, které se uvolňuje z implantátu, a tím i doba, během které je implantát účinný, se kontroluje s dobrou přesností příslušnou úpravou koncentrace sloučeniny v implantáte, vnější ptoehau implantáte s poly merom, ze kterého s© implantát připravuje.

Aplikace sloučenin implantáty je zejména výhodným způsobem aplikace. Tato aplikace je· vysoce ekonomická a účinná, neboť je přesně známa doba, po kterou je implantát účinný, a je zajištěna konstantní koncentrace sloučeniny v tkáni hostitelského živočicha. Implantát může být upraven tak, že dodává sloučenina několik měsíců a snádno se zvířatům podává, Po zavedení implantátu není již pak nutno zvířata. žádným způsobem ošetřovat.

Orální aplikace sloučeniny vzorce II se provádí smíšením sloučeniny s krmivém nebo s pitnou vodou nebo podáním orální dávkové formy, jako. jsou nálevy, tablety nebo kapsle.

Jestliže se sloučenina vzorce H má aplikovat orálně přežvýkavému'živočichu, je nutné chránit, sloučeninu před nežádoucím rozkladným účinkem přežvýkavého postupu. ¥ě veterinární praxi jsou nyní známé účinné metody' pro povlékánl a enkapsulace drog tak, aby by ly. chráněny v žaludku přežvýkavce. Například jsou takové povlakové aflíerlály a metody uvedeny Grantem aj, v USA patente č. 3 09,7 6401 Grant uvádí metodu chránění sloučenin před účinkem přežvýkavého žalJidku,ť která spočívá v povlékánl látek filmem propionátu 3-moctoiteohn.tyrátu ceiulosy, Takovýto film může také chránit sloučeniny vzorce. II. S výhodou se tablety nebo kapsle - obsahující stopčeninu vzorce II povlékají filmem v povlékací pánvi nebo se postříkají v» ftešdním loži. Pilulky parasítícidního prostředku se mohou připravit, • potáhnout filmem a pak se mohou naplnit do kapslí. Alternativně se může připravit pevná směs sloučeniny a činidla vytvářejícího film, rozdrobit a rozemlít na malé částečky, z nichž každá obsahuje sloučeninu ux zavřenou v základní hmotě, tvořené činidlem vytvářejícím film. Částečky se mohou naplnit do kapslí pro orální aplikaci nebo se mohou použít v orální snspensi.

Oprava veterinárních přísad v krmivech přo živočichy je velmi dobře známa. Běžně se sloučenina upraví nejprize na předsměs, ve které se'sloučenina vzorce II disperguje v kapalném nebo pevném částečkovém nosiči. Předsměs může s výhodou obsahovat asi od 1 do 400 g sloučeniny na 0,454 kg, v závislostí na požadované koncentraci v krmivé. 'Je však známo, že mnohé sloučeniny vzorce II se mohou působením složek krmivá hydrolysovat nebo degradovat. Tyto sloučeniny se běžně upravují tak, že .se před přípravou předsměsi upraví v chránící základní hmotě, jako je želatina. Předsměs se pak v krmivu disperguje běžným mixérem. Přesné množství sloučeniny a tím předsměsi, které se má přidávat do krmivá, se pak snadno vypočítává z množství, které živočich sežere za den, a z koncentrace sloučeniny v předsměsi.

I ./

Rovněž tak množství, sloučeniny přidávané do pitné vody zvířat se vypočítává tak, že se bere v úvahu hmotnost zvířete a množství, které vypije za den. Nejvýhodhější je používání ve vodě rozpustných solí sloučeniny vzorce II. Jestliže taková sůl není žádoucí, pak se musí připravit suspendovatelný preparát požadované sloučeniny.- Preparát může být suspensí v koncéntrované formě a tato suspense 'se přimísí do pitné vody nebo může být suchým preparátem, který se pak suspenduje v pitné vůdě. V každém případě sloučenina musí být v jemně práškované formě a preparáty se pak připravují na stejných principech jako injikovatélné suspense.

Sloučeniny se snadno upravují na formu tablet a kapslí běžně známými vhodnými metodami, o kterých není nutno zde se zmiňovat. Nálevy obsahují sloučeninu rozpuštěnou nebo dispergovanou ve vodné kapalné směsi. Také zde je nejvýhodnější .připravit nálev rozpuštěním ve vodě rozpustné soli sloučeniny vzorce II. Také je téměř tak vhodné a stejně účinné použití dispersí sloučeni!) stejně jako se připravují preparáty v pitné vodě, jak bylo uvedeno výše.

, Příklady uvedené bezprostředně níže prokazují účinek sloučenin vzorce II při kontrole řady parazitů, kteří normálně napadají ekonomicky důležitá < zvířata. Sloučeniny byly testovány proti Cochliomyia hominivoráx, larvám Phormia regina, proti Stomoxyš calcitrans, proti moskytům a proti Dermacentor varlabills. V případě Phormia regina a Stomoxyš calcitrans jde o hmyz, Dermacentor variabilis je představitelem roztočů.

Stomoxyš calcitrans je běžný volně létající, krev sající parasit; Amblyomma americanum je typický krev sající parazit, který má.. nymfální a . část dospělého životního cyklu spojeny s hostitelským živočichem, obvykle dobytkem. Larvy Phormia regina se vyvíjejí z vajíček, kladených poblíž ran hostitelského živočicha volně létajícím hmyzem. Larvy se zavrtávají do zdravého masa kolem ran a ztráví část svého životního cyklu v něm, živíce se hostitelským masem a krví. ' '

Stomoxyš calcitrans je parasit koňů,' mul, dobytka, prasat, psů,.. koček, ovcí, koz, ' králíků a lidí; Amblyomma ameřlcanum napadá primárně dobytek, avšak také koně, tnuly a ovce. larvy Phormia regina napadají- jakékoli poraněné zvíře, ale zejména jsou škodlivé u dobytka, prasat, koňů, mul; ovcí d koz.

Následující testy objasňují účinek /sloučenin vzorce II aplikovaných hovězímu dobytku. V převážné části případů byly testy Uvedené dále prováděny u zvířat umělé infikovaných parazity.

Tele'se ošetří 15 mg/kg N¹- (2,2,3,3-tetrafluorpropionyl) -3‘-nitro-5'-trifluormethyl- ’ -o-fenylendiaminu v jedné podkožní injekci. Sloučenina se aplikuje .ve formě disperze v 10% póly viny lpyrrolidonu.

Došpělci Stomoxyš calcitrans se uiiiístí v komůrce úplně uzavřené drátěným pletivem. Dvě nebo Více komůrek; obsahujících od 60 •do 100 dospělců Stomoxyš calcitrans, šé u' místí tak, Že se uvedou' ve styk s ostříhaným hřbetem telete 24^; hodin po aplikaci. Mouchy Stomoxyš .calcitrans še nechají Žrát na teleti po uvedenou dobu, načež se provede hodnocení a mouchy se nechají' žrát další uvedenou dobu. Mortalita much se stanoví spočtením živých a uhynulých po určité době. Každá skúpiria byla provedena odděleně.

Výsledky . zjištěných mortalit jsou následující:

skupina hodiny po ošetření . mortalita Stomoxyš • calcitrans % _ , . .....-· . - ~ — - — _g5

77 70 • 96 100

77 88 ^: 100 , 24 85

95

Jestliže se tento postup opakuje za použití moskytů místo Stomoxyš calcitrans, jsou výsledky následující:

skupina

195898 hodiny po ošetření mortalita moskytů % . ·>'···. ’7< ' ^; 100 _;

Jestliže se výše uvedený postup Opakuje za použití 25 mg/kg v 10%pQlyvíriýliiyŤrolidonu, jsou výsledky následující:

skupina druh

- moskyti moskyti moskyti

Dermacentor variabilis hodiny po ošetření mortalita %

........

100

70

168 86 • N¹-(2,2,3,3,-tetraf}uorproplónyl)-3‘-nitro-5i‘-triíluormethyl-0-fenylendiamin byl testován v dávce 10 mg/kg v sesamovém oleji proti Stomoxys calcitrans u telat. Postup byl od předcházejícího modifikován tak, že drátěné komůrky se umístí na hřbet telete 24 hodin po aplikaci sloučeniny, výsledky jsou uvedeny v následující tabulce XI.

Tabulka XI

doba	počet živých	počet mrtvých	%
den 1
6 hodin	20	! 20	50
24 hodin	0	40	100
den 2		··
6 hodin	3	37	92
24 hodin	0	; 40	100
den 3	.'··»
6 hodin	16	24	60
24 hodin	' 4	38	90
den 4			.z
6 .hodin	10	30 - '	. 75
,24 hodin .	0	40	100
den 5
6 hodin			—
24 hodin	0	40 ,	100
den 6
6 hodin	__	_	__
24 hodin	0	30	. 100
den 7
6 hodin	3	37	93
- 24 hodin	6	34	85
den 8
6 hodin	35	5	12
24 hodin	: ' 15 .	25 ,	: 62
den 9
6 hodin	20	10 .	33
24 hodin	0	40	100
den 10 ;
6 hodift	40	0	0
24 hodin	40	0	.: · ·· 0
den 11
6 hodin	40	0	0
24 hodin	40	0	0

Testy bezprostředně výše uvedené prokazují djouhotrvbjíet kontrolu parazitů ze skupiny hmyzu a roztočů použitím sloučenin vzorce II. Aplikace těchto sloučenin i v zcela nízkých dávkách hubí parazity, kteří se živí na ošetřených zvratech» i několik jJjiů po aplikaci sloučenin. Rovněž stojí za zmínku, že kontrola těchto parazitů je velmi kompletní,, neboť byl zahuben ůpteý nebo téměř úplný počet parazitů.

Následující postupy uvádějí representativní výsledky biotestů.

Tabulka XII sloučenina rozpouštědlo

Larvy Phormia regina s,e použijí jako testovací organismy v biotesteeh, Testy se provádějí aplikací sloučeniny podle vynálezu ve formě jedné podkožní injekce teleti. Teleti se odeberou, vzorky krve den následu- jící po aplikaci a larvy Phormia regina se nechají živit touto krví. Jako konec testu se uvádí poslední den, kdy 90 % nebo více larev Phormia regina ještě uhyne. Výsledky jsou uvedeny v následující tabulce XII.

dávka účtené dny při fmigýkg') 90% něho vyšším uhynutí

N¹-(2,2,3,3-tetrafluorpropio- 10% polyvtnylpyrrolidon nyl )-3‘-nitro-5‘-trifluormethyl-o-fenylendiamin sesamový olej dimethylsulfoxtd polyethylenglykol

NMifluorchloracetyl-3‘-nitro- sesamový olej -5‘-trlfluormethyl-o-fenylen- 10% polyvinylpyrrolidon diamin

40	25
25	48
15	11
10	8
5	6
2,5	—,
15	2Q
2,5
5	8
15	9
15	8
20	6

Další test in vitro pro stanovení kontroly parazitů dospělců Stomoxys calcitrans za použití sloučenin vzorce II Je následující. Dospělci Stomoxys calcitrans se nechají 18 hodin hladovět, načež se umístí v Petriho miskách nebo v létací kleci a přidá Se k nim vnadidlo s krví. Krev používaná pro vnadidlo se jímá z ošetřených telat ve vyznačených intervalech po ošetření. Mortalita Stomoxys calcitrans se stanovuje po určitém intervalu po Zavedení vnadidla. Procento mortality se v této době srovnává s normální mortalitou získanou v Petriho miskách nebo y létacích klecích obsahujících krev Z neošetřených telat (kontrola). Při tomto testu se používá Nt-( 2,2,3,3-tetráUuorpropionyl}-3‘-nitro-5‘-trífluormethyl-o-íenýlendiamin. Výsledky jsou uvedeny v následující tabulce XIII.

Tabulka xm

dávká (mg/kg)	hodiny odebrání krve po ošetření	hodiny stanovení . mortality po uvédéní ve styk s krví	pracant© mortality
15 v 10% polyvinylpyrrolidonu:	72	5	( 22
	72	24	89
25 v dlraethylsulfoxidu	24	22	$00
2	18	100
24	24	100
25 v 10% polyvinylpyrrolidonu	168	24	92
40 v 10% polyvinylpyrrolidonu	284	24	84
312	24	100
	380	24	88

195893

V testech popsaných výše se paraziti vystav! krvi ošetřených zvířat nepřímo, místo přímo tak, že se paraziti živí přímo ne zvířeti. Použitím kontrol je však tento test stejně signifikantní, jako když paraziti sají krev přímo ze zvířete. Stupeň ochrany živočichů proti velmi •škodlivým parazitům Phormia regina je jasně testem prokázán, neboť několik dnů po aplikaci jedné dávky sloučeniny vzorce II je úplná kontrola parazitů.

Kromě herbicidní, insekticidní a paraziticidní účinnosti vykazují sloučeniny vzorce Π anthelmitieký účinek.

S ohledem na anthelmitieký účinek sloučenin vzorce II se mohou sloučeniny vzorce II aplikovat teplokrevriým živočichům za účelem kontroly vnitřních parazitů, zejména parazitů střevního traktu, jako jsou Haemonchus contortus, Syphacía obvelata a Nematospiroides dubium. Aplikace se s výhodou provádí per os a může být zahrnuta ve straně nebo se může sloučenina podávat samostatně nebo upravená na formu tablet nebo pilulek pro dobytek. Typický dobrý výsledek se získá při použití dávek 5 až 500 mg/kg pro jednu dávku a v dávkách od 0,001 do 0,05 % při použití v potravě. Při representativních postupech se Ni-trifluoracetyl-S^nltro-S^trifluormethyl-o-fenylendiamíin přidá do modifikované potravy pro myši v koncentrací 0,01%. Modifikovaná potrava se podává skupině čtyř myší a nemodifikovaná potrava jiné skupině čtyř myší, sloužící jako kontrola. Myši obou skupin se infikují Nematospiroides dubius asi sedm hodin po počátku krmení. V krmení se pokračuje osm dnů, devátý den se veškeré myši .zabijí a ve střevu se stanoví přítomnost, popřípadě počet jedinců Nema40 tospfhoiifes áaatas. Ve skupině myší s modifikovanou potravou nebyly pozorovány Žádné larvy, skupině, bylo· přítomno v průměru 28 larev na myš. Stejné výsledky byly získány při použití jiných sloučenin vzorce II.

Srovnávací testy

Pro srovnání byly provedeny testy se sloučeninou vzorce

Cl Q r-t il známou z amerického patentu č. 3 '557 211, označovanou zde jako sloučenina A, zatímco sloučenina vzorce

označovaná zde jako sloučenina B, představuje účinnou sloučeninu .podle vynálezu. Preemergeatní herbicidní test

Test byl prováděn obdobně podle testu uvedeného v popisu v tabulce 1.

Tabulka Ia kukuřice bavlna sója vojtěška cukrová řepa rýže. okurky rosička krvavá hořčice merlík bér durman

1,1 kg/ha l

i

A

1,2 kg/ha í

.1

4,4 kg/ha

1,1 kg/ha .1

B

2,2 kg/ha '

2 1 3

4,4 kg/ha

5 5 5

2

195898

42

Insekticidní test na Epilachna varivestis

Test byl prováděn obdobně podle festu uvedeného v popisu v tabulce IV.

Tabulka IVa

sloučenina	množství v ppm	toxicita pro Epilachna varivestis
A	neaktivní	0,0
B	1000	9,0
	500	9,0
	250	9,0
	100	9,0
	50	9,0
	'25	8,5
	10	8,5
Insekticidní test na	Oncopelitls fasciatus
Test byl prováděn obdobně podle testu uvedeného v popisu v tabulce VIII.
	. ' Tabulka Vlila
sloučenina	množství v ppm	toxicita pro
	·—	Oncopelitis fasciatus
A	neaktivní	0,0
B	1000	9,0
	500	; 9,0
	250	9,0
	100 ·	9,0
	50	8,0
	25	8,5
	10	7,0

Insekticidní test na švába obecného

Dospělci švába obecného byli zchlazeni a umístěni do testovací klece. V kleci se šváby bylo postříkáno 5 ml testovaného prostředku s předem vypočteným množstvím insekticidu za použití de Vilblsova atomizéru při tlaku 70 kPa, který se drží 82,5 cm od vrcholu klece. Klec se potom nechá .uschnout. Jako referenční standard se použije prostředek obsahující 500 ppm 1,4,5,6,7,8,8-heptachlor-3a,4,7,7a-tetrahydro-4,7-methanoindenu a jako kontroly se užijí dvě nepostříkané klece. Výpočet mortality se provádí 72 hodin po postříkání. Umírající švábi se považují za mrtvé. Používá se stejné výpočetní škály, jaká bylá již výše v popisu popsána. Výsledky jsou uvedeny V tabulce VlIIb.

sloučenina . Tabulka VlIIb .

množství v ppm toxicita pro švába obecného neaktivní

1000

500

250

100

0,0

9,0

8,5

9,0

7,0

5,0

Insekticidní test na mouchu domácí

Sloučeniny A a B byly zkoušeny na mouchu domácí krmenou sérem odebraným z morčat za 24 hodiny po ošetřeni morčat testovanou sloučeninou. Sérum se umístí na podložku s krví tak, že se mouchy mohou snadno krmit. Výsledky byly stanoveny, obdobně, jako bylo již popsáno v popisu; kdy byly mouchy přímo uvedeny ve styk se sloučeninou. Výsledky jsou uvedeny v tabulce IXa.

195898

Tabulka IXa sloučenina množství v ppm toxicita pro mouchu domácí

A B	neaktivní 1000 500 250 100	0,0 0,0 9,0 9,0 9,0
Insekticldní test	na Anthomonus grandis	; . .
Sloučeniny A	a B byly zkoušeny způso- grandis.	Výsledky jsou uvedeny v tabulce
bem popsaným	v popisu na Anthomonus Xa.
-	Tabulka Xá
sloučenina množství v ppm	toxicita pro Anthomonus grandis
A	neaktivní	0,0
B	500	9,0
	250	8,5
	, 100	8,5
	50	7.0
	25	7,0

PRÉDMBT vynalezu

Claims (3)

1. Herbicidní, iňáekticídní a arachnicldní prostředek, význačený tím. že obsahuje nosič a jako účinnou složku sloučeninu obecného vzorce II, kde

   R° je
2. 2,2-dlfluoralkanoylzbytek vzorce

   -C-CFž—Y,

   II o .

   kde Y je atom chloru, fluoru, difluórmethyl nebo perfluoralkyl s 1 až 6 atomy uhlíku,

   R¹ je atom vodíku, methoxykarbonyl, 3,6-dichlor-2-methoxybenzoyl, benžoyl, 2-nitrobenzoyl, naftoyl, p-n-butoxybenzoyl nebo
3. 3,4-dichlorbenzoyl,

   R⁴ je nitroskupina,

   R⁵ je trifluormethyl, přičemž R⁴ a R⁵ jsou ve vzájemné meta poloze, a jestliže R¹ je atom vodíku, je v ortho-poloze k —NH—R¹ skupině jeden ze šubstltuentů R⁴ nebo R⁵.