CN201058126Y - 一种蒙脱石结肠定位释放胶囊 - Google Patents

Abstract

一种蒙脱石结肠定位释放胶囊，包括常用空心胶囊1内装蒙脱石结肠定位释放微丸2，即可得到本实用新型的蒙脱石结肠定位释放胶囊。本实用新型口服后，在胃和小肠中不释放药物，从而保证把药物定量输送到结肠中。可提高发病部位在结肠及直肠的各种急、慢性腹泻尤其是结肠炎等的疗效。服用方便。

Description

一种蒙脱石结肠定位释放胶囊

技术领域

本实用新型涉及一种蒙脱石结肠定位释放胶囊，属医药技术领域。

技术背景

蒙脱石散作为一种高效的粘膜保护剂，病菌、病毒及其毒素的吸附剂，用于各种急、慢性腹泻病的治疗，高效无毒，现已在全世界100多个国家和地区上市。现已上市的蒙脱石制剂还有片剂、混悬剂、颗粒剂、分散片，它们均是普通制剂。当用于治疗发病部位在结肠及直肠的各种急、慢性腹泻病尤其是结肠炎时，采用口服或灌肠，灌肠疗效明显好于口服。

普通蒙脱石制剂口服后，药物在到达结肠前即被吸附于上消化道或吸附力已基本饱和，因而对结肠炎的治疗效果较差；保留灌肠给药，药效较口服好，但药物在结肠分布不均匀，个体差异大，且药物往往仅能到达直肠和乙状结肠，不易到达横结肠和升结肠，同时此种给药途径，使患者十分痛苦，医务人员负担也重。

本发明人申请的专利，蒙脱石结肠定位释放制剂及其制备方法，申请号：200610171010.7，叙述了蒙脱石结肠定位释放片和蒙脱石结肠定位释放胶囊，其制备方法是：将蒙脱石加入或不加入黏合剂、崩解剂、润滑剂等辅料按常规制粒或不制粒，制成片芯或装入常用空心胶囊，再外包在胃液、小肠液中均不溶的ph依赖型结肠溶树脂薄膜衣；或将蒙脱石加入或不加入黏合剂、崩解剂、润滑剂等辅料制成颗粒或不制粒装入ph依赖型结肠溶专用空心胶囊。这种制剂口服后，是以制剂整体被运送到结肠的，由于体积大，受消化道输送食物节律影响大(如幽门关闭等)，在胃和小肠滞留时间长，发挥疗效慢。

本发明的目的是为了克服已有蒙脱石制剂治疗发病部位在结肠及直肠的各种急、慢性腹泻的不足，结合胶囊易口服的优点制成蒙脱石结肠定位释放胶囊。

发明内容

为了克服已有普通蒙脱石制剂治疗发病部位在结肠及直肠的各种急、慢性腹泻的不足，本实用新型提出一种蒙脱石结肠定位释放胶囊。

本实用新型的蒙脱石结肠定位释放胶囊由常用空心胶囊1，内容物2构成，所述内容物2为蒙脱石结肠定位释放微丸。

所属的蒙脱石结肠定位释放微丸2，由蒙脱石微丸外包一层在胃液、小肠液中均不溶的ph依赖型结肠溶树脂薄膜包衣构成。

所属的蒙脱石微丸由蒙脱石，药用辅料构成。

所属的在胃液、小肠液中均不溶的ph依赖型结肠溶树脂薄膜包衣，由聚丙烯酸树脂III，邻苯二甲酸二丁脂构成。

本实用新型蒙脱石结肠定位释放胶囊，包括以下步骤的方法制备得到：

a)微丸处方：蒙脱石，药用辅料，润湿剂适量(50％乙醇)

b)制备微丸：取步骤a)微丸处方量原辅料混匀，加入润湿剂，过20目筛制湿颗粒，把湿颗粒置于60-80r/min的包衣锅中，密封滚动10-30min后，开盖，锅壁加热至40-60℃，干燥滚动1-2h.倾倒出微丸置烘箱中干燥，即得蒙脱石微丸。

c)配制在胃液、小肠液中均不溶的ph依赖型结肠溶树脂薄膜包衣液：称取聚丙烯酸树脂III50g，倒入1000ml 95％的乙醇中，搅拌均匀，加入邻苯二甲酸二丁脂3ml，搅拌均匀，使聚丙烯酸树脂III全部溶解。

d)将步骤b)所制微丸置包衣机中，按薄膜包衣法，用步骤c)薄膜包衣液，包薄膜包衣。热风45℃，喷液速度5ml/分钟，转速45转/分钟，以微丸计包衣增重10％-20％，即可得到蒙脱石结肠定位释放微丸2。

e)将步骤d)所制微丸2，加入适量硬脂酸镁，混匀，装入常用空心胶囊1，即可得到蒙脱石结肠定位释放胶囊。

本实用新型有益作用和效果是，口服给药后，在上消化道药物不释放，运送到结肠部位后，释放药物，因而，在结肠部位局部药物有效浓度较普通制剂高出数倍。局部药物浓度高，有利于更多的病菌、病毒及其毒素被吸附固定并排出体外，更有利于增强局部黏膜的防御功能。故可提高发病部位在结肠及直肠的各种急、慢性腹泻尤其是结肠炎等的疗效。专一性更高，又服用方便，可提高广大患者的依从性。

以下是对本发明初步的体外释放度试验，以证明本实用新型的结肠定位释放的作用和效果。

蒙脱石结肠定位释放胶囊崩解时限和药物释放度测定：

根据中国药典2005年版对结肠溶肠溶制剂的要求，检测其崩解时限、即人工胃液(盐酸溶液9→1000)2小时、人工肠液(pH6.8磷酸盐缓冲液)3小时，药物均不应释放或溶解，而在pH7.8-8.0的磷酸盐缓冲液中，薄膜衣溶解，崩解并释放药物。据此照中国药典2005年版测定崩解时限测定法和药物释放度测定法，测定崩解时限和药物释放度。

崩解时限测定结果：蒙脱石结肠定位释放胶囊在人工胃液(盐酸溶液9→1000)2小时、胶囊壳崩解后，其内容蒙脱石结肠定位释放微丸不崩解，人工肠液(pH6.8磷酸盐缓冲液)3小时，其内容蒙脱石结肠定位释放微丸也不崩解，而在pH7.8-8.0的磷酸盐缓冲液中，其内容蒙脱石结肠定位释放微丸崩解。结果符合中国药典2005年版对结肠溶肠溶制剂的要求。

药物释放度测定结果：照中国药典2005年版药物释放度测定法第一法测定，转速100转/分，温度37±5℃，重量法测定样品在各时间点的释放量，结果在盐酸溶液(9→1000)及pH6.8磷酸盐缓冲液中，微丸不崩解，无药物释放，而在pH7.8的磷酸盐缓冲液中，30分钟微丸崩解，药物累计释放量＞40％，60分钟药物累计释放量＞80％，90分钟药物累计释放量＞98％，符合中国药典2005年版对结肠溶肠溶制剂的要求。

附图说明

附图本实用新型的剖视示意图。

具体实施方式

实施例1：蒙脱石结肠定位释放胶囊的制备

1)微丸处方：蒙脱石600g，微晶纤维素18g，润湿剂适量(50％乙醇)

2)制备微丸：取微丸处方量原辅料混匀，加入润湿剂，过20目筛制湿颗粒，把湿颗粒置于60-80r/min的包衣锅中，密封滚动10-30min后，开盖，锅壁加热至40-60℃，干燥滚动1-2h.倾倒出微丸置烘箱中干燥，即得蒙脱石微丸。

3)配制在胃液、小肠液中均不溶的ph依赖型结肠溶树脂薄膜包衣液：称取聚丙烯酸树脂III50g，倒入1000ml 95％的乙醇中，搅拌均匀，加入邻苯二甲酸二丁脂3ml，搅拌均匀，使聚丙烯酸树脂III全部溶解。

4)将步骤2)所制微丸置包衣机中，按薄膜包衣法，用步骤3)薄膜包衣液，包薄膜包衣。热风45℃，喷液速度5ml/分钟，转速45转/分钟，以微丸计包衣增重10％-20％，即可得到蒙脱石结肠定位释放微丸。

5)将蒙脱石结肠定位释放微丸装入空心胶囊。即得蒙脱石结肠定位释放胶囊。

Claims (2)

1.一种蒙脱石结肠定位释放胶囊，其特征在于由常用空心胶囊(1)内装蒙脱石结肠定位释放微丸(2)。

2.根据权利要求1所述蒙脱石结肠定位释放胶囊，其特征在于蒙脱石结肠定位释放微丸(2)，由蒙脱石微丸外包一层在胃液、小肠液中均不溶的ph依赖型结肠溶树脂薄膜包衣构成。

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