CN1923180A - 注射用环磷腺苷葡胺的制备工艺 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种注射用环磷腺苷葡胺的制备工艺，属化学制药。一种注射用环磷腺苷葡胺的制备工艺：取6％环磷腺苷葡胺溶液并在其溶液中加入赋形剂无菌粉，搅拌溶解，加入注射用水稀释，调pH值在5.5～7.0范围内，冷却，当品温达到－35℃至1－2小时后，冷凝，当冷凝器温度降至－45℃时，抽真空至压力为－1.5×10－2kPa，以3℃/小时速度升温，当品温达室温或30℃以上，保温2小时，整个冻干过程需24－26小时。本发明的注射用环磷腺苷葡胺，是采用现代制剂技术制成的无菌冻干粉针剂，可常温运输、保存，提高了该产品的稳定性和安全性。本产品的制备工艺简单，科学合理，容易操作。
Description
技术领域
本发明涉及一种注射用环磷腺苷葡胺的制备工艺，属化学制药。
背景技术
环磷腺苷葡胺微溶于水，加入葡甲胺可增加溶解性，但其溶液的稳定下差，环磷腺苷葡胺易析出，使用药安全性受到影响。将其制成冻干粉后可常温运输，保存，提高了药品的安全性和稳定性。
另外，将冻干粉制剂配制成稳定的溶液是本发明需解决的问题。
发明内容
本发明的目的是提供一种工艺简单、用药安全的注射用环磷腺苷葡胺冻干粉制备工艺。
本发明的再一目的，提供一种注射用环磷腺苷葡胺溶液的配制工艺。
本发明的目的是这样实现的：一种注射用环磷腺苷葡胺的制备工艺：取环磷腺苷葡胺6％溶液并在其溶液中加入赋形剂无菌粉，搅拌溶解，加入注射用水稀释，调pH值在5.5～7.0范围内，冷却，当品温达到-35℃至1-2小时后，冷凝，当冷凝器温度降至-45℃时，抽真空至压力为-1.5×10-2kPa，以3℃/小时速度升温，当品温达室温或30℃以上，保温2小时，整个冻干过程需24-26小时。
利用上述方法制得的注射用环磷腺苷葡胺，其组成包括：环磷腺苷，所述的环磷腺苷与葡甲胺及赋形剂制成冻干粉针剂，所述的环磷腺苷与葡甲胺及赋形剂的重量份数比为1.7∶1∶9.26，pH值为5.5～7.0，性状为白色或类白色冻干块状物或粉末，本品加稀硝酸溶解后，加钼酸铵试液，加热煮沸数分钟后，析出黄色沉淀。
一种注射用环磷腺苷葡胺溶液的制备工艺：分别按各组份重量份数比为1.7∶1∶9.26称取环磷腺苷、葡甲胺及甘露醇，按下列顺序操作：首先将葡甲胺用适量注射用水溶解，再倒入配液桶中并稀释成6％的溶液，搅拌并充入氮气，同时将温度控制在8-10℃；其次将环磷腺苷精粉用注射用水溶解成糊状，缓慢加入到葡甲胺溶液中直至完全溶解，并用注射用水稀释成6％的溶液，充分搅拌至pH值为6.3，制得6％的环磷腺苷葡胺溶液。
在上述工艺基础上，通过加入葡甲胺调节偏酸性环磷腺苷葡胺溶液，至pH值为6.3，并稀释至6％的环磷腺苷葡胺溶液。
上述的注射用环磷腺苷葡胺，所述的赋形剂可为甘露醇、葡聚糖、乳糖、甘氨酸及胶体物质。
本发明的优点在于：
1、本发明的注射用环磷腺苷葡胺，是采用现代制剂技术制成的无菌冻干粉针剂，可常温运输、保存，提高了该产品的稳定性和安全性。
2、本产品具有疗效好，质量稳定的特点，用于心力衰竭、心肌炎、病窦综合症、冠心病及心肌病，可用于心律失常的辅助治疗。
3、本产品的制备工艺简单，科学合理，容易操作。
附图说明
本发明的技术路线及工艺流程图。
具体实施方式
下面结合附图说明本发明的具体实施方式：
实施例1
注射用环磷腺苷葡胺冻干粉的制备工艺：
注射用环磷腺苷葡胺组份包括：环磷腺苷、葡甲胺及赋形剂各组份的重量份数比为1.7∶1∶9.26，pH值为5.5，性状为白色或类白色冻干块状物或粉末，本品加稀硝酸溶解后，加钼酸铵试液，加热煮沸数分钟后，析出黄色沉淀。制备工艺，取环磷腺苷葡胺6％溶液并在其溶液中加入赋形剂无菌粉，搅拌溶解，加入注射用水稀释，调pH值在5.5～7.0范围内，开冷却水及冷冻机，开板冷工作按纽开始预冻，当品温达到-35℃2小时后开冷凝器，当冷凝器温度降至-45℃时开启真空系统，保持箱内压力为-1.5×10-2kPa，以每小时3℃左右升温，并开始升温升华，当品温达室温或30℃以上时开始保温2小时，整个冻干过程约需24-26小时。制成白色或类白色冻干块状物或粉末，包装规格为30mg，将本品用5％葡萄糖注射液稀释后肌肉注射，静脉缓慢推注或滴注，一日1次60mg。
实施例2：
注射用环磷腺苷葡胺制备工艺，注射用环磷腺苷葡胺组份包括：环磷腺苷，所述的环磷腺苷与葡甲胺及赋形剂制成冻干粉针剂，其各组份重量份比为1.7∶1∶9.26，pH值为7，性状为白色或类白色冻干块状物或粉末，本品加稀硝酸溶解后，加钼酸铵试液，加热煮沸数分钟后，析出黄色沉淀。制备工艺，取环磷腺苷葡胺6％溶液并在其溶液中加入赋形剂无菌粉，搅拌溶解，加入注射用水稀释，调pH值为5.5，开冷却水及冷冻机，开板冷工作按纽开始预冻，当品温达到-35℃2小时后开冷凝器，当冷凝器温度降至-45℃时开启真空系统，保持箱内压力为-1.5×10-2kPa，以每小时3℃左右升温，并开始升温升华，当品温达室温或30℃以上时开始保温1小时，制成白色或类白色冻干块状物或粉末，包装规格为30mg，将本品用5％葡萄糖注射液稀释后肌肉注射，静脉缓慢推注或滴注，一日1次120mg。或根据处方，一日1次180mg。
实施例3
注射用环磷腺苷葡胺组成包括：环磷腺苷、葡甲胺及赋形剂制成冻干粉针剂，各组份按重量份数比为1.7∶1∶9.26，pH值为6，性状为白色或类白色冻干块状物或粉末，本品加稀硝酸溶解后，加钼酸铵试液，加热煮沸数分钟后，析出黄色沉淀。
本实施例提供一种注射用环磷腺苷葡胺6％溶液的制备工艺：在无菌称量间内分别称取处方量环磷腺苷、葡甲胺、甘露醇，接着按下列顺序操作：首先将葡甲胺用适量注射用水溶解，再倒入配液桶中并稀释成约6％的溶液，开启搅拌并充入氮气，同时将温度控制在8-10℃；其次将环磷腺苷精粉用注射用水溶解成糊状，缓慢滴加到葡甲胺溶液中直至完全溶解，并用注射用水稀释成6％的溶液，充分搅拌使其反应完全，0.22μ微孔滤膜精滤，加入赋形剂甘露醇溶解，定容，测定pH值，若pH值为6.3左右表明反应完全，若pH值偏酸则加入葡甲胺，调pH值为6.3左右并适量稀释；制得6％的环磷腺苷葡胺溶液。
Claims (3)
1、一种注射用环磷腺苷葡胺的制备工艺：取环磷腺苷葡胺6％溶液并在其溶液中加入赋形剂无菌粉，搅拌溶解，加入注射用水稀释，调pH值在5.5～7.0范围内，冷却，当品温达到-35℃至1-2小时后，冷凝，当冷凝器温度降至-45℃时，抽真空至压力为-1.5×10-2kPa，以3℃/小时速度升温，当品温达室温或30℃以上，保温2小时，整个冻干过程需24-26小时。
2、根据权利要求1所述的注射用环磷腺苷葡胺的制备工艺，其特征在于：分别按各组份重量份数比为1.7∶1∶9.26称取环磷腺苷、葡甲胺及甘露醇，按下列顺序操作：首先将葡甲胺用适量注射用水溶解，再倒入配液桶中并稀释成6％的溶液，搅拌并充入氮气，同时将温度控制在8-10℃；其次将环磷腺苷精粉用注射用水溶解成糊状，缓慢加入到葡甲胺溶液中直至完全溶解，并用注射用水稀释成6％的溶液，充分搅拌至pH值为6.3，制得6％的环磷腺苷葡胺溶液。
3、根据权利要求2所述的注射用环磷腺苷葡胺的制备工艺，其特征在于：通过加入葡甲胺调节偏酸性环磷腺苷葡胺溶液，至pH值为6.3，并稀释至6％的环磷腺苷葡胺溶液。
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