CN1875951A - 鱼腥草素钠软胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种含有鱼腥草素钠有效成分的软胶囊剂及其制备方法，属于口服固体制剂类药物。本发明的鱼腥草素钠软胶囊，是由鱼腥草素钠为主药制成的软胶囊。本发明的特点在于：具有溶散速率高，起效迅速、生物利用度高的目的，使用和携带方便。此外软胶囊剂外形美观，患者依从性好，特别适合于老年人、卧床病人和吞咽困难的患者服用，这是其他口服剂型无法比美的。本发明的制备方法，具有工艺简单，适合于工业化生产。

Description

鱼腥草素钠软胶囊及其制备方法

一、所属技术领域

本发明涉及一种含有鱼腥草素钠有效成分的软胶囊剂及其制备方法，属于口服固体制剂类药物，医药技术领域。

二、背景技术：

鱼腥草素钠为癸酰乙醛亚硫酸氢钠加成物，对大肠杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌有一定的抑制作用；对肺炎双球菌，伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌及孢子丝菌等有较强的抑制作用。另外，还具有抗病毒、提高机体免疫力、增强患者白细胞的吞噬功能，抗过敏、平喘等功效。临床上，鱼腥草素钠已广泛用于治疗盆腔炎、附件炎、慢性宫颈炎等妇科炎症；对呼吸科疾病、五官科疾病、消化科等疾病，亦有很好的治疗作用。

中国药典1995年版已收载鱼腥草素钠原料及其片剂质量标准，栓剂收载于国家药品标准[WS-10001-(HD-1078)-2002]。国内尚没有鱼腥草素钠软胶囊这一剂型。

作为口服剂型的片剂，其溶散速率较低，起效慢，生物利用度低，对于老年人、卧床病人和吞咽困难的患者，服用很不方便。栓剂溶散速率较低，起效慢，使用不方便。

三、发明内容

本发明为了克服以上技术的不足，提供了一种鱼腥草素钠软胶囊，具有溶出度高，外形美观、携带方便的优点。

本发明的另一目的在于提供上述鱼腥草素钠软胶囊的制备方法，该制备方法工艺简单，适合于工业化生产。

本发明的技术方案如下：

本发明的鱼腥草素钠软胶囊，是由鱼腥草素钠为主药制成的软胶囊。

本发明的鱼腥草素钠软胶囊，药用辅料是稀释剂、助溶剂、助悬剂，主药和药用辅料的重量百分比分别为：

鱼腥草素钠：18.18～40.00％

稀释剂：    53.33～76.36％

助溶剂：    2.86～4.28％

助悬剂：    1.30～2.86％。

优选的，所述稀释剂是乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇400、大豆油、玉米油、棉籽油和橄榄油中的一种或几种；所述助溶剂是β-环糊精、聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、海藻酸、交联聚维酮和普甲胺中的一种或几种；所述助悬剂是蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸钙、羧甲纤维素钠、糊精和油酸中的一种或几种。

优选的，囊壳由甘油、明胶、遮光剂、防腐剂制成。

优选的，每粒软胶囊鱼腥草素钠10～270mg。

上述本发明的鱼腥草素钠软胶囊的制备方法，包括以下步骤：

(1)取稀释剂加入助悬剂加热使溶解，搅拌状态下自然冷却至室温；

(2)将鱼腥草素钠加入到(1)中，充分搅拌使溶解；

(3)将助溶剂加入到(2)中，充分搅拌均匀即得内容物药液；

(4)将内容物药液与囊壳胶液同时接入制丸机中，压制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。

本发明的特点在于：即增加了鱼腥草素钠的口服剂型，又实现了鱼腥草素钠以液态的形式直接进入体内，溶散速率高，起效迅速、生物利用度高的目的，与注射剂相比克服了注射剂使用和携带不便的缺点。此外软胶囊剂外形美观，患者依从性好，特别适合于老年人、卧床病人和吞咽困难的患者服用，这是其他口服剂型无法比美的。

本发明的制备方法，具有工艺简单，适合于工业化生产。

四、具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步描述，但本发明的保护范围不局限于此。以下各实施例中的组份含量均以加工1000粒为例。

实施例1：

鱼腥草素钠软胶囊，内容物药液包括主药和药用辅料，主药是鱼腥草素钠，药用辅料中稀释剂是聚乙二醇400，助悬剂是糊精，助溶剂是聚山梨酯80，其中药液的组分重量比如下：

鱼腥草素钠                10.0g(18.18％)

聚乙二醇400               32.0g(58.18％)

乙醇                      10.0g(18.18％)

糊精                      1.0g(1.82％)

聚山梨酯80                2.0g(3.64％)

每丸内容物重55mg，含鱼腥草素钠10mg。

制备方法：

(1)取聚乙二醇400和乙醇混合均匀，加入糊精水浴加热使溶解，搅拌均匀，自然冷却至室温；

(2)加入鱼腥草素钠充分搅拌均匀；

(3)将聚山梨酯80加入到(2)中，充分搅拌均匀，即得内容物药液。

将内容物药液与囊壳胶液同时接入制丸机中，压制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。

实施例2：

如实施例1所述，所不同的是鱼腥草素钠软胶囊中内容物药液的组分重量比如下：

鱼腥草素钠                15.0g(21.43％)

大豆油                    50.0g(71.43％)

油酸                      2.0(2.86％)

β-环糊精                 1.0g(1.43％)

普甲胺                    2.0g(2.86％)

每丸内容物重70mg，含鱼腥草素钠15mg

制备方法：

(1)取大豆油，加入油酸水浴加热使溶解，搅拌均匀，自然冷却至室温；

(2)加入鱼腥草素钠充分搅拌均匀；

(3)将β-环糊精加入到(2)中，充分搅拌均匀，即得内容物药液。

将内容物药液与囊壳胶液同时接入制丸机中，压制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。

实施例3：

如实施例1所述，所不同的是鱼腥草素钠软胶囊中内容物药液的组分重量比如下：

鱼腥草素钠                20.0g(25.00％)

丙三醇                    55.0g(68.75％)

蜂蜡                      2.0g(2.50％)

海藻酸                    3.0g(3.75％)

每丸内容物重80mg，含鱼腥草素钠20mg。

制备方法：

(1)取丙三醇，加入蜂蜡水浴加热使溶解，搅拌均匀，自然冷却至室温；

(2)加入鱼腥草素钠充分搅拌均匀；

(3)将海藻酸加入到(2)中，充分搅拌均匀，即得内容物药液。

将内容物药液与囊壳胶液同时接入制丸机中，压制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。

实施例4：

如实施例1所述，所不同的是鱼腥草素钠软胶囊中内容物药液的组分重量比如下：

鱼腥草素钠                    30.0g(30％)

丙二醇                        64.0g(62％)

单硬脂酸甘油酯                2.0g(2％)

普甲胺                        4.0g(4％)

每丸内容物重100mg，含鱼腥草素钠30mg。

制备方法：

(1)取丙二醇，加入单硬脂酸甘油酯水浴加热使溶解，搅拌均匀，自然冷却至室温；

(2)加入鱼腥草素钠充分搅拌均匀；

(3)将普甲胺加入到(2)中，充分搅拌均匀，即得内容物药液。

将内容物药液与囊壳胶液同时接入制丸机中，压制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。

实施例5：

如实施例1所述，所不同的是鱼腥草素钠软胶囊中内容物药液的组分重量比如下：

鱼腥草素钠                    60.0g(40％)

玉米油                        80.0g(53.33％)

硬脂酸钙                    3.0g(2％)

蜂蜡                        1.0(0.67％)

十二烷基硫酸钠              6.0g(4％)

每丸内容物重150mg，含鱼腥草素钠60mg。

制备方法：

(1)取玉米油，加入硬脂酸钙、蜂蜡水浴加热使溶解，搅拌均匀，自然冷却至室温；

(2)加入鱼腥草素钠充分搅拌均匀；

(3)将十二烷基硫酸钠加入到(2)中，充分搅拌均匀，即得内容物药液。

将内容物药液与囊壳胶液同时接入制丸机中，压制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。

实施例6：

如实施例1所述，所不同的是鱼腥草素钠软胶囊中药液的组分重量比如下：

鱼腥草素钠                    90.0g(39.13％)

棉籽油                        130.0g(56.52％)

羧甲纤维素钠                  3.0g(1.30％)

交联聚维酮                    7.0g(3.04％)

每丸内容物重230mg，含鱼腥草素钠90mg。

制备方法：

(1)取棉籽油，加入羧甲纤维素钠水浴加热使溶解，搅拌均匀，自然冷却至室温；

(2)加入鱼腥草素钠充分搅拌均匀；

(3)将交联聚维酮加入到(2)中，充分搅拌均匀，即得内容物药液。

将内容物药液与囊壳胶液同时接入制丸机中，压制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。

实施例7：

如实施例1所述，所不同的是鱼腥草素钠软胶囊中药液的组分重量比如下：

鱼腥草素钠                    270.0g(38.57％)

橄榄油                        400.0g(57.14％)

蜂蜡                          10.0g(1.43％)

海藻酸                        20.0g(2.86％)

每丸内容物重700mg，含鱼腥草素钠270mg。

制备方法：

(1)取橄榄油，加入蜂蜡水浴加热使溶解，搅拌均匀，自然冷却至室温；

(2)加入鱼腥草素钠充分搅拌均匀；

(3)将海藻酸加入到(2)中，充分搅拌均匀，即得内容物药液。

将内容物药液与囊壳胶液同时接入制丸机中，压制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。

测试例：

市售鱼腥草素钠片剂与本发明实施例溶出速率对比试验结果

试验方法：取样品，照溶出度测定法(中国药典2005年版二部附录XC)，以900ml水为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，分别于5′、15′、25′、35′、45′取样，过滤，取续滤液，照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录VD)，检测波长为220nm，按外标法以峰面积计算，结果见下表：

样品来源		取样时间(分钟)
							5′	15′	25′	35′	45′
		溶出度(％)	市售片剂	6.12	25.23	38.66						64.21	78.88
实施例1	6.23						27.48	53.36	82.62	100.35
			实施例2	6.41	26.33	51.42					80.63	100.66
实施例3	6.86						25.55	54.03	84.71	101.02
			实施例4	6.25	26.36	57.42					83.27	100.37
实施例5	6.64						26.12	50.05	82.43	101.12
			实施例6	6.66	25.33	51.14					82.44	97.45
实施例7	5.87						25.72	53.28	86.42	96.68

Claims (6)

1.一种鱼腥草素钠软胶囊，其特征在于：是由鱼腥草素钠为主药制成的软胶囊。

2.如权利要求1所述的鱼腥草素钠软胶囊，其特征在于：药用辅料是稀释剂、助溶剂、助悬剂，主药和药用辅料的重量百分比分别为：

鱼腥草素钠：    18.18～40.00％

稀释剂：        53.33～76.36％

助溶剂：        2.86～4.28％

助悬剂：        1.30～2.86％。

3.如权利要求1或2所述的鱼腥草素钠软胶囊，其特征在于：所述稀释剂是乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇400、大豆油、玉米油、棉籽油和橄榄油中的一种或几种；所述助溶剂是β-环糊精、聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、海藻酸、交联聚维酮和普甲胺中的一种或几种；所述助悬剂是蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸钙、羧甲纤维素钠、糊精和油酸中的一种或几种。

4.如权利要求1或2所述的鱼腥草素钠软胶囊，其特征在于：囊壳由甘油、明胶、遮光剂、防腐剂制成。

5.如权利要求1或2所述的鱼腥草素钠软胶囊，其特征在于：每粒软胶囊鱼腥草素钠10～270mg。

6.一种权利要求1所述的鱼腥草素钠软胶囊的制备方法，其特征在于：包括以下步骤，

(1)取稀释剂加入助悬剂加热使溶解，搅拌状态下自然冷却至室温；

(2)将鱼腥草素钠加入到(1)中，充分搅拌使溶解；

(3)将助溶剂加入到(2)中，充分搅拌均匀即得内容物药液；

(4)将内容物药液与囊壳胶液同时接入制丸机中，压制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。