CN1868459A - 多西他赛冻干粉针剂及其制备方法 - Google Patents

多西他赛冻干粉针剂及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN1868459A
CN1868459A CNA2006100109673A CN200610010967A CN1868459A CN 1868459 A CN1868459 A CN 1868459A CN A2006100109673 A CNA2006100109673 A CN A2006100109673A CN 200610010967 A CN200610010967 A CN 200610010967A CN 1868459 A CN1868459 A CN 1868459A
Authority
CN
China
Prior art keywords
parts
docetaxel
injection
freeze
dried powder
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CNA2006100109673A
Other languages
English (en)
Inventor
高家雄
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Yuxi Wangzilong Biomedicine Co ltd Yunnan Prov
Original Assignee
Yuxi Wangzilong Biomedicine Co ltd Yunnan Prov
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Yuxi Wangzilong Biomedicine Co ltd Yunnan Prov filed Critical Yuxi Wangzilong Biomedicine Co ltd Yunnan Prov
Priority to CNA2006100109673A priority Critical patent/CN1868459A/zh
Publication of CN1868459A publication Critical patent/CN1868459A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明是一种多西他赛冻干粉针剂及其制备方法。由主要成分多西他赛和辅料制成;辅料为:乙醇、吐温80、甘油、乙二胺四乙酸二钠、丙二醇、聚乙二醇400、甘露醇、焦亚硫酸钠中一种或几种;主要成分与辅料的重量配比为:多西他赛1~2份、乙醇3~60份、吐温80为15~80份、甘油8~20份、乙二胺四乙酸二钠1~25份、丙二醇9~90份、聚乙二醇400为20~50份、甘露醇10~80份、焦亚硫酸钠1~20份。按一定的方法制备成多西他赛冻干粉针剂。本发明的多西他赛冻干粉针产品,既克服了注射液临床上应用的不便,增加制品在存储期的质量稳定性,又可产生较好的社会和经济效益。

Description

多西他赛冻干粉针剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及药物制备技术领域,具体地说是多西他赛冻干粉针剂及其制备方法。
技术背景
多西他赛又名多西紫杉醇,是以10-DAB为母核骨架通过半合成得到的紫杉醇类抗肿瘤药。用于治疗对常规化疗无效的卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌的治疗。
多西他赛目前已上市的剂型为注射液。该品为一黄至黄棕色澄明粘稠液体,是无水多西他赛溶于吐温-80而成的液体,配有专用溶媒13%(w/w)的注射用乙醇水溶液。临床使用时先将注射用溶媒全部吸出,注入对应的多西他赛溶液瓶中,手工反复倒置混合至少40秒钟,然后将混合后的药液室温放置5分钟,检查溶液是否均匀澄明。最后用标有刻度、带针头的注射器抽取计算出的病人所用药量,注入250ml装有5%葡萄糖液或9%生理盐水的注射袋或瓶中,并使多西他赛的最终浓度不超过0.74mg/ml。因多西他赛在溶液中长时间放置容易被氧化、水解,从而降低主药多西他赛的含量,所以注射剂的质量稳定性较差。
发明内容
本发明的目的是为了克服现有剂型的上述缺点,提供一种方便临床使用、提高产品质量稳定性、适应工业化生产的多西他赛冻干粉针剂及其制备方法。
本发明的技术方案为;多西他赛冻干粉针剂由主要成分多西他赛及辅料制成。辅料为:乙醇、吐温80、甘油、乙二胺四乙酸二钠、注射用油、丙二醇、聚乙二醇400、甘露醇、焦亚硫酸钠中一种或几种。
主要成分与辅料的重量配比为:多西他赛1~2份、乙醇3~60份、吐温80为15~80份、甘油8~20份、乙二胺四乙酸二钠1~25份、丙二醇9~90份、聚乙二醇400为20~50份、甘露醇10~80份、焦亚硫酸钠1~20份。
多西他赛冻干粉针的制备方法:
(1)称取处方量的多西他赛及辅料,加入处方量80%的注射用水,搅拌使多西他赛溶解至溶液澄清,加入0.2%的活性碳,室温搅拌30分钟,用1.0μm微孔滤膜粗滤,滤液加注射用水至处方全量,再用0.22μm微孔滤膜除菌过滤,对所得滤液进行澄明度、pH及含量检验。
(2)将洗净、灭菌后的西林瓶、胶塞及精滤液传入灌装间,根据精滤液含量确定的分装体积进行灌装同时半加塞。
(3)将分装好药品的西林瓶装入冻干盘,放入冻干箱中进行冻干。冻干完毕,通入氮气,将胶塞完全压入西林瓶中,取出冻干制品。
(4)将冻干完毕的制品传入轧盖间进行轧盖。
(5)将轧盖好的制品传入外包间进行外观检查。
(6)将检查合格的制品接、进行贴签、装盒、装箱。
本发明的注射用多西他赛为冻干粉针,可以用水直接溶解得到澄明的注射液。与上市的多西他赛注射液相比具有以下优势:
(1)粉针剂不需要专用溶媒,可直接使用0.9%的氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释溶解后使用,临床使用方便,而且可减小刺激性。
(2)使用0.9%的氯化钠或5%葡萄糖注射液配制的注射用多西他赛注射液在临床用药浓度下,室温放置8小时后药物含量和有关物质均符合质量标准的要求。
(3)粉针剂为干燥固体块状物或粉末,能有效防止多西他赛在溶液中氧化、水解,从而增加制品的质量稳定性。
(4)粉针剂制备工艺简单,质量控制简便,产品稳定性好,便于工业化生产。
本发明的多西他赛冻干粉针产品,既克服了注射液临床上应用的不便,增加制品在存储期的质量稳定性,又可产生较好的社会和经济效益。
具体实施方式
以下结合具体实例对本发明作进一步说明。
实施例1
多西他赛与辅料的组合及其重量份数配比为:多西他赛1份,吐温-80 25份、聚乙二醇400 25份、甘露醇35份。
按以下方法制备:
取多西他赛20g、吐温-80 500 g、聚乙二醇400 500g、甘露醇700g,加入注射用水至4800ml(处方量80%的注射用水),搅拌使多西他赛溶解至溶液澄清;加入原辅料总量0.2%的活性碳,室温搅拌30分钟,用1.0μm微孔滤膜粗滤,滤液加注射用水至6000ml(处方量),再用0.22μm微孔滤膜除菌过滤;对所得滤液进行澄明度、pH及含量检验;检验合格后根据精滤液含量确定的分装体积用洗净、灭菌好的西林瓶进行灌装,同时半压塞;放入冻干机中进行冻干;冻干完毕,通入氮气,将胶塞完全压入西林瓶中,取出冻干制品轧盖。
实施例2
多西他赛与辅料的组合及其重量份数配比为:多西他赛1份,甘油8份、乙醇3份、焦亚硫酸钠1份、乙二胺四乙酸二钠1份。
按以下方法制备:
取多西他赛10g、甘油80g、乙醇30g、焦亚硫酸钠10g、乙二胺四乙酸二钠10g,加入注射用水至4800ml(处方量80%的注射用水),搅拌使多西他赛溶解至溶液澄清;加入原辅料总量0.2%的活性碳,室温搅拌30分钟,用1.0μm微孔滤膜粗滤,滤液加注射用水至6000ml(处方量)。以下步骤与实施例1相同。
实施例3
多西他赛与辅料的组合及其重量份数配比为:多西他赛1份,甘油10份、焦亚硫酸钠5份、丙二醇20份。
按以下方法制备:
取多西他赛10g、甘油100g、焦亚硫酸钠50g、丙二醇200g,加入注射用水至4800ml(处方量80%的注射用水),搅拌使多西他赛溶解至溶液澄清。加入原辅料总量0.2%的活性碳,室温搅拌30分钟,用1.0μm微孔滤膜粗滤,滤液加注射用水至6000ml(处方量)。以下步骤与实施例1相同。
实施例4
多西他赛与辅料的组合及其重量份数配比为:多西他赛1份,甘油15份、聚乙二醇400 40份、焦亚硫酸钠1份。
按以下方法制备:
取多西他赛20g、甘油300g、聚乙二醇800g、焦亚硫酸钠20g,加入注射用水至4800ml(处方量80%的注射用水),搅拌使多西他赛溶解至溶液澄清;加入原辅料总量0.2%的活性碳,室温搅拌30分钟,用1.0μm微孔滤膜粗滤,滤液加注射用水至6000ml(处方量)。以下步骤与实施例1相同。
实施例5
多西他赛与辅料的组合及其重量份数配比为:多西他赛1份,吐温-80 70份、聚乙二醇400 50份、甘露醇70份。制备方法与实施例1相同。
实施例6
多西他赛与辅料的组合及其重量份数配比为:多西他赛1份,甘油20份、乙醇50份、焦亚硫酸钠10份、乙二胺四乙酸二钠15份。制备方法与实施例2相同。
实施例7
多西他赛与辅料的组合及其重量份数配比为:多西他赛1份,聚乙二醇55份、焦亚硫酸钠20份、丙二醇90份。制备方法与实施例3相同。
实施例8
多西他赛与辅料的组合及其重量份数配比为:多西他赛1份,甘油8份、聚乙二醇20份、焦亚硫酸钠3份。制备方法与实施例4相同。

Claims (2)

1、一种多西他赛冻干粉针剂,其特征在于由主要成分多西他赛和辅料制成;辅料为:乙醇、吐温80、甘油、乙二胺四乙酸二钠、丙二醇、聚乙二醇400、甘露醇、焦亚硫酸钠中一种或几种;主要成分与辅料的重量配比为:多西他赛1~2份、乙醇3~60份、吐温80为15~80份、甘油8~20份、乙二胺四乙酸二钠1~25份、丙二醇9~90份、聚乙二醇400为20~50份、甘露醇10~80份、焦亚硫酸钠1~20份。
2、权利要求1所述的多西他赛冻干粉针剂的制备方法,其特征在于:称取处方量的多西他赛及辅料,加入处方量80%的注射用水,搅拌使多西他赛溶解至溶液澄清;加入0.2%的活性碳,室温搅拌30分钟,用1.0μm微孔滤膜粗滤,滤液加注射用水至处方全量,再用0.22μm微孔滤膜除菌过滤,对所得滤液进行澄明度、pH及含量检验,合格品用洗净、灭菌后的西林瓶灌装同时半加塞,放入冻干机中进行冻干,通入氮气,全压塞,轧盖。
CNA2006100109673A 2006-06-19 2006-06-19 多西他赛冻干粉针剂及其制备方法 Pending CN1868459A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNA2006100109673A CN1868459A (zh) 2006-06-19 2006-06-19 多西他赛冻干粉针剂及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNA2006100109673A CN1868459A (zh) 2006-06-19 2006-06-19 多西他赛冻干粉针剂及其制备方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN1868459A true CN1868459A (zh) 2006-11-29

Family

ID=37442326

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CNA2006100109673A Pending CN1868459A (zh) 2006-06-19 2006-06-19 多西他赛冻干粉针剂及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN1868459A (zh)

Cited By (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007095850A1 (fr) * 2006-02-20 2007-08-30 Beijing Century_Biocom Pharmaceutical Technology Co., Ltd. Composition pharmaceutique de docétaxel, préparation et utilisation
WO2009006799A1 (fr) * 2007-07-10 2009-01-15 Beijing Century Biocom Pharmaceutical Technology Co., Ltd. Composition pharmaceutique comprenant des taxanes, sa préparation et son utilisation
CN101062028B (zh) * 2007-05-28 2010-07-21 北京世纪博康医药科技有限公司 一种含紫杉烷类化合物的组合物、其制备方法和用途
CN101190214B (zh) * 2007-01-31 2010-09-15 广东庆发药业有限公司 紫杉醇注射液及其制备方法
CN102772361A (zh) * 2012-08-28 2012-11-14 吴静 多西他赛的药物组合物
CN104257607A (zh) * 2014-10-11 2015-01-07 海南通用康力制药有限公司 一种紫杉醇注射液及其制备方法
CN107157926A (zh) * 2017-07-20 2017-09-15 四川汇宇制药有限公司 一种多西他赛注射剂的制备方法
CN114010646A (zh) * 2021-12-22 2022-02-08 中国中医科学院中药研究所 一种杠柳苷元的应用和制剂
CN115887692A (zh) * 2022-10-18 2023-04-04 江苏艾迪纳米生物医药有限公司 一种peg修饰的多西他赛脂质体冻干粉及其制备方法

Cited By (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007095850A1 (fr) * 2006-02-20 2007-08-30 Beijing Century_Biocom Pharmaceutical Technology Co., Ltd. Composition pharmaceutique de docétaxel, préparation et utilisation
CN101330912B (zh) * 2006-02-20 2010-12-22 北京世纪博康医药科技有限公司 一种多西他赛的药用组合物、制备方法及用途
CN101190214B (zh) * 2007-01-31 2010-09-15 广东庆发药业有限公司 紫杉醇注射液及其制备方法
CN101062028B (zh) * 2007-05-28 2010-07-21 北京世纪博康医药科技有限公司 一种含紫杉烷类化合物的组合物、其制备方法和用途
WO2009006799A1 (fr) * 2007-07-10 2009-01-15 Beijing Century Biocom Pharmaceutical Technology Co., Ltd. Composition pharmaceutique comprenant des taxanes, sa préparation et son utilisation
CN101081219B (zh) * 2007-07-10 2010-12-22 北京世纪博康医药科技有限公司 一种含紫杉烷类化合物的组合物、其制备方法和用途
CN102772361A (zh) * 2012-08-28 2012-11-14 吴静 多西他赛的药物组合物
CN102772361B (zh) * 2012-08-28 2013-08-21 吴静 多西他赛的药物组合物
CN104257607A (zh) * 2014-10-11 2015-01-07 海南通用康力制药有限公司 一种紫杉醇注射液及其制备方法
CN107157926A (zh) * 2017-07-20 2017-09-15 四川汇宇制药有限公司 一种多西他赛注射剂的制备方法
CN107157926B (zh) * 2017-07-20 2020-08-21 四川汇宇制药股份有限公司 一种多西他赛注射剂的制备方法
CN114010646A (zh) * 2021-12-22 2022-02-08 中国中医科学院中药研究所 一种杠柳苷元的应用和制剂
CN115887692A (zh) * 2022-10-18 2023-04-04 江苏艾迪纳米生物医药有限公司 一种peg修饰的多西他赛脂质体冻干粉及其制备方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1868459A (zh) 多西他赛冻干粉针剂及其制备方法
CN101411710B (zh) 培美曲塞二钠冻干粉针剂及其制备方法
CN101606934B (zh) 盐酸苯达莫司汀组合物
CN104162168B (zh) 一种稳定的帕立骨化醇药物组合物及其制备方法
AU2016374669A1 (en) Biodegradable amphiphilic polymer, polymer vesicle prepared therefrom and use in preparing target therapeutic medicine for lung cancer
CN104434822A (zh) 一种注射用苯磺顺阿曲库铵组合物及其制备方法与应用
CN103222963B (zh) 生长抑素冻干粉针剂
CN112156066B (zh) 一种包含胶束的可注射复合水凝胶双载药系统的制备方法
CN102166190B (zh) 一种双重靶向肿瘤的紫杉醇纳米脂质体及其制备方法
CN103860459A (zh) 一种坎格雷洛注射剂及其制备方法
CN106361724A (zh) 一种20(R)-人参皂苷Rg3缓释纳米微球组合及其制备方法
CN1775216A (zh) 一种新型的制剂——奥沙利铂脂质体
CN106361697A (zh) 一种含有布洛芬的载紫杉醇胶束聚合物、制剂及制备方法
CN1572296A (zh) 长春西汀冻干粉针制剂及其制备工艺
CN1839800A (zh) 重酒石酸长春瑞滨脂质体及其冻干粉针与制备方法
CN106214623A (zh) 具有降糖作用的南瓜多糖复合水凝胶的制备方法
CN101693010B (zh) 一种头孢硫脒前体脂质体制剂
CN1615867A (zh) 注射用盐酸纳洛酮冻干粉针制剂
CN108030767B (zh) 一种骨化三醇注射液及其制备方法
CN114748424A (zh) 一种脂质体递药体系及其制备方法和用途
CN1839811A (zh) 洛莫司汀脂质体冻干粉针与制备方法
CN1270702C (zh) 辅酶q10静脉输液及其制备方法
CN101675925B (zh) 一种甲磺酸胺银杏内酯b注射剂及其制备方法
CN101129374B (zh) 长春氟宁药物组合物及其制备方法与应用
CN100336557C (zh) 一种生长抑素的水溶液制剂、其制备方法及应用

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication