CN1857411A

CN1857411A - 治疗艾滋病的中药胶囊及其制备方法

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Publication number: CN1857411A
Application number: CNA2006100498154A
Authority: CN
Inventors: 汪贵昌
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2006-03-14
Filing date: 2006-03-14
Publication date: 2006-11-08
Anticipated expiration: 2026-03-14
Also published as: CN100528185C

Abstract

本发明公开了一种治疗艾滋病的中药胶囊及其制备方法，涉及一种抗艾滋病病毒的治疗用药，其主要由以下质量份的原料药组成：珍珠10.1～15.1份，黄芪20.6～30.8份、天花粉9.8～14.7份，甘草9.8～14.7份，苦参9.8～14.7份，女贞子3.2～4.8份，夏枯草7.8～11.8份，五味子8.8～13.2份。制备方法主要包括珍珠最细粉的制备、药物细粉的制备以及制剂过程。本发明的中药胶囊对HIV/AIDS(艾滋病病毒/艾滋病)患者，具有益气养阴、凉血解毒、清热散结作用，能够抑制艾滋病病毒，增强免疫功能，提高生存质量，且安全、无毒副作用，价格便宜。本发明适用于气阴两虚，毒热蕴结，内伏营血型艾滋病患者的治疗，是一种安全有效的中药。

Description

治疗艾滋病的中药胶囊及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种抗艾滋病病毒的治疗用药，具体说是一种以中草药为原料药的用于治疗艾滋病的中药胶囊及其制备方法。

背景技术

艾滋病的医学全名为“获得性免疫缺陷综合征”(AIDS)，它是由人类免疫缺陷病毒(HIV)引起的。这种病毒终生传染，破坏人的免疫系统，使人体丧失抵抗各种疾病的能力。艾滋病病毒在人体内的潜伏期平均为12～13年，国际医学界至今尚无彻底治愈艾滋病的有效药物和疗法，因此艾滋病被称为“超级癌症”和“世纪杀手”。

艾滋病是人类历史上最恶劣的瘟疫，2005年度全球艾滋病病毒感染者总人数4030万，新增490万。因感染艾滋病而死亡总人数2500万，去年以来为310万人。如果这种状况继续下去。预计到2015年，艾滋病将夺走6000万人的生命。艾滋病可能会影响世界格局。我国现存艾滋病病毒感染者约65万人，疫情已覆盖所有省、自治区、直辖市，流行范围广，面临艾滋病发病和死亡高峰期，我国的艾滋病已由吸毒、暗娼等高危人群开始向一般人群扩散。防治艾滋病工作形势十分严峻。近年来，医药市场上供应的治疗HIV/AIDS的西药，虽有一定效果，但毒副作用大，使患者头痛、恶心、呕吐、腹泻、贫血、肌病等，十分痛苦，且价格较贵，患者在经济上难以承受。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种能够有效抑制艾滋病病毒、增强免疫功能且价格便宜的用于治疗艾滋病的中药胶囊及其制备方法。

本发明解决上述技术问题所采用的技术方案为：治疗艾滋病的中药胶囊，其特征在于主要由以下质量份的原料药组成：

珍珠10.1～15.1份，黄芪20.6～30.8份、天花粉9.8～14.7份，甘草9.8～14.7份，苦参9.8～14.7份，女贞子3.2～4.8份，夏枯草7.8～11.8份，五味子8.8～13.2份。

优选为由以下质量份的原料药组成：

珍珠12.6份、黄芪25.7份，天花粉12.3份，甘草12.3份，苦参12.3份，女贞子4份，夏枯草9.8份，五味子11份。

本发明治疗艾滋病的中药胶囊的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)珍珠最细粉的制备：将珍珠净选、淘洗、沥干，然后用70～75V/V％乙醇浸泡，粉碎、过筛成50～90目的中粉，再经水飞粉碎、干燥、过筛成100～140目珍珠最细粉；

(2)黄芪等药物细粉的制备：将黄芪、天花粉及甘草用冷水浸泡25～35分钟，加水煎提两次，第一次煎1.8～2.2小时，第二次煎0.9～1.1小时，两次加水量分别相当于黄芪、天花粉及甘草总重的9～11倍和4.5～5.5倍，两次提取液趁热过滤后合并，减压浓缩至相对密度1.06～1.08(50℃)，然后喷雾干燥成药物细粉；

(3)苦参等药物细粉的制备：将苦参、女贞子、夏枯草、五味子四味先粉碎成粗粉，用55～65V/V％乙醇回流提取两次，每次乙醇用量为粗粉重量的7～9倍，回流时间为1.8～2.2小时，将两次提取液过滤，合并滤液，减压回收乙醇后得浸膏，浸膏经真空浓缩至相对密度1.04～1.06(40℃)，然后喷雾干燥成药物细粉；

(4)将珍珠最细粉、黄芪等药物细粉、苦参等药物细粉混匀，装入胶囊即得成品。

所述珍珠最细粉的制备中所用的乙醇选用70～75V/V％乙醇的原因在于：乙醇浸泡的主要作用在于消毒及浸润珍珠使之有所膨胀，浓度太低则浸润效果不太理想，而浓度太高，则可能影响珍珠中的活性蛋白及氨基酸，经反复试验，确定浓度为70～75V/V％乙醇，其中优选75V/V％乙醇。

所述苦参等药物细粉的制备中选用55～65V/V％乙醇有利于提取苦参、女贞子、夏枯草及五味子中的药物活性成分，经试验发现，尤以60V/V％乙醇为佳。

所述珍珠最细粉的制备中的中粉为70目的中粉，最细粉为120目的最细粉。

所述珍珠最细粉是由所述中粉经所述水飞粉碎、干燥、过筛后，再进行灭菌、称重、质检合格后所成。

所述黄芪等药物细粉的制备中，黄芪、天花粉及甘草的冷水浸泡时间为30分钟，煎提过程中，第一次煎2小时，第二次煎1小时，两次加水量分别相当于黄芪、天花粉及甘草总重的10倍和5倍。

所述苦参等药物细粉的制备中，用乙醇回流提取时乙醇每次的用量为粗粉重量的8倍，回流时间为2小时。

本发明中各成份的药理原理：(1)珍珠中含有17种氨基酸，32种人体所需的微量元素，其中所含的生物活性钙达60％以上，可以参与人体内的组织建设，提高肌体免疫力，加强吞噬能力。上海医药工业研究院研究的结果也证实，珍珠有明显的镇静、镇痛、安定作用，对艾滋病病毒显示一定的抑制作用。(2)黄芪含黄芪多糖，现代研究证实它有抗衰老、增强机体免疫功能、抑制病毒作用，可增强TIL细胞的体外杀伤活性，与其它中药联合应用，可明显提高机体免疫功能，改善艾滋病患者的生存质量。(3)天花粉含天花粉蛋白，可抑制艾滋病病毒在感染的免疫细胞内的复制，减少免疫细胞中受病毒感染的活细胞数，其有效抑制浓度为0.05～10μg/ml。(4)甘草主要成分甘草甜素(甘草酸)具有抑制艾滋病病毒增殖的作用，0.5mg/ml甘草甜素，体外抑制艾滋病病毒的增殖达98％以上；甘草中的另一类成分甘草异黄酮类化合物也有抑制艾滋病病毒增殖的作用。(5)苦参含苦参碱、氧化苦参碱和槐根碱，具有抑制艾滋病病毒的增殖作用。(6)女贞子含齐墩果酸和女贞子多糖，是调节机体免疫功能的两种活性成分。(7)夏枯草提取物体外有抗I型单纯疱疹病毒的作用；皂苷具有抗艾滋病病毒作用。(8)五味子的有效成分与两性霉素B相似，均含有多烯类化学结构，故能产生抑菌作用，五味子乙醇浸液在体内和体外都有抗病毒作用。八种原料各成分共奏，具有益气养阴，凉血解毒，清热散结作用。

本发明的优点在于：本发明中药胶囊不仅能够有效抑制艾滋病病毒、增强免疫功能，而且还由于原材料资源丰富，生产工艺成熟，所以易实现产业化生产，产品价格便宜，医院、患者容易接受，且无毒副作用，可以长期安全使用。制备方法中既充分考虑到了黄芪、天花粉及甘草中药物活性成分的水溶性，又充分考虑到了苦参、女贞子、夏枯草及五味子中药物活性成分的醇溶性，制备工艺合理，有利于充分发挥各原料药的作用。

附图说明

图1为本发明的生产工艺流程示意图。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明作进一步详细描述：

实施例1

选用原料组份重量百分比：珍珠12.6％，黄芪25.7％，天花粉12.3％，甘草12.3％，苦参12.3％，女贞子4％，夏枯草9.8％，五味子11％。本实施例选用珍珠205克、黄芪420克、天花粉200克、甘草200克、苦参200克、女贞子65克、夏枯草160克、五味子180克，制成1000粒胶囊。

其制备方法为：

(1)将珍珠净选、淘洗、沥干后，然后用75V/V％乙醇浸泡、粉碎、过筛成70目的中粉，再用水飞粉碎、干燥、过筛，再进行灭菌、称重、质检合格后成120目最细粉。(2)将黄芪、天花粉、甘草冷水浸泡30分钟，加水煎提两次，第一次煎2小时，第二次煎1小时，两次加水量分别相当于黄芪、天花粉及甘草总重的10倍和5倍，两次提取液趁热过滤后合并，减压浓缩至相对密度1.06～1.08(50℃)，然后喷雾干燥成药物细粉。(3)将苦参、女贞子、夏枯草、五味子四味先粉碎成粗粉，用60V/V％乙醇回流提取两次，每次乙醇用量为粗粉重量的8倍，回流2小时，两次提取液滤过，合并滤液，减压回收乙醇后得浸膏，浸膏经真空浓缩至相对密度1.04～1.06(40℃)，喷雾干燥成药物细粉。(4)将珍珠粉、黄芪等药物细粉、苦参等药物细粉混匀，装入胶囊即得成品。

其制备的工艺流程如图1所示。

实施例2

选用各原料组份的重量百分比：珍珠15.1％，黄芪30.8％，天花粉14.7％，甘草9.8％，苦参9.8％，女贞子3.2％、夏枯草7.8％，五味子8.8％。本实施例选用珍珠246克、黄芪502克、天花粉240克、甘草160克、苦参160克、女贞子52克、夏枯草127克、五味子143克，制成1000粒胶囊。

其制备方法与上述类同：

(1)将珍珠净选、淘洗、沥干后，然后用75V/V％乙醇浸泡、粉碎、过筛成50目的中粉，再用水飞粉碎、干燥，过筛成100目最细粉。(2)将黄芪、天花粉、甘草冷水浸泡25分钟，加水煎提两次，第一次煎1.8小时，第二次煎0.9小时，两次加水量分别相当于黄芪、天花粉及甘草总重的9倍和4.5倍，两次提取液趁热过滤后合并，减压浓缩至相对密度1.06～1.08(50℃)，然后喷雾干燥成药物细粉。(3)将苦参、女贞子、夏枯草、五味子四味先粉碎成粗粉，用60V/V％乙醇回流提取两次，每次乙醇用量为粗粉重量的7倍，回流1.8小时，两次提取液滤过，合并滤液，减压回收乙醇后得浸膏，浸膏经真空浓缩至相对密度1.04～1.06(40℃)，喷雾干燥成药物细粉。(4)将珍珠粉、黄芪等药物细粉、苦参等药物细粉混匀，装入胶囊制剂即得。

其生产工艺流程与实施例1中的相同。

实施例3

选用各原料组份的重量百分比：珍珠10.1％，黄芪20.8％，天花粉9.8％，甘草14.7％，苦参14.7％，女贞子4.8％、夏枯草11.8％，五味子13.2％。本实施例选用珍珠165克、黄芪340克、天花粉160克、甘草240克、苦参240克、女贞子78克、夏枯草192克、五味子215克，制成1000粒胶囊。其制备方法为：

(1)将珍珠净选、淘洗、沥干后，然后用75V/V％乙醇浸泡、粉碎、过筛成90目的中粉，再用水飞粉碎、干燥，过筛成140目最细粉。(2)将黄芪、天花粉、甘草冷水浸泡35分钟，加水煎提两次，第一次煎2.2小时，第二次煎1.1小时，两次加水量分别相当于黄芪、天花粉及甘草总重的11倍和5.5倍，两次提取液趁热过滤后合并，减压浓缩至相对密度1.06～1.08(50℃)，然后喷雾干燥成药物细粉。(3)将苦参、女贞子、夏枯草、五味子四味先粉碎成粗粉，用60V/V％乙醇回流提取两次，每次乙醇用量为粗粉重量的9倍，回流2.2小时，两次提取液滤过，合并滤液，减压回收乙醇后得浸膏，浸膏经真空浓缩至相对密度1.04～1.06(40℃)，喷雾干燥成药物细粉。(4)将珍珠粉、黄芪等药物细粉、苦参等药物细粉混匀，装入胶囊制剂即得。

其生产工艺流程与实施例1中的相同。

毒理试验：经中国中医研究院广安门医院对本发明的中药胶囊进行急性毒性试验和长期毒性试验显示，均未发现明显的毒性反应，在推荐人临床使用剂量下是安全可靠的。

药理作用：上述实施例所制中药胶囊经中国中医研究院基础理论研究所体外试验，4次实验结果显示，在0.25～0.5mg/ml剂量范围内，本发明的中药胶囊对HIV～1(艾滋病病毒I型)感染细胞有一定的保护作用，说明在此剂量范围内，对HIV～1复制有抑制作用，抑制率为74.27％～86.41％，其50％有效浓度为0.202mg/ml，治疗指数为3.14，说明本品具有一定的抗HIV～1作用。对小鼠免疫调节作用实验研究表明，能够在短时间内较明显地提高免疫缺陷动物T淋巴细胞亚群数量，促进细胞免疫功能恢复。经中国人民解放军艾滋病检测确认实验室对药物的体外抗HIV活性检测后确认，本发明的中药胶囊对HIV复制具有一定的抑制作用。广州中医药大学热带医学研究所对本发明的中药胶囊治疗SIV感染猴模型的研究显示，本发明的中药胶囊具有一定的提高血清中和抗体的作用。提示本发明中药胶囊能够促进体液免疫产生中和抗体和促进淋巴细胞数量的提升从而发挥抗猴艾滋病作用。同时，在上述试验中发现，尤以实施例1所制中药胶囊的综合效果为佳，根据该处方所制中药胶囊定名为克艾平胶囊。

采用实施例1处方所制得的克艾平胶囊，其主要性能指标为：每粒含有珍珠以钙(Ca)计＞65.0mg，含甘草以甘草酸(C₄₂H₆₂O₁₆)计＞2mg。

功能主治与用法用量：益气养阴，凉血解毒，清热散结。适用于气阴两虚，毒热蕴结，内伏营血型艾滋病患者。口服，每次5粒，1日3次，三个月为1疗程。

克艾平胶囊的临床预试验：根据《中药新药治疗艾滋病的临床指导原则》，由北京佑安医院观察，卫生部艾滋病预防与控制中心检测报告，采用了随机选择HIV/AIDS患者，进行了5例临床预试验，均为女性，年龄28～45岁，由于输血感染，病程7～9年，采用经本发明克艾平胶囊治疗3个月，初步结论本品对艾滋病患者具有抑制病毒的作用(4/5例达有效标准)。为进行II期临床试验也提供了初步的依据。初步证明克艾平胶囊具有抑制艾滋病病毒的作用。见下表：

治疗前后5例患者病毒载量VL(Copies/ml)变化

病例号	姓名	治疗前(0月)	治疗后(3月)	VL变化	效果
病例号	姓名	治疗前(0月)	治疗后(3月)	VL变化	效果	12345	李××杨××王××高××王××	1800057000180000610040000	2800045000110000550018000	+10000～12000～70000～600～22000	无效有效有效有效有效

患者均反映，服药数月后，睡眠改善，精神好转，脸上肤色变白嫩，生活质量提高。

Claims

1、一种治疗艾滋病的中药胶囊，其特征在于主要由以下质量份的原料药组成：

2、根据权利要求1所述的治疗艾滋病的中药胶囊，其特征在于所述各原料药的质量份为：

3、一种制备如权利要求1所述的治疗艾滋病的中药胶囊的方法，其特征在于包括以下步骤：

4、根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述珍珠最细粉的制备中所用的乙醇为75V/V％乙醇。

5、根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述珍珠最细粉的制备中的中粉为70目的中粉，最细粉为120目的最细粉。

6、根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述珍珠最细粉是由所述中粉经所述水飞粉碎、干燥、过筛后，再进行灭菌、称重、质检合格后所成。

7、根据权利要求3至6中任一权利要求所述的制备方法，其特征在于所述黄芪等药物细粉的制备中，黄芪、天花粉及甘草的冷水浸泡时间为30分钟，煎提过程中，第一次煎2小时，第二次煎1小时，两次加水量分别相当于黄芪、天花粉及甘草总重的10倍和5倍。

8、根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述苦参等药物细粉的制备中所用的乙醇为60V/V％乙醇。

9、根据权利要求3或8所述的制备方法，其特征在于所述苦参等药物细粉的制备中，用乙醇回流提取时乙醇每次的用量为粗粉重量的8倍，回流时间为2小时。