CN1813740B - 一种含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂及其制备方法 - Google Patents

一种含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN1813740B
CN1813740B CN 200510125279 CN200510125279A CN1813740B CN 1813740 B CN1813740 B CN 1813740B CN 200510125279 CN200510125279 CN 200510125279 CN 200510125279 A CN200510125279 A CN 200510125279A CN 1813740 B CN1813740 B CN 1813740B
Authority
CN
China
Prior art keywords
naloxone hydrochloride
sublingual
pellicles
total amount
ratio shared
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Fee Related
Application number
CN 200510125279
Other languages
English (en)
Other versions
CN1813740A (zh
Inventor
徐进
滑千里
赵学刚
王英利
徐强
岳玉敏
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
YUE ZHENJIANG
Original Assignee
YUE ZHENJIANG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by YUE ZHENJIANG filed Critical YUE ZHENJIANG
Priority to CN 200510125279 priority Critical patent/CN1813740B/zh
Publication of CN1813740A publication Critical patent/CN1813740A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN1813740B publication Critical patent/CN1813740B/zh
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

一种含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂,它包含有药物成分盐酸纳洛酮、乙烯类均聚物或水溶性纤维素衍生物膜材和水溶性增塑剂,以重量百分比计,其中含盐酸纳洛酮2~8%,是以纯化水溶解盐酸纳洛酮,再加入膜材溶解,再加入水溶性增塑剂搅匀,然后再脱气泡、涂膜、干燥、脱模、分剂量分割制得的。由于非一定有医护人员才能给药且所含药物成分在20~30秒的时间内即可全部溶出、达到注射方式给药之快速吸收效果,因而从根本上解决了以往的盐酸纳洛酮药物存在的一定要有医护人员注射给药、给药方式单一、使用不很方便的问题,而与现有的舌下片相比:具有药物成分溶出速度快、辅料用量少、溶化面积大、放入舌下易定位、制备生产粉尘污染小等优点。

Description

一种含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种盐酸纳洛酮药物制剂及其制备方法,特别是一种含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂及其制备方法。
背景技术
盐酸纳洛酮为阿片类特异性拮抗剂,可对抗吗啡等镇痛性麻醉剂引起的呼吸抑制、血压下降、昏迷、惊厥等,作用迅速,可广泛用于醉剂过量、休克、酒精中毒、脑梗塞、呼吸衰竭、新生儿窒息、颅脑损伤等方面的急救及治疗,该药物口服虽可吸收,却因首过效应强,作用强度仅为同剂量注射给药的1/50,故一般采用注射方式给药,但注射制剂都需医护人员注射,使用不很方便。为解决用药困难,国内目前已有企业开发生产舌下片,并已上市,该制剂使用方便,但其药物吸收较注射制剂慢,使用效果不理想。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是克服上述现有盐酸纳洛酮药物制剂制备技术之不足,而提供一种舌下给药、使用方便且可达注射方式给药之快速吸收效果的含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂及其制备方法。
本发明解决其技术问题所采取的技术方案是:这种舌下给药、使用方便且可达注射方式给药之快速吸收效果的含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂,它包含有药物成分盐酸纳洛酮、乙烯类均聚物或水溶性纤维素衍生物膜材和水溶性增塑剂,以重量百分比计,其中含药物成分盐酸纳洛酮2~8%,是以纯化水溶解药物成分盐酸纳洛酮,再加入膜材溶解,再加入水溶性增塑剂搅匀,然后脱气泡、涂膜、干燥、脱模、分剂量分割制得的。
乙烯类均聚物膜材可选聚乙烯醇,以重量百分比计,其在制剂总量中所占的比例为5~20%;或聚乙烯吡咯烷酮,以重量百分比计,其在制剂总量中所占的比例为10~60%;或以上两种物质的组合物。
水溶性纤维素衍生物膜材可选羧甲基纤维素纳,以重量百分比计,其在制剂总量中所占的比例为2~7%;或羟丙甲基纤维素,以重量百分比计,其在制剂总量中所占的比例为4~18%;或甲基纤维素,以重量百分比计,其在制剂总量中所占的比例为4~20%;或以上两种或两种以上物质的组合物。
水溶性增塑剂可选丙二醇或丙三醇,以重量百分比计,其在制剂总量中所占的比例为0.5~6%;或聚乙二醇200、聚乙二醇400或聚乙二醇600,以重量百分比计,其在制剂总量中所占的比例为0.5~7%;或以上两种或两种以上物质的组合物。
该舌下膜剂面积为0.5~7cm2
本发明的含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂,成膜材料既是药物载体,又是该制剂的成型材料,除无毒无刺激性、性质稳定、与药物成分无相互作用、能与药物相溶、成品易溶解、性质稳定外,成型的膜还要有强度、韧性、易于分装等,因而要按一定比例加入适量的增塑剂。
本发明的含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂,由于非一定有医护人员才能给药且所含药物成分在20~30秒的时间内即可全部溶出、达到注射方式给药之快速吸收效果,因而从根本上解决了以往的盐酸纳洛酮药物存在的一定要有医护人员注射给药、给药方式单一、使用不很方便的问题,而与现有的舌下片相比,除比现有的舌下片剂药物成分溶出速度快(约是片剂的3~10倍)外,还具有如下优点:
1.辅料用量少,只有片剂的1/10~1/3,制造成本低;
2.溶化面积大,单位剂量面积为片剂的10~20倍;
3.放入舌下易定位,不挪动,便于舌下吸收;
4.制备生产粉尘污染小。
具体实施方式
为了更好地说明本发明,举出以下实例。但本发明的范围并不仅局限于此,其要求保护的范围记载于权利要求的权项中。
实施例1
含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂配方:
盐酸纳洛酮        2%
羧甲基纤维素纳    2%
丙二醇            0.5%
甜味剂            适量
枸椽酸            适量
薄荷素油          适量
乙醇              适量
纯化水            适量
其制备方法是:乙醇适量溶解薄荷素油制成A液,取纯化水适量,以纯化水依次溶解盐酸纳洛酮、甜味剂、枸椽酸,然后,加入A液,搅匀,再加入膜材溶解,再加入增塑剂搅匀,然后再脱气泡、涂膜、干燥、脱膜、检验、分剂量分割、包装,即制得本发明的含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂。
实施例2
含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂配方:
盐酸纳洛酮            2%
羟丙甲纤维素          18%
丙三醇                6%
甜味剂                适量
枸椽酸                适量
薄荷素油              适量
乙醇                  适量
纯化水                适量
制备方法同实施例1。
实施例3
含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂配方:
盐酸纳洛酮             4%
聚乙烯醇               20%
聚乙二醇200            7%
甜味剂                 适量
枸椽酸                 适量
薄荷素油               适量
乙醇            适量
纯化水          适量
制备方法同实施例1。
实施例4
含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂配方:
盐酸纳洛酮      4%
聚乙烯吡咯烷酮  30%
聚乙二醇600     2%
甜味剂          适量
枸椽酸          适量
薄荷素油        适量
乙醇            适量
纯化水          适量
制备方法同实施例1。
实施例5
含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂配方:
盐酸纳洛酮    8%
甲基纤维素    8%
丙三醇        2%
甜味剂        适量
枸椽酸        适量
薄荷素油      适量
乙醇          适量
纯化水        适量
制备方法同实施例1。
实施例6
含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂配方:
盐酸纳洛酮        8%
聚乙烯吡咯烷酮    10%
羟丙甲基纤维素    8%
丙三醇            1%
聚乙二醇400       1%
甜味剂            适量
枸椽酸            适量
薄荷素油          适量
乙醇              适量
纯化水            适量
制备方法同实施例1。
本发明的含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂和现有的舌下片崩解与溶出效果

Claims (4)

1.一种含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂,其特征在于它包含有药物成分盐酸纳洛酮、乙烯类均聚物或水溶性纤维素衍生物膜材和水溶性增塑剂,以重量百分比计,其中含药物成分盐酸纳洛酮2~8%,乙烯类均聚物膜材选的是聚乙烯醇,其在制剂总量中所占的比例为5~20%,或聚乙烯吡咯烷酮,其在制剂总量中所占的比例为10~60%,或以上两种物质的组合物;水溶性纤维素衍生物膜材选的是羧甲基纤维素纳,其在制剂总量中所占的比例为2~7%,或羟丙甲基纤维素,其在制剂总量中所占的比例为4~18%,或甲基纤维素,其在制剂总量中所占的比例为4~20%,或以上两种或两种以上物质的组合物。
2.根据权利要求1所述的含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂,其特征在于水溶性增塑剂选的是丙二醇或丙三醇,以重量百分比计,其在制剂总量中所占的比例为0.5~6%;或聚乙二醇200、聚乙二醇400或聚乙二醇600,以重量百分比计,其在制剂总量中所占的比例为0.5~7%;或以上两种或两种以上物质的组合物。
3.根据权利要求1所述的含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂,其特征在于该舌下膜剂面积为0.5~7cm2
4.一种制备权利要求1所述的含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂的方法,其特征在于它是以纯化水溶解药物成分盐酸纳洛酮,再加入膜材溶解,再加入水溶性增塑剂搅匀,然后再脱气泡、涂膜、干燥、脱模、分剂量分割制得含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂的。
CN 200510125279 2005-11-22 2005-11-22 一种含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂及其制备方法 Expired - Fee Related CN1813740B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 200510125279 CN1813740B (zh) 2005-11-22 2005-11-22 一种含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 200510125279 CN1813740B (zh) 2005-11-22 2005-11-22 一种含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂及其制备方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN1813740A CN1813740A (zh) 2006-08-09
CN1813740B true CN1813740B (zh) 2010-05-05

Family

ID=36906174

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN 200510125279 Expired - Fee Related CN1813740B (zh) 2005-11-22 2005-11-22 一种含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN1813740B (zh)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB201504482D0 (en) * 2015-03-17 2015-04-29 King S College London Novel formulations

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2001068080A2 (en) * 2000-03-15 2001-09-20 Wolfgang Sadee Neutral antagonists and use thereof in treating drug abuse
CN1407889A (zh) * 1999-12-14 2003-04-02 罗曼治疗系统股份公司 用于疼痛治疗及成瘾治疗的经粘膜施用氧可酮或与之相当的活性成分于口腔中的扁平状药物制剂
WO2004087089A2 (en) * 2003-03-26 2004-10-14 The Procter & Gamble Company Rapidly dissolving edible film compositions with improved film strength and stability

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1407889A (zh) * 1999-12-14 2003-04-02 罗曼治疗系统股份公司 用于疼痛治疗及成瘾治疗的经粘膜施用氧可酮或与之相当的活性成分于口腔中的扁平状药物制剂
WO2001068080A2 (en) * 2000-03-15 2001-09-20 Wolfgang Sadee Neutral antagonists and use thereof in treating drug abuse
WO2004087089A2 (en) * 2003-03-26 2004-10-14 The Procter & Gamble Company Rapidly dissolving edible film compositions with improved film strength and stability

Also Published As

Publication number Publication date
CN1813740A (zh) 2006-08-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP2979707B1 (en) Composite structural material and pharmaceutical composition thereof
TWI623326B (zh) 奧氮平口腔速溶膜劑
TW200413006A (en) Solid dispersions comprising a hygroscopic and/or deliquescent drug
BRPI0707043A2 (pt) comprimidos matriciais, comprimidos matriciais à base de oxicodona, comprimidos, processo de fabricação dos comprimidos matriciais e uso
BR112015000320B1 (pt) Composições farmacêuticas dissuasivas de abuso e seu processo de preparação
BR112014024382B1 (pt) Composições farmacêuticas de contenção de abuso de liberação imediata e seu processo de preparação
KR102663478B1 (ko) 에다라본 약제학적 조성물
BR112016030648B1 (pt) Composições farmacêticas de liberação imediata de impedimento de abuso compreendendo polissacarídeos não celulósicos
CN101669917B (zh) 一种基于“NiMS”系统的氢溴酸东莨菪碱口腔速崩微囊片
CN104055743A (zh) 一种含利伐沙班口服制剂的制备方法
JP2007522223A (ja) 制御放出配合物
CN1830447B (zh) 马来酸咪达唑仑口服膜剂及其制备方法
KR101421330B1 (ko) 붕괴정
CN102451162A (zh) 经口腔粘膜吸收的奥氮平药物
CN103784426A (zh) 阿立哌唑口溶膜剂及其制备方法
CN1839850A (zh) 含谷维素的分散片剂药物及其制备方法
CN1813740B (zh) 一种含有盐酸纳洛酮的舌下膜剂及其制备方法
KR101494180B1 (ko) 환경에 민감한 약물에 적합한 속붕정 및 이의 제조 방법
CN103690516A (zh) 一种阿立哌唑口腔膜剂及其制备方法
CN106491566A (zh) 一种盐酸左西替利嗪口腔速溶膜及其制备方法
CN102512691A (zh) 替米沙坦组合物及其用途
CN102048711A (zh) 一种格拉司琼膜制剂及其制备方法
CN101766583B (zh) 一种治疗咳嗽的药物泡腾片剂及其制备方法
CN102641253B (zh) 缬沙坦缓释片及其制备方法
CN107823191B (zh) 一种帕利哌酮口服速溶膜制剂及其制备工艺

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee

Granted publication date: 20100505

Termination date: 20161122

CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee